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카페인은 약한 정신자극제로, 전 세계에서 가장 널리 사용되는 향정신성 물질입니다. 카페인은 청량음료, 커피, 차, 코코아, 초콜릿, 그리고 다양한 처방약과 일반의약품에 함유되어 있습니다. 카페인은 위장관에서 흡수되어 모든 조직에 빠르게 분포하며, 태반 장벽을 쉽게 통과합니다. 카페인의 여러 효과는 아데노신 수용체의 경쟁적 길항 작용 때문일 수 있습니다. 아데노신 삼인산(ATP)과 핵산의 구성 성분인 아데노신은 신경 조절제 역할을 하여 중추신경계의 다양한 대사 기능에 영향을 미칩니다. 아데노신은 일반적으로 중추신경계 활동을 감소시키므로, 카페인과 같은 아데노신 수용체 길항제는 각성 효과를 나타냅니다.
카페인의 자극 효과에 대한 내성은 빠르게 나타납니다. 이중맹검 연구에 따르면 하루 1~2잔의 커피 섭취를 갑자기 중단하더라도 경미한 금단 증상이 나타날 수 있습니다. 카페인 섭취를 중단하면 피로와 졸음이 금단 증상으로 나타날 수 있습니다. 고용량 섭취를 중단하면 두통, 메스꺼움, 그리고 드물게는 구토가 나타날 수 있습니다. 금단 증상이 나타날 가능성이 있다고 해서 반드시 중독이 발생한 것은 아닙니다. 카페인을 섭취하는 사람들 중 카페인 섭취에 대한 통제력을 잃거나, 용량을 줄이거나 자발적으로 사용을 중단하는 데 어려움을 겪는 사람은 거의 없습니다. 이러한 이유로 카페인은 중독을 유발하는 정신 자극제 목록(DSM-IV)에 포함되지 않습니다.
고용량의 카페인 중독은 과민성, 초조, 불면증, 이뇨 증가, 빈맥, 근육 경련 등으로 나타날 수 있습니다. 고농도의 카페인은 이전에 보고된 불안 장애를 악화시키거나 불면증의 원인이 될 수 있습니다. 이와 관련하여, 불안 증상이 있는 모든 환자에게 섭취한 카페인 용량에 대해 질문해야 합니다.