네오필린

네오필린은 메틸크산틴 계열의 기관지 확장제입니다.

적응증 네오필린

• 기관지 천식.
• 만성폐쇄성폐질환(만성폐쇄성기관지염, 폐기종).
• 폐 고혈압.
• 중추성 야간 무호흡 증후군.

릴리스 양식

장기간 지속되는 정제.

기본 물리화학적 특성:

• 정제 100 mg - 흰색, 편평한 원통형, 경사진 모양;
• 300mg정은 흰색의 편평한 원통형으로 홈이 있고 경사진 형태입니다.

1 정에는 테오필린 기준으로 테오필린 일 수화물 (100 mg 또는 300 mg)이 포함되어 있습니다.

부형제: 유당 일수화물, 암모늄 메타크릴레이트 공중합체 분산액, 메타크릴레이트 공중합체 분산액, 마그네슘 스테아레이트, 활석.

약력학

작용 기전은 주로 아데노신 수용체 차단, 포스포디에스테라제 억제, 세포 내 cAMP 함량 증가, 세포 내 칼슘 이온 농도 감소로 인해 발생하며 그 결과 기관지 평활근, 위장관, 담도, 자궁, 관상 동맥, 대뇌 및 폐 혈관이 이완되고 말초 혈관 저항이 감소합니다. 호흡근(늑간근 및 횡경막)의 긴장도를 증가시키고, 폐혈관 저항을 감소시키며, 혈액 산소화를 개선하고, 연수 호흡 중추를 활성화하고, 이산화탄소에 대한 민감성을 증가시키며, 폐포 환기를 개선하여 중증도를 감소시킵니다. 무호흡 에피소드의 빈도; 혈관 경련을 제거하고 측부 혈류와 혈액 산소 공급을 증가시키며 초점 주위 부종과 일반 뇌 부종을 감소시키고 술을 감소시켜 결과적으로 두개내압을 감소시킵니다. 혈액 유변학적 특성을 개선하고, 혈전증을 감소시키며, 혈소판 응집을 억제하고(혈소판 활성화 인자 및 프로스타글란딘 F2α를 억제하여) 미세 순환을 정상화합니다. 항알레르기 효과가 있어 비만 세포의 탈과립화를 억제하고 알레르기 매개체(세로토닌, 히스타민, 류코트리엔) 수준을 감소시킵니다. 신장 혈류를 증가시키고 세뇨관 재흡수 감소로 인해 이뇨 효과가 있으며 물, 염소 이온, 나트륨 배설을 증가시킵니다.

약동학

경구 복용 시 테오필린은 위장관에서 완전히 흡수되고 생체 이용률은 약 90%이며, 지속형 정제 형태로 테오필린을 복용하면 6시간 내에 최대 농도에 도달합니다. 혈장 단백질에 대한 결합은 건강한 성인의 경우 약 60%, 간경변증 환자의 경우 35%입니다. 이는 조직혈액 장벽을 통과하여 조직에 분포됩니다. 테오필린의 약 90%는 여러 시토크롬 P450 동종효소가 비활성 대사산물(1,3-디메틸 요산, 1-메틸 요산 및 3-메틸크산틴)에 참여하여 간에서 대사됩니다. 대사산물의 형태로 주로 신장에서 배설됩니다. 성인에서는 최대 13%, 어린이에서는 약물의 최대 50%까지 변함없이 배설됩니다. 부분적으로 모유에 침투합니다. 테오필린의 제거 반감기는 나이와 동반 질환의 유무에 따라 다르며 다음과 같습니다: 기관지 천식이 있는 성인 환자의 경우 - 6-12시간; 6개월 어린이의 경우 - 3-4시간; 흡연자의 경우 - 4-5시간; 노인 및 심부전, 간 기능 장애, 폐부종, 만성 폐쇄성 폐 질환 및 기관지염의 경우 24 시간 이상 약물 섭취 간격의 적절한 교정이 필요합니다.

혈액 내 테오필린의 치료 농도는 다음과 같습니다: 기관지 확장 효과의 경우 - 10-20 µg/ml, 호흡 센터에 대한 흥분 효과의 경우 - 5-10 µg/ml. 독성 농도는 20 µg/mL 이상입니다.

투약 및 투여

이 약은 식전 30~60분 또는 식후 2시간에 충분한 수분을 섭취하면서 경구 복용해야 합니다. 300mg정은 반으로 나눌 수 있으나(100mg정은 나누지 마세요), 부수거나 씹거나 물에 녹여서는 안됩니다. 어떤 경우에는 위점막에 대한 자극 효과를 줄이기 위해 식사 중 또는 식사 직후에 약을 복용해야 합니다.

투여 요법은 환자의 연령, 체중 및 대사 특성에 따라 개별적으로 설정됩니다.

성인 및 체중 45kg 이상인 12세 이상 어린이의 1일 초회용량은 300mg(1일 1회 300mg 1정 또는 1일 1회 100mg 3정)입니다. 약물 투여 3일 후 1일 용량을 450mg(300mg 1½정)으로 증량할 수 있고, 추가 3일 치료 후 필요하면 1일 용량을 600mg(300mg 1정 2회)으로 증량할 수 있습니다. 하루 또는 100mg을 하루 2회 3정).

용량 증량은 내약성이 좋은 경우에만 가능합니다.

체중이 20~45kg인 6~12세 어린이의 경우 일일 복용량은 150mg(1일 1회 300mg ½정)입니다. 약물 투여 3일 후 일일 복용량을 300mg(½정 300mg 1일 2회)으로 증량할 수 있고, 추가 3일 치료 후 일일 복용량을 450-600mg(1½정 300mg 1회)으로 증량할 수 있습니다. 1일 또는 300mg을 1일 2회 1정, 또는 100mg을 1일 2회 3정).

심혈관 질환이 있는 노인 환자의 일일 권장 복용량은 체중 kg당 8mg입니다. 최대 치료 효과는 치료 시작 후 3~4일째부터 나타나기 시작합니다.

흡연하는 환자의 경우 일일 복용량을 900~1050mg(3~3½ 300mg 정제)까지 점차적으로 늘릴 수 있습니다.

중추성 야간 무호흡 증후군 환자는 취침 시간에 이 약을 1회 복용할 수 있습니다.

혈청 테오필린 농도 측정에 따라 추가 용량 증가가 권장됩니다.

복용량은 개별적으로 선택해야하지만 일반적으로 하루에 2 번 정제를 복용합니다. 증상이 가장 심각한 임상 증상을 보이는 환자의 경우 아침 또는 저녁에 더 많은 용량을 투여하는 것이 적절합니다.

다른 치료와 관계없이 밤이나 낮에 증상이 지속되거나 테오필린을 투여받지 않은 환자의 경우, 하루 권장량인 아침 또는 저녁에 테오필린을 보충하여 치료할 수 있습니다.

고용량을 처방하는 경우 치료 중에 테오필린의 혈장 농도를 모니터링합니다(치료 농도는 10-15μg/mL 이내).

총 복용량은 어린이의 경우 체중 kg당 24mg, 성인의 경우 체중 kg당 13mg을 초과해서는 안 됩니다. 그럼에도 불구하고 투여 후 4~8시간 및 각 용량 변경 후 최소 3일 후에 혈장 테오필린 수치를 측정하면 개별 환자의 배설 정도에 상당한 개인차가 있기 때문에 특정 용량의 필요성을 보다 정확하게 평가할 수 있습니다..

어린이.

체중이 20kg 미만인 6세 미만의 어린이에게는 이 약을 사용해서는 안 됩니다.

금기 사항

약물 성분 및 기타 크산틴 유도체(카페인, 펜톡시필린, 테오브로민)에 대한 과민증, 급성 심부전, 협심증, 급성 심근경색, 급성 심박동 장애, 발작성 빈맥, 수축기외, 중증 동맥 고혈압 및 저혈압, 광범위한 죽상경화증, 폐부종, 출혈성 뇌졸중, 녹내장, 망막 출혈, 기억 상실 출혈, 위 및 십이지장 궤양(악화됨), 위식도 역류, 간질, 발작 준비 증가, 조절되지 않는 갑상선 기능 저하증, 갑상선 기능 항진증, 갑상선 중독증, 간 및/또는 신장 기능 장애, 포르피린증, 패혈증, 에페드린과 동시에 어린이에게 사용하십시오.

부작용 네오필린

이상반응은 일반적으로 혈장 테오필린 농도 > 20 mcg/mL에서 관찰됩니다.

호흡기계, 흉부 및 종격동 기관: 호흡률이 증가합니다.

위장관 : 가슴쓰림, 장기간 사용에 따른 식욕감소/식욕부진, 오심, 구토, 복통, 설사, 위식도역류, 소화성궤양질환의 악화, 위산분비촉진, 장무력증, 소화출혈.

간 및 담도: 간 기능 장애, 황달.

신장 및 비뇨기 계통: 특히 어린이의 경우 이뇨가 증가하고 노인 남성의 경우 요폐가 증가합니다.

대사: 저칼륨혈증, 고칼슘혈증, 고요산혈증, 고혈당증, 횡문근융해증, 대사성 산증.

신경계: 현기증, 두통, 과민성, 불안, 불안, 동요, 수면 장애, 불면증, 진전, 혼돈/의식 상실, 섬망, 발작, 환각, 실신 전 상태, 급성 뇌병증.

심혈관계: 심계항진, 빈맥, 혈압 감소, 부정맥, 심장통, 협심증 발작 빈도 증가, 수축기외(심실, 심실상), 심부전.

혈액 및 림프계: 적혈구 무형성증.

면역체계: 혈관부종, 아나필락시스 및 아나필락시스양 반응, 기관지경련을 포함한 과민반응.

피부 및 피하 조직: 피부 발진, 박리성 피부염, 피부 가려움증, 두드러기.

전신 장애 : 체온 상승, 허약, 발열감 및 안면 충혈, 발한 증가, 호흡 곤란.

실험실 매개변수: 전해질 불균형, 산-염기 불균형 및 혈중 크레아티닌 수치 증가.

대부분의 경우, 약물 복용량을 줄이면 부작용이 줄어듭니다.

의심되는 이상반응 보고.

의약품 등록 후 의심되는 이상반응을 보고하는 것은 중요한 절차입니다. 이를 통해 해당 의약품의 유익성/위험 비율을 지속적으로 모니터링할 수 있습니다. 보건 전문가는 국가 보고 시스템을 통해 의심되는 부작용을 보고해야 합니다.

과다 복용

혈청 테오필린 농도가 20mg/mL(110μmol/L)을 초과하면 과다 복용이 관찰됩니다.

증상. 서방형 제제를 과다 복용한 후 12시간 후에 심각한 증상이 나타날 수 있습니다.

소화관: 메스꺼움, 구토(종종 심한 형태), 상복부 통증, 설사, 토혈, 췌장염.

중추 신경계: 섬망, 초조, 불안, 치매, 중독성 정신병, 떨림, 사지 반사 및 경련 증가, 근육 고혈압. 매우 심한 경우에는 혼수상태가 발생할 수 있습니다.

심혈관계: 동성 빈맥, 이소성 리듬, 심실상 및 심실성 빈맥, 동맥 고혈압/저혈압, 혈압의 급격한 감소.

대사 장애: 대사성 산증, 저칼륨혈증(혈장에서 세포로의 칼륨 이동을 통해 빠르고 심각하게 발생할 수 있음), 저인산혈증, 고칼슘혈증, 저마그네슘혈증, 고혈당증, 횡문근융해증.

기타: 호흡성 알칼리증, 과호흡, 급성 신부전, 탈수 또는 기타 이상반응 발현 증가.

치료. 약물 중단, 위세척, 정맥 활성탄, 삼투성 완하제(과다복용 후 1~2시간 이내) 혈액 투석. 지표가 정상화될 때까지 혈청 내 테오필린 수준을 조절하고 ECG 및 신장 기능을 모니터링합니다.

디아제팜은 발작 증후군에 사용됩니다.

기관지 천식이 없는 환자에서 중증 빈맥의 경우 비선택적 β-아드레날린 차단제를 사용할 수 있습니다. 심한 경우에는 혈액흡착이나 혈액투석을 통해 테오필린 제거를 가속화할 수 있습니다.

저칼륨혈증을 피하거나 예방해야 합니다. 저칼륨혈증의 경우 염화칼륨 용액을 긴급 정맥 주입하고 혈장 칼륨 및 마그네슘 수치를 모니터링해야 합니다.

다량의 칼륨을 사용하면 회복 중에 고칼륨혈증이 발생할 수 있습니다. 혈장 칼륨 수치가 낮은 경우, 혈장 마그네슘 농도를 가능한 한 빨리 측정해야 합니다.

리도카인과 같이 항경련 효과가 있는 항부정맥제는 발작을 악화시킬 위험이 있으므로 심실 부정맥에서는 피해야 합니다. 구토에는 메토클로프라미드나 온단세트론과 같은 항구토제를 사용해야 합니다.

적절한 심장 차변이 있는 빈맥에서는 치료를 사용하지 않는 것이 좋습니다.

심장 박동 장애를 동반한 생명을 위협하는 과다 복용 시 - 비천식 환자에게 프로프라놀롤 투여(성인의 경우 1mg, 어린이의 경우 체중 kg당 0.02mg). 이 용량은 심장박동이 정상화될 때까지 5~10분 간격으로 투여할 수 있으나 최대용량은 체중kg당 0.1mg을 초과하지 않는다. 프로프라놀롤은 천식 환자에게 심한 기관지 경련을 일으킬 수 있으므로 이러한 경우에는 베라파밀을 사용해야 합니다.

추가 치료는 과다 복용 정도, 중독 과정, 증상에 따라 달라집니다.

다른 약과의 상호 작용

테오필린 제거율을 증가시키는 약물: 아미노글루테티미드, 항간질제(예: 페니토인, 카르바마제핀, 프리미돈), 수산화마그네슘, 이소프로테레놀, 리튬, 모라시진, 리팜피신, 리토나비르, 설핀피라존, 바르비투르산염(특히 페노바르비탈 및 펜토바르비탈). 흡연자에게는 테오필린의 효과가 덜할 수도 있습니다. 위에 언급된 약물 중 하나 이상을 테오필린과 병용투여하는 환자의 경우, 혈청 내 테오필린 농도를 모니터링하고 필요한 경우 용량을 조절하는 것이 필요합니다.

테오필린 제거율을 감소시키는 약물: 알로푸리놀, 아시클로비르, 카르비마졸, 페닐부타존, 플루복사민, 이미페넴, 이소프레날린, 시메티딘, 플루코나졸, 푸로세미드, 펜톡시필린, 디설피람, 인터페론, 니자티딘, 칼슘 길항제(베라파밀, 딜티아젬), 아미오다론, 파라세타몰, 프로베네시드, 라니티딘, 타크린, 프로파페논, 프로파놀롤, 옥펜티필린, 이소니아지드, 린코마이신, 메토트렉세이트, 자피르루카스트, 멕실레틴, 플루오로퀴놀론(오플록사신, 노르플록사신, 시프로플록사신을 사용하는 경우 복용량을 최소 60%, 에녹사신 - 30%까지 줄여야 함), 마크로라이드 (클라리스로마이신, 에리스로마이신), 티클로피딘, 티아벤다졸, 빌록사진 염산염, 경구 피임약, 인플루엔자 백신. 상기 약물 중 하나 이상을 테오필린과 병용투여하는 환자의 경우, 혈청 내 테오필린 농도를 모니터링하고 필요한 경우 용량을 감량해야 합니다.

테오필린의 혈장 농도는 세인트 존스 워트(Hypericum perforatum)를 함유한 약초와 테오필린을 병용하면 감소될 수 있습니다.

테오필린과 페니토인을 병용 투여하면 페니토인의 수준이 감소할 수 있습니다.

에페드린은 테오필린의 효과를 향상시킵니다.

테오필린과 플루복사민의 병용은 피해야 합니다. 이 병용을 피할 수 없다면 환자는 테오필린의 절반 용량을 복용하고 후자의 혈장 농도를 주의 깊게 모니터링해야 합니다.

테오필린과 아데노신, 벤조디아제핀, 할로세인 및 로무스틴의 조합은 특별한 주의를 기울여 사용해야 합니다. 할로세인 마취는 테오필린을 복용하는 환자에게 심각한 심장 박동 장애를 일으킬 수 있습니다.

테오필린과 메틸크산틴을 함유한 다량의 음식 및 음료(커피, 차, 코코아, 초콜릿, 코카콜라 및 유사 토닉 음료), 크산틴 유도체(카페인, 테오브로민, 펜톡시필린)를 함유한 약물, α 및 β-아드레날린 작용제( 선택적 및 비선택적), 글루카곤은 테오필린 효과의 강화를 고려하여 피해야 합니다.

β-아드레노차단제와 테오필린의 병용투여는 기관지 확장 효과를 길항할 수 있습니다. 케타민, 퀴놀론 사용 - 발작 역치를 감소시킵니다. 아데노신, 탄산 리튬 및 β- 수용체 길항제 - 후자의 효과를 감소시킵니다. 독사프람과 함께 - 중추신경계를 자극할 수 있습니다.

테오필린은 이뇨제와 레세르핀의 효과를 강화시킬 수 있습니다.

테오필린과 베타수용체 길항제의 병용 사용은 테오필린의 효능을 상실할 수 있으므로 피해야 합니다.

인플루엔자 상태에서 테오필린 효과의 강화에 대한 상충되는 증거가 있습니다.

크산틴은 β-아드레날린 수용체 작용제, 스테로이드, 이뇨제 및 저산소증 치료로 인해 저칼륨혈증을 악화시킬 수 있습니다. 이는 중증 천식으로 입원한 환자에게 적용되며 혈청 칼륨 수치를 모니터링할 필요가 있습니다.

저장 조건

25 °С를 초과하지 않는 온도에서 원래 포장에 보관하십시오.

어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관.

특별 지시

테오필린은 절대적으로 필요한 경우에만 투여해야 하며 빈맥성 부정맥이 관찰될 수 있는 심장 질환인 불안정 협심증에는 주의해서 투여해야 합니다. 비대성 폐쇄성 심근병증, 신장 및 간 기능 장애, 갑상선 기능 항진증, 급성 포르피린증, 만성 알코올 중독 및 폐 질환, 소화성 궤양 병력이 있는 환자 및 60세 이상의 환자.

테오필린 사용에 대한 적응증이 있는 경우, 심각한 죽상동맥경화증, 패혈증에서 테오필린을 사용하는 것은 의학적 감독 하에 주의해서 가능합니다. 위식도 역류에 대한 테오필린 사용 제한은 심식도 괄약근의 평활근에 미치는 영향과 관련이 있으며, 이는 위식도 역류 환자의 상태를 악화시켜 역류를 증가시킬 수 있습니다.

흡연과 음주는 테오필린 제거율을 증가시켜 결과적으로 치료 효과가 감소하고 더 ​​많은 용량이 필요할 수 있습니다.

테오필린으로 치료하는 동안 심부전, 만성 알코올 중독, 간 기능 장애(특히 간경변증), 혈중 산소 농도 감소(저산소혈증), 발열, 폐렴 환자의 경우 면밀한 모니터링을 수행하고 복용량을 줄이는 것이 필요합니다. 또는 테오필린 청소율의 감소 가능성으로 인한 바이러스 감염(특히 인플루엔자). 동시에 정상 범위를 초과하는 혈장 테오필린 수치를 모니터링하는 것이 필요합니다.

소화성 궤양, 심부정맥, 동맥고혈압, 기타 심혈관 질환, 갑상선 기능 항진증, 급성 발열 상태의 환자에게 테오필린을 투여할 경우 관찰이 필요합니다.

발작 병력이 있는 환자는 테오필린을 피하고 대체 치료법을 사용해야 합니다.

불면증을 앓고 있는 환자뿐만 아니라 요폐 위험으로 인해 전립선 비대증의 병력이 있는 노인 남성에게 이 약을 사용할 경우 더 많은 주의가 필요합니다.

아미노필린(테오필린-에틸렌디아민)이 필요한 경우, 이미 테오필린을 사용하고 있는 환자는 혈장 테오필린 수치를 다시 모니터링해야 합니다.

장기간 방출형 테오필린을 함유한 개별 의약품의 생물학적 동등성을 보장할 수 없다는 점을 고려하여, 장기간 방출형 정제 형태의 네오필린 의약품 치료에서 장기간 방출형 크산틴 계열의 다른 의약품으로 전환해야 합니다. 반복적인 용량 적정과 임상 평가를 통해 수행됩니다.

테오필린 치료 중 중증 천식에는 특별한 주의가 필요합니다. 이러한 상황에서는 혈청 칼륨 수치를 모니터링하는 것이 좋습니다.

천식 증상이 악화되면 긴급한 치료가 필요합니다. 지속형 테오필린을 투여받은 환자에게 급성 천식 발작이 발생한 경우, 정맥 아미노필린을 매우 조심스럽게 투여해야 합니다.

아미노필린 권장 부하 용량(보통 6mg/kg)의 절반(3mg/kg)을 조심스럽게 투여해야 합니다.

발열이 있는 소아 또는 기억상실 중 간질 및 발작이 있는 소아에게 테오필린을 사용해야 하는 경우, 임상 상태를 주의 깊게 관찰하고 혈장 테오필린 수치를 모니터링해야 합니다. 테오필린은 기관지 천식이 있는 소아에게 선택되는 약물이 아닙니다.

테오필린은 일부 실험실 수치를 변경할 수 있습니다. 즉, 소변 내 지방산과 카테콜아민 수치를 증가시킵니다.

부작용이 발생하는 경우 혈액 내 테오필린 수치를 조절하는 것이 필요합니다.

부형제에 대한 중요한 정보.

이 약은 유당을 함유하고 있으므로 드물게 유전성 갈락토오스 불내증, 유당분해효소 결핍 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애 증후군이 있는 환자에게는 사용해서는 안 됩니다.

임신 또는 수유 중에 사용하십시오.

임신.

테오필린은 태반을 관통합니다.

산모에게 기대되는 이익이 태아에 대한 잠재적 위험을 초과하는 경우, 안전한 대안이 없는 경우 임신 중에 이 약을 사용하는 것이 가능합니다. 임산부의 경우, 혈청 테오필린 농도를 더 자주 측정하고 이에 따라 복용량을 조정해야 합니다. 테오필린은 임신 기간 말기에는 자궁 수축을 억제하고 태아에게 빈맥을 유발할 수 있으므로 피해야 합니다.

모유 수유.

테오필린은 모유에 침투하므로 어린이의 혈청 내 치료 농도에 도달할 수 있습니다. 모유수유모에 대한 사용은 산모에게 예상되는 이익이 신생아에 대한 위험을 초과하는 경우에만 허용됩니다.

테오필린은 신생아의 과민성을 증가시킬 수 있으므로 테오필린의 치료 용량은 가능한 한 낮게 유지되어야 합니다.

수유는 약을 복용하기 직전에 실시해야 합니다. 유아에게 테오필린이 미치는 영향을 주의 깊게 모니터링해야 합니다. 더 높은 치료 용량이 필요할 경우, 모유수유를 중단해야 합니다.

비옥.

인간의 생식 능력에 대한 임상 데이터는 없습니다. 남성과 여성의 생식력에 대한 테오필린의 부작용은 전임상 데이터를 통해 알려져 있습니다.

모터 운송 또는 기타 메커니즘을 운전할 때 반응 속도에 영향을 미치는 능력.

예민한 환자는 이 약을 사용 시 이상반응(현기증)이 나타날 수 있으므로, 이 약을 복용하는 동안 차량 운전 등 주의가 집중되는 행위를 자제해야 합니다.

유통 기한

2 년.