엘록사틴

엘록사틴은 항종양제입니다.

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적응증 엘록사틴

다음의 경우에 사용됩니다:

• 원발 종양의 근본적 절제 후 3기 대장암에 대한 보조 치료 - 5-플루오로우라실 또는 칼슘 폴리네이트와 함께 사용
• 전이성 대장암 - 단독 요법 또는 칼슘 폴리네이트 또는 5-플루오로우라실과의 병용 요법
• 난소 부위의 암 (2차 치료로 사용됨).

릴리스 양식

이 약은 50mg 또는 100mg 용량의 바이알에 담긴 동결건조 주입액 형태로 출시됩니다. 한 팩에 바이알 1개가 들어 있습니다.

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약력학

이 약물은 항종양 효과가 있습니다. 백금 유도체로서, 분자 구조 내에서 백금 원자는 옥살산과 화합물을 형성하고, 1,2-디아미노시클로헥산과도 화합물을 형성합니다. 엘록사틴은 광범위한 세포독성 효과를 나타내며, 동시에 시스플라틴에 내성을 가진 다양한 종양 모델에 시험관 내 및 생체 내 실험에서 적극적으로 영향을 미칩니다.

이 약물의 약효는 DNA와 상호작용하여 나선 내부와 나선 간 연결을 형성하고 DNA 결합 과정을 억제하기 때문에 나타납니다.

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약동학

대사 및 분포 과정.

생체 내(in vivo) 과정에서 옥살리플라틴은 활성적인 생체 내 변환 과정을 거치며, 85mg/m² 용량으로 2시간 동안 투여한 후에도 혈장에서 검출되지 않습니다 ^. 투여량의 15%가 혈액에서 검출되고, 나머지(85%)는 조직 내에서 빠르게 분포되거나 소변으로 배출됩니다. 백금은 혈장 알부민과 함께 합성됩니다.

배설.

이 약물은 첫 48시간 동안 소변으로 배출됩니다. 5일째에는 전체량의 약 54%가 소변으로 배출되고, 3% 미만이 대변으로 배출됩니다.

임상적 장애가 있는 경우의 약동학적 매개변수.

신부전증 환자에서는 청소율이 시간당 17.55±2.18L에서 시간당 9.95±1.91L로 유의미하게 감소하는 것으로 관찰되었습니다. Vd 값 또한 시간당 330±40.9L에서 241±36.1L로 감소하여 통계적으로 유의미한 것으로 나타났습니다.

심각한 신부전이 백금 청소율에 미치는 영향은 알려져 있지 않습니다.

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투약 및 투여

이 약은 성인만 사용합니다. 정맥 주입 과정은 2~6시간 소요됩니다.

치료제 사용 중 과다수축은 필요하지 않습니다. 5-플루오로우라실과 병용 투여 시, 먼저 옥살리플라틴을 투여하여 점적 주입을 시행한 후 5-플루오로우라실을 투여하십시오.

^{대장암의 보조 치료 시, 이 약물은 85mg/ m²} 용량으로 투여됩니다. 이 시술은 2주에 한 번씩, 총 12회 치료 주기(총 6개월)에 걸쳐 시행됩니다.

전이성 대장암의 경우, 상기 용량(85mg/ ^m2 )을 단독요법으로 또는 5-플루오로우라실과 병용하여 14일마다 투여한다.

난소암 치료 중에는 85mg/ ^m2 의 용량을 단독 요법으로 또는 다른 항암화학요법제와 병용하여 14일마다 한 번씩 투여합니다.

중성구 수가 1500/μL 이상, 혈소판 수가 50,000/μL 이상인 경우에만 약물을 반복적으로 주입할 수 있습니다.

약물의 복용량과 투여 방법을 교정하기 위한 권장 방안입니다.

환자에게 혈액학적 이상(호중구 수 <1500/µL 또는 혈소판 수 <50,000/µL)이 있는 경우, 위의 매개변수가 회복될 때까지 새로운 치료 주기를 연기해야 합니다.

4등급 설사, 3-4등급 호중구 감소증(호중구 수 <1000/μl), 또는 3-4등급 혈소판 감소증(혈소판 수 <50,000/μl)이 발생하면 후속 주입 시 옥살리플라틴 용량을 65mg/m2 ⁽ 난소암 또는 전이성 대장암 치료) 또는 75mg/m2 ⁽ 대장암의 보조 치료)로 줄여야 하며, 5-플루오로우라실을 병용할 경우 표준 용량을 줄여야 합니다.

주입 중 또는 2시간 주입 시술 후 몇 시간 후에 급성 후두 이상감각을 경험하는 환자의 경우, 새로운 약물 주입 시간을 6시간으로 늘려야 합니다.

통증(신경 독성 증상)이 발생하여 1주일 이상 지속되는 경우, 약물의 새로운 복용량을 65mg/m² ⁽ 전이성 대장암 또는 난소암) 또는 75mg/m² ⁽ 대장암의 보조 치료)로 줄여야 합니다.

기능적 장애 없이 이상 감각이 발생하고 새로운 주기가 시작될 때까지 지속되는 경우, 엘록사틴의 다음 복용량은 65mg/m2 ⁽ 전이성 대장암 또는 난소암) 또는 75mg/m2 ⁽ 대장암의 보조 치료)로 줄여야 합니다.

기능 장애를 동반한 이상 감각이 발생하고 다음 치료 주기까지 지속되는 경우, 옥살리플라틴 사용을 중단해야 합니다. 약물 사용 중단 후 신경독성 증상의 심각도가 감소한 경우, 치료 재개를 고려할 수 있습니다.

독성 2단계 이상의 구내염이나 점막염이 발생하면 독성 증상이 없어지거나 독성 증상이 1단계로 완화될 때까지 치료를 중단해야 합니다.

심각한 신장 문제가 있는 사람들에게 이 약물을 사용하는 것에 관한 정보는 없습니다.

중등도 신기능 장애 환자에서 엘록사틴의 내약성에 대한 정보가 제한적이므로, 시술 시작 전에 환자에게 미치는 이점과 위험을 평가하는 것이 필수적입니다. 이 환자군에서는 권장 용량으로 치료를 시작할 수 있습니다. 치료 중에는 신기능을 지속적으로 모니터링해야 합니다.

의약품의 생산 계획 및 추가 투여 계획.

약물을 제조하거나 주입하는 동안 알루미늄이 포함된 바늘이나 기타 장비를 사용하는 것은 금지되어 있습니다.

약용 성분은 0.9% 염화나트륨 용액으로 희석하거나 용해해서는 안 되며, 다른 알칼리성(소금) 용액이나 염화물이 함유된 용액과 혼합해서도 안 됩니다.

동결건조물을 희석할 때는 주사용수 또는 5% 덱스트로스 용액을 사용하십시오. 이 경우, 50mg의 분말이 담긴 바이알에 용매 10ml를 첨가해야 합니다. (5mg/ml 농도의 물질을 얻으려면 용매 20ml를 100mg 바이알에 첨가해야 합니다.)

동결건조물이 완전히 용해된 직후에 주입액을 준비해야 합니다.

주입액을 제조하려면, 용해된 약물을 5% 덱스트로스 용액(0.25-0.5 L)에 첨가하여 최종 물질의 농도가 최소 0.2 mg/ml가 되도록 합니다. 약물은 제조 후 즉시 환자에게 투여해야 합니다. 용액은 2-8°C의 온도에서 보관 시 24시간 동안 안정 상태를 유지합니다.

조제된 용액에 침전물이 관찰되면 폐기해야 합니다. 환자에게는 투명한 물질만 투여해야 합니다.

옥살리플라틴은 동일한 주입 장치에서 다른 약물(특히 폴린산 및 5-플루오로우라실)과 혼합해서는 안 됩니다. 또한 원액을 투여하는 것도 금기입니다.

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임신 엘록사틴 중 사용

엘록사틴은 임신 중이거나 모유 수유 중인 여성에게 투여해서는 안 됩니다.

임신 가능 연령의 남성과 여성은 이 약으로 치료하는 동안 신뢰할 수 있는 피임법을 사용해야 합니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 1차 치료 과정 시작 전에 중성구 수가 2000/μl 미만이거나 혈소판 수가 100,000/μl 미만인 골수억제가 존재하는 경우
• 1차 치료 과정 시작 전 감각 다발신경병증
• 심각한 신장 문제(CC 값이 분당 30ml 미만)
• 옥살리플라틴에 대한 높은 민감도가 존재합니다.

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부작용 엘록사틴

이 약물을 사용하면 다음과 같은 부작용이 발생할 수 있습니다.

• 조혈 기능 장애: 백혈구 감소증, 혈소판 감소증, 호중구 감소증 또는 림프구 감소증, 그리고 빈혈이 흔히 관찰됩니다. 호중구 감소성 발열(3-4등급 포함)과 그 원인에 따른 패혈증이 종종 발생합니다. 면역 관련 혈소판 감소증과 용혈성 빈혈이 간헐적으로 관찰됩니다.
• 소화 장애: 구토, 구내염, 설사, 변비, 메스꺼움, 복통, 점막염이 자주 발생하며, 식욕 부진과 간 효소 활성도, LDH, ALP, 빌리루빈 수치 증가도 나타납니다. 딸꾹질, 소화불량, 위식도 역류 질환(GERD)이 자주 발생합니다. 장폐색이 발생할 수 있습니다. 대장염(때로는 위막성 대장염)이 간헐적으로 관찰됩니다.
• 중추신경계 및 말초신경계 병변: 대부분의 경우 감각 장애, 감각성 다발신경병증, 무력증, 두통이 관찰됩니다. 우울증, 듀프레병, 불면증이 자주 관찰됩니다. 심한 불안감이 발생할 수 있습니다. 구음장애는 드물게 발생합니다. 신경독성의 중증도는 약물의 용량에 따라 달라집니다. 감각성 다발신경병증의 징후는 종종 감기에 의해 유발됩니다. 이러한 증상의 지속 기간(대개 치료 과정 사이에 호전됨)은 옥살리플라틴의 총 용량에 따라 증가합니다. 기능 장애(정밀한 움직임 문제)는 감각 장애의 결과일 수 있습니다. 치료를 중단하면 신경학적 징후의 중증도는 일반적으로 감소하거나 완전히 사라집니다. 치료 종료 후 3년 후 환자의 3%에서 중등도의 국소 지속성 이상감각(2.3%) 또는 기능 활동에 영향을 미치는 이상감각(0.5%)이 관찰되었습니다. 영어: 옥살리플라틴 주입 중 급성 신경 감각 증상이 관찰되었으며, 일반적으로 약물 투여 후 몇 시간 이내에 발생하고 종종 감기에 의해 유발되었습니다. 이러한 증상은 일시적인 이상 감각, 감각 감소 또는 감각 이상으로 나타났습니다. 급성 후두-인두 감각 이상 증후군은 드물게 관찰되었습니다. 이는 RDS(저산소증 또는 청색증)의 객관적 증상 없이 삼킴곤란을 동반한 호흡곤란으로 나타났으며, 기관지 경련(쌕쌕거림이나 협착음은 관찰되지 않음) 또는 후두 경련이 추가로 나타났습니다. 또한 혀 감각 이상, 턱 근육 경련, 흉골 압박감 및 구음 장애와 같은 징후가 나타났습니다. 이러한 증상은 일반적으로 약물을 사용하지 않고 빠르게 사라졌습니다(때로는 기관지 확장제와 항히스타민제로 제거됨). 새로운 치료 주기 동안 주입 절차를 연장하면 이 증후군의 발생률을 줄일 수 있습니다.
• 근골격계 기능 장애: 허리 통증이 자주 발생합니다. 뼈 통증과 관절통도 발생할 수 있습니다.
• 호흡기 질환: 호흡곤란과 기침이 흔합니다. 콧물과 상기도 감염이 때때로 발생합니다. 폐섬유증은 드뭅니다.
• 심혈관계 기능에 문제가 있습니다. 종종 가슴뼈 뒤쪽에 통증이 있고, 폐동맥 부위에 혈전색전증이 생기고, 심부정맥에 혈전정맥염이 생깁니다.
• 배뇨 기능 장애: 배뇨곤란이나 혈뇨가 자주 발생합니다.
• 피부 질환: 피부 발진과 탈모가 흔합니다. 때때로 홍반성 발진, 발과 손바닥 피부의 각질, 손톱 문제, 다한증이 나타납니다.
• 청력 및 시력 문제: 때때로 시각 장애와 결막염이 나타납니다. 때때로 청신경 부위에 신경염이 발생하고, 청력 손실, 일시적인 시력 약화 및 시야 미끄러짐이 발생할 수 있습니다.
• 알레르기 증상: 때때로(단일 요법 시) 또는 자주(칼슘 폴리네이트 또는 5-플루오로우라실과 동시 투여 시) 기관지 경련, 아나필락시스, 퀸케 부종, 혈압 저하가 발생합니다. 알레르기 증상은 발진(종종 두드러기), 콧물, 결막염 등의 형태로 나타나는 경우가 많습니다.
• 국소 병변: 약물이 혈관 밖으로 유출되면 주사 부위에 염증과 통증이 발생합니다.
• 실험실 검사 결과: 저칼륨혈증과 혈청 포도당-나트륨 불균형이 자주 관찰됩니다. 크레아티닌 수치는 종종 증가합니다.
• 기타: 극심한 피로감이 자주 느껴지고, 체온이나 체중이 눈에 띄게 증가하며, 미각 장애가 나타납니다.

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과다 복용

중독 증상: 과다 복용 시 위에 언급된 부작용의 심각성이 증가할 수 있습니다.

질환이 발생하면 환자의 상태를 면밀히 모니터링하고(혈액학적 모니터링 포함) 증상에 따른 조치를 취해야 합니다. 엘록사틴에는 해독제가 없습니다.

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다른 약과의 상호 작용

살리실산염이나 에리스로마이신, 발프로산나트륨, 파클리탁셀, 그라니세트론과 같은 약물과 병용 투여 시 혈장 내 옥살리플라틴 단백질 합성 지수에 유의미한 변화가 관찰되지 않았습니다.

이 약은 염화물이 함유된 용액이나 알칼리성 용액과 호환되지 않습니다.

엘록사틴과 알루미늄을 함께 사용하면 침전물이 형성되고 옥살리플라틴의 활성이 감소할 수 있습니다.

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저장 조건

엘록사틴은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 30°C를 넘지 않는 온도에서 보관해야 합니다.

유통 기한

엘록사틴은 제조일로부터 3년 동안 사용할 수 있습니다.

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어린이를 위한 신청서

이 약은 어린이에게 사용이 금지되어 있습니다.

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유사체

이 약물의 유사체로는 옥살리플라틴 메닥, 옥살리플라틴-필락시스, 옥살리플라틴-테바, 옥살리플라틴 라헤마가 있으며, 이 외에도 옥사테라, 옥살리플라틴-에베베가 함유된 플라티카드, 엑소룸이 함유된 플락사트가 있습니다.

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