Medokardil

Medocardil은 α-, β- 아드레날린 성 수용체의 활성을 차단하는 약물입니다.

적응증 메디 캘

이 약물 은 일차 고혈압 치료제 (다른 항 고혈압제 (특히 thiazide 계열의 이뇨제)와 단독 요법으로 병용) 를 치료하는 데 사용됩니다 .

또한 협심증의 안정된 형태로 임명되며 만성 질환이 있습니다.

심장 기능 부전 등급 2-3합니다 (NYHA 분류에 따라) 환자에서 병의 진행을 방지하기 위해 (표준 치료에 보완이 디곡신, 이뇨제, ACE 억제제 또는 약물을 사용하는 등) CHF 안정 문자에 할당.

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릴리스 양식

약물의 방출은 블리스 터 판 안의 10 개 조각으로 포장 된 정제에서 실현됩니다. 팩에는 3 개 또는 10 개의 번호판이 들어 있습니다.

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약력학

Carvedilol은 혈관 확장 특성을 가진 무차별 β 차단제입니다. 또한 항 증식 효과와 항산화 효과가 있습니다.

활성 성분은 라 세미 체입니다. 상이한 거울상 이성질체는 대사 과정 및 약물 효과가 상이하다. 에난 티오 머 타입 S (-)는 α1-뿐만 아니라 β- 아드레날린 성 수용체 차단에도 관여하며, 에난 티오 머 타입 R (+)은 α1- 아드레날린 수용체만을 차단할 수 있습니다.

약물의 영향을 받아 발달하는 베타 - 아드레날린 성 수용체의 비 선택적 심장 차단제는 혈압, 심 박출량 및 심박수를 낮 춥니 다. Carvedilol은 우심방뿐만 아니라 폐동맥 내부의 압력을 약화시킵니다. α1- 아드레날린 성 수용체의 활성을 차단함으로써이 물질은 말초 혈관의 확장을 유도하고 전신 혈관 저항을 약화시킵니다. 이러한 효과는 심장 근육에 부담을 덜어주고 협심증 발작을 예방할 수 있습니다.

심부전이있는 사람들에서이 효과는 좌심실 구혈율을 증가시키고 병리학 적 발현을 감소시킵니다. 이 효과는 좌심실 기능 장애를 가진 사람들에게서 관찰되었습니다.

Carvedilol은 막 안정화 효과가있는 propranolol과 비슷한 BCA를 가지고 있지 않습니다. 레닌의 혈장 활동이 감소하고 신체 내부의 유체가 거의 지연되지 않습니다. 약물을 채취 한 후 1 ~ 2 시간 후에 심박수와 혈압 수준에 미치는 영향이 나타납니다.

건강한 신장 작업을 배경으로 혈압이 상승한 사람들은 신장 내 혈관 저항을 감소시킵니다. 동시에, 신장 순환, 사구체 여과 및 전해질 배설의 과정에서 눈에 띄는 변화는 관찰되지 않는다. 말초 순환 지원은 사지 냉각의 빈도를 최소화하는 데 도움이되며 이는 β 차단제 치료에서 종종 관찰됩니다.

약물 치료는 일반적으로 혈청 지단백질 지수에 영향을 미치지 않습니다.

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약동학

경구 투여시 carvedilol은 거의 완전하고 빠른 속도로 흡수되어 intraplasma protein과 거의 합성됩니다. 분배 용량은 약 2 l / kg입니다. 혈장 내부의 LS 값은 복용량의 크기에 비례합니다.

(주로 간 효소 CYP2D6, CYP2C9과 관련된) 제 간 통로 후에 관찰되는 심각한 대사 분해는 생체 이용율 물질의 비율은 약 30 %에 도달한다는 사실로 이끈다. 이 과정에서 3 가지 활성 대사 산물이 형성되어 β 차단 효과를 발휘합니다. 이들 성분들 중 하나 (4'- 히드 록시 페닐 유도체 화합물)는 카르 베닐보다 β 차단 효과가 더 높습니다 (13 배). 활성 성분과 비교하여, 활성 대사 산물은보다 약한 혈관 확장 효과를 갖는다. 입체 선택적 대사와 관련하여, R (+) 카르 베닐의 혈장 지수는 S (-) 카르 베닐로의 값보다 2 배 또는 3 배 더 높다.

혈장 내부 활성 대사 산물의 수는 카베 틸 (carvedilol) 값보다 약 10 배 낮습니다. 반감기도 매우 다르기 때문에 물질 R (+)의 경우 5-9 시간, 물질 S (-)의 경우 7-11 시간입니다.

노인에서는 카베 틸롤의 혈장 지수가 50 % 증가합니다. 간경변 환자에게는 약물의 생체 이용률이 4 배 증가하고 혈장 Cmax는 건강한 사람에서 5 배 증가합니다.

간 기능 장애가있는 환자의 경우 1 차 통과시 대사 저하가 감소하여 생체 이용률이 80 %까지 증가합니다.

카베 틸올의 배설은 주로 대변으로 발생하기 때문에 신장에 문제가있는 사람들은 약물 축적이 뚜렷하지 않을 가능성이 큽니다.

음식을 섭취하면 위장 내 흡수 속도가 느려지지만 생체 이용률에는 영향을 미치지 않습니다.

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투약 및 투여

기립 성 증상이 나타나지 않도록하고 흡수를 늦추려면 심장 마비의 경우 약을 섭취하십시오. 부분의 크기는 개별적으로 결정됩니다. 맑은 물로 메디카딜을 마셔야합니다. 소량으로 치료를 시작하고, 최적의 치료 효과를 얻기 위해 서서히 증가시킵니다.

치료 과정은 1 ~ 2 주 동안 점차적으로 중단됩니다. 치료가 14 일 이상 중단 된 경우, 작은 용량으로 시작하여 치료를 복원해야합니다.

1 차 고혈압.

초기 단계에서 12.5mg (아침 식사 후 아침) 또는 6.25mg (아침과 저녁에 2 회 섭취)의 용량으로 복용해야합니다. 2 일간의 치료 후 아침에 1 회 섭취 (1 정, 25mg 부피) 또는 1 일 12.5mg의 2 배 섭취로 25mg으로 증가시킵니다. 2 주 후 25mg을 하루 2 번 복용하기 전에 다시 복용량을 늘릴 수 있습니다.

고혈압 치료에서 최대 허용 가능한 1 배 용량의 크기는 25mg이며 일반적인 하루 - 최대 50mg입니다.

처음에는 증가 된 혈압의 치료에서 심부전이있는 사람들은 3,125mg의 약물에 대해 하루에 2 배를 복용해야합니다.

3.125 mg의 복용량이 필요한 경우, 적절한 양의 활성 성분을 함유 한 카르 베닐의 약 형태를 사용할 필요가 있습니다.

만성 질환을 앓고있는 협심증의 안정적인 형태.

처음에는 하루에 12.5mg LS를 섭취합니다 (음식 섭취 후 2 배 섭취). 2 일 후 1 일 2 회 도포하여 25 mg으로 키울 수 있습니다.

만성 협심증의 치료에서 Medocardil의 최대 부분 크기는 하루에 2 번 적용하여 25mg입니다. 심장 기능이 약한 환자를 치료할 때는 약물을 하루에 2 회 복용하는 3,125 mg으로 처방해야합니다.

만성적 인 안정된 형태의 심장 기능 부전.

약제는 쉽거나 중간 심각도를 가진 안정적인 심부전뿐만 아니라 만성 심부전 (ACE 억제제, 이뇨제 및 디기탈리스의 약물과 필요에 결합 된 약물)의 심한 형태의 치료에 외래로 관리됩니다. ACE 억제제에 편협한 사람들이 사용할 수도 있습니다. 카베 틸롤의 투여는 ACE 억제제, 이뇨제 및 디 티 니스 (사용되는 경우) 부분의 평형 후에 만 가능합니다.

복용량의 선택은 개별적으로 수행됩니다. 첫 번째 신청에서 또는 배급 후 첫 2-3 시간 동안 신중한 의학 감독을 수행하여 환자의 약물 내약성을 확인해야합니다. 심박수가 분당 55 회 이하로 감소 할 경우 carvedilol을 줄여야합니다. 혈압 지표가 증가하는 징후가 나타나면 우선 ACE 억제제 또는 이뇨제의 용량을 낮추는 방안을 고려해야하며이 방법이 충분하지 않으면 이미 Medocardil의 용량을 줄이십시오.

치료의 초기 단계 또는 용량을 증가시킨 후에 일시적으로 심부전을 강화할 수 있습니다. 이러한 장애로 인해 이뇨제 용량이 증가합니다. 어떤 경우에는 카베 틸롤의 일부를 일시적으로 낮추거나 심지어 철수해야합니다. 임상 상태의 정상화 후에 용량을 늘리거나 치료를 재개 할 수 있습니다.

초기 용량의 크기는 3,125mg이며 1 일 2 회 섭취합니다. 그러한 복용량의 정상 내약성과 함께, 최적의 수준에 도달 할 때까지 (14 일 간격으로) 점진적으로 증가시키는 것이 허용된다. 그 다음, 약물은 6.25 mg (하루에 2 회), 이후에는 12.5 mg (2 배) 및 25 mg (2 배)의 용량으로 사용됩니다. 이러한 모든 향상은 환자가 이전에 할당 된 부분을 잘 견디는 조건에서 수행됩니다. 취할 수있는 가장 좋은 복용량이어야합니다. 하루에 2 번 최대 25mg의 약물을 섭취하는 것이 좋습니다. 체중이 85kg을 초과하는 환자의 경우 하루 2 회 복용량을 50mg으로 조심스럽게 늘릴 수 있습니다.

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임신 메디 캘 중 사용

임신 중 Medocardil 사용에 대한 임상 정보가 부족하기 때문에 태아 발달의 잠재적 위험을 파악하는 것은 불가능합니다. 이 경우 β 차단제가 태아에게 위험한 의약 효과를 가지므로 서맥, 저혈당 또는 저혈당을 일으킬 수 있음을 고려해야합니다. 따라서 임신 중에는 약물을 투여 할 수 없습니다.

카베 틸올이 모유로 전달 될 가능성이 있기 때문에 치료 기간 동안 모유 수유를 거부해야합니다.

금기 사항

주요 금기 사항 :

• 의약 성분에 대한 강한 민감성의 존재;
• 혈압 수치가 심하게 감소하는 (수축기 혈압 지수가 85mmHg 미만);
• 십자가 또는 불안정한 형태의 심장 기능 부전;
• 심부전증은 양성 강직성 약물 또는 이뇨제의 도입을 필요로합니다.
• 서맥이 심하며 (평온한 상태에서 50 회 / 분 미만), 2도 또는 3 도의 봉쇄 (영구적 인 맥박 조정기를 사용하는 사람들을 제외하고);
• 심장 성 쇼크;
• 자발 협심증;
• 쇼트 증후군 (Sinoauric blockade 포함);
• 호흡 관에 영향을 미치는 폐색 병리;
• anamnesis에있는 기관지 또는 천식의 경련;
• 폐 심장 질환 또는 폐 고혈압;
• 간에서의 결핍은 뚜렷한 형태를 가지고있다;
• 대사성 산증;
• 갈색 세포종 (alpha blocker에 의해 조절되지 않는 경우).

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부작용 메디 캘

카베 틸롤 약물을 사용하면 이러한 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 감염성 또는 침습성 병변 : 폐렴 또는 기관지염, 요로 또는 상부 호흡기 계통의 감염;
• 면역 기능 장애 : 과민 반응 (알레르기 증상), 아나필락시 성 증상;
• 현기증, 우울증, 수면 장애, 피로, 두통, 의식 상실 (보통 치료 초기 단계) 및 감각 이상.
• 서맥, 심박 급속 협심증, 기립 성 붕괴, 혈압 상승, 말초 혈관 장애 (말초 혈관 질환 또는 말단 냉각)에 SSS 활동에 영향을주는 증상. 그것은 언급하거나 레이노 증후군, 간헐적 파행, hypervolemia, 마음의 병의 진행은, 부종 (기립 성, 주변 또는 일반화를 포함하고, 다리와 생식기 부종)과 봉쇄 외에;
• 호흡기 시스템의 문제 : 폐부종, 비강 혼잡, 호흡 곤란 및 천식 (편협함을 가진 사람들에서);
• 소화 기능 장애 : 구토, 소화 불량 증상, 변비, 멜레나 및 메스꺼움, 복부 통증, 설사, 치주염 및 구강 점막;
• 표피의 파괴 : 가려움증, 건선 또는 악화뿐만 아니라 피부염, 발진, 편평 태선, 두드러기, 또한 발진, 탈모증, 발진 알레르기 기원;
• 시각 기관의 작업 위반 : 눈물이 나고 (눈 마른 점막) 약화, 시각 장애 및 눈 자극;
• 대사 과정의 장애 : 체중 증가, 당뇨병 환자의 혈당치 (고혈당증 또는 저혈당) 조절 문제, 고 콜레스테롤 혈증;
• ODA의 기능에 영향을 미치는 병변 : 관절통, 팔다리 및 경련의 통증;
• 비뇨 시스템 문제 : 혈뇨, 배뇨 장애, 신장 기능 장애, 단백뇨, 발기 부전, 말초 동맥 확산 장애 환자의 신장 기능 장애, 및 부가의 고요 산혈증, 여성 및 당뇨에 방광;
• 실험실 데이터 : GGT 또는 혈청 트랜스 아미나 내부 성능 개발 류코 또는 혈소판 감소증, 저 나트륨 혈증, 고 칼륨 혈증 및 고 중성 지방 혈증 또는 빈혈, 또한, 프로트롬빈 값을 낮추고, 혈청 크레아티닌, 알칼리성 포스파타제, 또는 요소의 증가를 증가;
• 기타 : 통증, 무력감, 인플루엔자 증상, 온도 상승. 또한이 치료법은 잠재적 인 당뇨병의 증상을 나타내거나 기존의 증상을 악화시킬 수 있습니다.

시각 장애, 현기증, 서맥뿐만 아니라 위에서 언급 한 다른 모든 부정적 반응은 복용량의 크기에 의존하지 않습니다. 두통, 의식 상실, 무력증 및 현기증은 종종 쉬운 성향이며 대개 치료의 초기 단계에서 발생합니다.

정체 상태의 심부전 환자의 경우 적정을 통해 약물의 일부가 증가함에 따라이 질환의 악화 및 체액 저류가 더욱 심해질 수 있습니다.

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과다 복용

중독 증상 : 서맥 (수축기 혈압 수치가 80mm까지 임) 혈압 저하 극적인 심부전, 호흡 기능 (기관지), 심인성 쇼크의 장애 및 또한 구토 감정 (50 비트 / 분 이하) 혼란과 경련 (일반 환자 포함); 또한 혈액 흐름이나 심장 정지의 부족이 있습니다. 부작용도 강화 될 수 있습니다.

외란을 제거하려면 처음 1 시간 동안 구토를 유도하고 위 세척을 실시한 후 집중 치료를 받으면 필수 지표를 모니터링하고 필요할 경우 조정하십시오.

지원 절차 :

• 서맥이 현저한 형태 - 아트로핀 0.5-2mg 사용;
• 부 2-5 밀리그램 / 시간 또는 작용제 (예로서 orciprenaline 또는 이소 프레 날린)의 위에 연장 주입 후 글루카곤, 글루카곤 (10mg을 최대까지) 정맥 내 투여 1-5 mg의 발파 - 심장 지원 0.5-1 mg;
• 양성 강직성 효과가 요구되는 경우, PDE 요소 저해제의 사용을 결정할 필요가있다.
• 우심실 혈관 확장 효과가있는 경우 norepinephrine은 혈압 수치에 따라 5 ~ 10 μg 또는 5 μg / min으로 반복하여 반복 적으로 사용하고 적정합니다.
• 기관지 경련을 멈추는 것 - 에어로졸의 형태로 베타 2- 부 레 노미 메틱을 사용하거나, 효과가없는 경우 정맥 내 경로에 의해 베타 2 - 부 레 노미 메틱을 사용하는 것. 또한, 정맥 내 아미노필린은 느린 주입 또는 주사를 통해 투여 될 수 있으며;
• 경련의 경우 - clonazepam 또는 diazepam의 천천히 정맥 주사;
• 심한 중독 및 심인성 쇼크의 발달과 함께, 지원 절차는 카베 틸올의 반감기를 고려하여 환자의 상태가 정상화 될 때까지 계속 수행됩니다.
• 서맥 발생, 치료에 대한 내성의 경우에는 맥박 조정기를 사용해야합니다.

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다른 약과의 상호 작용

디곡신.

Medocardil과 함께 사용하면 디곡신 수치가 약 15 % 증가합니다. 이들 약물 모두 AB 전도의 속도를 억제합니다. 치료의 초기 단계, 부분 조절 중 또는 카베 틸롤 투여 후 디곡신 수치를 더 많이 조절해야합니다.

인슐린 또는 내향 당뇨 치료제.

β 차단 효과가있는 약물은 혈당 수치를 낮추고 인슐린이 경구 용 항 당뇨병 약물에 미치는 영향을 강화시킬 수 있습니다. 저혈당의 증상은 경구 용 항 당뇨병 약물이나 인슐린을 사용하는 사람들, 당신은 지속적으로 혈당 값을 모니터링해야하는 이유입니다, 마스크 또는 (특히 빈맥)을 감쇠 할 수있다.

간장 신진 대사 과정을 늦추거나 자극하는 물질.

리팜피신은 카베 틸롤의 혈장 수치를 약 70 % 감소시킵니다. 약 30 %의 AUC 증가가 시메티딘과 함께 발생하지만, Cmax의 변화는 관찰되지 않는다.

증가 된주의로, 혼합 된 기능을 가진 산화 효소 (rifampicin)를 자극하는 약물을 복용하는 사람들을 치료할 필요가 있는데, 이는 혈청 카르 베닐 농도를 낮출 수 있기 때문입니다. 또한, 상기 과정을 억제하는 제제 (시메티딘)는 혈청 수준이 증가 할 수 있기 때문에 사용할 수 없다. 그러나 시메티딘이 약물 지표에 미치는 약한 영향을 고려할 때 치료 학적으로 유의 한 상호 작용 가능성은 미미합니다.

카테콜아민의 수치를 낮추는 약물.

(이 목록 메틸 도파와 레 세르 핀과 구안과 gaunetedin하고, MAOI 외에, MAOI-B는 제외) 카테콜아민의 가치를 감소가 필요하다 밀접하게 저혈압이나 무거운 서맥의 증상의 개발을 모니터링 할 수 있습니다 베타 차단 효과를 가진 약물을 사용하는 사람들, 그리고 물질 문자.

Ciclosporin.

만성적 인 혈관 거부 반응을 가진 신장 이식 환자의 경우 Medocardil 치료 시작 후 cyclosporine의 평균 최소값이 완만하게 증가했습니다. 사이클로스포린의 복용량을 낮추어 약물 유효 범위에서의 성능을 유지하는 것이 환자의 약 30 %에서 필요하며 다른 조정은 필요하지 않습니다. 그런 사람들에서는 평균적으로 사이클로스포린의 일부가 약 20 % 감소했습니다.

다른 환자들은 임상 반응이 매우 다르기 때문에 carvedilol 치료의 시작부터 cyclosporine 값을 면밀히 모니터링해야합니다.

딜 티아 젬, 베라파밀 또는 기타 항 부정맥제.

약물과 병용하면 AV 전도 장애의 가능성이 높아질 수 있습니다. 딜레 찌아 젬과 함께 카베 틸롤 (carvedilol)을 동시에 사용하는 전도 장애 (혈역학 적 장애로 인해 때때로 복잡해 짐)의 고립 된보고가 있습니다.

베타 차단 효과가있는 다른 약제 (채널 차단제 Ca- 딜 티아 젬 또는 베라파밀과 병용 투여시)와 마찬가지로 혈압 수치를 모니터링하고 ECG 절차를 수행해야합니다. 이러한 약물은 정맥 주사를 통해 주사해서는 안됩니다.

약물을 amiodarone (구두) 또는 제 1 카테고리의 부정맥 치료제와 함께 사용하는 경우 환자의 상태를 면밀히 모니터링해야합니다. Amiodarone을 복용중인 사람들은 베타 차단제를 사용하여 치료를 시작한 직후 심실 세동, 서맥, 심장 마비가 나타났습니다. 카테고리 Ia 또는 Ic의 물질을 정맥 내 투여하는 경우 심부전이 발생할 가능성이 있습니다.

Klonidin.

약물과 베타 - 차단 활성 및 클로니딘의 조합은 저혈압 효과의 강화 및 심박수에 대한 영향을 초래할 수 있습니다. 베타 차단제와 클로니딘을 병용하는 치료가 끝나면 먼저 베타 차단제의 사용을 중단해야합니다. 또한, 며칠 후, 부분적으로 점진적으로 감소함에 따라, 클로니딘에 의한 치료 또한 취소된다.

저혈당 약.

딜롤의 β 차단 효과를 갖는 다른 약물과 마찬가지로 혈압 강하 효과 (예를 들어, α1 길항제 활성 말단)와 그 약물에 다른 적용의 효과를 강화시킬 또는 부작용의 프로파일에 따른 혈압의 감소를 야기 할 수있다.

마취제.

마취제를 사용하는 carvedilol은 시너지 효과가있는 부정적인 고혈압 및 부력 효과를 나타 내기 때문에 마취약을 사용할 때주의해야합니다.

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저장 조건

Medocardilus는 유아가 출입 할 수없는 장소에 보관해야합니다. 온도는 25 ℃ 이하이다.

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유통 기한

Medocardil은 약물 제조일로부터 24 개월 이내에 사용할 수 있습니다.

어린이를위한 신청

소아과에서 Medocardil을 사용하는 것은 금지되어 있습니다. 왜냐하면이 그룹의 환자에게는 약물 효과와 안전성에 대한 정보가 없기 때문입니다.

아날로그

유사체 에이전트는 팽창시키는 Karvidom 및 카베 딜롤과 의약품 Atram, Kardivas, Karvedigamma,, 그리고 Karvideksom, Protekard, 카르도소와 Talliton와 Karvium, Kardilol, Korvazan Karvetrendom와, Corioli 외에.

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리뷰

Medocardil은 의료 포럼에서 많은 수의 긍정적 인 리뷰를 받고 있습니다. 환자와 의사 모두이 약이 치료 기능에 완벽하게 대처한다고 말하면서 CAS에 영향을 미치는 질병을 치료합니다.