Revacio

Revacio는 신체에 혈관 확장 효과가 있습니다.

적응증 Revacio

그것은 폐 형 고혈압의 치료에 사용됩니다 - 폐의 혈관 저항이 점진적으로 증가하여 심장의 우심실이 발생하는 병리학 군입니다.

릴리스 양식

이 방출은 블리스 터 판에 포장 된 15 조각의 양으로 정제에서 일어납니다. 한 팩에 - 90 정 또는 6 개의 블리스 터 팩.

약력학

Sildenafil은 PDE-5의 특정 성분의 cGMP 요소에 강력한 지연 효과가있는 선택 물질입니다. 후자는 요소 cGMP의 붕괴 과정에 기여하며, 폐 혈관 내부뿐만 아니라 음경의 해면체 내부에서도 발견됩니다. 폐 혈관의 평활근 세포 내 cGMP 수준을 증가시킴으로써 이완 과정이 수행됩니다. 폐 고혈압의 치료 중, sildenafil은 폐 혈관 및 다른 혈관을 팽창시킵니다 (그러나 더 적은 정도까지).

실데나필은 PDE-5에 대한 선택적인 구성 요소이다 - 훨씬 더 활성 등 PDE-11 (700 배의 강도)과 같은 다른 공지의 동종 효소,에보다가 PDE-1뿐만 아니라 (행 80 배의 강도).

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약동학

흡수.

실데나필은 빨리 흡수됩니다. 절대 생체 이용률은 약 41 %입니다. 혈장 내 최고 수준에 도달하려면 약 1 시간이 필요합니다 (이 경우 약물은 빈속에 사용되어야합니다).

60-120 mg의 약물을 섭취 한 후 (하루 3 회) Cmax와 AUC가 증가하는데, 이는 투여 량의 크기에 비례합니다. 하루에 240mg mg을 사용하면 약의 지표가 비선형 적으로 증가합니다. 높은 칼로리 함량을 지닌 뚱뚱한 접시를 사용한 소비는 한 시간 동안 최고치에 도달하는 시간을 연장시킵니다. 이 경우 LS의 최대 혈장 값은 약 29 % 감소하고 흡수도는 11 % 감소합니다 (평균).

배포.

비아그라의 분배량은 105 리터입니다. 60mg의 약물을 섭취 한 날의 최대 평형 값은 약 113ng / ml입니다. Sildenafil 성분은 주요 순환 N-demethyl 대사 산물과 함께 혈장 단백질 (약 96 %)로 혈액 내부에서 합성됩니다. 또한 정자를 가진 물질의 배설이 있습니다 : 건강한 남성에서 1.5 시간 후, 소비 된 부분의 약 0.0002 %.

신진 대사 과정.

대사는 주로 마이크로 동위 효소 P450의 hemoprotein 시스템 간 내에서 수행 : CYP3A4 같은 소자 (주요 대사 경로) 및 CYP2C9 소자 (보조 패스)로. 주요 순환 대사 - N 데스 메틸 실데나필은 선택적 생체 외 시험에서 PDE-5 성분 실데나필의 총 효과의 50 %에 대해 상대적으로 PDE 디스플레이 활동을 작동한다.

혈장 내의 대사 산물 수준은 실데나필 자체의 지표의 약 40 %입니다. 이 값은 폐동맥 혈압 상승 환자에서 다르며 약 72 %입니다. 신진 대사의 N- 데메틸 생성물은 전환되고 최종 반감기는 약 4 시간입니다.

약제의 총 약물 활성의 약 36 %가 염기성 물질의 붕괴 생성물에 의해 설명됩니다.

배설.

총 클리어런스는 41 l / h이며, 약물의 최종 반감기는 3-5 시간입니다. 배설은 신진 대사 산물의 형태로 이루어 지는데, 섭취 한 부분의 약 80 %는 장에서 배출되고 약 13 %는 신장으로 배설됩니다.

특정 범주의 환자에 대한 약동학 특성.

노인.

통관 비율이 낮아지기 때문에 대사 산물이 함유 된 무료 실데나필의 양은 90 % 더 높습니다. 혈장 내에서의 실데나필의 단백질 합성은 연령에 따라 결정되기 때문에, 자유롭게 움직이는 실데나필의 매개 변수는 약 40 % 더 높을 것이다.

신장 기능에 문제가 있습니다.

심한 신부전증이있는 경우, sildenafil clearance가 현저히 감소하여 활성 성분 수치가 증가합니다 : AUC (100 %)와 Cmax (88 %). 물질의 신진 대사 산물에 대한 동일한 지표는 AUC - + 200 % 및 Cmax - + 79 % (건강한 사람의 지표와 비교하여)입니다.

기능성 간 질환의 존재.

경도에서 중등도의 장애 (Child-Pugh 점수 5-9)에서는 클리어런스 수준이 감소하여 AUC (+ 85 %)와 Cmax (+ 47 %)가 증가합니다.

환자는 PAH가 있습니다.

물질의 Css 수준이 20-50 % 증가하고 Cmin 값이 두 배가됩니다. 건강한 사람의 유사한 마커와 비교하여, PAH를 가진 사람에서 활성 성분의 클리어런스 값을 낮추거나 생체 이용률 수준을 높이는 경향이 있습니다.

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투약 및 투여

약을 구두로 복용하면 1 일 기준량이 60mg으로 3 회 복용하고식이에 관계없이 6 ~ 8 시간 간격으로 섭취합니다. 하루 동안 60mg을 넘을 수 없습니다.

환자가 신장 활동에 장애가있는 경우 투여 량의 보정. 실데나필 성분의 내약성이 낮 으면 복용량을 줄여야합니다. 약 20mg을 하루 두 번 복용하십시오.

환자가 saquinavir 또는 erythromycin과 병용 요법을 필요로하는 경우 Revacio의 일일 투여 량을 40mg으로 줄여야하며, 2 가지 부분으로 나누어야합니다. Telithromycin, clarithromycin, nefazodone과 병용하면 1 일 복용량이 20mg으로 줄어 듭니다.

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임신 Revacio 중 사용

마약을 복용하는 것은 어머니에게 가능한 이익이 태아의 합병증과 부작용의 발생보다 높을 때만 허용됩니다.

금기 사항

금기 사항 중 :

• 약물의 모든 성분에 대한 과민 반응의 존재;
• 폐의 병리학;
• 기증자 NO, 임의의 질산염 형태 및 이소 효소 CYP3 A4의 강력한 억제제 (이트라코나졸 및 케토코나졸과 함께 리토 나비 르 중)를 사용하십시오.
• 시신경 전방의 허혈성 유형의 비 - 동맥 염증 과정의 발달의 결과로서 하나의 눈으로 시력 손실;
• (망막염 중) 망막의 유전성 질환 인 퇴행성 질환 환자;
• 간 기능 장애의 중증 단계 (Child-Pugh에서 9 점 이상);
• 이전의 심근 경색 또는 뇌졸중;
• 심한 형태의 혈압 감소 - 시스템 지표는 최대 90 mmHg, 확장기는 최대 50 mmHg입니다. P.
• 저산소증, 락타아제 효소의 불충분 함, 흡수 장애 증후군;
• 모유 수유 기간;
• 18 세 미만의 환자 카테고리.

이 경우 임명시주의가 필요합니다 :

• 폐동맥 압력의 증가 된 값 (1 등급 또는 4 등급 기능 등급);
• 음경의 해부학 적 변형 (동굴 섬유화, 만곡 및 음경의 곡률)
• (이것은 빈혈 겸상 적혈구 유형, plasmacytoma뿐만 아니라 빈혈을 포함)의 priapism의 출현에 기여하는 다른 병리;
• 출혈이 일어나는 질병뿐만 아니라 위장관에서 궤양 성 과정의 악화;
• 심장 활동의 불충분;
• 불안정 협심증의 한 형태;
• 생명을 위협 할 수있는 부정맥의 유형;
• 혈압 상승 수치 - 170/100 mm Hg 이상. P.
• 좌심실 유출로의 막힘 (대동맥 협착증과 동시에 비대증 인 폐쇄 형 심근 병증);
• 시아 증후군 또는 저혈당증;
• 시신경 앞쪽 부분의 비 동맥성 허혈성 문자의 신경 병증 또는 회상에서이 병리의 존재;
• 동위 효소 CYP3을 A4 (여기 에리스로 마이신과 함께 telithromycin, 사 퀴나 비르를 포함하고, 네파 조돈) 지연 적당히 활성제를 사용하고, 또한, α 차단제;
• isoenzyme CYP3 A4를 유도하는 약물 치료에 사용.

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부작용 Revacio

약물을 사용하면 이러한 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 피하 조직의 염증, 빈혈, 불특정 형태의 부비동염, 혈압 및 인플루엔자의 감소;
• 붓기의 형태로 나타나는 체내의 체액 체류;
• 두통, 불감증, 불타는듯한 느낌, 불안감, 불면증, hypesthesia 및 떨림 외에;
• 망막 출혈 (복시, 시력 불 선명, 광선 공포증, 및 tsianopsiya hromatopsiya 포함) 시각 장애, 눈 주위의 눈 충혈 또는 염증의 감도 문제. 시력이 저하 될 수 있습니다.
• 급격한 청각 장애의 발달 및이 현기증 이외에;
• 코에서 기침, 기침 또는 콧물 출현, 그리고 기관지염 및 비강 혼잡의 발생;
• 붓기, 치질, 소화 불량의 증상, 위염, 위식도 역류, 위장염 및 설사의 발생이 있습니다. 또한, 구강 건조 점막이 발생할 수 있습니다;
• 홍반의 발생, 피부 발진 및 탈모증, 그리고이 밤의 다한증 이외에;
• 근육통과 등 및 팔다리 통증;
• 장기 발기, 혈소판 수 축제, 여성형 유방, 만성 증후군;
• 고열 상태 및 충혈 발생.

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과다 복용

중독 증상 : 두통, 두통, 코 막힘, 어지러움, 시각 장애 및 소화 불량.

위반을 제거하려면 혈액 투석이 효과적이지 않기 때문에 증상을 치료하는 절차가 필요합니다.

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다른 약과의 상호 작용

Hemoprotein system P450 (CYP3A4와 CYP2C9와 같은 요소)의 isoenzymes의 활동을 느리게하는 약물과 병용하면, 약물 제거 수준의 감소가 관찰됩니다. 인덕터 약물과 함께 사용하면 이러한 값이 반대로 증가합니다.

(1 ㎍ / 일의 속도로) 리토 나비 르와 조합은 HIV 프로테아제, 또한 억제 약물 수준 증가의 Cmax 물질 실데나필 (이상 300 %) 및 리드, 동위 효소 CYP3A4 대한 강한 지각 효과 의미 AUC 값 (약 1000 %).

Saquinavir와 isoenzymes CYP3A4 및 HIV 프로테아제의 활동을 늦추는 약물과의 조합은 sildenafil의 피크 값을 약 140 %, 그리고 AUC 수준 인 210 % 증가시킵니다.

약물이 텔리 트로 마이신, 클라리 트로 마이신 또는 네파 조돈과 상호 작용할 때 성질이 리토 나비 르와 비슷한 증상이 나타날 수 있습니다.

에리스로 마이신이나 사 퀴나 비르와 조합하면 AUC Revacio가 7 배가됩니다. 이와 관련하여 약물의 일부 크기가 조정되어야합니다.

(0.8 g의) 시메티딘 동시 수신 P450 hemoprotein 억제 활성뿐만 아니라, 비 특정 방식의 동위 효소 CYP3A4의 작용을 억제하는 약물을 의미하면, 건강한 인간 (56 %)에서 실데나필의 플라즈마의 값의 증가 (50 mg의 투여 량) 인 .

이소 효소 CYP3A4를 약간 유도하는 약물과 병용하면 약물의 활성 성분의 클리어런스 수준이 3 배가됩니다. Bosentan과 함께 PAH로 치료하는 동안 60mg의 용량으로 sildenafil을 사용하면 sildenafil의 AUC 값이 감소합니다.

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저장 조건

Revacio는 건조한 곳에 보관해야합니다. 온도는 최대 + 30 ° C이어야합니다.

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유통 기한

Revacio는 의약품 제조일로부터 5 년간 사용할 수 있습니다.

리뷰

Revacio에는 몇 가지 리뷰가 있습니다. 대부분의 환자들은이 약물이 매우 비싸지 만 PAH의 증상을 제거하는데 매우 효과적이며 호흡 과정을 촉진시키고 땀의 강도와 호흡 곤란을 감소시킨다.