Lazid

인도 기업 엠큐어 파마슈티컬스(Emcure Pharmaceuticals Ltd.)가 제조하는 전신용 항바이러스제 라지드(Lazid)는 다양한 병원성 균주로 인한 유해한 감염과의 싸움에서 높은 효능을 오랫동안 입증해 왔습니다. 이 약물의 국제 명칭은 지도부딘(Zidovudine)과 라미부딘(Lamivudine)입니다.

적응증 Lazid

이 약물의 활성 성분은 지도부딘, 라미부딘과 같은 화합물로, 약물의 작용 초점을 결정합니다. 따라서 라지드 사용에 대한 적응증이 있습니다. 이 약물은 12세 이상 노인 및 청소년의 HIV 감염 치료를 위한 복합 항바이러스 치료 과정의 일부로 처방됩니다.

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릴리스 양식

현대 약리학 시장에서는 라지드(Lazid)를 사용할 수 있으며, 이 약의 방출형은 보호용 자가 용해 필름으로 덮인 흰색 타원형 정제입니다. 각 정제의 한쪽 면에는 "LZD"라는 엠보싱이 있고, 반대쪽 면에는 구분선이 표시되어 있습니다. 이 제품 한 단위에는 이 약의 특성을 나타내는 두 가지 기본 성분이 포함되어 있습니다. 라미부딘 0.15g과 지도부딘 2g입니다. 또한, 콜로이드성 이산화규소, 미결정 셀룰로스, 유당, 전분 글리콜산나트륨, 전분, 스테아르산마그네슘과 같은 보조 성분도 포함되어 있습니다.

이 약물은 폴리에틸렌 글리콜 6000, 활석, 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스, 메틸파라벤, 이산화티타늄 E 171, 프로필파라벤으로 구성된 껍질로 코팅되어 있습니다.

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약력학

라지드(Lazid)의 기반이 되는 라미부딘과 지도부딘은 매우 효과적인 화합물로, HIV-1 및 HIV-2 역전사효소를 선택적으로 억제제로 분류됩니다. 두 물질은 시너지 효과를 발휘하여 서로의 작용을 강화합니다. 따라서 라미부딘은 지도부딘이 환자 체내에서 HIV 감염의 증식을 억제하는 데 도움을 줍니다.

라지드는 세포 내 키나아제에 의해 일차 형태에서 5M-삼인산(TP)으로 완벽하게 대사됩니다. 해당 약물의 활성 성분은 인간 면역결핍 바이러스 감염의 역행성 전사효소의 훌륭한 기초 물질이며, 이 효소의 매우 효과적인 억제제입니다.

라지드의 항바이러스 작용은 바이러스 DNA 게놈 구조에 모노인산 부분을 선택적으로 도입하는 것을 특징으로 합니다. 이 약물의 억제 효과는 DNA 구조 사슬의 절단을 초래합니다. 결과적으로 병리학적으로 감염된 세포는 사멸합니다.

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약동학

의사들은 라지드의 약동학이 상당히 높다고 지적합니다. 이 약물의 활성 성분은 위장관 점막을 완벽하게 통과하여 우수한 생체이용률을 보입니다. 라미부딘의 흡수율은 약 85%이고, 지도부딘의 흡수율은 다소 낮지만, 그럼에도 불구하고 최대 70%에 달하는 상당히 높은 생체이용률을 보입니다.

평균적으로 혈장 내 활성 화합물의 최대 함량이 관찰됩니다. 라미부딘은 30분에서 2시간 후 정량 농도가 1.3~1.8mg/ml인 반면, 지도부딘은 15분에서 2시간 후 현재 농도가 1.5~2.2mg/ml입니다. 라지드 약물의 시간 간격과 성분 농도는 환자의 연령, 직업 특성, 그리고 신체에 존재하는 병리의 심각도에 따라 직접적으로 달라집니다.

라미부딘의 약동학은 선형적이며, Vd(분포 용적)는 평균 1.3 L/kg(치료 용량 기준)입니다. 지도부딘의 Vd는 1.6 L/kg입니다. 이 두 화합물은 혈장 알부민에 약하게 결합합니다(36% 미만). 라지드의 주요 성분은 중추 신경계와 말초 신경계, 그리고 뇌척수액으로 쉽게 흡수됩니다.

라미부딘은 대사율이 매우 낮아 거의 변화 없이 신장을 통해 소변으로 체외로 배출됩니다. 간에서의 대사율은 5~10%로 매우 낮습니다.

지도부딘의 혈액과 소변 내 주요 대사산물은 5-글루쿠로나이드입니다. 이 성분의 최대 80%는 신장을 통해 체외로 배출됩니다. 정맥 투여 시 지도부딘의 전환산물은 3-아미노-3-데옥시티미딘이며, 이는 신장 배설 후 소변에서 발견됩니다.

라미부딘의 평균 T1/2(반감기)는 5~7시간이며, 신장 청소율은 약 70%이고 양이온 수송계의 도움을 받아 이루어집니다. 환자가 크레아티닌 청소율이 50ml/분 미만인 질환을 앓은 적이 있는 경우, 라지드의 투여량을 줄여야 합니다.

정맥 투여가 필요한 경우, 반감기 T1/2는 평균 약 1시간 10분입니다. 라지드 성분의 신장 청소율은 0.34 L/h/kg으로 측정됩니다. 이 지표는 사구체 여과율과 신세뇨관 분비 활성도에 의해 결정됩니다. 따라서 환자에게 신장 기능 장애 병력이 있는 경우, 혈장 내 지도부딘의 정량 지표가 유의하게 증가합니다.

소아에서 라지드의 약동학은 성인 환자의 약동학 및 약동학과 완전히 동일합니다. 여성의 임신은 이러한 특성에 영향을 미치지 않습니다.

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투약 및 투여

치료는 HIV 감염 예방 경험이 있는 자격을 갖춘 전문가에 의해서만 처방, 시행 및 모니터링되어야 한다는 점을 기억해야 합니다. 약물은 씹지 않고 음식 섭취 시간과 관계없이 복용합니다. 환자가 약물을 통째로 삼키는 것이 신체적으로 어렵다면, 약물을 부수어 반액체 또는 액체 형태의 음식과 함께 복용할 수 있습니다. 투여 방법 및 용량은 질병을 모니터링하는 주치의가 정합니다. 권장 기본 용량은 라지드 1단위를 하루 두 번 복용하는 것입니다.

환자가 신효소 결핍(크레아티닌 청소율 50ml/분 미만)을 앓고 있는 경우, 해당 약물의 활성 성분 농도는 체내 이용 및 배출 속도가 감소하여 환자 혈중 농도가 증가합니다. 이러한 경우, 용량 선택에 있어 개별적인 접근이 필요하며, 라미부딘과 지도부딘, 두 가지 약물을 각각 따로 선택하는 것이 가장 좋습니다. 이렇게 하면 각 화합물의 정량적 성분을 더 쉽게 선택할 수 있습니다.

간 기능 장애가 있는 환자의 경우, 의사는 환자 체내에 지도부딘이 상당량 축적되는 것을 관찰하며, 이는 글루쿠론산과의 상호작용 감소에 영향을 미칩니다. 이러한 환자에게는 라미부딘과 지도부딘을 각각 별도의 약물로 처방하는 것이 좋습니다. 이렇게 하면 지도부딘의 정량적 용량을 개별적으로 선택할 수 있습니다.

라지드 복용 시 환자의 신체에 명백한 빈혈(혈중 헤모글로빈 수치 9g/dl 또는 5.59mmol/l 미만)이나 호중구 감소증(호중구 수 1.0 x 109/l 미만)과 같은 부작용이 나타나는 경우, 의사는 지도부딘의 용량을 조절해야 합니다. 이 경우, 라미부딘과 지도부딘을 각각 함유한 약물을 처방하는 것이 좋습니다.

노인의 라지드 사용에 대한 특별한 언급은 없지만, 이러한 유형의 환자에게는 모든 약물을 처방할 때 특별한 주의를 기울여야 한다는 점을 명확히 밝힐 필요가 있습니다. 이는 환자의 신체에 이미 존재하는 연령 관련 변화 때문입니다.

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임신 Lazid 중 사용

라지드(Lazid) 약물 모니터링 결과, 산모가 임신 중에 이 약물을 복용했을 경우 산모 혈청 내 농도가 태아 혈액 및 산과 과정에서 제대혈 내 정량적, 정성적 구성과 일치하는 것으로 나타났습니다. 이러한 지표는 약물 성분이 태반 장벽을 쉽게 통과함을 보여줍니다.

임신 중 라지드, 특히 그 성분인 지도부딘을 사용하거나 출생 후 신생아에게 투여할 경우, 산모에서 태아로의 HIV 감염 위험을 크게 줄일 수 있다는 사실이 입증되었지만, 부작용 발생 가능성은 크게 증가합니다. 라미부딘에 대한 유사한 특성에 대한 데이터는 아직 발견되지 않았습니다.

아기에게 모유 수유하는 동안 라지드를 매우 신중하게 복용해야 합니다. 의사만이 이 약의 투여를 허가할 수 있으며, 약물 치료 중에는 모유 수유를 중단해야 할 수도 있습니다.

금기 사항

모든 약물은 특정 문제 해결을 목표로 하는 "긍정적인" 효과 외에도 부정적인 특성도 가지고 있습니다. 라지드 사용에는 금기 사항도 있습니다.

• 약물 성분에 대한 과민증.
• 신장 기능 장애(크레아티닌 클리어런스 50ml/분 미만).
• 호중구감소증은 혈장 내 호중구 수가 감소하는 병리학적 증상입니다. 이 경우 호중구 수는 0.75 x10 ⁹ /L 미만입니다.
• 여성이 아이를 낳고 모유수유를 하는 기간.
• 빈혈(헤모글로빈 수치가 4.65mmol/L 또는 7.5g/dL 미만).
• 이 약은 18세 미만의 어린이와 청소년에게 금기입니다.

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부작용 Lazid

병리의 심각성과 환자 신체의 전반적인 상태에 따라 라지드는 다음과 같은 부작용을 보일 수 있습니다.

• 머리 부위의 통증 증상.
• 메스꺼움.
• 백혈구 감소증, 호중구 감소증은 빈혈로 이어집니다. 빈혈 지표로 인해 수혈이 필요할 수 있습니다.
• 수면 문제.
• 현기증.
• 신체 전반의 탄력이 저하되었습니다.
• 발열 증상.
• 상복부에 통증이 발생하여 구토 증상이 나타납니다.
• 비루(비강이 상당량의 점액성 액체로 채워짐).
• 기침이 발작합니다.
• 설사.
• 간 효소인 아스파르트산 아미노전이효소(AST), 빌리루빈 및 알라닌 아미노전이효소(ALT) 수치가 일시적으로 증가합니다.
• 관절 및 근육 통증.
• 피부에 가려움증과 발진이 생깁니다.
• 신경성 식욕 부진증.
• 우울한 상태, 흥분성.
• 공허.
• 정신 활동이 감소함.
• 급격한 복통.
• 혈소판 감소증(말초 혈액 내 혈소판 수치가 낮아짐).
• 심근병(심장 근육의 염증).
• 소화불량.
• 피부와 손톱판의 색소 변화.
• 땀이 더 많이 난다.
• 소변이 자주 마려운 증상.
• 두드러기.

이러한 부작용이 라지드 때문인지, 아니면 질병 자체의 증상인지는 확실하지 않지만, 어떤 경우든 나타나는 증상은 담당 의사에게 보고해야 합니다. 현재까지 이 약물의 상가적 독성을 시사하는 데이터는 없습니다.

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과다 복용

필요한 약물 용량을 크게 초과하면 신체가 불쾌한 증상을 보입니다. 활성 성분인 라미부딘과 지도부딘이 함유된 라지드(Lazid)를 과다 복용하면 환자의 전신 중독을 유발할 수 있습니다. 중독 초기 증상이 발견되면, 환자를 깨끗이 씻고(간헐적 혈액 투석을 시행할 수 있음) 유지 요법을 시작하는 등 일반적인 조치를 취해야 합니다. 라지드 과다 복용으로 사망한 사례는 보고되지 않았습니다. 단일 해독제가 없으므로 치료는 순전히 대증 요법입니다.

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다른 약과의 상호 작용

해당 약물의 기본 성분이 라미부딘과 지도부딘, 두 가지라는 사실에 근거하여, 라지드와 다른 약물의 상호작용은 이 두 가지 성분의 특성에 직접적으로 의존합니다. 라미부딘의 경우, 대사율이 낮기 때문에(일부만 대사되어 혈장 단백질과 상호작용함) 화학 물질의 주요 성분인 불변량은 신장을 통해 체외로 배출됩니다.

지도부딘 역시 혈액의 단백질 분획과 낮은 수준으로 상호작용하지만, 라미부딘과 달리 그 대사는 주로 간에서 일어나 비활성 글루쿠론산염으로 변질됩니다.

다음은 약물 치료에서 라지드와 함께 더욱 신중하게 사용해야 하는 몇 가지 약물 또는 약물 계열입니다. 두 가지 주요 성분의 상호 영향을 고려할 때, 지도부딘 자체는 라미부딘의 약동학에 영향을 미치지 않는다는 점에 유의해야 합니다. 그러나 반대 효과도 관찰됩니다. 환자 신체에서 지도부딘의 작용 지속 시간이 증가(약 13%)하고 혈중 최대 정량 성분도 증가합니다(최대 28%).

라지드가 페니토인과 상호작용했을 때, 혈장 내 페니토인의 정량적 성분이 감소하는 것으로 관찰되었습니다(한 사례에서는 반대의 결과가 나타났습니다. 즉, 혈중 페니토인 축적이 증가했습니다). 이러한 약물의 특징은 혈장 내 병용 물질인 라지드의 양을 지속적으로 모니터링할 필요성을 시사합니다.

파라세타몰 치료 과정 중에 지도부딘을 복용하는 경우 호중구 감소증 위험이 증가합니다. 이는 특히 장기간 치료 시 흔히 나타납니다. 파라세타몰은 지도부딘의 혈장 농도와 대사에 영향을 미치지 않습니다.

트리메토프림(코트리목사졸의 성분 중 하나) 치료 중 라미부딘을 복용하면 치료 용량을 복용하는 경우 혈중 라미부딘 농도가 최대 40%까지 증가합니다. 라미부딘 자체는 코트리목사졸 및 그 유도체에 영향을 미치지 않습니다. 트리메토프림이 지도부딘에 미치는 영향은 보고된 바 없습니다. 특히 신부전 환자의 경우, 두 약물을 병용 투여할 때는 주의해야 합니다.

라지드와 아스피린, 인도메타신, 코데인을 병용 투여하면 지도부딘의 대사가 감소하여 글루쿠론산염으로 전환되는 능력이 저해되고, 간 미세소체 효소의 직접적인 차단도 관찰됩니다. 라지드와 리바비린(뉴클레오시드 유사체)의 병용 투여는 권장되지 않습니다. 리바비린은 시험관 내(in vitro)에서 지도부딘의 항바이러스 특성을 저해하기 때문입니다. 프로베네시드는 환자 체내에서 지도부딘의 반감기를 연장하고 글루쿠론산염으로의 전환을 차단한다는 증거가 있습니다.

따라서 치료 프로토콜에 약물을 도입하기 전에, 특히 장기간의 치료 과정에 해당하는 경우 라지드와 다른 약물의 상호작용에 대해 철저히 연구할 필요가 있습니다.

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저장 조건

이 약은 15~25°C의 실온의 어두운 곳에 보관해야 합니다. 라지드의 보관 조건은 온도가 30°C까지 올라가지 않도록 하고, 약을 흔들지 않도록 주의하십시오. 이 경우 약의 표면 껍질이 젤 형태로 변형되기 시작합니다. 라지드는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오!

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유통 기한

라지드(Lazid)라는 의약품은 처방전이 있어야 약국에서 구입할 수 있습니다. 유통기한은 포장에 표시되어 있으며 2년입니다. 유통기한이 지난 후에는 사용하지 않는 것이 좋습니다.

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