구멍

Zilt는 항 혈전 제제이며, 항 혈소판 제제의 일부입니다.

적응증 타이어

이것은 사람의 죽상 혈전증 증상을 예방하기 위해 사용됩니다 :

• 심근 경색 발작 (발병 후 며칠에서 35 일 사이에 치료를 시작해야 함);
• 허혈성 유형의 뇌졸중을 겪은 환자 (발병 시작은 발병 후 7 일, 발병 후 6 개월 이내);
• 말초 동맥 병리 (동맥 병변 및 다리의 혈관 죽종 혈전증)으로 진단받은 환자.

ACS 환자의 예방을 위해서 :

• ST 부분의 수준을 증가시키지 않고 (Q 형 치아가 존재하지 않는 불안정 협심증 또는 심근 경색의 발달과 함께). 이 범주에는 관상 동맥 유형의 경피적 혈관 성형술 중에 스텐트가 삽입 된 개인도 포함됩니다. 아스피린과 함께;
• 급성 심근 경색의 경우, 아스피린과 함께 ST 분절의 수준이 증가 할 때; 표준 약물로 치료를 받고 혈전 용해 치료가 필요한 사람들.

이 약은 또한 심방 세동 중 혈전 색전증 및 죽상 혈전증 증상의 예방에도 사용됩니다.

위와 같은 목적으로 clopidogrel을 아스피린과 병용하면 심방 세동이있는 사람에게 혈관 질환의 위험 인자가 적어도 하나 이상있는 사람에게 처방됩니다. 또한, 그러한 사람들은 필로 퀴논의 길항제 사용에 금기 사항이 있으며, 이것과 함께 출혈 가능성이 낮습니다.

릴리스 양식

블리 스터 셀 안의 7 개를 정제에서 방출하십시오. 별개의 묶음 안에는 4 개의 물집이 있습니다.

약력학

물질 클로피도그렐 선택적 혈소판 수용체에 등록한 ADP 합성 과정을 억제하고, 그시켜 혈소판 응집의 가능성을 억제 (ADP에 대한 노출의 결과로서) 복합 형 GP IIb 형 / Ⅲa의 활성화 다음.

혈소판 응집 과정의 활성 억제제를 얻으려면 clopidogrel의 생체 내 변형이 필요합니다. 이 성분은 다른 항진제에 의해 야기되는 혈소판 응집을 억제하고 방출 된 요소 ADP의 작용하에 혈소판 활성의 증가를 차단합니다. 혈소판 ADP 수용체에 대한 활성 약물 성분의 비가 역적 결합이 수행된다. 결과적으로 clopidogrel에 노출 된 혈소판은 수명주기가 끝나기 전에 손상을 입습니다. 이 경우 정상 혈소판 기능의 회복은 혈소판이 업데이트되는 속도와 비슷한 속도로 발생합니다.

반복 1 일 투여 량 (75mg)에서 약물 사용 첫 날부터 ADP- 유도 된 혈소판 응집의 유의 한 억제가 발생한다. 이 효과는 점진적으로 증가하고 3-7 일 동안 안정화됩니다. 평형 상태에서, 75mg의 일일 투여 량의 영향하에 응집 과정의 평균 억제는 40-60 %의 범위에있다. 출혈 시간과 혈소판 응집은 치료 종료 후 평균 5 일 후에 초기 값으로 돌아갑니다.

약동학

Zilt를 75mg의 반복 투여 량으로 반복 투여 한 결과, clopidogrel의 빠른 흡수가 일어납니다. 불변 물질 (75mg의 단일 용량으로 섭취했을 때 약 2.2-2.5 ng / ml)의 혈장 값의 피크는 섭취 후 약 45 분에 도달했습니다. 흡입 지수는 소변으로 배출되는 약물의 부패 정도에 따라 50 % 이상입니다.

클로피도그렐은 비활성 주요 붕괴 생성물과 함께 혈류 내부를 순환합니다. 그들은 혈장 단백질 (각각 98 % 및 94 %)로 가역적으로 합성됩니다 (시험 관내). 이 결합은 광범위한 농도의 한계 내에서 시험 관내 작용 동안 불포화 보존됩니다.

클로피도그렐은 광범위한 간 대사를 경험합니다. 프로세스가 발생하여 비활성 카복실산 유도체 (그 안에 플라즈마 붕괴 산물 순환의 85 % 임)을 형성하는 에스 테라 제 가수 분해를 유발에 의해 그들 중 하나에서 : 시험 관내 및 생체 내 방법의 두 주요 대사 경로의 물질이있다. 두 번째 방법은 hemoprotein 시스템 P450의 효소가 참여하는 행동입니다. 초기에, 클로피도그렐은 2- 옥소 - 클로피도그렐이라는 중간 유형의 부패 생성물로 전환된다. 계속해서 대사되는 동안,이 성분은 부패의 활성 생성물 인 티올 유도체로 변합니다. 시험 관내 과정에서,이 경로는 CYP2A6과 CYP2A6뿐만 아니라 CYP2B6와 함께 CYP3A4 효소에 의해 매개된다. 분리 된 in vitro thiol 유도체는 혈소판 기반 수용체로 비가 역적으로 신속하게 합성되며 응집을 허용하지 않습니다.

Zilt (75mg)의 단회 투여를 경구 투여 한 후, 활성 성분의 반감기는 약 6 시간이다. 주 순환 붕괴 생성물은 8 시간의 반감기 (단일 또는 반복 투여)를 갖는다.

14C 지시약이 들어있는 약을 약을 사용하면 약 50 %의 물질이 소변과 함께 배출되고 약 46 %는 적용 후 120 시간 이내에 대변과 함께 배출됩니다.

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투약 및 투여

클로피도그렐은 섭취 여부와 관계없이 1 일 1 회 75mg을 복용합니다.

ACS 환자의 경우 :

• ST 분절 상승 요법의 부재하에 300 mg의 일회용 로딩 투여의 수신 시작 및 정지 하루에 한번의 수신을 75 mg의 후 (하루 75-325 밀리그램의 속도 아스피린과 함께). 더 강한 복용량에서 아스피린을 사용하면 출혈의 가능성이 높아 지므로 투여시 100mg 표시를 초과하지 마십시오. 최적의 치료 기간에 대한 정보는 없습니다. 임상 시험의 결과는 가장 적절한 것이 1 년 이상 지속되지 않는 과정을 가진 계획임을 시사합니다. 동시에 3 개월 간의 치료 후에 약물의 최대 효과가 관찰됩니다.
• 심근 경색의 급성 어택 명하는 구간 ST의 증가가있다 : 아스피린 혈전 또는 그들없이와 함께 300 mg을 로딩 부분부터 하루에 한 번씩 75 mg을 따른 약제를 취할 필요가있다. 이 경우, 75 세 이상의 사람들은 적재 선량을 사용하지 않고 치료를 받아야합니다. 복잡한 징계는 위반의 징후가 나타난 후에 가능한 한 빨리 시작하고 최소한 첫 달 동안 계속해야합니다. 이 범주의 환자에서 4 주 이상 아스피린과 병용 투여 된 Zilt의 이점에 대해서는 연구되지 않았습니다.

심방 세동을 가진 사람들은 하루에 한 번 75mg의 양을 마셔야합니다. 약물과 함께 아스피린도 사용됩니다 (하루 복용량 75-100mg).

복용량을 놓친 경우 :

• 약물 투여가 시작된 이래로 12 시간 미만이 경과 된 경우, 놓친 투여 량을 즉시 사용하고 이후의 투여 량을 표준 시간에 복용해야합니다.
• 12 시간 이상 경과 후 환자는 표준 시간대에 다음 태블릿을 복용해야합니다. 누락 된 용량을 보상하기 위해 복용량을 두 배로하는 것은 금지됩니다.

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임신 타이어 중 사용

임산부에게 clopidogrel이 미치는 영향에 대한 정보가 없으므로 현재이 약물을 사용하는 것은 금지되어 있습니다.

모유에 clopidogrel이 들어간 것에 대한 정보도 없으므로 약을 사용하는 동안 모유 수유를 삼가해야합니다.

Zilt가 실험 동물의 다산 수준에 미치는 부정적인 영향은 밝혀지지 않았습니다.

금기 사항

금기 사항 중 :

• 약물 또는 그 보조 요소의 활성 성분에 과민증;
• 간에서의 장애;
• 급성 출혈 (예 : 두개골 또는 궤양 내부의 출혈);
• 소아 나 청소년기에 약물 사용에 대한 정보는 없습니다.

부작용 타이어

의약품을 사용하면 특정 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 림프 기능 장애 및 전신 혈류 장애 : 백혈구, 중성자 (중증 형 포함), 과립구, pancy- 또는 thrombocytopenia (중증도), 또한 호산구 증의 발생. 또한 TTP, 빈혈 (정상 및 재생형 모두), 무과립구증 및 획득 된 성병의 혈우병이있을 수 있습니다.
• 면역 증후 : 아나필락시 성 증후뿐만 아니라 혈청 질병의 발생. Thienopyridine (예 : prasugrel 또는 ticlopidine) 사이에는 교차 내성이 발생할 수 있습니다.
• 정신 장애 : 혼란 스러움, 환각의 출현.
• NS의 기관의 반응 : 두개골 내부의 출혈 (때때로 죽음으로 이어진다), 감각 이상, 현기증, 미뢰 및 두통의 장애;
• 시각 기관과 관련된 문제 : 눈에서의 출혈 (결막에서뿐 아니라 망막 또는 안구 출혈);
• 혈관계의 증상 : 심한 출혈, 혈관염의 출현, 혈종, 수술 상처로 인한 출혈, 혈압의 감소;
• 호흡계, 흉골 기관 및 종격동 질환 : 코피 및 호흡기 류의 출혈 부위 (폐 출혈, 또한 객혈), 기관지 경련, 섬유화 폐포 염 및 호산 구성 폐렴 형;
• 소화 기관에서 발현 : 사이트에 출혈, 복통, 설사, 소화 불량 증상, 위염, 자만심, 구토, 위장 궤양 병리 또는 12 십이지장 소장. 메스꺼움을 개발 외에, 위장관 및 복막 유형 (치명적) 및 구내염 대장염 및 췌장염에 출혈 후 복막 출혈 유형은 (여기에 자신 림프 성 궤양 양식을 입력)
• GVP 및 간장의 증상 : 급성 간 기능 장애, 간염 및 비정상적인 수준의 간 기능 지표;
• 피하 및 피부 증상 : 발진, 피부 아래 출혈, 가려움증 자반병,뿐만 아니라 피부염 박리증 유형 (PETN, poliformnaya 홍반 및 스티븐스 - 존슨 증후군). 혈관 부종을 개발 게다가, 발진 발적 문자, 두드러기, 약물 유발 편협 증후군, 호산구 및 일반 증상 다음 약물 유발 발진 형, (의상이라고 증후군), 및 추가 편평 태선 또는 습진에;
• 결합 조직 및 근육과 뼈의 구조 : 근육통, 관절염, 관절통 또는 관절염의 발달;
• 비뇨기 시스템 및 신장 작용의 장애 : 사구체 신염 또는 혈뇨의 발생 및 크레아티닌의 증가;
• 전신 질환 : 발열;
• 도구 및 실험실 검사의 적응증 : 호중구가있는 혈소판 수의 감소는 물론 출혈 시간의 연장.

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과다 복용

과다 복용으로 인해 합병증이 더 진행되면 출혈 기간이 연장 될 수 있습니다.

치료는 장애의 징후를 제거하는 것을 목표로합니다. 약에는 해독제가 없습니다. 장기간의 출혈 시간을 즉각적으로 교정해야하는 경우 혈소판 질량의 수혈을 통해 약물의 영향을 제거 할 수 있습니다.

다른 약과의 상호 작용

섭취 가능한 항응고제.

이러한 약제와의 병용은 권장하지 않습니다. 이러한 조합이 출혈의 강도를 증가시킬 수 있기 때문입니다. 75 mg의 일일 투여 량에 클로피도그렐의 사용은 이러한 수신을 결합하기 때문에 지혈 프로세스에 독립적 인 효과의 존재 출혈의 확률을 증가 수단 긴 와파린로 처리 한 사용자의 S-와파린 또는 표시기 INR의 약동학에 영향을주지 않았지만.

당 단백질 IIb / IIIa의 활동을 늦추는 약물.

당단백을 수술, 외상 또는 기타 장애로 인해 출혈이있을 가능성이있는 사람들에게, 당 단백질 IIb / IIIa 억제제와 함께 처방해야합니다.

아스피린.

아스피린은 clopidogrel의 사용으로 인해 ADP 유발 혈소판 응집에 영향을주지 않지만, clopidogrel은 콜라겐에 의한 혈소판 응집에 대한 아스피린의 영향을 강화시킵니다. 첫날 동안 하루에 두 번 aspirin 500 mg을 병용해도 clopidogrel의 사용으로 인해 출혈 시간이 크게 증가하지는 않았다. 아스피린과 클로피도그렐은 상호 작용할 수 있기 때문에 출혈의 가능성이 높아 지므로 이들 약물을 함께 사용하는 것은 신중해야합니다. 그러나 최대 12 개월까지 아스피린과 함께 Zilt를 병행 투여 한 증거가 있습니다.

헤파린.

헤파린과의 약물 상호 작용이 출혈의 가능성을 증가시키기 때문에, 이러한 약물은 조심스럽게 결합되어야합니다.

혈전 용해제.

클로피도그렐의 병용의 안전성 평가 및 헤파린과 혈전 용해제 섬유소 특정 또는 불특정 섬유소 형은 급성 심근 경색을 가진 사람들의 참여로 이루어졌다. 약물 중대한 출혈의 빈도는 헤파린을 포함한 아스피린뿐만 아니라 혈전 용해제의 동시 사용시 관찰 된 빈도와 유사했다.

NSAID.

약물과 나프록센의 병용은 위장관 내 숨겨진 출혈의 횟수를 증가시킵니다. 그러나 소화관에서의 출혈의 가능성이 NSAID와 함께 증가하는지 여부를 확인하는 것은 아직 가능하지 않다. 이 때문에 조심스럽게 NSAID 제제와 병용해야합니다 (이는 COX-2 요소의 억제제를 포함합니다).

다른 의약품과의 병용.

클로피도그렐은 활성 분해 생성물로 변형되고 부분적으로는 CYP2C19 성분의 작용에 의해 변형되기 때문에이 효소의 활성을 감소시키는 약물을 사용하면 혈장 대사 산물 값이 낮아질 수 있습니다. 이러한 효과를 방지하기 위해 CYP2C19 요소의 강력하거나 적당한 억제제와 약물의 병용 투여를 피할 필요가있다.

플루코나졸과 오메프라졸, 플루옥세틴, 플루 복사 민과에 소메 프라 졸, 보리 코나 졸, 및 카르 바 마제 핀과 모 클로 베 미드, 시메티딘, 클로람페니콜, 시프로플록사신과 옥스 카르 바 제핀과 추가 티클로피딘 경우 - CYP2C19의 효과를 감소시키는 약물 중.

IPP 의약품.

클로피도그렐 또는 이상 12 시간 (투여로드 형으로) 45 % 감소 활성 분해물의 수준이 40 % (용량에서 갭이 약의 사용을 조합하여, 80 mg의 금액 오메프라졸 일회용 수신 일 지지형). 이러한 감소를 배경으로 혈소판 응집 억제도 39 % (적재 투약 유형의 경우), 21 % (유지 관리 유형의 투약) 감소했습니다. 약물과의 유사한 상호 작용이에 소메 프라 졸과 관련 될 것으로 예상됩니다. 따라서 위의 약을 병용하는 것은 권장하지 않습니다.

Lansoprazole 또는 pantoprazole과의 병용시 혈액 내 대사 물 수준의 눈에 띄지 않는 감소가 나타났습니다. 조합으로 사용 Zilt 및 pantoprazole - 그것은 가능합니다.

다른 약물과 병용 요법.

제산제는 clopidogrel의 흡수 정도에 영향을주지 않습니다. 이 물질의 카르 복실 분해 생성물은 hemoprotein P450 2C9의 활성을 억제 할 수 있습니다. 결과적으로, hemprotein P450 2C9의 도움으로 대사되는 다음 약물, 즉 tolbutamide, phenytoin 및 NSAIDs의 혈장 가치가 증가 할 수 있습니다. 페니토인이 함유 된 톨 부타 미드는 클로피도그렐과 병용 할 수 있습니다.

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저장 조건

Zilt는 습기 및 햇빛 침투로 인해 닫히고 어린 아이에게는 접근하기 어려운 장소에 보관해야합니다.

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특별 지시

리뷰

Zilt는 매우 효과적인 약으로 간주됩니다. 그 가치는 다른 아날로그 제품에 비해 상당히 저렴한 가격으로 간주됩니다. 이 리뷰는 스텐트를 배치 한 후 적용 할 경우 약물이 매우 효과적이며 심장 마비가 옮겨지는 것을 보여줍니다. 동맥이있는 정맥 분야에서 건강 상태의 개선, 심근 경색증의 소멸 및 혈전증이 주목됩니다.

단점 중 - 개별 환자는 부작용 (예 : 호흡 곤란 및 두드러기)의 발생에 대해 이야기합니다. 그러나 치료 과정의 지속으로 인해, 이러한 부정적 징후는 짧은 시간 후에 스스로 사라집니다.

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유통 기한

Zilt는 의약품 제조일로부터 3 년 동안 사용할 수 있습니다.