Valcyte

중 바이러스 병변이있는 환자에게 처방되는 고도로 활성 인 항 바이러스 치료법으로 특정 규칙을 준수해야합니다.

적응증 Valcyte

• 후천성 면역 결핍 증후군을 가진 16 세 이상의 환자에서 망막의 감광성 세포의 세포 증식 바이러스 병변;
• 16 세 이상의 고형 장기를받는 환자에서 거대 세포 바이러스 감염 예방.

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릴리스 양식

필름 코팅이 가능한 태블릿 형태로 제공됩니다. 방출 단위에는 450 mg의 L-valyl ester of ganciclovir이 포함되어 있습니다.

약력학

2- 데 옥시 구아노 유사한 특성을 갖는 합성 물질 - 활성 성분 (또는 간시 클로버 valganciclovir 염산염 L 발릴 에스테르) 유도체는 간 시클로 비어이다. 이 물질은 헤르페스 (1, 2, 6, 7 및 8 형), 엡스타인 - 바 (Epstein-Barr), 수두, B 형 간염 및 거대 세포 바이러스와 같은 바이러스에 효과적입니다.

간 시클로 비르의 에스테르 화합물의 가수 분해 과정의 촉매는 Valcite를 좋은 속도로 연결하고 인체에 좋은 속도로 들어가는 에스 테라 제 효소입니다.

바이러스에 감염된 세포에 갠 시클로 비르가 침투하면 바이러스의 단백질 키나아제에 의해 촉매되는 인산화 반응이 시작되어 모노 포스페이트, 그 다음이 물질의 삼인산염이 형성됩니다. 이 단백질 키나아제 과정의 시작을 활성화하기 때문에 바이러스는 주로 감염된 세포에서 진행됩니다.

인해 천연 소자의 장소에 내장하고, 바이러스 DNA 사슬의 구성의 중단에 이르게하거나 대폭 신장 제한되는 교체 dezoksiguanozintrifosfata 디옥시리보 뉴 클레아 바이러스 간시 클로버 트리 포스페이트로 바이러스 데 옥시 리보 뉴 클레아 제의 생합성을 억제하는기구. 3.5 UG / ㎖로 g / ㎖ 0.02 - 50 % (IC50)에 의해 키나아제의 거대 세포의 활성을 억제 실험실 검사, 약물의 활성 성분의 최적 농도에 따라.

영향받은 세포 내부에서, 갠 시클로 비르 트리 포스페이트는 점차적으로 대사됩니다. 이 물질이 세포 외액에서 검출되는 것을 멈추는 순간부터, 사이토 메토 바이러스에 감염된 세포로부터의 반 - 제거 시간 간격은 3/4 일이며; 헤르페스 심플 렉스 바이러스 - 6 시간에서 하루.

Virostatic 작용 약제 AIDS와 사람의 몸 Valtsitom 치료 4 주 후에 새롭게 진단 사이토 메갈로 바이러스 - 관련 망막의 존재하에 46 내지 7 %에서 사이토 메갈로 바이러스의 배설을 감소 확인했다.

약동학

약물 투여 후 신체에서 발생하는 프로세스는 상기 처리되는 개인 tsitomegalovirus- 예 및 HIV 양성자 조사 하였다, 후천성 면역 관련 증후군 및 CMV 망막염이 고형 장기 retsepient.

Valcitum을 복용 한 후 ganciclovir이 신체에 미치는 영향을 특성화 한 값 - 신장 기능의 동화 능력 (생체 이용률) 및 신장 기능의 보존. 그것의 생체 이용률은 약물을 복용하는 모든 환자 그룹에서 비슷했습니다. 장기 이식 후 활성 성분의 전신 노출은 신장 기능의 투여 순서와 각각 일치했다.

흡입

약물의 활성 성분은 위 십이지장 구역에 잘 흡수되고 빠르게 절단되어 간 시클로 비르 (ganciclovir)를 형성하며, 일부는 Valcitol 경구 투여 후 총 혈류량의 약 60 %이다. 약물의 전신 효과는 중요하지 않으며 일시적입니다. 연구 첫날의 총 혈장 농도와 가장 큰 혈장 농도는 활성 성분의 투여 량의 각각 약 1 % 및 3 %이다. 이 지표는 Valtsite 정제를 식품과 함께 사용하면 증가합니다.

배포

발칸 사이코 비르 히드로 클로라이드의 절단이 매우 신속하게 일어나기 때문에 혈청 알부민에 대한 결합을 결정하는 것이 적절하지 않다고 판단된다. 약물 농도 0.5-51 μg / ml의 혈청 알부민을 포함한 간 시클로 비어 화합물은 1-2 %로 정의됩니다. 한 번 정맥 주사 한 후 평형 상태에서 퍼짐의 양은 체중 kg 당 0.680 ± 0.161 l이다.

신진 대사

인체에 들어갈 때, 약물의 활성 성분은 좋은 속도로 가수 분해되어 감 시클로 비르 (ganciclovir)를 형성하지만, 다른 분 해산물은 결정되지 않았다.

배설

약물 및 대사 산물의 활성 성분은 사구체 여과기 및 신장 세관을 통해 제거됩니다. Ganciclovir에서 신장을 통해 혈액을 정화하는 것은 총 허가의 80 % 이상입니다.

신장 기능의 장애로 인해 ganciclovir에서 혈액 정화 속도가 느려지 게되어 결국 말기의 반감기가 증가하게됩니다. 이 환자 범주에는 조정 된 용량이 필요합니다.

단일 표준 약동학 부 Valtsita (하루 나누어 수술 전날 저녁과 수술) 투여 간 이식 환자에서 동작 지수 안정적 이식 간 운영 개인 유사한 파라미터를 비교 하였다.

Valcit (900mg / day)의 표준 용량을 단회 투여 한 경우, 낭성 섬유증의 존재는 폐 이식 환자의 간 시클로 비르 (ganciclovir) 소화 클리닉에 영향을 미치지 않았습니다. 임상 증후의 복합체는 거대 세포 바이러스와 연관된 병변을 가진 이식 된 고형 기관의 다른 수혜자의 치료에서의 노출과 비슷했다. 

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투약 및 투여

이 도구는 ganciclovir가 동일한 이름의 캡슐보다 열 배나 더 잘 흡수되기 때문에 투여 설명서를 충실하게 따르는 것으로 가정합니다.

약물의 기본 복용량

유도 요법 : 급성기에 망막의 cytomegalovirus-associated inflammation을 가진 환자는 3 주간 0.9g (아침 2시 정 및 저녁 12 시간 간격)의 단회 투여 량으로 처방됩니다. 장기간의 유도 치료는 골수 독성의 가능성을 증가시킨다.

보조 요법은 하루 0.9g의 단일 용량을 필요로합니다. 망막의 cytomegalovirus-associated 염증이있는 환자들에 대해서도 비슷한 임무가 주어집니다. 임상 악화의 경우, 의사는 두 번째 유도 치료를 처방 할 수 있습니다.

기증자의 기관에서 시토 메갈로 바이러스에 감염되는 것을 막기 위해, 0.9g의 발치 톨을 수술 후 10 분의 1에서 100 분의 1 회만 투여합니다.

임신 Valcyte 중 사용

이 약물의 허용 가능한 발암 성은 실험 동물 (마우스)에서 실험적으로 입증되었습니다. 약물의 활성 물질의 절단의 결과로 형성된 간 시클로 비르 (Ganciclovir)는 재생산 능력에 부정적 영향을 미치고 기형 성질을 갖는다.

Valtsita 과정에서 비옥 한 연령의 환자는 신뢰할 수있는 피임약, 남성 환자 (치료 기간과 치료 기간 동안의 장벽 방법)를 최소 3 개월 이상 사용해야합니다.

아기를 낳은 여성과 수양 어머니를 금합니다. 

금기 사항

• 약물 성분에 대한 알레르기 반응은 물론 - 아시 클로 비르, 발라 시클로 비르;
• 임신 및 수유중인 여성;
• 0-12 세 어린이;
• 호중구 감소증 (혈액 1 μl 당 호중구의 절대 수치 <500);
• 빈혈 (헤모글로빈 지수 <80 g / l);
• 혈소판 감소증 (혈소판 1 ㎕ 당 혈소판의 절대 개수 <25 천명);
• 크레아티닌 클리어런스 <10ml / min.

노인과 신장 기능 장애가있는 환자를위한 치료법 선택시주의하십시오.  

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부작용 Valcyte

실험적으로 밝혀진 발치 트 (Valcit) 복용의 부정적인 결과는 간 시클로 비르 (ganciclovir)의 치료 적 사용에 등록 된 것과 유사합니다.

CMV 망막염과 획득 면역 결핍 증후군 환자에서 언급 한 가장 일반적인 부작용 : 설사, 칸디다 속, 두통과 피로의 곰팡이에 의해 호중구 수, 발열, 구강의 감염을 감소.

Retsepient 공여 기관에서 가장 자주 다리, 변비, 불면증, 통증, 허리 통증, 고혈압, 구토의 부종, 소화 불량, 사지의 떨림과 몸 전체, 이식 거부, 메스꺼움, 두통을 기록했다. 대부분의 부작용은 경도 또는 중등도였다. 고형 체 기관의 경우 가장 흔한 부작용 사례는 백혈구 감소증, 설사 및 메스꺼움, 다양한 정도의 호중구 감소증이라고 할 수 있습니다.

CMV 관련 망막염 환자의 그룹에 기록되지 않은 장기 이식 후 부작용 : 고혈압, 혈중 크레아티닌 및 / 또는 칼륨 수치의 증가, 간 기능 장애.

Valcit을 복용했을 때의 부정적인 결과는 기증자 장기의 예방 접종 사례의 5 %에서보다 자주 관찰되었으며, 또한 망막의 거대 세포 바이러스 염증의 치료에서도 관찰되었습니다.

소화 기계 : 설사, 오심, 구토, 복부 및 상복부 통증, 변비, 소화 장애, 자만심, 복강에 액체의 축적, 간 기능 장애.

전신 불만 : 열이있는 상태, 피로, 다리의 부종, 말초 부종, 체중 감소, 식욕 부진, 체액 감소, 이식 장기 거부.

Hemopoiesis : 호중구, 헤모글로빈, 혈소판, 백혈구의 감소.

Candida 속의 진균에 의한 입의 감염.

중추 신경계 및 말초 신경계의 장기 : 머리에 불편 통증 증후군, 불면증, 말초 신경 병변, 신체 일부의 마비 및 떨림, 어지러움, 우울 상태.

피부 : 가려움증, 야간의 강렬한 땀, 여드름.

호흡기 : 호흡 곤란, 호흡기의 호흡기 질환 및 감염, 흉막 강내 액 체 축적, 폐렴 (pneumocystis)을 포함한 폐렴.

비전 : 시각적 대상의 모호함, 망막과 혈관막의 분리.

해골과 근육 : 허리 통증, 팔다리, 관절, 근육 경련.

격리 : 신장 기능 장애, 배뇨 장애, 요로 감염.

심장 및 혈관 : 혈압이 증가 또는 감소합니다.

검사의 매개 변수 : 크레아티닌 및 칼륨 수준의 증가, 칼륨, 마그네슘, 포도당, 인, 칼슘의 감소.

다양한 수술 후 합병증 : 통증 증후군, 수술 후 상처 감염, 배수량 증가 및 치유 속도 저하.

환자의 상태를 복잡하게하고 약물 복용과 관련된 이상 반응, 발생 빈도가 5 %를 초과하지 않는 경우 :

Hemopoiesis : 골수 활동의 억제, 결과적으로 혈액 세포 (pancytopenia, 재생 불량성 빈혈)의 부적절한 생산. 망막의 염증 (16 %)이 기증자의 장기 (5 %)보다 높은 빈도로 혈액 1 마이크로 리터에서 500 개 미만의 세포로의 호중구 감소가 관찰되었다.

배설 : 크레아티닌 클리어런스의 감소 및 결과적으로 망막의 CMV- 관련 염증을 갖는 사람에서보다 공여 기관의 수혜자에서 더 빈번하게 관찰되는과 집 중. 신장 기능 부전은 이식의 구체적인 결과입니다.

Hemostasis : 혈소판 수의 급격한 감소로 인한 생명 위협으로 출혈.

중추 및 말초 신경계 : 근육 경련, 환각, 혼란 된 의식, 과도한 흥분 및 기타 정신 질환.

기타 : Valcite에 대한 민감성.

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과다 복용

며칠 (신장 기능 장애 포함)에 약 10 배 이상의 약물 복용을 한 성인에서 치명적인 결과를 보이는 수질 부전이 발생했다는 증거가있다.

권장 용량을 초과하는 용량을 복용하면 신 독성이 증가 할 가능성이 있습니다.

혈액 투석과 수분 공급을 통해 유효 성분의 혈청 함량을 낮출 수 있습니다.

Valtsita의 용량을 고려할 때 ganciclovir의 양을 초과하는 결과는이 약제의 활성 물질이 ganciclovir로 변형되므로 고려해야합니다. Ganciclovir 과다 복용의 임상 시험 및 적용 중에 정맥에 직접 주사했을 때의 증상이 설명되어 있습니다. 일부 관측 된 개체에서 과량 투여는 부작용을 일으키지 않았다. 

대부분의 경우 다음 독성 작용 중 하나 또는 여러 가지 조합이 관찰되었습니다.

• 혈액 구성 : 골수 기능 장애, 모든 혈액 세포의 수 감소 또는 백혈구 감소증, 호중구 감소증, 과립구 감소증;
• 간장 : 간염, 기능 장애;
• 신장에 증가 된 신장 손상, 치료 전에 존재한다면 급성 신부전, 혈청 고 크레아틴 혈증;
• 위 십이지장 내 : 복통, 소화 장애 :
• 신경계 : 일반화 된 떨림, 근육 경련.

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다른 약과의 상호 작용

발라 시클로 비르과 디다 노신, 넬 피나 비르와 사이클로스포린, 마이코 페놀 레이트 모 페틸 및 오메프라졸 - 동물 연구는 다음과 같은 시간 Valtsitom에 할당 할 가능성이 가장 높은 약물과 유의 한 상호 악영향을 보이지 않았다.

Valancciclovir hydrochloride의 분해가 비교적 빨리 일어남에 따라 ganciclovir에 특이적인 다른 약물들과의 상호 작용을 기대할 수 있습니다.

Ganciclovir는 혈장 알부민에 2 % 이상 결합하지 않으므로 결과 화합물과의 치환 반응은 기대할 수 없습니다.

이런 경우에는 환자의 경련 반응이 관찰 되었기 때문에 β-lactam 항생제 Imipenem + Cilastatin과 병용하는 것은 바람직하지 않습니다.

프로 베네 시드와 병용하면 신장 배설을 줄이고 간 시클로 비르의 소화율을 증가시켜 독성을 높일 수 있습니다.

지드 부딘과의 병합 요법은 호중구 감소와 빈혈의 위험을 증가 시키므로 일부 환자에게이 약물의 복용량을 조정해야합니다.

디다 노신과 병용하면, 후자의 혈장 농도가 유의하게 증가한다. 디다 노신의 독성 효과의 가능성을 고려하고 이들 약물을 동시에 복용하는 환자의 상태를 모니터링 할 필요가 있습니다.

이러한 약물의 약동학에 수신 미코 미코 분말 영향 기반 신질환 간시 클로버의 단위 투여 량의 단일 정맥 주사의 조합은 그 가설의 농도의 증가로 이어질 수있다. Mycophenolate Mofetil의 용량을 교정 할 필요가 없다고 가정하고, Valtsita의 용량을 신장 부족 환자에게 맞게 조정해야하며 신중히 모니터해야합니다.

Zalcitabine과 병용하면 경구 ganciclovir의 흡수가 13 % 증가합니다.

Stavudine, Trimethoprim, Cyclosporine과의 병용 요법은 유의 한 약물 상호 작용을 나타내지 않았으며 용량 조절은 필요하지 않았습니다.  

Ganciclovir과 골수 억제 작용이 있거나 신장 기능 부전을 일으키는 다른 약물과 병용하는 것은 바람직하지 않습니다. 왜냐하면 신체에 바람직하지 않은 영향을 상호 보강 할 수 있기 때문입니다. 이 약물들이 간 시클로 비르 (ganciclovir)와 함께 처방되는 경우 잠재적 위험은 잠재적 위험과 상응해야합니다.

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저장 조건

최대 30 ° C의 온도 조건에 따라 보관하십시오. 어린이에게서 격리하십시오.

유통 기한

유통 기한은 3 년입니다.