타시그나

단백질 키나제 억제제인 닐로티닙을 기반으로 한 항종양 항종양제 타시그나.

적응증 타시그나

Tasigna는 다음과 같은 경우에 사용됩니다:

• 특징적인 염색체 전좌를 보이는 성인의 신규 진단된 만성 골수성 백혈병 치료를 위해;
• 특징적인 염색체 전좌를 보이는 성인에서 새로 진단된 만성 및 가속성 골수성 백혈병의 치료, 그리고 이전 치료 요법에 대한 중독이나 과민증의 경우(여기에는 이마티닙 치료가 포함됩니다)에 사용됩니다.

릴리스 양식

타시그나는 캡슐 형태로 생산됩니다.

• 150mg의 고밀도 캡슐 - 이 제품은 붉은색 형태이며 검은색으로 NVR과 BCR이 새겨져 있습니다.
• 200mg 고밀도 캡슐은 노란색 형태이며 NVR과 TKI가 빨간색으로 표기되어 있습니다.

캡슐에는 희끄무레한 노란색 색조의 가루 물질이 들어 있습니다.

블리스터 플레이트에는 150mg 캡슐 4개, 또는 200mg 캡슐 4개 또는 14개가 들어 있습니다. 판지 팩에는 블리스터 플레이트 2~7개가 들어 있습니다.

타시그나의 활성 성분은 닐로티닙 염산염 일수화물입니다.

약력학

타시그나는 Bcr-Abl 종양단백질의 Abl 티로신 키나제 활동을 강력하게 억제제로, 세포 구조와 필라델피아 염색체 양성 백혈병 세포의 연속 세대에 작용합니다.

타시그나는 ATP 결합 부위에 단단한 결합 부위를 형성하여 Bcr-Abl의 가장 강력한 억제제를 생성하고 Bcr-Abl의 이마티닙 내성 돌연변이 32개에 대해 활성을 유지합니다.

타시그나는 생물학적, 화학적 활동의 결과로 증식성 변화를 선택적으로 억제하고 연속적인 세포 세대와 만성 골수성 백혈병 환자로부터 분리한 원발성 양성 백혈병 세포에서 세포사멸 과정을 유도합니다.

타시그나는 세린 단백질 키나제를 포함한 대부분의 단백질 키나제에 거의 또는 전혀 영향을 미치지 않습니다. 단, 혈소판 키나제 단백질 키나제, 수용체 티로신 키나제 활성, 그리고 에프린 수용체 키나제는 예외입니다. 타시그나는 치료 용량의 약물 경구 투여 후 관찰되는 수준에서 이러한 키나제를 억제합니다.

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약동학

타신의 최대 혈중 농도는 캡슐 경구 투여 후 3시간 이내에 관찰됩니다. 흡수율은 약 30% 정도입니다. 타신을 음식과 함께 복용하면 최대 혈중 농도가 증가합니다. 타신을 식후 30분 또는 2시간에 복용하면 약물의 생체이용률이 각각 29% 또는 15% 증가합니다. 위절제술이나 부분 위절제술을 받은 환자의 경우 타신의 흡수가 저하될 수 있습니다.

혈장 단백질 결합은 약 98% 정도일 수 있습니다.

타사인의 주요 대사 경로는 산화와 수산화 과정이며, 닐로티닙은 혈청의 주요 성분입니다.

1회 복용 후, 약물의 90% 이상이 1주일 이내에 배출되며, 주로 대변을 통해 배출됩니다.

타시그나의 다중 복용량에 대한 동역학적 특성을 결정하기 위해 계산된 추정 반감기는 17시간이었습니다.

타시그나의 활성 성분에 대한 항정 상태 노출은 용량 의존적인 것으로 간주됩니다. 항정 상태는 일반적으로 8일차에 도달합니다. 타시그나를 1일 1회 투여한 경우 초기 용량과 항정 상태 사이의 닐로티닙 혈청 노출량이 2배, 1일 2회 투여한 경우 3.8배 증가했습니다.

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투약 및 투여

캡슐형 의약품인 타시그나는 하루 두 번(12시간마다 한 번씩) 식후 2시간 후에 복용하는 것이 좋습니다. 캡슐 복용 후 60분 동안은 음식을 섭취할 수 없습니다.

타시그나는 캡슐을 부수거나 비우지 않고 물과 함께 복용합니다. 단, 음식을 삼키는 데 어려움이 있는 환자는 예외입니다. 캡슐의 분말을 사과 퓌레 1티스푼에 희석하여 복용할 수 있습니다.

환자가 실수로 타시그나 복용량을 놓치면 추가로 캡슐을 복용할 필요가 없습니다. 다음에 처방된 타시그나 복용량을 복용하면 됩니다.

치료를 시작하기 전에 환자는 심전도 검사를 받고 혈류 내 칼륨과 마그네슘의 함량을 확인해야 합니다.

타신의 표준 복용량은 하루 두 번 300mg, 즉 150mg 캡슐 2개입니다. 의사가 하루 두 번 400mg을 처방한 경우, 200mg 캡슐을 사용합니다.

타시그나 투여 기간은 약물의 임상적 효과 여부에 따라 결정됩니다.

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임신 타시그나 중 사용

연구에 따르면 타시그나는 생식 독성을 나타내는 것으로 나타났으므로 임신 중에는 치료에 사용할 수 없습니다. 태아에게 합병증을 일으킬 위험이 높습니다.

가임기 환자는 타시그나 치료 기간 동안 신뢰할 수 있는 피임법을 사용해야 하며, 치료 종료 후 2주 동안 지속해야 합니다.

동물 실험 결과 타시그나는 모유로 이행되는 것으로 나타났습니다. 따라서 모유 수유 기간 동안에는 이 약을 복용해서는 안 됩니다.

금기 사항

전문가들은 Tasigna 처방을 권장하지 않습니다.

• 임신 중;
• 모유 수유 중
• 소아과(18세 미만 아동)
• 락타아제 결핍증의 경우, 포도당-갈락토오스 흡수 장애의 경우, 갈락토오스 과민증의 경우;
• 타시그나에 알레르기가 있는 경우

상대적 금기사항은 다음과 같습니다.

• 보상되지 않은 심각한 심장병
• 복잡한 간 병리
• 췌장염.

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부작용 타시그나

타시그나 치료에는 다음과 같은 부작용이 동반될 수 있습니다.

• 모낭염, 인두염, 폐렴, 헤르페스, 칸디다증, 위장염 등의 형태의 감염성 합병증
• 피부 유두종
• 혈소판 감소증, 빈혈, 호중구 감소증
• 갑상선 기능 장애
• 체중 감소, 전해질 불균형, 당뇨병, 식욕 부진
• 두통, 현기증, 신경병증, 사지 떨림, 편두통
• 수면 장애, 불안, 우울증 상태
• 망막출혈, 결막염, 시각기능 저하
• 선회;
• 심장 리듬 장애, 협심증, 빈맥, 고혈압, 혈액 응고 장애
• 호흡곤란, 류혈, 흉통, 폐부종
• 메스꺼움, 장 질환, 복통, 갈증, 황달
• 과다발한증, 피부의 발적과 발진, 색소 형성 장애, 피부에 물집과 낭종이 생김
• 근육과 관절 통증, 팔과 다리 통증
• 요로 질환
• 흉통, 발기부전, 유방비대
• 피로감, 부기, 발열, 뜨거운 섬광 등의 느낌.

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과다 복용

타신(Tasign)을 의도적으로 과다 복용한 사례가 여러 건 있으며, 알코올이나 다른 약물과 함께 복용한 사례도 있습니다. 이러한 경우 호중구감소증, 구토, 기력 저하 등의 증상이 나타났습니다. 간과 심장의 상태는 모니터링되지 않았습니다. 과다 복용 후 사망 사례는 관찰되지 않았습니다.

환자가 타사인을 과도한 양으로 복용했다는 의심이 들면, 신체 기능에 대한 철저한 진단을 실시한 후, 증상에 따른 치료와 지지적 치료를 처방하는 것이 좋습니다.

다른 약과의 상호 작용

• 혈청 내 타신 농도를 증가시킬 수 있는 약물:
  • 이마티닙;
  • 케토코나졸, 보리코나졸, 리토나비르, 이트라코나졸, 텔리스로마이신, 클라리스로마이신.
• 혈청 내 타신 농도를 감소시키는 약물:
  • CYP3A4 동효소 유도제(페니토인, 페노바르비탈, 리팜피신, 카르바마제핀, 세인트존스워트).
• 타시그나는 와파린과 병용 투여될 수 있으며, 와파린의 항응고 효과는 영향을 받지 않습니다. 타시그나와 미다졸람을 병용 투여하면 미다졸람의 농도가 약간 증가하지만, 미다졸람의 대사 정도는 변하지 않았습니다.
• 타시그나는 아미오다론, 소탈롤, 키니딘, 프로카인아마이드 등의 항부정맥제나 QT 간격의 질에 영향을 미치는 약물(피모지드, 메타돈, 클로로퀸, 클라리스로마이신 등)과 병용하여 처방되지 않습니다.
• 타시그나를 음식과 함께 복용하는 것은 권장되지 않습니다. 닐로티닙의 혈청 농도가 증가하기 때문입니다.
• 타시그나를 그레이프프루트 주스 및 CYP3A4 동종효소를 억제하는 약물과 함께 복용하는 것은 권장되지 않습니다.

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저장 조건

타시그나는 원래 포장 상태로 직사광선과 습기를 피해 +18°C에서 +30°C 사이의 온도에 보관하십시오. 타시그나를 포함한 모든 의약품은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오.

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유통 기한

타시그나 캡슐은 원래 포장 상태로 최대 3년까지 보관할 수 있습니다.