네크 사 바르

넥사바는 종양 세포의 증식을 약화시키는 약물입니다.

이 약물에는 소라 페닙의 성분이 들어있어 키나아제 하위 카테고리의 여러 효소의 작용을 느리게 만듭니다. 이들 중에는 세포 표면에 존재하는 것뿐만 아니라 FLT-3를 갖는 BRAF 및 c-CRAF 및 VEGFR-1, -2 및 -3과 함께 KIT 및 PDGFR-β와 함께 RET가있는 세포 내 유형의 키나아제가있다. 소라 페닙에 의해 활동이 느려지는 많은 키나아제는 신 생물 세포로의 신호 이동에 관여하며 신생 혈관 형성과 세포 사멸의 과정을 포함합니다.

적응증 넥사바 라

그것은 일반적인 신장 세포 암 을 치료하는 데 사용됩니다. 예를 들어, 이전의 인터페론 -α 또는 IL-2 치료에 도움이되지 않은 환자에서 진행성 형태의 질병의 경우 약물을 처방합니다.

또한, 간세포 암은 암종에서 사용됩니다 (이 병리학에서 선택 수단으로).

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릴리스 양식

치료제의 방출은 세포 포장 안의 28 개의 정제로 이루어집니다. 상자에 - 4 팩.

약력학

시험 기간 동안, 소라 페닙은 인간의 간세포 암 종양뿐만 아니라 신장 세포 암종 및 흉선 제거 수술을받은 실험 쥐의 다른 종양 이종 이식편을 억제했습니다.

신장 세포 암 및 간암을 나타내는 모델에서 종양 조직 내부의 혈관 신생의 감소는 물론 신 생물 세포 내에서의 세포 사멸의 증가가 있습니다. 간암 모델은 소라 페닙 (sorafenib)을 사용했을 때 신 생물 세포에 신호가 이동하는 것을 약화시켰다.

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약동학

소아 프라 닙 섭취 후 생체 이용률은 약 38-49 %입니다. 용어 반감기는 25-48 시간 범위입니다.

Sorafenib 7 일주기를 반복적으로 사용하면 몸 안의 약물 축적량이 2.5-7 배 증가합니다 (단회 투여와 비교). 매주 약물을 지속적으로 사용하는 동안 소라 페닙의 평형 혈청 지표에 도달합니다 (Cmax와 Cmin의 비율은 2 미만 임).

경구 투여 후, 3 시간 후에 소라 페닙의 Cmax 값을 기록 하였다. 적당량의 지방이 들어있는 음식과 함께 사용하면 약물의 생체 이용률 지수가 거의 변하지 않지만 지방이 많은 음식을 투여하면 빈 위를 먹는 것과 비교하여 29 %가 감소합니다.

0.4 g을 초과하는 부분의 도입은 혈청 Cmax 및 AUC의 비선형 증가를 초래한다 (얻어진 값은 선형 동역학의 경우 예상보다 적다).

시험 관내 테스트에서, 소라 페닙은 단백질과 합성 된 99.5 %이었다.

소라 페닙의 산화는 CYP3 A4 요소를 사용하여 간에서 실현됩니다. 이와 함께, glucuronization은 UGT1 A9의 도움으로 발생합니다. 위장관 내에서 약물 복합체는 박테리아 글루 쿠로니다 제 효과에 의해 분리되고 그 결과 비공 액 활성 성분은 재 흡수된다 (네오 마이신과 함께 투여하면 위장관 내부의 비공 액 성분의 형성이 감소되어 평균 약물 생체 이용률 수준은 54 %가된다).

약물 (약 0.1g)을 14 일 동안 섭취 한 후, 약 96 %의 물질이 배설된다 (장을 통해 77 %, 신장을 통해 유도체로서 19 %). 약물 중 약 51 %는 변하지 않고 배설됩니다. 소장 내부에서만 변함이 없습니다.

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투약 및 투여

약물 치료를 수행하려면 항암제 사용 경험이있는 의사 만 할 수 있습니다.

하루 동안 0.8g의 약물 (0.2g 용량의 2 정, 하루에 2 번)을 투여해야합니다. 지방이 풍부한 식사로 약물을 사용할 수 없습니다. 정제는 일반 물을 많이 삼켜서 삼킨 전체를 삼킨다.

치료 기간은 내약성 및 의학적 영향을 고려하여 의사가 선택합니다. 강한 독성 징후가 관찰되면 약물 치료가 철회됩니다. 약하거나 중등도의 부정적 징후가있는 경우 약물 용량을 줄이거 나 잠시 동안 치료를 취소하십시오.

필요한 경우 1 일당 섭취량을 0.4g으로 줄일 수 있으며 2 회분으로 나눌 수 있습니다.

독성 지수의 심각성을 고려하여, 복용량은 다음과 같은 계획에 따라 변경됩니다 :

• 1 등급의 표피 독성 - 약물의 일부를 조절하지 않고 치료가 계속됩니다. 증후 성 물질의 추가 처방이 수행됩니다.
• 2 차 학위 (1 차 에피소드) - 약물의 일일 복용량을 0.4g으로 줄이고 증상 대책을 마련했습니다. 독성 징후가 사라지거나 28 일 후에 독성이 1 단계로 감소하면 그 양은 0.8g으로 증가하고, 효과가 없으면 증상이 사라지거나 1 등급으로 약화 될 때까지 치료를 중단합니다. 다음으로, 일일 투여 량 0.4g (28 일주기)으로 치료를 회복시킨다. 독성이 없거나 1 차 등급이 없으면 그 양은 0.8g으로 증가합니다.
• 2 차 2 차 (2 차 / 3 차) - 1 차 에피소드의 경우 사용 된 방식에 따라 일부분이 변경되지만 코스를 회복하는 동안 무기한 0.4g이 필요합니다.
• 2 차 (4th episode) - 환자의 상태와 치료에 대한 개인적인 반응을 고려하여 sorafenib 투여를 취소해야합니다.
• 3도 (1 차 에피소드) - 증상을 즉각적으로 수행하고 7 일 이상 (소량의 독성 징후가 완전히 사라지거나 완전히 사라질 때까지) 소라 페닙의 도입을 중단합니다. 이 치료 후 1 회 섭취량 (28 일 섭취량) 당 0.4g을 회복하고 나중에 독성이 1도 이상으로 발전하지 않거나 전혀 나타나지 않으면 0.8g으로 증가합니다.
• 3 차 (2 차 에피소드) - 1 차 에피소드에서 사용 된 모드에서 부분이 변경되지만 치료주기가 복원되는 동안 0.4 g의 일일 부분은 무기한으로 사용됩니다.
• 3도 (3 차 에피소드) - Nexavar를 사용한 치료를 완전히 폐지해야합니다.

신장 질환자 또는 신장 기능 부전의 위험 인자가있는 사람은이 약물로 치료하는 동안 EBV를 모니터링해야합니다.

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임신 넥사바 라 중 사용

소라 페닙은 시험 기간 동안 성별에 관계없이 동물에서 생식 활동을 손상시켰다.

임신 중 마약에 대한 적절한 검사가 수행되지 않았습니다. 동물 시험에서 얻은 정보는 약물의 심각한 생식 독성을 나타냅니다. 예를 들어 임산부에게 투여했을 때 넥사바르가 태아에 선천성 이상 또는 태아 사망을 유발할 수 있습니다.

쥐를 대상으로 한 시험에서 소라 페닙이 태반을 극복하는 것으로 나타났습니다. 약물이 태아의 혈관 신생 과정을 억제 할 가능성이 있습니다.

Sorafenib을 사용할 때는 신뢰할 수있는 피임법을 사용해야합니다. 가능한 위험을 감안하여 치료 중 임신을 계획하는 것은 불가능합니다 (가임기 여성은 약물의 독성 영향에 대해 통보해야 함). 신뢰할 수있는 피임약은 약물 중단 시점으로부터 최소 14 일 동안 적용되어야합니다.

임신 중에는 엄격한 징후로 처방됩니다. 이 결정은 주치의가 결정합니다.

모유와 함께 약의 할당에 관한 정보는 없습니다. 동물과 관련된 실험에서, 변함없는 소라 페닙 및 그 유도체가 우유로 분비된다는 것이 밝혀졌습니다.

넥사바 약을 사용할 때는 모유 수유를 취소해야합니다.

금기 사항

주요 금기 사항 :

• 소라 페닙 또는 약물의 보조 성분과 관련된 강한 민감성;
• carboplatin 및 paclitaxel로 치료받는 편평한 성격의 폐암 환자의 리셉션.

이러한 위반이 발생할 경우주의가 필요합니다.

• 관상 동맥 증후군이나 심근 경색 등의 병력이있는 경우 (심근 경색의 위험이 증가한 것으로 나타났다.
• QT 간격의 연장, 다른 성격 (예 :이 지표에 영향을 미치는 약물의 사용, 선천적 장애 또는 병리학, ECG 징후의 변화 등);
• 간장 기능의 장애 (발음은 소라 페닙이 주로 간을 통해 배출되기 때문에 유사한 질병을 가진 사람들에게는 검사가 수행되지 않았 음).

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부작용 넥사바 라

소라 페닙의 가장 심각한 부작용은 심장 마비 또는 심근 허혈, 고혈압 위기, 위장관 천공, 약물 유발 성 간염 및 출혈입니다.

종종 약물의 사용은 대변 장애, 탈모증, 표피 발진 및 뇌 보호 시스템과 같은 증상을 나타냅니다.

임상 시험 중에 다음과 같은 부정적 증상이 나타납니다.

• 감염성 또는 침습성 형태의 병변 : 모낭염 또는 감염으로 인한 합병증;
• 혈액 기능 장애 : 중성자, 백혈구, 혈소판 또는 림프구 감소증, 빈혈증;
• 중추 신경계의 문제 : 우울한 에피소드, 귀 울림, 감각 다발성 신경 병증, 후유증의 치료 가능한 백질 뇌병증;
• CHF, 고혈압 위기, 국소 빈혈 또는 심근 경색, QT 간격의 연장 및 출혈 (위장관 또는 대뇌에 영향을 미침);
• 호흡기와 관련된 증상 : 폐렴 또는 폐렴 (간질), 콧물, 쉰 목소리 또는 호흡 곤란;
• 위장관 침범 : 구토, 구내염, 의자 장애, 위식도 역류, 소화 불량 및 메스꺼움 증상, 위장관, 위염, 연하 장애 또는 췌장염의 영역에서의이 천공 이외에;
• 간 기능 장애 : 황달, 약물 간염, 고 빌리루빈 혈증, 담관염 또는 담낭염;
• ODA 시스템에 영향을 미치는 병변 : 근육통, 횡문근 융해증 또는 관절통;
• 비뇨 생식기 계통과 관련된 장애 : 여성형 유방, 신부전 또는 발기 부전;
• 대사 장애 : 식욕 부진, 저 칼슘 혈증 또는 나트륨 부작용, hypo 또는 갑상선 기능 항진증, 탈수, ALT 또는 AST 증가, 아밀라아제 및 알칼라인 포스파타제 리파아제의 증가, 혈청 인 값의 감소, INR 또는 프로트롬빈 수준의 변화;
• 다른 부정적 증상 : 독감 같은 증상, 체중 변화, 피로감 증가, 다른 곳의 통증 및 약점;
• 알레르기 증상 : 아나필락시스, 두드러기, 혈관 부종 및 표피 발현 (가려움증, 습진, 탈모증, LPS, SJS, 여드름, 편평 상피 세포 표피 암종, 홍반, PET, 방사선 유발 성 피부염 및 백혈구 성 혈관염).

약을 복용하는 동안 치료에 저항력이있는 혈압 값이 증가하는 경우,이를 취소해야 할 수도 있습니다. 또한, 심한 출혈이 나타날 때 Nexavar 사용을 중단 할 필요가 있습니다.

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과다 복용

시험은 0.8 g의 일부분에서 약물을 사용하여 하루에 2 회 복용량으로 실시했다. 이러한 경우, 개별 환자는 표피 증상과 설사를 앓았다. 더 많은 용량을 투여 한 연구는 수행되지 않았다. 환자에게 과량 복용이 의심되면 증상 물질을 사용하여 치료를 중단하고 과정을 진행해야합니다.

현재로서는 소라 페닙 중독의 경우 특별한 치료법에 관한 정보가 없습니다.

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다른 약과의 상호 작용

도세탁셀 또는 이리노테칸과 함께 약물을 투여하는 것은 극히 필요합니다.

소라 페닙과 병용 할 때 CYP3 A4의 작용을 유도하는 물질은 대사 과정을 향상시키고 변화가없는 요소의 혈청 지표를 감소시킵니다. Nexavar는 dexamethasone, phenytoin, rifampicin, 그리고 Hypericum, phenobarbital 및 carbamazepine과 매우 조심스럽게 결합되어야합니다.

시험 할 때 케토코나졸은 조합시 소라 페닙의 AUC 수준에 아무런 영향을 미치지 않았습니다. CYP3 A4의 활성을 저하시키는 약물과 함께 투여하면 약물의 약물 동태 변화 가능성이 매우 낮습니다.

시험 기간 동안,이 약물은 와파린을 복용 한 사람들의 INR 수준에 거의 영향을 미치지 않았지만, 공동 관리를 위해서는 PTV와 INR 값을주의 깊게 모니터링해야합니다.

약물과 카보 플 라틴을 파클리탁셀과 함께 사용하면 이러한 물질의 노출 값이 증가합니다. 파클리탁셀을 사용한 카보 플 라틴 사용 기간 동안 소라 페닙의 투여를 3 일간 중단 한 경우, 이들 약물의 약물 동력학에는 큰 변화가 없었다. 카보 플 라틴으로 파클리탁셀을 투여 할 필요가있는 경우 3 일 동안 Nexavar의 사용을 중단해야합니다.

이 약물은 카 페시 타빈에 대한 노출 수준을 15-50 % 증가시킵니다 (그러나 그러한 활동의 임상 적 중요성에 대한 정보는 없습니다).

네오 마이신과의 조합은 소라 페닙의 생체 이용률을 감소시킵니다 (소장 내에서의 약물 대사 과정에 대한 노출 및 장내 미생물의 노출로 인해).

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저장 조건

Nexavar는 어린 아이의 밀폐 된 장소에서 표준 온도 표시계에 보관해야합니다.

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유통 기한

넥사바는 의약품 판매 일로부터 36 개월 이내에 사용할 수 있습니다.

아이들을위한 신청

소아과에서의 약물 사용은 금지되어 있습니다.

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아날로그

마약 유사체는 Tayverb, Votrient, Giotrifom의 Sutent, Tufinlar의 Sprysel 및 Ibrans 및 Imatero, Tasigna 및 Imatinib와 같은 물질입니다.

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