지프 락 사

지프 렉스는 정신병 앓이이며 옥사 제핀의 활성 성분을 성분으로 함유하고 있습니다.

적응증 지퍼

그것은 정신 분열병이나 조울증이있는 사람들의 행동 장애뿐만 아니라 (경구 치료가 적절하지 않은 상황에서) 교반 반응의 발달을 신속하게 예방하는 데 사용됩니다.

물질의 구강 투여로 전환 될 가능성이있는 경우, olanzapine은 주사 용액 형태의 약물로 치료를 중단해야합니다.

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릴리스 양식

10 mg 용량의 플라스크 안의 주사제 준비를 위해 동결 건조물 형태로 방출하십시오. 한 팩에 - 1 병의 파우더.

Zyprexa Adera 는 주사 현탁액을 만드는 분말 형태의 정신병 치료약입니다. 210, 300 또는 405 mg의 바이알에서 구입할 수 있습니다. 분말에 용매 (3 mg), 바늘 3 개 및 주사기가있는 분말을 부착합니다.

지프 렉스 자 디스 (Ziprexa Zidis)는 5 개 또는 10mg의 부피가있는 분 산성 정제로 블리스 터 팩 (28 개)으로 제공됩니다.

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약력학

Olanzapine은 항 조증 효과가있는 항 정신병 약물입니다. 이 물질은 기분을 안정 시키는데 도움을 주며 다양한 수용체에 영향을주는 광범위한 활동을합니다. 전임상 기간 수행 시험은 성분, 아세틸 콜린 (무스 카린 M1 (D4와 D5이 D3와 함께 D1 타입 D2 등) 수용체 (유형 5HT6에-HT2A / 2C 및 5HT3), 도파민, 세로토닌 합성되는 것으로 -M5), α1- 아드레날린 성 수용체와 함께 히스타민의 H1 수용체와 함께 투여한다.

이전 올란자핀을 입력 한 동물의 행동을 관찰 할 때이 요소가 상대적으로 길항 세로토닌 5HT 유형이 있음을 밝혀, 또한, 아세틸 콜린 및 도파민 수용체에 대하여한다.

Olanzapine 요소는 체외 및 생체 내 시험에서 세로토닌 5HT2 형 엔딩 (도파민 D2 형 종단보다 우수)과의 우수한 합성을 갖는다. 또한, 전기 생리 학적 검사는 약물의 영향하에 중뇌 변형 형 (A10)의 도파민 성 신경 세포의 흥분성을 선택적으로 감소시키는 것으로 나타났다. 그러나 운동성 - 선종 (유형 A9)과 관련하여 영향의 경로에 약한 영향이 동시에 나타났다.

약물은 카탈 페시의 출현을 유발하는 것보다 낮은 부분에서 사용 후 항 정신병 약물의 성질을 확인하는 조건 회피 (조건 반사)를 늦추는데 이는 부정적인 운동 반응의 징후입니다. Olanzapine은 개별 항 정신병 제가 할 수없는 불안 완화 시험을 시행하는 동안 자극에 대한 반응을 강화시킬 수 있습니다.

(지원자의 참여) 절차 PET 중에 약 10 ㎎의 단일 응용 한 결과 밝혀졌다 그 활성 성분 자이프렉사 도파민 D2 형 말단보다 합성 엔딩 5HT2A. 또한, SPECT가 과민성 환자 비교적 올란자핀 합성 엔딩 D2 선조체 유형의 낮은 비율을 보였다 발견 된 기술을 사용하여 이미지 분석 후 respiridonu 감도를 가진 다른 사람과 항 정신병 약물의 나머지보다 (사람 갖는 비교 클로자핀에 대한 민감성).

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약동학

이 성분은 경구 투여의 결과로 잘 흡수되어 5-8 시간 후에 혈장 피크에 도달합니다. 음식은 흡수 정도에 영향을 미치지 않습니다. 정맥 주사와 비교하여 경구 형태의 약물의 생체 이용률 수준은 확립되지 않았다.

혈장 내에서 olanzapine의 단백질 합성은 7-1000 ng / ml의 범위에서 사용되는 경우 약 93 %입니다. 주요 구성 요소는 알부민과 α1 산성 당 단백질 이외에 합성됩니다.

이 약은 간 대사 과정을 거치며 산화와 접합이 진행됩니다. 주요 순환 붕괴 생성물은 BBB를 통과하지 않는 10-N-glucuronide 요소입니다. Hemoproteins 유형 P450-CYP1A2 및 N 데스 메틸 -2- 하이드 록시의 P450-CYP2D6 도움말 형식 분해물 외에 (이 요소는 올란자핀 비교가 동물 실험에서 생체 활성이 상당히 낮은 투여했다). 우세한 약물 효과는 1 차 유형의 올란자핀 때문입니다.

구강 투여시, 자원 봉사자의 반감기는 개인의 나이와 성별에 따라 다양합니다.

65 세 이전의 자원 봉사자들은 반감기가 길어졌으며 (각각 51.8 시간과 33.8 시간), 혈장 클리어런스가 낮아졌다 (각각 17.5와 18.2 l / h ). 노인 자원 봉사자의 약물 동태 학적 변이는 젊은 사람들과 같은 범위 내에서 분포한다.

암컷과 비교하여 암컷의 반감기는 더 길고 (각각 36.7 및 32.3 시간), 혈장 클리어런스 값은 더 낮다 (각각 18.9 및 27.3 l / h). 그러나이 경우 5 ~ 20mg 용량의 약물은 N = 467 (여성)과 N = 869 (남성)의 안전 프로필과 비슷한 수준을 나타냅니다.

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투약 및 투여

약은 / m 방법으로 주사해야합니다. 이 방법에서 주입 n / k 또는 IV는 금지됩니다.

IM 주사를위한 초기 성인 복용량의 크기는 10mg입니다 (1 회 투여). 시술 후 2 시간이 지나면 환자의 상태를 고려하여 다른 주사 (10mg 이하)를 시행 할 수 있습니다. 세 번째 용량 (최대 10mg)은 두 번째 주입 후 4 시간이 지나면 최소값이됩니다. 임상 시험에서 매일 복용량 안전 매개 변수는 연구되지 않았으며 총 크기는 30mg을 초과했습니다.

처리 과정의 연장에 대한 가용성 수치에 따라 / m을 주사 제제를 포기하고 이러한 치료 형태의 적합성에 대한 결정 후 가능한 한 빨리 (밀리그램 파크 - 5-20 금액) 올란자핀의 경구 형태를 사용할 필요하다.

노인 환자.

60 세 이상의 사람에게는 2.5-5mg의 초기 용량을 처방해야합니다. 모든 임상 증상을 고려하여, 1 차 수술 후 2 시간 후에 2 차 주사 (크기는 2.5-5mg 이내 임)를 도입 할 수 있습니다. 24 시간 동안 주사 횟수 - 3 회; 하루 동안 약 20mg을 넘지 않도록하십시오.

간 / 신장 문제가있는 사람들.

감소 된 초기 용량 (5mg)을 사용하는 것이 좋습니다. 환자가 중등도의 간 기능 장애가있는 경우 초기 용량이 증가 할 수 있지만 조심스럽게해야합니다.

약물의 신진 대사를 감소시킬 수있는 개별 요인 (노인, 여성, 비 흡연자)의 조합을 가진 사람들에게 초기 투약량을 줄일 수 있습니다. 복용량을 늘려야하는 경우주의해서 복용해야합니다.

/ m 방법으로 주사용 의약 용액을 제조하는 방법.

분말은 비경 구 물질의 용해에 필요한 표준 무균 물질을 사용하여 멸균 주사액에 독점적으로 용해시켜야합니다. 다른 용제를 사용하지 마십시오.

주사기에 멸균 액 (2.1 ml)을 채우고 동결 건조 액이 들어있는 바이알에 삽입해야합니다.

그런 다음 동결 건조 액이 완전히 녹아서 노란색 액체로 변할 때까지 용기의 내용물을 흔들어야합니다. Flacon에서 5mg / ml 용액 형태의 활성 물질 11mg (1mg의 약물이 주사기와 플라 콘에 남아 있으므로 환자에게 10mg을 투여 함).

다음은 약물의 필요한 용량을 얻을 수있는 주입량입니다 :

• 약물 2ml 내지 10mg의 주사;
• 약물 1.5ml 내지 7.5mg의 양으로 주사;
• 약물의 투여 량은 1 ㎖ 내지 5 ㎎;
• 약물 0.5 ml - 2.5 mg의 주사.

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임신 지퍼 중 사용

임산부에게 활성 성분 인 지프 렉사 (Ziprexa)의 효과에 대해 신중하게 통제되고 적절한 검사가 이루어지지 않았습니다. 올란자핀 사용 기간 동안 환자는 임신의 시작 또는 그녀의 계획에 대해 주치의에게 알려야합니다. 임산부에게 약물을 사용하는 경험이 제한적이기 때문에,이 기간 동안 급성 필요성이있는 경우에만 약물을 투여 할 수 있습니다.

임신 3 학기는 항 정신병 약물의 사용했다 (올란자핀을, 여기에 입력)하면 신생아는 추체 외로 장애 또는 철회 (이러한 장애의 징후의 출생 후 기간과 힘 다를 수 있음)와 같은 일부 부정적인 현상을 개발할 수 있습니다. 또한 저혈압, 졸음 또는 흥분, 압력 증가, 떨림, 식사 문제 또는 유리질 막 질환에 대한 정보가있었습니다. 이 때문에 신중하게 아기의 상태를 모니터링해야합니다.

수유 중에 올란자핀 (연구 중) 건강한 여성에서 물질은 우유에서 관찰되었습니다. 아이에게 부정적인 영향을 미치지 않는 평균 복용량은 엄마가 복용 한 용량의 1.8 % (mg / kg으로 추정)입니다. 그러나 어떠한 경우에도 수유시 약물을 사용하지 않는 것이 좋습니다.

금기 사항

주요 금기 사항 : 활성 성분의 내약성 및 약물의 추가 요소, 또한 폐쇄 각 유형의 녹내장이 발생할 확률. 어린이에게 마약 사용에 대한 정보도 없습니다. (18 세 미만) 청소년과 어린이를 사용 금지 주사 용액에 대한 동결 건조물로 자이프렉사의 참석이 카테고리의 효능 및 약물 노출의 안전에 대한 제한된 정보가 있기 때문이다.

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부작용 지퍼

약의 사용은 몇 가지 부작용을 일으킬 수 있습니다 :

• 일반적인 혈류 및 림프계의 증상 : 종종 백혈구 또는 호중구 감소증 또는 호산구 증가증이 있습니다. 혈소판 감소증이 때때로 관찰됩니다.
• 면역 장애 : 때로는 감도가 증가합니다.
• 영양 및 대사 과정의 문제 : 주로 체중 증가, 덜 자주 식욕, 설탕, 콜레스테롤, 중성 지방 및 glucosuria. 때로는 당뇨병 또는 그 악화 (때때로 이것은 케톤 산증 또는 혼수 상태뿐만 아니라 죽음으로 이어진다)의 발달이 있습니다. 때로 저체온증이 발생합니다.
• NA 영역의 장애 : 졸음의 감각이 주로 발달합니다. 흔히 파킨슨증, 정시 장애, 현기증 또는 운동 이상증이있을 수 있습니다. 때로는 부인병이 있거나 위험 요인이 있기 때문에 간질 발작이 발생합니다. 또한 때로는 늦은 정도의 운동 장애, 구음 장애, 근육 긴장 이상증 (안구 증상을 포함), 기억 상실증이 나타날 수 있습니다. 때때로 금단 증상이나 ZNS가 있습니다.
• 심장 질환 : 때로는 서맥뿐만 아니라 QT 간격의 연장이 있습니다. 때로는 심실의 빈맥 / 세동이 있거나 갑작스런 사망이 발생할 수 있습니다.
• CCC 업무의 장애 : 주로 기립 성 붕괴로 나타남. 때로는 혈전 색전증 (PE 또는 TGV도 포함)이 있습니다.
• 호흡기 시스템, 종격동 및 흉골의 침범 : 때로는 코 출혈이 있습니다.
• 위장관 기능의 장애 : 가끔 경증 형태의 단기간 항콜린 성 증상 (구강 점막 및 변비의 건조 함)이 있습니다. 가끔은 헛배가 있습니다. 때때로 췌장염이 발생합니다.
• 간 담도계의 문제점 : 종종 간 전이 효소 (AST 및 ALT)가 일시적으로 증가하며, 특히 증상이없는 초기 단계에서 나타나며 말초 부종도 관찰됩니다. 때때로 간염 (간세포 형태)과 담즙 정체 또는 혼합 유형의 간 장애가 발생합니다.
• 피부 및 피하 병변 : 종종 발진이 있습니다. 때로는 탈모 또는 감광성이 있습니다.
• 근육 및 뼈의 구조뿐만 아니라 결합 조직의 작용 장애 : 관절통이 종종 발생합니다. 때때로 횡문근 융해증이 관찰됩니다.
• 배뇨 및 신장 기관 분야의 증상 : 때로는 배뇨 및 요실금 / 요실금 문제가 있습니다.
• 생식 기관이있는 유방 땀샘의 장애 : 종종 남성은 발기 부전을 일으키며 남성과 여성에서는 성욕이 약해집니다. 때때로 남자들은 유방을 개발하고, 여자들에게는 유즙 분비 또는 무월경이 있습니다. 때로는 축복이 일어납니다.
• 전신 질환 : 종종 피로감이 있고, 붓기가 있으며, 무력증이나 발열이 발생합니다.
• 시험 및 분석 결과 : 프로락틴의 혈장 지수가 주로 증가합니다. 종종 CK, 요산, 알칼리성 인산 가수 분해 효소 및 GGT의 수치가 증가합니다. 때때로 빌리루빈의 전반적인 수준이 증가합니다.

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과다 복용

중독 징후 : 기본적으로 흥분 / 공격성, 빈맥, 구음 장애의 느낌이 있으며, 의식 수준의 저하와 추체 외로의 증상의 발달이 있습니다. 혼수 상태가있을 수 있습니다.

다른 중요한 합병증 중에는 NSA, 심폐 기능 쇼크, 심 부정맥 및 혼수 상태의 발병이 있습니다. 또한, 경련이 발생할 수 있으며, 혈압 수준이 감소하거나 증가 할 수 있으며, 호흡 과정이 억제 될 수 있습니다. 2 g의 약물을 사용한 급성 중독의 경우 생존에 대한 정보가 있지만 급성 중독의 경우에는 사망률이 관찰되었다 (LS 450 mg 사용).

약에는 특별한 해독제가 없습니다. 임상 증상에 따라 중요한 신체 증상 (특히 호흡 과정의 지원, 저혈압뿐만 아니라 순환기 부족의 제거)을 모니터링하고 그로 인한 장애를 제거해야합니다. β- 자극제가 저혈압을 강화시킬 수 있기 때문에 β- 작용제의 특성을 지닌 다른 sympathomimetics뿐만 아니라 도파민과 에피네프린의 사용을 포기할 필요가 있습니다.

가능한 부정맥을 감지하려면 CCC 기능의 성능을 모니터링해야합니다. 희생자의 상태를 감시하고 환자를 의학 감독하에 두는 것은 환자가 완전히 회복 될 때까지 필요합니다.

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다른 약과의 상호 작용

혈압을 높이거나 호흡 과정이나 국회의 활동을 억제 할 수있는 약물을 사용하는 사람들은 지프 렉스를 신중하게 처방해야합니다 .

올란자핀 주사로 인한 상호 작용 가능성.

Lorazepam과 약물의 병용 투여와 함께 사용하면 졸음감이 향상됩니다 (두 약물 단독 사용과 비교하여).

/ m 방법에서 올란자핀을 benzodiazepine의 비경 구 주입과 함께 투여하는 것은 금지되어 있습니다.

olanzapine의 효과에 영향을 줄 수있는 상호 작용 가능성.

활성 물질의 대사는 CYP1A2 요소 우울 구성 요소 / 활성 동위 효소의 활성화를 포함 자이프렉사를 실시하고 있기 때문에, 구강 올란자핀의 약물 동태에 영향을 줄 수 있습니다.

CYP1A2 요소의 활성 유도.

Carbamazepine과 병용했을 때, 흡연 결과로 olanzapine의 제거 수준이 낮음에서 중간으로 증가했습니다. 그것은 아마도 의료 과정에 중대한 영향을 미치지 않을 것이지만, 필요하다면 복용량을 늘리기 위해 약물을 모니터하는 것이 여전히 권장됩니다.

CYP1A2 요소의 활동을 느리게합니다.

CYP1A2 성분의 억제제 인 Fluoxamine은 약물 제거를 감소시킵니다. 이 때문에 fluoxamine 사용 후 최고치는 평균적으로 증가합니다. 비 흡연자의 경우 여성은 54 %, 흡연자의 경우 77 %가 평균 증가했습니다. 올란자핀의 AUC 수준의 평균 증가율은 52 %와 108 %입니다. Fluoxamine이나 CYP1A2 요소의 다른 억제제 (예 : ciprofloxacin)를 사용하는 사람들은 Ziprexa의 감소 된 초기 용량을 조절해야합니다. CYP1A2 요소의 억제제 사용이 필요한 경우 olanzapine의 일부를 줄일 수있는 옵션을 고려하십시오.

CYP2D6 요소의 활동을 늦추는 약물.

플루옥세틴 (60 mg을 수신 일회용 또는 재사용 접수 8 일 간의 유사한 용량) 올란자핀 (16 %)의 최대 값을 관측 평균 증가뿐만 아니라, 그 간극 (16 %)의 평균을 저하 사용시. 이 요인들은 다른 환자의 개인차와 비교할 때 중요하지 않으므로 복용량의 크기를 변경할 필요가없는 이유입니다.

생체 이용률 감소.

활성탄의 경우, 올란자핀의 생체 이용률이 약 50-60 % 감소하므로 지프 렉스를 사용하기 2 시간 전 또는 약물 사용 후 2 시간 후 복용하는 것이 좋습니다.

다른 약물과의 약물 상호 작용 가능성.

약물은 간접적이고 즉각적인 도파민 작용제의 특성과 관련하여 길항제로서 작용할 수있다.

치매와 떨림 마비를 앓고있는 환자에서 항 파킨슨 병과 약물을 병용하는 것은 금지되어 있습니다.

V 올란자핀은 α-1 아드레날린 수용체하는 대해 길항 효과를 가진다. 혈압 지표 하강 (및 α-1 아드레날린 수용체 피드백 메커니즘 우수한 길항 작용을 갖는) 할 수있는 약물을 적용하는 사람은 올란자핀 그들의 조합을 조심스럽게 사용되어야한다.

약물이 압력을 감소시키는 것을 도울 수 있기 때문에, 개별 항 고혈압제와 병용하면 효과를 증대시킬 수 있다는 점을 고려해야합니다.

이 약물은 도파민 작용제뿐만 아니라 레보도파의 성질에 대해 길항 작용을 나타낼 수있다.

약물은 N-desmetildiazepamom의 활성 분해물로 디아제팜의 약동학 적 특성을 변경하지 않지만, 이들 제제의 병용 (이들 약물 각각 단독 사용에 비해) 기립 성 저혈압을 증강시켜.

QT 간격의 길이에 미치는 영향.

Ziprexu에 QT 간격의 길이를 연장시킬 수있는 약물을 처방 할 때는 큰주의가 필요합니다.

저장 조건

Zyprexum은 25 ° C 이하의 온도에서 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다.

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특별 지시

리뷰

Zypreksa는 많은 긍정적 인 평가를받습니다. 치료받는 사람들의 거의 모든 사람들은 외래 치료 부분을 오래 유지하는 데 사용된다면이 약이 아주 좋은 결과를 나타냅니다.

약물에 대한 부정적인 리뷰 중에는 종종 많은 수의 부작용이 발생할 위험이 높은 비난이 있습니다. 사람들은 대개 대사 과정의 장애와 당뇨병의 가능성이 높다고 불평합니다.

남자들은 유방 땀샘의 증가를보고하지만, 이러한 위반은 치료를 중단하지 않고도 발생합니다. 개별 환자는 어지러움, 변비 및 구강 점막의 건조로 고통 받았다. 또한 약물의 높은 가격을 나타내는 리뷰가 있습니다.

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유통 기한

동결 건조물 형태의 지프 레 스크는 의약품 제조일로부터 3 년간 사용할 수 있습니다. 이 경우 이미 준비된 용액의 보관 수명은 단지 1 시간입니다.