Ekijad

Exidzhad는 복합성 약물입니다.

적응증 Ekijad

만성 단계에서 만성적 인 수혈 (수혈 부작용)으로 인한 과잉 철분 제거를 2 세 이상의 어린이 및 성인에게 알리는 역할을합니다.

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릴리스 양식

정제 형태 (125, 250 또는 500 mg 용량)로 제조 됨. 하나의 블리스 터 플레이트에는 7 개의 정제가 들어 있습니다. 한 패키지에 4 개 또는 12 개의 물집이 있습니다.

약력학

Deferazirox는 복합화 효과가있는 구강 삼중 리간드입니다. 그는 철 (III)과 강력한 친화력을 가지고 있으며 2k1의 비율로 합성합니다. 약은 배설 속도를 증가시킵니다 (주로 대변과 함께). 이 물질은 아연과 구리의 친화력이 약하기 때문에 혈청 내 금속 함량을 꾸준히 낮출 수는 없습니다.

P-지중해 빈혈 및 일일 투여 량 섭취 후 과량의 약물을 철 (10, 20 및 40 ㎎ / ㎏) 하루 인덱스 sredneeffektivnoy 철 배설 인간 철 대사 시험에서는 0.0119, 0.329 및 0.445 mg의 철 동등했다 / kg이다.

Eksidzhada 2 년 (학위 후 만성 수혈 철의 과량) 성인 이상 어린이에 미치는 영향을 조사했다. 빈혈, 겸상 적혈구 형, P-지중해 빈혈, 또한, 빈혈의 다른 모든 인수 선천성 양식 (골수이 형성 증후군, 선천성 증후군 다이아몬드 Blekfena (빈혈의 형성 부전 타입), 인수 빈혈, 재생 불량성 양식 및 기타 희귀 빈혈 : 다음과 같은 병리에 필요한 상수 수혈 ).

매일 수혈 수반 β-지중해 빈혈, 앓고있는 사람들 1 년의 기간 동안 투여 량 20, 30 ㎎ / ㎏에서 투약을받는, 상기 인두 본체의 내부에 축적 된 수준의 감소를 야기한다. 물질의 간내 지수는 약 0.4의 평균을 적하하고, 0.9 mg의 철 / g 간 각각 건조 소자 및 혈청 페리틴의 파라미터 - 거의 36 926 g / ℓ (상기 도면에있어서 ). 상기 투여 량에서의 약물 사용의 경우, Fe 요소의 흡입 / 배설 비는 1.02 (정상 수준) 및 1.67 (철분 배설 수준 상승)이었다. 이 비율은 다른 유형의 빈혈과 함께 과다한 철분을 앓고있는 환자의 약물 사용으로 관찰되었습니다.

첫 1 년 동안 1 일 10mg / kg으로 복용하면 최적의 간내 철분 함량과 동시에 혈청 내 ferritin 농도를 유지할 수있게되었습니다. 이는 수혈이 거의 없거나 수혈 수혈을 한 사람들의 Fe 배설량 / 섭취 횟수간에 평형 지수를 달성하는 데 도움이되었습니다.

혈청 내에서 페리틴 값 (이후 매월 측정)은 간장 철 함량의 변화를 보여 주므로 농도의 역학이 Eksidzhad의 치료 효과를 평가하는 기준이 될 수 있음을 보여줍니다.

약동학

활성 성분의 흡수는 상당히 높고, 평균 최고 혈장 농도는 약 1.5-4 시간이다. 경구 투여 후 활성 성분의 절대 생체 이용률 (AUC)은 약 70 %입니다 (도입부의 I / O와 비교시).

AUC의 수준은 지방의 높은 비율을 함유 한 식품과 함께 섭취 할 경우 약 2 배 증가하였고, 표준 식품을 섭취 한 경우에는 50 % 증가 하였다. 활성 성분의 AUC- 생체 이용률은 식사 전 30 분 동안 섭취했을 때 (약 13-25 %) 증가했습니다 (중등도 및 식품 중 지방의 존재 비율이 높았습니다).

수성 현탁액의 형태로 사용 사과 또는 오렌지 PM 거의 동일한 노출 주스를 첨가하여 슬러리로 약물 섭취 후의 총 노출 (AUC)은 (각각의 상대적인 인덱스 (103) AUC 및 90 % 동일 할 것이다).

평형 상태에서 물질의 최대 농도와 AUC 0-24 시간은 실제적으로 선형 적으로 투여 량과 함께 증가합니다. Deferazirox는 1.3-2.3의 누적 인자로 몸 안쪽에 축적됩니다.

활성 성분은 혈장 단백질 (99 %, 거의 모든 것 - 알부민 포함)과 잘 합성됩니다. 그는 성인에게 약 14 리터의 작은 분배 량을 가지고 있습니다.

물질의 주요 신진 대사 경로는 담즙과 함께 더 많은 배설로 glucuronization입니다. 장내에서의 글루 쿠 론산의 탈분극 (재 협착)이 가능합니다. Deferasirox의 글루 쿠론 화는 주로 UGT1A1 요소를 사용하여 수행되며, UGT1A3 요소와 함께 덜 강하게 수행됩니다. CYP450 요소에 의해 매개되는 물질 교환의 산화 과정은 약 8 % 정도로 약 표현된다. 약 복용량에서 약물 사용의 경우 효소의 억제 또는 유도를 입증하는 정보는 없습니다. 생체 외 테스트 동안 hydroxyurea의 활성 성분의 신진 대사가 느려지지 않았다.

Deferazirox와 그 붕괴 생성물은 주로 대변과 함께 배설됩니다 (총 용량의 약 84 %). 신장을 통해 배설이 약합니다 - 복용량의 약 8 %. 평균 반감기는 8-16 시간입니다.

투약 및 투여

태블릿을 마시는 데는 공복시 하루에 1 번 (식사 전 약 30 분 동안) 필요합니다. 약을 매일 같이 복용하는 것이 좋습니다.

약물이 수혈 20+ IU 적혈구 (약 100 개 ㎖ / kg) 한 후, 또는 철 만성 과량의 발생을 보여 적응증의 경우에 시작되어야 동작 (예를 들어, 혈청 페리틴 내의 지수 성분은 1,000 ㎎ / ℓ를 초과하는 경우).

필요한 복용량 (mg / kg 단위)의 크기는 첫 번째 전체 정제 (125 또는 250 또는 500 mg)의 투여 량에 가장 근접한 방법으로 측정하고 반올림해야합니다.

필요한 초기 1 일 투여 량은 20mg / kg입니다.

한 달에 14 + ml / kg의 적혈구 (성인에게 약 4+ units / month)를받는 사람들은 1 일 수혈을 받아 30mg / kg의 초기 1 일 복용량을 선택할 수 있습니다.

한달 수혈 환자는 10 ㎎ / ㎏의 목적 변이체 간주 최적 성능 물질을 유지하기 위해 적혈구 미만 7 ㎖ / kg (이하 2 U / 성인 월)이다.

때 일일 40 mg을 복용 환자에서 예를 들면 (이전에 수신 된 절반의 속도로 투여 허용 치료 효과 초기 투여와 데페 록 사민 환자와 치료 / 약물 kg (일수 주당거나 같은 약 5 일) 20 mg / kg의 일일 투여 량으로 치료를 시작할 수 있음).

최적 용량 선택. 매월 3 개월에서 6 개월마다 혈청 ferritin 수치를 모니터링하고 약물 복용량을 조정하십시오 (필요한 경우 - ferritin 수치의 변화가 관찰되는 경우).

교정은 5-10 mg / kg 단위로 수행됩니다. 이 경우, 치료 방향 및 환자에게 제공되는 치료 과제 (기존 수준의 철의 감소 또는 보존)에 따라 보정 방향이 선택됩니다.

30 mg / kg (혈청 ferritin 수치가 ≥2500 μg / l로 유지되는) 복용시 결과가 나오지 않으면 40 mg / kg로 증가시켜야합니다. 더 많은 양의 약물 사용에 관한 제한된 정보 만 있기 때문에 더 많은 복용량이 금지됩니다.

(도면의 범위 500-1000 UG / l로 존재한다) 혈청 페리틴의 원하는 지수를 달성하기 위해 계산되어야한다 단계적 (5-10 ㎎ / ㎏)을 투여 약물 환원 -이 상기 범위 인 것이 혈청의 물질의 레벨을 가능하게 할 것이다.

페리틴 지수가 500μg / l보다 훨씬 적 으면 Eksidzhad의 사용 중단에 대해 담당 의사와상의해야합니다.

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임신 Ekijad 중 사용

임산부에게 약물 사용에 대한 임상 정보는 없습니다. 실험적 테스트 결과, 권장 비율을 초과하는 투여 량에서 특정 생식 독성이 있음이 나타났습니다. 인체에 대한 합병증 위험에 대한 정보는 없습니다.

태아의 부작용이 발생할 가능성이 여성보다 높을 경우를 제외하고는 임산부에게 투여하지 않는 것이 좋습니다.

테스트 결과, 활성 물질이 신속하고 대량으로 모유에 들어갑니다. 아기에게 약물 노출이 없었습니다. 모유와 함께 성분의 배설에 대한 정보는 없습니다. Axidzhad의 도움으로 치료받는 수유중인 여성은이 기간 동안 모유 수유를 거절하는 것이 좋습니다.

금기 사항

금기 사항 중 : 활성 성분과 약제의 부작용에 대한 불내성. 또한, 위의 환자 범주에서 약물 사용에 대한 정보가 없기 때문에 어린이 연령은 2 년 미만입니다.

부작용 Ekijad

Eksidzhad를 사용하면 다음과 같은 부작용이 발생할 수 있습니다.

• 위장 기관 : 메스꺼움, 변비, 설사, 헛배림, 복부 통증, 위염 및 소화 불량과 함께 구토합니다.
• 정신병 : 수면 장애 및 불안;
• 국회의 기관 : 두통과 현기증;
• 시각 기관 : 황반 병증의 출현 및 백내장의 초기 발생;
• 전정 기관 및 청각 기관 : 일시적인 청력 상실;
• 호흡기 : 후두에서 인두통을 동반 한 통증;
• 간 : 간염 또는 CSF의 발달 및 트랜스 아미나 아제의 수준의 증가;
• 비뇨기 기관 : 단백뇨 또는 크레아티닌 증가;
• 피부 : 가려움증 또는 뾰루지, 색소 침착증;
• 기타 : 뻐기, 열감, 피로.

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과다 복용

약물 과다 복용으로 인해 무증상 형태의 간염이 발생했습니다. 약물 중단 후 더 이상의 합병증없이 간염 증상이 사라졌습니다. 과다한 철분과 P-thalassemia 환자에서 80mg / kg의 단회 투여로 구역질과 함께 약간의 설사가 관찰되었다. 동시에, 건강한 지원자는 합병증없이 40 mg / kg 이하의 용량으로 약물의 단일 용량을 견뎌 냈습니다.

급성 과다 형태의 경우, 그러한 증상이 발생할 수 있습니다 : 두통, 메스꺼움과 함께 구토, 그리고 설사.

이러한 증상을 없애기 위해서는 구토를 유도하거나 위 세척을 실시해야합니다. 더 이상의 증상 치료가 처방됩니다.

다른 약과의 상호 작용

알루미늄을 함유 한 제산제와 약물의 병용은 아직 연구되지 않았다. Axidzhad는 철분에 비해 알루미늄에 대한 친화력이 약하지만 알루미늄 함유 제산제와 함께 사용하는 것은 금지되어 있습니다.

약물과 디곡신의 상호 작용은 없었습니다.

약물과 비타민 C의 상호 작용에 대해서는 연구 된 바 없지만, 이들을 함께 사용하면 매일 200mg을 넘는 비타민 D를 사용하지 않는 것이 좋습니다.

약물의 활성 성분의 생체 이용률은 식품과 함께 섭취 될 때 다른 정도로 증가합니다.

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저장 조건

약은 어린이, 건조하고 어두운 장소에서 폐쇄에 포함되어 있습니다. 온도는 최대 30 ° C입니다.

유통 기한

Exidzhad는 출시 시점부터 3 년간 사용할 수 있습니다.