심닥스

Simdax는 비 글리코시드 유형의 심장 강화 약물입니다.

심부전 환자에서 레보시멘단의 긍정적인 수축 및 혈관 확장 특성은 이완기 활동에 부정적인 영향을 미치지 않으면서 심근 수축성을 증가시키고 사후 및 사전 부하를 감소시킵니다. [1]

Levosimendan은 혈전 용해 또는 관상동맥 성형술을 받은 개인의 영향을 받은 심근을 활성화하는 데 도움이 됩니다. [2]

적응증 심닥스

중증 비대상 CHF의 활동기 (표준 치료가 효과가 없고 수축성 효과가 필요한 경우)의 단기 치료에 사용됩니다.

릴리스 양식

치료 물질의 방출은 5 ml 바이알 내부의 주입 액 농축액 형태로 이루어집니다. 한 팩에 - 1 병.

약력학

레보시멘단은 칼슘 의존적 방법을 사용하여 카디오트로포닌 C와 합성함으로써 칼슘에 대한 수축성 단백질에 의해 나타나는 민감성을 강화합니다. 이 물질은 심실 이완을 방해하지 않으면서 수축력을 강화합니다. 동시에, 약물은 혈관의 평활근 내부에 ATP에 민감한 칼륨 채널을 열어 일반 정맥뿐만 아니라 일반 동맥 및 관상 동맥의 혈관 확장을 자극합니다. Levosimendan은 시험관 내에서 PDE-3를 선택적으로 억제합니다.

약력학적 특성은 불안정하고 안정적인 심부전이 있는 지원자와 환자에서 연구되었습니다. 동시에 약물의 효과는 포화용량(3-24μg/kg 이내)에서 정맥내 투여하는 부분의 크기와 지속적인 주입(일부 0.05-0.2 μg/kg). [3]

위약과 비교하여 Simdax는 뇌졸중의 양, 심박수 및 박출률로 심박출량을 증가시키고 확장기 및 수축기 혈압, 말단 폐모세혈관 및 우심방 내부의 압력, 말초 혈관 저항을 감소시킵니다.

약물 주입은 관상 동맥 수술에서 회복 중인 사람들의 관상 순환을 증가시키고 심부전이 있는 사람들의 심근 관류를 개선합니다. 이러한 장점의 개발로 심근의 산소 소비량이 증가하지 않습니다. 약물 사용을 통한 치료는 CHF 환자의 순환 엔도텔린-1 지표를 상당히 감소시킵니다. 이것은 주입이 권장 속도로 투여될 때 혈장 카테콜아민의 증가를 방지합니다.

약동학

Levosimendan은 0.05-0.2 μg/kg/분의 투여량 범위 내에서 선형 약동학적 매개변수를 가지고 있습니다.

유통 과정.

약물 분포 부피는 약 0.2 l/kg입니다. 활성 물질은 단백질 합성(주로 알부민과 함께)에 97-98% 관여합니다. OR-1855와 OR-1896에서 대사 요소와 단백질의 합성 정도는 각각 39%와 42%입니다.

프로세스를 교환합니다.

레보시멘단의 대사 과정은 고리형 또는 N-아세틸화 접합체(시스테인 및 시스테인일글리신)와의 접합에 의해 수행됩니다. 약 5%는 물질 아미노페닐피리다지논(OR-1855)으로 환원을 통해 장내 대사에 관여하고, 그 다음(재흡수 과정 후) 활성 대사 성분 OR-1896으로 N-아세틸트랜스퍼라제를 사용하여 대사에 관여합니다.

대사 산물 OR-1896은 유전적으로 아세틸화 비율이 더 높은 사람들에게서 약간 더 높습니다. 그러나 권장 분량의 도입으로 임상 혈역학적 효과에는 영향을 미치지 않습니다.

배설.

레보시멘단의 클리어런스 수준은 약 3ml/분/kg이고 반감기는 약 1시간이다.

소변으로 복용량의 54 %가 배설되고 대변으로 - 44 %가 배설됩니다. 부분의 95% 이상이 7일 동안 배설됩니다. 변화되지 않은 소량의 레보시멘단(용량의 <0.05%)이 소변으로 배설됩니다. 순환 대사 산물 OR-1855와 OR-1896이 형성되고 낮은 비율로 배설됩니다.

대사 성분의 혈장 지표 Cmax는 Simdax 주입 종료 후 2일 후에 기록됩니다. 대사 요소의 반감기 기간은 75-80시간입니다. OR-1855와 OR-1896은 결합 또는 신장 내 여과에 관여하며 주로 소변으로 배설됩니다.

투약 및 투여

Simdax는 병원 환경에서 독점적으로 사용됩니다. 환자의 상태를 모니터링하고 평가할 수 있는 장비가 도보 거리 내에 있는 경우. 의료 제공자는 수축성 물질 사용에 대한 경험도 있어야 합니다.

약용 농축액은 주입 전에 희석됩니다. 약물은 정맥 내(말초 및 중심 정맥)로 투여해야 합니다.

다른 비경구 물질과 마찬가지로 용해된 액체는 투여 전에 고형물의 존재 또는 그늘의 변화를 배제하기 위해 주의 깊게 검사됩니다.

코스의 부분 크기와 기간은 치료에 대한 반응과 환자의 임상 상태를 고려하여 개별적으로 선택됩니다.

치료는 6-12μg/kg의 포화 부분으로 시작하여 최소 10분에 걸쳐 투여한 다음 분당 0.1μg/kg의 속도로 지속적으로 주입합니다. 수축성 또는 혈관 확장제를 도입하여 정맥 내 치료를 동시에받는 사람에게 포화 용량을 6 μg / kg으로 줄이는 것이 처방됩니다.

포화의 가장 큰 부분은 강력한 혈역학적 반응을 일으킵니다(단기적인 부작용의 증가로 인한 것일 수 있음). 치료에 대한 환자의 임상적으로 눈에 띄는 반응은 일부 포화가 도입되는 동안 또는 용량이 변경된 순간부터 0.5-1시간 동안 평가됩니다.

주입에 대한 환자의 과도한 반응(빈맥의 발달 또는 혈압 감소)의 경우, 수액 투여 속도를 분당 0.05㎍/kg으로 감소시킬 수 있다(또는 주입 중단). 초기 투여량에 대한 내성이 좋으면 혈역학적 효과를 강화해야 합니다. 주입 속도는 분당 0.2μg/kg으로 증가합니다.

비대상성 CHF의 중증 단계에서 주입 기간은 일반적으로 24시간입니다. 시술 완료 후 중독 증상이나 역작용 현상은 없었다. 혈역학적 효과는 최소 24시간 동안 지속되며 24시간 절차 완료 후 최대 9일 동안 관찰됩니다.

신장 기능이 손상된 사람.

장애의 경증에서 중등도 단계에서 약을 매우 조심스럽게 사용해야 합니다. 심한 신기능 장애(CC 값 <30 ml/분)가 있는 사람은 사용하지 않아야 합니다.

간부전이 있는 사람.

경증에서 중등도 형태의 장애에서 Simdax는 매우 조심스럽게 사용됩니다. 심한 기능 장애로 처방되지 않습니다.

• 어린이 신청

소아과(18세 미만)에서 약물을 처방하는 것은 이 나이에 사용에 관한 정보가 제한적이기 때문에 금지되어 있습니다.

임신 심닥스 중 사용

임신 중 레보시멘단을 사용한 경험은 없습니다. 약물은 태아 발달에 대한 위험보다 가능한 이점이 더 기대되는 상황에서만 처방됩니다.

Simdax가 모유와 함께 배설되는지 여부에 대한 정보가 없기 때문에 약물 투여 시 HS를 중단해야 합니다.

금기 사항

주요 금기 사항:

• 레보시멘단 또는 약물의 추가 성분에 대한 심한 편협;
• 혈압과 빈맥의 강한 감소;
• 심실의 혈액 충전에 영향을 미치거나 심실의 혈액 유출을 방해하는 기계적 유형의 중요한 장애물;
• 심각한 유형의 신장 기능 장애(CC 수준은 <30 ml/분);
• 심각한 형태의 간 기능 장애;
• Torsades de Pointes의 역사.

부작용 심닥스

측면 표지판 중:

• 대사 장애: 저칼륨혈증이 자주 발생합니다.
• 정신 장애: 불면증이 자주 나타납니다.
• NA의 기능 문제: 두통이 가장 자주 발생합니다. 현기증도 흔합니다.
• CVS의 작업과 관련된 증상: 대부분의 경우 심실 빈맥이 발생하거나 혈압 표시기가 감소합니다. 빈맥, HF, 심방 세동, 수축기 외, 심근 허혈 및 심실 수축기 또한 종종 발생합니다.
• 위장관 장애: 설사, 메스꺼움, 변비 또는 구토가 자주 발생합니다.
• 주사 부위의 전신 증상 및 징후 : 편협의 증상;
• 실험실 테스트 결과 : 헤모글로빈 값의 감소가 종종 나타납니다.

시판 후 사용에서 심실 세동이 보고되었습니다.

과다 복용

레보시멘단 중독은 빈맥과 혈압 감소를 유발할 수 있습니다. 임상 테스트에서 레보시멘단과 관련된 혈압 값의 감소는 혈관수축제(예: 도파민(CHF 환자) 또는 아드레날린(심장 수술 후))를 사용하여 수정되었습니다. 심실 충만압의 과도한 감소로 인해 약물에 대한 임상 반응에 제한이 있을 수 있습니다. 이 장애는 비경구액 투여의 도움으로 제거될 수 있습니다. 24시간 이상 지속되는 주입 중 다량의 약물은 심박수를 증가시키고 때로는 QT 간격을 연장시킵니다.

레보시멘단을 과량 투여한 경우 ECG 판독의 지속적인 모니터링, 혈청 전해질의 반복 모니터링 및 침습적 혈역학적 모니터링이 수행됩니다. 중독은 활성 대사 요소의 혈장 매개 변수를 증가시킬 수 있으며 이는 맥박에 비해 더 강력하고 장기적인 효과를 유발할 수 있습니다. 이와 관련하여 관찰 기간을 연장해야 합니다.

다른 약과의 상호 작용

Levosimendan은 정맥 주사를 위해 다른 혈관 활성 물질과 함께 매우 신중하게 처방됩니다. 이는 혈압을 낮추는 가능성을 증가시키기 때문입니다.

약효의 손실이 없는 약물은 디곡신 및 β-차단제와 함께 사용됩니다.

지원자에서 약물과 isosorbide mononitrate의 조합은 기립성 붕괴의 상당한 증가를 야기했습니다.

저장 조건

Simdax는 어린 아이들의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야 합니다. 온도 수준은 2-8 ° С 표시 내에 있습니다. 약액을 얼리지 마십시오.

유통 기한

Simdax는 의약품 제조일로부터 24개월 이내에 적용할 수 있습니다.

아날로그

약물 유사체는 도파민, 레보시멘단이 함유된 도부타민, 도파민 및 쿠데산입니다.

리뷰

Simdax는 일반적으로 상충되는 리뷰를 받습니다. 비대상 유형의 CHF 치료에 매우 효과적이지만 동시에 상당히 많은 부작용(주로 구토, 현기증, 혈압 및 심장 부정맥의 강한 감소)이 있습니다. 또한, 단점 중 약물의 다소 높은 비용이 주목됩니다.