이마 티브

이마 티브 (Imatib)는 단백질 티로신 키나아제 (protein tyrosine kinase)의 억제제 인 항 종양 제제입니다.

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적응증 이마 티바

다음과 같은 경우에 표시됩니다.

• 성인의 골수성 백혈병의 만성 형태 : 인터페론 알파를 사용한 이전 치료가 효과적이지 않은 경우, 급작스런 위기, 가속 기간 및 만성 단계에서;
• 성인의 소화관 종양 (수술 불가능한 형태 또는 악성 전이성 간질);
• 줄기 세포 이식 후 병리학의 재발이 시작되거나 이전의 인터페론 알파 치료가 실패한 경우 3 년 이상 된 만성 골수성 백혈병의 만성 단계.

릴리스 양식

캡슐 형태로, 블리스 터 당 10 개 (한 팩에 3 개의 블리스 터 블리스 터) 또는 병에 30 개 캡슐 (한 병에는 1 개의 병이 들어 있음).

약력학

이매 티닙은 시험관 내에서 시험 될 때, 셀 활성 단백질 티로신 키나제 레벨을 느리게하고, 생체 내에서, 항신 생물 제이다. 물질은 선택적으로 양성 체 Bcr-Abl의 세포주에서 세포 내에서 세포 자멸사를 자극과 함께, 증식을 억제하고, 만성 긍정적 골수성 백혈병 및 급성 상 백혈병 림프 형 최근 영향 백혈병 (내부가 환자 필라델피아 염색체 백혈구).

또한 imatinib은 줄기 세포와 혈소판 성장 인자에서 티로신 키나아제 수용체를 효과적으로 감속시키고, 위의 요인들에 의해 유발되는 세포 반응을 억제합니다. 시험관 시험에서 물질은 증식 과정을 억제하고 소화관의 간질 종양 세포 내에서 세포 사멸을 촉진합니다. 이는 키트 변이 과정의 활성화와 비슷합니다.

약동학

구강 투여 후 Imatinib는 빠른 속도로 흡수됩니다. 생체 이용률 지수는 약 98 %에 이릅니다. 물질의 피크 수준은 약물 사용 후 2-4 시간에 이릅니다. 단백질과의 합성 (이것은 일반적으로 알부민뿐 아니라 오로 모스 코 이드, 그리고 그것들과 함께 작은 양으로, 지단백질)은 약 95 %입니다.

25-1000 mg의 투여 량 범위에서, AUC 수준은 용량 크기의 증가에 따라 상승한다.

신진 대사는 hemoprotein 시스템 P450의 효소 CYP3A4를 사용하여 간에서 발생합니다. 결과적으로, in-vitro에서 imatinib와 유사한 약물 활성을 갖는 N- 탈 메틸화 피페 라진 유도체 인 활성 붕괴 생성물이 형성된다.

유효 성분의 반감기는 약 18 시간입니다. 배설물 형태로 주로 배설 : 대변 68 %, 소변 13 % 함께 함. 약 25 %의 물질이 변하지 않게 배설됩니다.

투약 및 투여

골수성 백혈병의 만성 형태를 제거 할 때, 약물의 투여 량은 병리학의 단계에 달려 있습니다. 만성 단계의 치료에서 하루 400mg의 약이 필요합니다. 가속 또는 폭발 사고 당시의 일일 복용량은 600mg입니다. 하루 동안, 약은 음식과 함께 한 번 사용되며, 캡슐은 물 (가득 찬 유리)로 채워야합니다. 치료 과정은 오히려 길기 때문에 혈액 학적 및 완화 된 완화를 달성하고 추가로 지원해야합니다.

부정적인 반응이없고 혈전증이나 호중구 감소증 (기저 질환과 관련이없는)이있는 경우 다음과 같은 조건에서 약물 용량을 늘릴 수 있습니다. 병리학이 진행되면 (언제든지); 3 개월 이상의 치료 후에 혈액 학적 반응이 없다면; 이전의 혈액 학적 반응이 상실된 경우.

만성 병리 단계의 사람들은 일일 투여 량을 600mg으로 증가시킬 수 있습니다. 폭풍 사태 나 가속 단계에서 하루 복용량을 800mg (2 회 투여 - 400mg 투여)으로 늘릴 수 있습니다.

치료 기간 동안, 때로는 선택된 복용량의 수정이 필요합니다 (이것은 호중구가있는 혈소판 수치의 변화의 역학에 달려 있습니다). 환자가 혈소판 감소증 또는 호중구 감소증을 앓는 경우 잠시 동안 약물을 취소하거나 약물 용량을 낮추는 것이 필요합니다 (옵션 선택은 부작용의 심각성에 따라 다릅니다).

만성 골수성 백혈병 형상의 만성기의 치료에서의 값으로 감소 호중구 레벨 이하 1,0h109 / l 및 혈소판이 적은 자리 50h109 / L를 떨어 뜨리면 (400 mg의 초기 투여 량으로), PM이 제거를 필요로한다. 호중구 수가 1.5x109 / l를 초과하지 않고 혈소판이 75x109 / l가 될 때까지 치료의 갱신이 불가능합니다. 이러한 조건 하에서 치료를 계속할 수 있습니다 (LS의 일일 투여 량은 400 mg 임). 혈소판 수 또는 호중구 수가 다시 감소하면 약물을 다시 취소하고 필요한 수준의 지표를 회복 할 때까지 기다렸다가 일일 투여 량 300mg으로 치료를 재개해야합니다.

(초기 투여 량 600 mg을 포함) 공정 또는 블라스트 위기의 가속도는 호중구가 0,5h109 / L 이하가되고 혈소판 수가 미만 10h109 / ℓ로 감소되고,이 Imatiba 치료의 1 개월 이상 이후에 발생하면 백혈병 (골수 생검 또는 흡인)으로 인해 혈구 감소증이 발생하는지 여부를 명확히해야합니다. 위에서 언급 한 연결이 없으면 약물의 일일 복용량을 400 mg으로 줄여야합니다. 다음 2 주 동안 세포 분열증이 지속된다면 1 일 투여 량을 300mg으로 줄여야합니다. 호중구의 수준이 1h109 / L 및 혈소판을 초과하는 순간까지 약물을 취소해야합니다 (백혈병되지 않은 통신과) 이후의 사주 동안 계속 개발 혈구 감소증,로 - 레벨 20h109 / L를 초과하지 않습니다. 갱신 요법은 300 mg의 일일 복용량으로 취해야합니다.

위장관의 악성 전이성 종양 (간질)에서 일일 투여 량은 400-600mg입니다.

어린이의 경우 1 일 복용량은 400 또는 600mg이며 1 회 또는 2 회 (아침과 저녁에 복용해야 함).

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임신 이마 티바 중 사용

임산부와 수유부는 약을 처방하지 않습니다.

금기 사항

금기 사항 중 하나 : 편협 imatinib. 또한, 3 세 미만의 어린이에게 처방되어서는 안되며, 위의 환자 범주에서 마약 사용의 안전성과 효능에 대한 정보가 없기 때문입니다.

부작용 이마 티바

캡슐의 사용으로 인해 그러한 부작용이있을 수 있습니다 :

• 조혈 및 지혈 : 연골 부위의 조혈 과정 감속 (혈소판, 호중구, 판초 또는 백혈구 감소증, 빈혈증 발병);
• 국회의 기관 : 두통과 현기증, 감각 이상, 다발성 신경 병증, 근육 경련, 그리고 수면 장애;
• 심장 혈관계의 기관 : 호흡 곤란이 산발적으로 나타나고, 혈압의 상승 / 하강, 폐부종 또는 빈맥이 발생합니다.
• 소화관의 기관 : 구토의 출현, 변비, 메스꺼움, 설사, 식욕 부진의 발달; 단일 위염, 복수, 타르 변, 위궤양이 있습니다.
• 피부 : 탈모증 (가역성), 네일 플레이트 및 피부의 병변, 말초 부종의 발생;
• 기관 ODA : 근육이나 관절에 통증이 발생 함.
• 시각 기관 : 결막염의 출현, 안 점막의 건조, 결막으로의 출혈, 안와 주위 부종 및 복시;
• 알레르기 증상 : 가려움증과 피부 발진;
• 기타 : 다양한 기원, 코피의 감염에 대한 저항력을 약화시키고 흉수의 발생을 약화시킵니다.
• 분석 : 간 transaminases의 활동에있는 증가, 알칼리성 인산 가수 분해 효소, hyperbilirubinemia의 발달; 희소 한 상황에서 저칼륨 혈증, 저인 혈증 및 고뇨증을 일으키며, 요산 증가가 있습니다. 저 나트륨 혈증이나 고칼륨 혈증이 있습니다.

다른 약과의 상호 작용

효소 CYP3A4 억제제 (예 : 케토코나졸 함유 이트라코나졸, 에리스로 마이신과 함께 클라리스로 마이신)는 이마 티닙의 혈장 농도를 증가시킵니다. 파라세타몰과 약물을 병용하는 것은 금지되어 있습니다.

이마티닙은 물론 CYP2C9 요소 (와파린 임) 및 CYP2D6 (pimozide 예, 시클로 스포린 또는 simvastin 등)의 성능 CYP3A4 효소 기질을 증가시킨다. 또한 약품 (본 환원 효소 억제제와 히드로의 범주에 포함 된 채널들 중에서 칼슘을 차단제 () - 트리아 졸로 벤조디아제핀과 함께, HMG-CoA를)를 CYP3A4 효소에 의해 대사 어느.

CYP3A4 효소의 인덕터 (dexamethasone, phenobarbital 및 carbamazepine이 포함 된 rifampicin과 같은 phenytoin)는 imatinib의 혈청 수준을 감소시킵니다.

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저장 조건

어린이에게서 밀폐 된 어둡고 건조한 곳에 약을 보관하는 것이 좋습니다. 온도는 최대 25 ° C입니다.

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유통 기한

Imatib는 의약품 출시일로부터 2 년 동안 사용할 수 있습니다.