이네 지

Inegy는 지질 강하제입니다.

적응증 이네 지

고 콜레스테롤 혈증 치료에 사용됩니다.

질병의 기본 형태.

혼합 된 성질의 고 콜레스테롤 혈증 (유전성 또는 비 가족 성 이형 접합 성질) 또는 고지 질 혈증의 주요 형태를 가진 사람들의식이 요법과 병용되는 부형제로서 복합 약물을 사용해야 할 때. 스타틴 만 사용할 때나 이전에 ezetimib과 스타틴을 사용한 사람들 외에 원하는 효과를 얻지 못한 사람을 지정하십시오.

관상 동맥 질환자에서 CAS의 작업과 관련된 합병증의 빈도를 줄이고 그러한 영향의 가능성을 증가시킵니다.

유전성 고 콜레스테롤 혈증 homozygous nature.

다이어트 보조 구성 요소로. 또한 추가 치료법 (예 : LDL- 아페레 시스)이있을 수 있습니다.

릴리스 양식

약물 방출은 알약 형태로 세포 판 안쪽에 14 조각으로 이루어집니다. 한 팩에 2 레코드.

약력학

Inegy는 자매 식물 스테롤과 콜레스테롤의 장 흡수를 억제하는 지질 강하 물질이며 내인성 콜레스테롤 결합 과정입니다.

약물에는 심바스타틴과 에제 티미 브 (Ezetimibe)가 함유되어 있습니다 (이들은 치료 효과의 보완적인 원리와 함께 지질 강하 요소 임). 이 약물은 콜레스테롤 콜레스테롤 수치, LDL 콜레스테롤 수치, 그리고이 아포 -B, 트리글리 세라이드 및 콜레스테롤 -L XLPL 수치를 낮춘다. 동시에 HDL 콜레스테롤 수치를 증가시켜 콜레스테롤 흡수 및 결합을 억제하는 이중 효과를 제공합니다.

Ezizib

성분은 콜레스테롤의 장 흡수를 억제합니다. 약물 효과의 메커니즘은 콜레스테롤 수치를 낮추는 약물 그룹 (예 : 스타틴, 수지 및 식물성 스타 놀이 함유 된 피 브레이트)과 다릅니다. Ezetimiba의 분자 효과는 NPC1L1 sterol transporter를 대상으로하며, 그 기능은 식물 스테롤과 콜레스테롤의 장 흡수입니다.

이 요소는 소장의 브러시 스트립 부분에 위치하고 있으며 콜레스테롤 흡수를 억제하여 간 내부로 공급되는 장 콜레스테롤의 양을 줄입니다. 스타틴은 간 콜레스테롤 결합을 감소시킵니다. 이 두 가지 기작 모두 콜레스테롤 수치의 추가 감소에 기여합니다. Ezetimibe는 담즙 및 지방산, 에티 닐 에스트라 디올 및 프로게스테론을 함유 한 트리글리 세라이드 또는 지용성 칼시 페롤과 레티놀의 흡수에는 영향을 미치지 않는다.

심바스타틴.

경구 투여 후, 비활성 락톤 인 심바스타틴은 간 가수 분해 과정을 거쳐 활성 β- 하이드 록시 산 형태 (HMG-CoA 환원 효소의 활성에 대한 강력한 억제 효과를 갖는다)의 형성을 겪는다. 이 효소는 HMG-CoA가 메 발로 네이트 성분으로 변형되는 과정 인 콜레스테롤 생합성의 가장 초기 단계 및 가장 중요한 단계의 촉매 역할을합니다.

이 성분은 증가 된 LDL 콜레스테롤 수치와 표준 LDL 콜레스테롤 수치를 낮춘다. LDL 물질은 VLDL로부터 형성되며 대부분 친화 LDL- 종결의 참여로 이화 작용을 일으 킵니다. LDL 수치의 감소와 함께 심바스타틴은 VLDL 콜레스테롤 수치를 감소시킬 수 있으며 LDL 콜레스테롤의 생산을 감소시키고 이화 작용을 증가시키는 LDL 결말의 활성을 유도 할 수 있습니다.

심바스타틴 요법은 apo-B의 값을 상당히 감소시킵니다. 동시에 성분은 HDL 콜레스테롤 수치와 혈장 TG 수치를 적당히 증가시킵니다. 이러한 모든 변화는 LDL / HDL뿐만 아니라 총 콜레스테롤 / HDL의 비율을 감소시킵니다.

약동학

흡입

Ezizib

경구로 사용되는 경우, 상기 성분은 높은 속도로 흡수되고 접합되어 치료 활성 페놀 계 글루 쿠로 니드 (ezetimib glucuronide)를 형성한다. 혈장 Cmax는 1-2 시간 (ezetimib-glucuronide) 및 4-12 시간 (ezetimib) 후에 나타납니다.

음식 (고지방이나 저지방)은 물질의 생체 이용률의 심각성에 영향을 미치지 않습니다.

심바스타틴.

심바스타틴 투여 후, 순환계 내에서 활성 β- 하이드 록시 산의 수준은 사용 된 부분의 5 % 미만 (제 1 간 통로 이후)이다. 베타 - 하이드 록시 산에 더하여, 4 가지 더 활성 대사 산물이 사람 혈장 내로 배설됩니다. 음식물이 식사 전에 소비되면 (공복시), 전체 및 활성 억제제의 혈장 값은 동일하게 유지됩니다.

배포 프로세스.

Ezizib

Ezetimib glucuronide를 함유 한 활성 성분은 각각 99.7 % 및 88-92 %의 혈장 단백질 합성을 거친다.

심바스타틴.

β- 히드 록시 산과의 심바스타틴의 intraplasma 단백질 합성은 95 %이다. 약동학 시험은 심바스타틴이 조직 축적을 겪지 않는다는 것을 입증했다. Сmax 억제제의 값은 약물 도입 후 1.3-2.4 시간 후에 기록됩니다.

Exchange 프로세스.

Ezizib

Ezetimiba의 초기 대사 과정은 글루 쿠로 니드와의 접합을 통해 간 및 소장 내부로 진행되며 (2 단계에서 반응이 일어남) 담즙으로 배설됩니다. 최소한의 산화 적 교환 과정 (반응의 첫 번째 단계에서 발생)은 물질의 모든 변형 단계에서 관찰됩니다.

Ezetimib glucuronide와 함께 Ezetimibe는 혈장 내부에서 관찰되는 주요 성분입니다. 그들은 약물의 총 혈장 지표의 약 10-20 %, 80-90 %를 구성합니다. 간헐적으로 재순환이 발생하면 혈장에서 저속으로 배출됩니다.

구성 요소의 반감기는 약 22 시간입니다.

심바스타틴.

심바스타틴은 생체 내에서 신속하게 가수 분해되어 β- 하이드 록시 산으로 전환되는 비 활성 락톤입니다. 가수 분해 과정은 주로 간 내부에서 일어나며 혈장 속도는 매우 낮습니다.

이 물질은 잘 흡수되어 1 차 간내 통과 동안 적극적인 추출에 참여합니다. 간 추출은 간 내부의 혈액 순환 속도에 의해 결정됩니다.

처음에는 간으로 향한 약물의 약물 효과가 있으며 그 후에 대사 산물이 담즙으로 배설됩니다. 전신 순환계에서는 활성 분해물이 잘 침투하지 않습니다.

I / v 주입 후 β- 하이드 록시 산의 반감기는 1.9 시간이다.

배설.

Ezizib

14 C-ezetimibe (20 mg)를 구두로 복용 한 결과 혈장 내부의 자원 봉사자가 총 혈장 방사능을 기준으로 총에 제티 이미브의 93 %를 결정했습니다. 사용 된 방사선 량의 약 78 %와 11 %가 대변과 소변으로 10 일 동안 배설됩니다. 48 시간 후, 혈장 안에 방사성 지시약이 없었다.

심바스타틴.

심바스타틴 산 (simvastatinic acid)은 OATP1B1 트랜스 포터의 참여로 간세포와 함께 운반된다.

심바스타틴은 유방암 저항 단백질 (BCRP)의 유출 수송 체의 기질이다.

방사성 심바스타틴 경구 투여 후 96 시간 동안 소변 (13 %)과 대변 (60 %)에서 배설되었다. 배설물에 배설되는 약물의 양은 담즙에서 추출 된 흡수 된 약물뿐만 아니라 흡수되지 않은 약물도 포함됩니다.

β- 히드 록시 산 대사 산물을 적용한 후, 사용 된 부분의 0.3 %만이 억제 물질의 형태로 소변으로 배설되었다.

투약 및 투여

고 콜레스테롤 혈증의 주요 형태.

치료주기가 시작되기 전에 환자는 콜레스테롤 지수를 낮추는 표준 식단으로 옮겨야하며, 이는 전체 치료 기간을 관찰해야합니다.

이네 지의 일부분은 개인적으로 LDL 콜레스테롤의 초기 값, 치료 목표 및 그 실행에 대한 임상 반응을 고려하여 결정됩니다. 약물은 저녁에 하루에 한 번씩 음식 섭취와 관련없이 섭취됩니다.

복용량의 범위는 하루 10 / 10-10 / 40mg입니다. 기본적으로 하루에 10/20 또는 10/40 mg의 용량으로 복용하십시오.

일부분을 선택하거나 치료 시작 후부터 혈중 지질 지표를 모니터링해야하며 (최소 4 주 간격으로) 필요할 경우 복용량의 크기를 변경해야합니다.

유전성 고 콜레스테롤 혈증 homozygous nature.

먼저 하루에 10/40 mg의 일부분으로 약을 복용해야합니다 (저녁 수신). 이 약물은 다른 콜레스테롤 강하 치료법 (예 : LDL- 아페레 시스) 또는 그러한 치료법을 사용할 수없는 경우 보조 치료 요소로 사용됩니다.

다른 의약품과 함께 사용하십시오.

Inegy는 담즙산과 관련된 격리 제의 사용 후 최소 2 시간 전 또는 최대 4 시간 후에 투여해야합니다.

암로디핀, 딜 티아 젬 (diltiazem), amiodarone을 verapamil 또는 niacin과 함께 지질 강하제로 복용하는 사람은 1 일당 10/20mg 이하의 약물을 투여해야합니다.

아이들

치료의 초기 단계는 의료 전문가의 감독하에 수행되어야합니다.

10-17 세 아동의 경우 약물 사용에 대한 정보가 제한적입니다 (사춘기 : 소년 - 태너 척도의 2 단계 이상, 소녀 - 초경 출현 후 최소 1 년). 먼저 1 일 10 분 1 회 복용하십시오. 권장 복용량은 하루 10 / 10-10 / 40mg 투약입니다.

간부전 환자.

중등도 (Child-Pugh 분류에서 7-9 점) 또는 심한 (9 점 이상) 위반으로 약물을 처방하는 것은 불가능합니다.

신장 기능에 문제가있는 사람들.

만성 신부전 및 GFR <60 ml / min / 1.73 m ^2를 가진 사람들 은 하루에 한 번 저녁에 10/20 mg의 약물을 섭취해야합니다. 더 큰 부분은 조심스럽게 사용됩니다.

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임신 이네 지 중 사용

Inezhi는 임신을 임명하는 것이 금지되어 있습니다. 임산부에게 약물 사용에 관한 임상 정보는 없습니다.

약물의 활성 성분이 모유와 함께 배설되는지에 관한 정보는 입수 할 수 없습니다. 이 때문에 모유 수유에는 사용되지 않습니다.

금기 사항

주요 금기 사항 :

• 약물 요소와 관련하여 강한 감수성의 존재;
• 악화 된 간 질환;
• 혈청 내 transaminase 수치의 알려지지 않은, 지속적인 증가;
• 효소 CYP3A4의 활성을 억제하는 효능 물질 (HIV 프로테아제 억제제 (예를 들면, 넬 피나 비르)와 네파 조돈과 예를 들면, 케토코나졸, 보리 코나 졸과 이트라코나졸과 포사 코나 졸, 또한, telithromycin, 에리스로 마이신과 klaritroamitsin 및 boceprevir의 telaprevir)과 조합하여;
• 겜피 브로 질 (gemfibrozil) 또는 다 나졸 (danazol)과의 조합.

부작용 이네 지

의약 물질을 사용하면 유해한 증상이 나타날 수 있습니다.

• 림프 및 조혈 계통의 장애 : 빈혈 또는 혈소판 감소증;
• 국회의 장애 : 기억 상실 또는 다발성 신경 병증;
• 호흡기, 종격동 및 흉골의 병변 : 호흡 곤란, 기침 또는 간질 폐 질환;
• 위장관의 증상 : 위염, 변비 또는 췌장염;
• 피하 층 및 표피와 관련된 징후 : IEE 또는 탈모증 및 두드러기, 발진, 혈관 부종 및 아나필락시를 포함한 불내증 증상;
• 근육 경련, 근육 병증을 포함한 근육 병증, 횡문근 융해증 (급성 신부전 또는 동반하지 않음) 및 골절로 인해 때로는 복잡해지는 텐 병증과 같은 결합 및 근골격계 장애;
• 영양 및 대사 장애 : 식욕 부진;
• 혈관 병변 : 혈압과 홍조의 증가;
• 전신 징후 : 통증;
• 일반 간염 및 간 기능 장애 : 간 기능, 황달, 간염 또는 담낭염의 부족;
• 생식기의 병변 : 발기 부전;
• 정신 장애 : 불면증 또는 우울증.

때때로, 피부 근염, 혈관 부종, 약물 루푸스, 류마티스 성 자연 혈관 통풍 및 혈관염과 같은 다음과 같은 증상에 의해 나타나는 내약성 증후군이 나타날 수 있습니다. 또한이 목록에는 호산구 증가증, 관절통, 혈소판 감소증, 관절염, 호흡 곤란, ESR 증가, 홍조, 두드러기, 발열, 감광성 및 불안이 포함됩니다.

실험실 검사의 징후는 바뀔 수 있습니다 : ALP 지수가 증가하거나 간 활동 변화의 가치가 바뀝니다.

심바스타틴을 포함한 스타틴은 HbA1c를 증가시키고, 또한 설탕의 혈액 수치를 증가시킵니다.

때때로 스타틴의 사용으로 인한인지 장애 (건망증, 기억 상실 또는 악화, 기억 상실 및 혼란감)이 나타납니다. 이러한 질환은 종종 경미하고 약물 치료 후 치료가 가능합니다.

스타틴의 사용은 수면 장애 (악몽이있을 수 있음), 성기능 장애, 당뇨병 (발병 빈도는 위험 인자 (공복 혈당치는 5.6 mmol / l 이상, 체중 지수 30kg / m ^{2 이상}, 또한 혈압 상승 및 트리글리 세라이드 증가)).

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과다 복용

약물 중독으로 중독 된 경우 지원 및 증상 조치가 수행됩니다.

다른 약과의 상호 작용

함께 강력한 물질 CYP3A4 억제 효과 (특히 대규모 일괄) 약제의 사용은 (예컨대, 케토코나졸은 이트라코나졸, 및 부가 telithromycin, 에리트로 마이신, 클라리 및 HIV 프로테아제 억제제 네파 조돈에서) 병증 또는 횡문근 융해증의 발생 가능성을 증가시킨다. 에리스로 마이신, 이트라코나졸, 클라리 트로 마이신, 케토코나졸 또는 텔리 트로 마이신의 투여가 필요한 경우에는 이네 지의 사용을 취소해야합니다. 심바스타틴의 배설을 방해하기 때문에 CYP3A4 이소 효소에 강력한 억제 효과가있는 수단은 근육 병증의 가능성을 높입니다. CYP3A4의 활동을 늦추는 강력한 성분을 포함하는 다른 의약품과 약물의 조합을 포기할 필요가 있습니다. 유일한 예외는 그러한 치료의 유익한 가능성이 합병증의 위험보다 더 기대되는 상황이다.

약물과 fenofibrate 또는 gemfibrozil의 병용 요법은 에제티미브 혈장 값을 각각 1.5 배 및 1.7 배 증가시킵니다. 그러나 그러한 증가는 임상 적 의의가 없다.

약물 (특히 다량 부분)과 danazol, cyclosporine 또는 niacin (하루에 1000mg 이상)을 함께 투여하면 횡문근 융해증이나 근병증의 가능성이 높아집니다.

니아신 단독 요법은 myopathy로 이어질 수 있기 때문에 니아신 (하루 1000mg 이상)과 병용하는 것은 매우주의해야합니다.

1 일 1000mg 이상으로 다나졸 또는 사이클로스포린을 복용하는 사람은 1 일 최대 10mg을 투여해야합니다. 또한 이러한 약물을 동시에 투여 할 때 발생할 수있는 이점과 위험을 평가할 필요가 있습니다. Cyclosporine과 약물을 병용 할 때는이 성분의 혈중 농도를 정기적으로 모니터링해야합니다.

약물이 베라파밀 (verapamil) 또는 아미오다론 (amiodarone)과 결합 될 때 횡문근 융해증 또는 근병증이 발생할 가능성이 증가합니다. Amiodarone과 함께 80mg의 simvastatin을 사용하여 임상 시험에 참여한 개인의 6 %에서 myopathy의 출현에 대한 정보가 있습니다.

Verapamil 또는 amiodarone을 사용하는 개인의 경우, 약물의 일일 복용량은 최대 10/20mg 일 수 있습니다. 예외는 치료의 이점이 myopathy의 위험보다 가능성이 높은 상황에서만 가능합니다.

약물과 함께 푸시 딕산을 사용하는 사람들에서, 근육 병증의 확률이 증가 할 수 있는데, 이는 그러한 환자의 상태를 모니터링해야하는 이유입니다.

Kolestiramine과 병용 투여 한 결과 총 ezetimibe의 평균 AUC 값은 약 55 % 감소했다. 이 성분과 약물의 병용은 LDL 수치가 점차 감소하는 정도를 약화시킬 수 있습니다.

2 건의 임상 시험 (건강한 지원자와 고 콜레스테롤 혈증을 가진 사람들과 함께)에서 하루에 20-40mg의 비율로 심바스타틴 성분이 쿠마린 군에서 항응고제의 효과를 적당히 증가시켜 PTV 지수를 연장시켰다. 이 경우 MHO의 초기 수준은 자원 봉사자가 1.7 명으로 1.8 명, 고 콜레스테롤 혈증이있는 사람들은 2.6 명에서 3.4 명으로 증가했다.

쿠마린 하위 그룹의 항응고제를 사용하는 사람들은 이네지를 처음 사용하기 전에 혈액 응고 (PTV) 값을주의 깊게 모니터링해야합니다. 또한, 이러한 측정은 MHO 값의 안정적인 수준이 얻어 질 때까지 정기적으로 수행되어야합니다. 이 측정 후 쿠마린 항응고제로 치료하는 동안 통제에 필요한 표준 간격으로 수행됩니다. Inegi가 취소되거나 투약량이 변경된 후에는 혈액 응고 성 값을 특별한 순서로 측정해야합니다.

제산제와 약물의 조합은 에제티미브의 흡수를 현저히 감소시킵니다 (물질의 생물학적 이용 가능성 수준은 변하지 않습니다).

자몽 주스의 한 부분으로, CYP3A4 isoenzyme의 활동을 감속시키는 하나 이상의 요소가 있으며,이 isoenzyme의 참여로 대사 과정이 일어나는 성분의 혈장 값을 증가시킬 수 있습니다. 주스를 소량 (하루 0.25 리터) 사용하면 효과가 미미합니다 (HMG-CoA 환원 효소의 작용이 AUC 징후에 따라 13 % 증가합니다). 임상 적으로 유의하지 않습니다. 그러나 심바스타틴을 사용하여 대량으로 주스를 사용하면 (일일 1 리터 이상) HMG-CoA 환원 효소의 작용이 느려지는 활성의 intraplasma 지시자가 상당히 증가합니다. 이 때문에, 약물의 도입 당시, 대량으로 그러한 주스를 받아들이기를 거부해야합니다.

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저장 조건

이네지는 어린 아이가없는 곳에 보관해야합니다. 온도 범위는 30 ° C 이하이다.

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유통 기한

Inegy는 약물을 제조 한 때로부터 2 년 이내에 사용할 수 있습니다.

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어린이를위한 신청

약의 유효성과 약물 안전성에 관한 정보가 없기 때문에 10 세까지는 사용하지 않아야합니다.

아날로그

약물의 유사체는 Garlic Oil, Peponen, Pumpkin Seed Oil, Sycod가있는 Omacor, Epavol과 Ravisol, Eikonol과 Fish Oil의 Revittl과 같은 의미입니다.

리뷰

Inegi는 매우 효과적인 약이지만 매우 비싸다는 것을 명심해야합니다.