Ekzomesin

Exemesine은 효소의 억제제이며, 호르몬 길항제의 범주에 포함되며, 유사한 약물입니다.

적응증 Ekzomesin

, 반대측 국소 및 원격 전이의 위험을 줄이기 위해 - 초기 단계의 유방암 치료를위한 보조 요법 (때 조정되지 않은 또는 에스트로겐 수용체에 양성) 폐경 후 환자에 위치하는 수단으로 표시됩니다.

유방암의 일반적인 형태 (호르몬 수용체에 대한 양성 샘플 포함)의 치료에서 유방암 또는 자연 폐경기의 첫 번째 약물.

유도 또는 자연 폐경기의 여성에서 유방암의 일반적인 형태의 치료에서 2 차 약물로서 항 - 에스트로겐 단독 요법을 사용한 후 병리학의 진행을 보여주었습니다.

폐경기 여성에서 흔한 형태의 유방암 치료제 인 제 3의 제제로서 폴리 호르몬 치료 후이 병의 진행을 보여주었습니다.

[1], [2], [3], [4], [5]

릴리스 양식

태블릿 형태로 제작되었습니다. 하나의 블리스 터에는 1 개의 패키지에 3 개의 블리스 터 플레이트가 포함 된 10 개의 정제가 들어 있습니다.

[6], [7], [8], [9]

약력학

Exemestane은 androstenedione의 천연 성분과 유사한 스테로이드 형 아로마 타제 억제 물질 (비가 역적 형태)입니다. 폐경기 동안, 여성 신체의 에스트로겐은 주로 말초 조직 내부의 아로마 타제 효소의 영향으로 안드로겐을 이들로 전환시킴으로써 생성됩니다.

아로마 타제 억제로 인한 에스트로겐 차단의 구현은 폐경기 여성에게서 발생하는 유방암을 제거하기위한 효과적인 선택적 호르몬 방법이다.

폐경기 단계에서 약물의 경구 투여는 혈청 내에서 이미 5 mg의 투여 량으로 에스트로겐 수준을 크게 감소시킨다. 약물의 피크 억제 (> 90 %)는 10-25 mg의 복용량을 사용할 때 도달했습니다. 유방암 환자에게 1 일 25mg의 약물을 투여 한 결과, 폐경기 동안 아로마 타제 물질의 총 활성은 98 % 감소했다.

Exemestane은 에스트로겐이나 프로제스테론 효과가 없습니다. 약한 안드로겐 성 효과는 17- 하이드로 - 유도체로 인한 것일 가능성이 높으며 주로 약물을 과다하게 사용하는 경우 관찰됩니다.

체내에서의 장기간 사용에 대한 약물 효과의 연구 결과, 알도스테론 또는 코티솔 생합성 과정에 부신 땀샘의 유의 한 효과는 없었다. 그들의 수준은 ACTH로 표본을 채취하기 전후에 측정되었습니다. 이것은 스테로이드 생성 대사에 관여하는 다른 효소에 대한 약물의 선택성을 나타냅니다. 이것은 우리가 mineralocorticoids와 GCS를 사용하여 HRT를 포기하게합니다.

FSH의 수준과 혈청 내 LH의 약간의 증가가 적은 용량의 투여에서도 관찰되었다. 그러나이 효과는이 약리학 적 범주에서 기대되며, 아마도 뇌하수체 수준에 대한 피드백의 결과입니다. 그것은 에스트로겐 수준의 감소로 인해 발생합니다. 그 결과 뇌하수체를 통한 성선 자극 호르몬 방출이 (폐경기를 포함하여) 발생합니다.

[10], [11], [12]

약동학

약물의 내부 사용 후, 그것은 빠르게 흡수됩니다. 복용량의 대부분은 소화관에서 흡수됩니다. 인간의 생체 이용률은 알려져 있지 않지만 간에서의 첫 번째 통행의 중요한 효과로 제한된다는 제안이 있습니다. 동물에서이 지표는 5 %와 같습니다.

약물을 한 번 복용하면 최대 혈장 농도 (18 ng / ml)가 2 시간 후에 나타납니다. 음식을 섭취하면 흡수가 촉진되고 공복시 마약 사용 후 혈장 지수는 같은 수준에 비해 40 % 증가합니다.

약물의 분포량 (구강 생체 이용률 지수에 대한 보정 없음)은 20,000 리터입니다. 약물 동력학은 선형이며, 말단 반감기는 24 시간이다. 혈장 단백질을 이용한 합성은 약물의 농도에 관계없이 90 %입니다. 활성 성분은 부패 생성물과 함께 적혈구로 합성됩니다.

Exemestane의 반복 사용은 예기치 않은 물질 축적을 초래하지 않습니다.

활성 물질의 대사, 또는 상기 공액 발생과 aldoketoreduktazy 영향하에 17 케토 그룹을 복원하여 동위 효소 CYP 3A4를 사용하여 6 번 위치에서 메틸 라디칼 산화 동안에 일어난다. Exemestane의 제거 계수는 약 500 l / h입니다 (경구 생체 이용률에 대한 보정이 가능하지 않음).

아로마 타제의 억제와 관련하여, 엑 세메 멘의 탈 조건 생성물은 일반적으로 모 화합물보다 불활성이거나 덜 활성이다. 14C 방사성 핵종으로 표지 된 물질의 단일 투여 량의 사용은 약물 및 붕괴 생성물의 배설이 주로 약 1 주일 지속됨을 보여 주었다. 복용량은 대변뿐만 아니라 소변과 함께 동일한 부분 (각각 40 %)으로 배설되었다. 소변과 함께 방사성 물질의 약 0.1-1 %가 불변으로 제거되었다.

[13], [14], [15], [16]

투약 및 투여

권장 일일 복용량은 25mg (1 정)입니다. 1 일 1 회, 바람직하게는 식사 후 마신다.

이하 - 원격 또는 로컬 전이, 또는 반대측 종양 - 유방암 치료의 초기 단계에서 5 년 연속 병용 요법 호르몬의 끝 (엑 세메스 탄 타목시펜, 추가) 할 때까지 지속되어야한다.

유방암의 일반적인 형태의 환자는 암 종양의 진행이 눈에 띄기 전까지 약을 복용해야합니다.

간 또는 신부전으로 고통받는 환자의 경우, 용량 조절이 필요하지 않습니다.

[26], [27], [28], [29]

임신 Ekzomesin 중 사용

임산부에서 Exemesin 사용에 대한 임상 데이터는 없습니다. 동물 실험에 의하면이 약물은 생식 독성을 가지고있어 임신 중 사용이 금지되어 있습니다.

금기 사항

금기 사항들 : 약물의 활성 성분 또는 보조 성분의 내약성, 그리고 또한 폐경 전 기간.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

부작용 Ekzomesin

일반적으로 약물은 임상 시험 기간 동안 잘 견뎌졌으며 (권장 일일 투여 량은 25mg) 부작용은 일반적으로 경미하거나 약합니다.

• 신진 대사 및 신진 대사 과정 : 식욕 부진은 종종 개발 됨.
• 정신 장애 : 대부분 불면증, 또한 종종 우울증의 발달;
• 국회의 기관 : 수시로 - 두통, 수시로 또한 - 현기증 또는 수근관 증후군의 출현, 드물게 - 졸음의 감각;
• 심장 혈관계의 장기 : 홍조 (매우 자주);
• 소화계의 기관 : 메스꺼움이 가장 자주 관찰되지만 복통, 소화 불량 증상, 설사, 변비 및 구토가 종종 발생할 수 있습니다.
• 피하 조직 및 피부 : 매우 자주 땀이 나고, 피부에 탈모와 발진이 있습니다.
• 해골과 뼈 시스템 : 골격의 근육과 관절에서 자주 매니페스트 고통을 (관절통 개발과, 덜 일반적으로 관절염, 관절염, 근육통, 팔다리 또는 다시하고, 관절의 족쇄 감각 외에), 종종 골절이나 골다공증이있다;
• 전신 질환 : 주로 피로의 발병이 적지 만 말초의 붓기 나 통증이 있고 무력증은 드물게 발생합니다.

[24], [25]

과다 복용

임상 연구에 의하면 건강한 지원자를 800mg까지 단회 투여 한 후 그리고 폐경기에 일반적인 형태의 유방암 환자가 600mg까지 투여 한 후 약물의 내약성이 우수한 것으로 나타났습니다. 약물의 단일 용량의 크기는 알려지지 않았기 때문에 건강과 삶에 위험한 증상이 나타날 수 있습니다. 동물에서의 사망은 2000 년과 4000 회에 각각 사람에게 권장되는 값 (mg / m ² 당 복용량 기준)을 초과하는 단일 복용 후 발생했습니다 .

약에는 특정 해독제가 없으며, 과다 복용시 증상 치료가 필요합니다. 또한 모든 생체 신호를 면밀히 모니터링하고 환자를 지속적으로 모니터링 할 수있는 지원 조치가 필요합니다.

[30], [31], [32], [33], [34]

다른 약과의 상호 작용

체외 실험 결과 약물의 신진 대사는 헤모 프로테인 450 (CYP) 3A4와 알도 케 토레 덕타 아제 (aldoketoreductase)의 도움으로 수행되었다. 이 약물은 CYP의 주요 이소 효소를 차단하지 않습니다. 물질 케토코나졸에 의한 CYP 3A4 요소의 특이 적 억제는 Exemesin의 약동학 적 성질에 현저한 영향을 미치지 않는다.

41 % - 물질 리팜피신 (표현 CYP 억제제 소자 450)과의 상호 작용의 연구에서 (600 밀리그램의 투여 량으로), 그것의 조합을 단회 AUC Ekzomesina 마지막 54 % 저하하고, 피크 농도 것으로 나타났다. 리팜피신과 클와 항 경련제 (예를 들어, 카르 바 마제 핀이나 페니토인)와 조합이 (가 CYP3A4 요소를 유도) 약물의 효과를 감소시킬 수있는 내용을 fitolekarstvami 것으로 생각된다.

Exemestane은 CYP3A4 요소를 대사하는 작은 약물 범위를 가진 약물과 조심스럽게 결합해야합니다. Exemesin과 다른 항암제를 병용 한 임상 경험에 대한 데이터가 있습니다.

에스트로겐을 함유 한 약물과 병용해서는 안되며, 그 조합이 부정적인 약리학 적 효과를 유발하기 때문입니다.

[35], [36], [37]

저장 조건

어린 아이가 이용할 수없는 약물 치료를위한 표준 조건에 포함됩니다. 온도는 최대 25 ° C입니다.

[38], [39], [40], [41],

유통 기한

Exemesin은 의약품 제조일로부터 3 년 이내에 사용하기에 적합합니다.

[42]