중추 및 말초 cholinolytics (진경제)

콜린성 무스 카린 수용체 근육층 원인 향상된 가수 분해 포스, 포스 (A)의 활성화를 자극 ₍₂₎, 단백질 키나제 C의 활성화 감소. Phosphoinositides의 가수 분해 향상은 4-DAPR에 의해 선택적으로 차단되지만, AF-DX116에 의한 것은 아니며 pyrenesin에 의한 차단이 아닙니다. M-M 콜린성 수용체 길항제의 작용의 효능과 데이터에 의한 자궁 근 수축을 감소시키기 무스 카린 길항제의 능력은 관능 시험으로 얻은 결합 실험에서 일치 근육층. 자궁 내막에는 무스 카린 성 콜린성 수용체의 상이한 아형이 존재한다는 것을 고려하는 것이 어렵다고 여겨진다. 기니아 피그 근막의 무스 카린 성 콜린성 수용체가 M1 아형에 속하는 것이 제안되었다. 무스 카린 응답 명백하게, 니코틴산, 무스 카린보다 이온 메카니즘에 더 다양 직접적이지만 생화학 반응 시스템으로, 이온 채널과 관련된 모든 경우이다. Phosphoinositides의 대사 증가와 아데 닐 레이트 사이 클라 제 활성의 억제라는 두 가지 주요 방법이 있습니다. 이러한 다단 반응은 많은 무 카린 반응에 필요한 세포 내 Ca ²⁺ 농도의 증가로 이어질 수 있습니다 . 이는 칼슘 이온이 환경으로부터 세포로 들어가거나 세포 내 저장에서 Ca ²⁺ 가 방출되는 것을 허용하는 멤브레인의 투과성을 증가시킴으로써 수행됩니다 .

속에서 콜린 반응성 생화학 적 구조를 차단하는 물질, 즉 우세한 중심 또는 말초 작용에 의한 항 콜린성 물질의 사용이 유망한 것으로 보인다. 특정 항콜린 제를 사용하기 때문에 의사는 뇌의 여러 부위 또는 신경절의 주변부에서 콜린성 자극의 전달에 선택적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 우리가 일반적인 행동의 조절에 참여하는 콜린성 기전이 특히 출산하는 동안 강하게 강조되면,이 매우 민감한 시스템의 과다 발작의 위험이 분명해진다는 것을 고려하면. 고려중인 이슈들을 약리학 자들이 심층적으로 개발 한 결과 일부 콜린류 분해 효소의 중심 효과는 중심 충동의 흐름을 제한하고 결과적으로 신경계의 고차원과 내부 기관 사이의 관계 정상화를 촉진 시킨다는 것을 보여 주었다. 이것은 후자에게 장애가있는 기능의 생리적 인 휴식과 회복을 제공합니다.

Spazmolitin 는 중앙 콜린성 시냅스에 현저한 효과를 갖는 한 (tsifatsil, trazentin)는 중앙 항콜린 제제의 그룹을 의미한다. 중앙 항콜린는 M-항콜린 달리, 흥분성 및 억제 방법을 강화 높은 신경 활동의 효율화의 형태로 높은 신경 활성의 촉진 효과가, 신경 및 진통제의 효과를 향상시키고.

Spasmolitin은 아트로핀 (atropine) 활성이 상대적으로 작은 atropyopodobnoy 활성 (j4) 활성을 갖는다. 치료 용량에서는 동공 크기, 타액 분비량 및 심박수에는 영향을 미치지 않습니다. 조산사의 경우, 약물의 항 경련 작용에 큰 역할을하는 것이 중요하다. 이와 관련하여, spasmolitin은 보편적 인 경련 방지제로서 클리닉에서 사용됩니다. Spasmolitin은 식물 신경절, 부신 수질 및 hypophysialnal 시스템에 차단 효과가 있습니다.

임상 적 사용을 위해 가장 유망한 것은 spasmolitin과 aprofen입니다. M-holinolitikov와 달리 H-holinolitiki는 부작용이 적습니다 (확장 된 동공, 건조 점막, 중독, 졸음 등).

100 mg의 복용량으로 경구 Spazmolitin 콜린성 H-피질 하 구조에 작용하는 중증 정신 운동 초조 여성에서 중요 증가 된 운동 활성을 영향에 의해, 인체에 반사 활성을 향상시킬 수있다. 따라서 출산시 모터 자극이 54.5 %에서 관찰된다.

뇌 주로 망상을 형성하고 대뇌 피질의 봉쇄 cholinoreactive 시스템을 통해 중앙 항콜린, 이에 중추 신경계의 고갈을 방지 과구 및 충격 상태를 방지한다.

임신 및 출산 중 진경제 투여 : 구강 내 100mg 단회 투여; 배달 중 spasmolitin의 총 용량은 400 mg입니다. 임산부와 분만중인 여성에서 진경제 사용에 대한 부작용과 금기 사항은 언급되지 않았습니다.

Aprofen. 이 약은 말초 및 중심의 M 및 H 콜린 분해 작용을합니다. 말초의 완전 해열 효과는 spasmolytic보다 더 활동적입니다. 경련 방지 효과도 있습니다. 톤이 증가하고 자궁 수축이 증가합니다.

산부인과 부인과 의사의 경우에는 노동을 자극하는 데 사용됩니다. 자궁 수축이 증가하면 aprofen은 인두의 경련을 줄이고 출산 첫 단계에서 자궁 경부의보다 빠른 개방을 촉진합니다.

하루 2 ~ 4 회 0.025 g의 용량으로 식사 한 후 안을 배정하십시오. 1 % 용액 0.5-1 ml를 피부에 주사하거나 근육 내 주사 하였다.

메타 신. 이 약은 매우 활성 인 M-cholinolytic agent입니다. 그것은 선택적으로 작용하는 말초 항콜린 성 작용제입니다. 말초 콜린 수용체에서, 메타 신은 아트로핀 및 진경제보다 더 강력하게 작용한다. Metacin은 평활근 기관의 경련이 동반 된 질환의 콜린 용해 및 항 경련제로 사용됩니다. Metain은 제왕 절개 수술 전 조기 출산과 유산의 위험이있는 경우 자궁의 흥분성을 완화하기 위해 사용할 수 있습니다. 약물의 사용은 자궁 수축의 진폭, 지속 기간 및 빈도를 감소시킵니다.

Metacin은 식사 전에 하루에 2-3 번 (0 ~ 200mg, 2 ~ 5mg) 처방됩니다. 피부 아래, 근육과 정맥에 0.5-2 ml의 1 % 용액을 주사하십시오.

Halidor (benzciclane)는 말초, 경련 및 혈관 확장 효과를위한 papaverine의 효과보다 몇 배나 많은 약물입니다. 또한, 마약은 진정과 국소 마취 효과가 있습니다. Halidor - 화합물은 독성이 낮고 부작용이 적습니다.

할라이드는 모든 투여 방식에서 파파 베린보다 덜 독성이있는 것으로 나타났다. 기형 유발 효과는 많은 수의 동물 (마우스, 토끼, 쥐 (100-300))에서 연구되었습니다. 연구에 따르면 할라이드가 10-50-100 mg / kg 쥐에서 투여되었을 때, 쥐와 5-10 mg / kg- 토끼는 임신 초기부터 매우 높은 복용량에도 불구하고 발견되지 않았습니다.

갈리 도르 (Galidor)는 직접적인 근육 운동 작용을 나타내며, 파파 베린보다 2-6 배 낮은 농도로 옥시 타신에 의한 자궁 근육의 경련 수축을 완화시킵니다. 이 약은 또한 명확한 국소 마취 효과가 있습니다.

1-10 mg의 복용량으로 마취 된 개 및 고양이 정맥 내 투여의 실험에서 혈액 순환에 Halidorum 작용을 연구하면 / 체중 kg 일시적인 혈압 저하하지만 낮은 정도 및 베린보다 장시간 발생. 약은 관상 동맥의 혈액 흐름을 증가시키고 관상 동맥의 저항을 감소시키고, 준비의 관리는 vnutrikarotidnoe는 (고양이에 대한 실험에서) 뇌에 혈액 공급이 크게 있지만 일시적인 증가를 야기한다.

뇌 순환에 작용하는 힘과 지속 시간에 의해 할로겐은 뇌에 혈액 공급과 뇌 조직에 의한 산소 소모 사이에 불균형을 일으키지 않으면 서 shpa와 papaverine을 능가한다.

임상 조건에서 할리 돈의 중요한 말초 혈관 확장 효과가 나타났습니다. 이 약물은 또한 마취와 수술에서 말초 경련을 제거하는 데 사용됩니다. Halidor는 관상 동맥 순환 장애의 치료에 광범위하게 사용됩니다. 심근의 산소 사용을 급격히 증가시키고 산화 및 환원 된 형태의 농도가 후자의 심근에 축적되는 비율로 이동하기 때문입니다.

최근에, 심장에 대한 할리 더의 효과에 대한 새로운 자료가 얻어졌습니다. 그것의 "고전적인"확장 관상 혈관 효과는 혈관 확장제가 너무 강하지 않기 때문에 다양한 형태의 협심증에 유리합니다. 항 혈소선 제 효과가 있습니다. 심장의 신진 대사에 작용하는 특정 대사 과정의 특정 억제뿐만 아니라 심장에 대한 위축성 효과가 나타났습니다.

산과 적 관행을 위해, 해리 저항체의 내장형 연축 작용이 가장 일반적입니다. 월경 불순 통증의 소실이 관찰되었다. 진정 효과로 인해이 약물은 월경 전 기간 동안 정신 스트레스를 감소시킵니다. 실험에서, 몇몇 저자는 아세틸 콜린의 로컬 응용 프로그램에 대한 응답으로 평활근 수축의 측정에 의해 쥐의 진경 약물의 생체 내 활성을 평가하는 방법을 개발했다. 아세틸 콜린의 로컬 애플리케이션에 의한 중공 체 수축 (자궁, 방광, 대장과 직장)의 억제와 관련 진경제의 상대 활성에 의해 결정된다 - 실험 장치의 제안 된 방식은 빠르게 내부 장기를 분리 진경제의 전위 선택성을 평가하는 것이 가능해진다.

갈리 도르는 자궁 경부의 노출과 태아 퇴학 기간에 성공적으로 임명됩니다. 약물의 영향하에 자궁 경부의 경련이 발생한 경우 I 및 II 출생 기간이 감소합니다. 연구에서, halidor의 spasmolytic 효과는 자궁 경부의 난산 (dystocia) 인 조율 된 노동에서 연구되었다. 개방 기간의 단축과 일반적인 경로를 따라 머리의 부드러운 움직임이 기록되었다.

Shpa와 papaverine이없는 것과 비교할 때, 할로겐화물은 맥박수와 혈압의 변화가 없을 때 더 현저한 항 경련 효과를 나타낸다. 약 50-100mg을 근육 내로, 정맥 내로 40 % 포도당 용액 20ml를 섞어서 출산하는 여성은 약물에 잘 견딥니다.

Halidor 사용에 대한 금기 사항. 부작용은 극히 드물지만 무해합니다. 메스꺼움, 현기증, 두통, 구갈, 목구멍, 졸음, 알레르기 성 피부 발진에 대한보고가 있습니다.

극히 드문 경우에 비경 구 투여시 국소 반응이 있습니다.

형태 방출 : 0.1 g (100 mg)의 정제 (환약); 2 ml의 앰플로 된 2.5 % 용액 (0.05 g 또는 50 mg의 약물).

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