베카

Vekta는 발기 부전 치료제입니다. 유효 성분은 sildenafil입니다.

적응증 벡터

그것은 발기 부전 (성공적인 성교를 위해 필요한 발기를 성취하거나 지원할 수 없다고 정의 된) 남성에게 사용됩니다.

약이 작동하기 위해서는 환자가 성적인 자극을 받아야합니다.

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릴리스 양식

블리스 터 팩 안의 1 또는 4 개 조각으로 출시하십시오. 별도의 팩 안에 - 물집이 1 개 있습니다.

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약력학

Vekta는 발기 부전을 달성하고 신체의 필요한 자연 반응을 성적인 각성의 느낌으로 제공하는 능력을 회복시키는 데 도움을줍니다. 생리 학적으로, 발기는 성적 자극 동안 동굴 체내의 N2O 요소를 방출함으로써 성취됩니다. NO하여 cGMP의 비율을 증가 아닐 레이트 시클 라제의 효소 활성을 자극하고, 거기에 해면체 평활근의 이완없고 프로세스는 음경의 내부 순환을 개선한다.

Sildenafil은 PDE-5의 cGMP 특이 적 요소에 대한 강력한 선택적 억제제로서, 동굴 내부에서 cGMP 성분의 분해 과정을 돕습니다. 이 물질은 말초 형의 발기 효과가 있습니다. Sildenafil은 고립 된 동굴 바디에 직접적인 릴렉스 효과가 없지만, 동굴 바디의 조직 내부에서 NO 노출의 완화 효과를 강화시킬 수 있습니다. 성적 흥분의 경우에 발생하는 NO / cGMP 경로의 활성화 과정에서, PDE-5 요소를 실데나필의 참여로 억제하면 해면체 내의 cGMP 지수가 증가합니다. 이 때문에 약물은 또한 필요한 약물에 대해 적절한 성적 흥분을 요구합니다.

자원자가 최대 100mg의 용량으로 약물을 한 번 경구 섭취 한 결과 ECG 값이 크게 변하지 않습니다. 앙와위에 누워있는 환자의 수축기 혈압 최대 감소 (약물 복용량 100mg)는 평균 8.4mmHg. 비슷한 위치에서 이완기 혈압의 감소는 5.5 mmHg였다. AD 값의 감소는 sildenafil의 혈관 확장 성질과 관련이 있습니다 (아마 부드러운 혈관 근육 내 cGMP 지수의 증가로 인한 것입니다).

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약동학

약물은 경구 투여 후 빠른 흡수를 통과합니다. 절식의 경우, 최고 혈장 수준은 30-120 분 (평균 - 60 분) 후에 관찰됩니다. 표준 용량으로 경구 투여 한 후 생체 이용률의 절대 수준은 선형이다. 지방이 많은 식품과 함께 사용되는 약물의 경우 흡수율이 감소하고 최고치에 도달하는 시간이 1 시간 연장되며 평균 최대 혈장 지수는 29 % 감소합니다.

물질의 평형 분포 양은 평균 105 리터 / kg입니다. 주된 순환 M- 데스 메틸 붕괴 생성물을 갖는 비아그라 성분은 약 96 % (이 값은 약물의 농도에 의존하지 않음)만큼 혈장 단백질로 합성된다. 정자 100 mg을 0.0002 % 미만에서 관찰 한 시간에서 약물 투여했다 지원자 (평균 188 mg)을 투여 채용 - 섭취 후 1.5 시간 후. 이러한 용량의 단일 경구 투여는 형태 학적 특징 또는 정자의 운동성을 변화시키지 않았다.

물질의 대사는 주로 CYP3A4 성분 (그의 기본 경로), 및 (비 핵심 의해) CYP2C9, 간 미세 소체 동종 효소를 사용하여 수행된다. 주 순환 분해 생성물은 활성 물질의 N- 데스 메틸화 동안 형성된다. PDE의 물질과 비교 실데나필 및 PDE-5에 대한 활성 효과에 미치는 영향에 대하여 붕괴 생성물의 선택성 약물의 총 활성의 약 50 %이다. 붕괴 생성물의 혈장 수준은 실데나필과 동일한 값의 약 40 %입니다. 추가 대사 과정은 N-desmethyl 대사 산물을 통과하고 반감기는 약 4 시간입니다. 활성 성분의 총 제거율은 41 리터 / 시간이며, 반감기는 약 3-5 시간입니다.

약물의 경구 투여 후, 분 해산물을 겉으로 드러내는 물질의 배설은 주로 배설물 (약 80 %의 복용량)과 나머지는 소변 (물질의 13 %)을 사용하여 수행됩니다.

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투약 및 투여

약은 구강으로 가져와야합니다.

성인 남성의 약물 복용량은 50mg입니다. 태블릿은 성관계 약 1 시간 전에 복용해야합니다. 약물의 내약성뿐만 아니라 유효성을 고려하여 약물 용량을 100mg까지 늘리거나 25mg으로 줄일 수 있습니다. 중독의 위험이없는 하루 동안 섭취 할 수있는 최대치는 100mg입니다. 음식과 함께 마약을 복용하는 경우, 그 효과는 금식의 경우보다 늦게 시작할 수 있습니다.

간부전이나 신장이 심한 환자 (CC level <30 ml / min)에서는 sildenafil 제거율이 감소하기 때문에 25 mg 투여 량으로 약물 사용을 고려해야합니다. 또한 Vekta의 내약성과 효과를 고려하여 점진적으로 용량을 50 또는 100 mg까지 늘릴 수 있습니다.

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금기 사항

기존 금기 사항 중 :

• 비아그라 또는 약물의 다른 추가 구성 요소에 대한 편협의 존재;
• NO 기증자들 (그 중에서도 아밀 아질산염) 또는 임의의 형태의 질산염과의 수용을 결합시켰다. 실데나필이 NO / cGMP의 대사 경로에 영향을 미치고 질산염의 항 고혈압 성질을 증가 시킨다는 증거가 있기 때문에이 조합은 금지되어 있습니다.
• 성행위가 권장되지 않는 상황 (예 : CCC의 심각한 위반의 경우 - 심한 형태의 심부전 또는 불안정 협심증);
• IDU 비동맥 유형 (PDE-5 요소의 저해제를 이전에 사용한 경우와의 의사 소통의 유무에 관계없이)로 인해 시각 기능의 한 눈 손실.
• 다음 병변 : 간 기능 장애의 중증 감소 혈압 (팩터 미만 90/50 mm 수은 열)은 최근 과거 심근 경색이나 뇌졸중으로 이동할뿐만 아니라, 망막 퇴행성 질환 공지 형 색소 성 망막염을 포함 유전 원점 (갖는 단계; 참석 이러한 하위 그룹에서 의약품의 안전 테스트되지 않았기 때문에 이러한 소수의 환자에서 망막의 PDE 유전자 형)의 위반에 있습니다.

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부작용 벡터

태블릿을 사용하면 다음과 같은 부작용이 나타날 수 있습니다.

• 침략 또는 감염 : 감기의 발병;
• 면역 증후 : 과민 반응의 발달;
• NS의 반응 : 졸음의 느낌, 두통과 현기증, 발작의 발달, 감각 저하 또는 미세 뇌졸중, 실신 및 경련 (또는 재발)의 출현;
• 시각적 장기 부전 : 색상 인식 장애 (예 chloropia와 tsianopsiya 등 및 부가 황 시증 및 eritropsiey와 hromatopsiya)에서, 눈 문제 및 불투명도의 외관 (안구 점막 강조 프로세스 화가 인열 기능 및 건조) 유루 개발, 눈 통증 , photopsy 및 photosensitivity뿐만 아니라 결막염 및 안 충혈. 또한 시각적 휘도, nearterialnogo PIN 형, 망막 출혈, 망막 혈관 폐쇄 형, 망막, 녹내장 복시 및 시력에 동맥 경화성 망막증 형 질환이있다. 근시, 산동, TSEP 홍채 분야의 문제 시야에서 발생 할로, 눈 부종, 부종 및 장애, 시야, 안정 피로의 결함이있을 수있다. 또한 안검의 부종, 안구 자극의 분야에서 관찰되는 단백질의 결막 눈 변색 발적;
• 전정 기관 및 청각 기관의 반응 : 귀 울림, 현기증 또는 청각 장애의 발달;
• 심장 질환 : 심장 박동의 증가 된 리듬, 심근 경색의 발병, 심박 급속 증, 심실 세동 또는 심방 세동뿐만 아니라 불안정한 협심증 및 심장으로 인한 갑작스런 사망;
• 심혈관 질환 : 얼굴에 피가 쏟아지고, 저혈압 또는 고혈압이 나타나며 일과성 출혈이 있습니다.
• 흉골 및 종격동에 호흡기 응답 : 코, 비강 (또는 부비동) 울혈, 비점막 (또는 건조)의 팽창뿐만 아니라, 로트 내의 압축 느낌 출혈;
• 위장관 증상 : 소화 불량, 구토, 건조한 구강 점막, 메스꺼움, GERD, 구강 내 hypoheshesia 및 상복부 통증;
• 피하 층 및 피부의 장애 : 발진, 또한 라이엘 증후군 또는 스티븐스 - 존슨;
• 결합 조직 및 ODA 분야의 장애 : 사지의 통증 및 근육통;
• 배뇨 시스템의 발현 : 혈뇨의 발달;
• 유선 및 생식 기관의 질병 : 페니스 출혈의 출현, 지나치게 긴 발기의 발달, 사춘기 및 혈소판 감소;
• 전신 질환 : 흉골의 통증, 피로감 증가, 열의 느낌 및 자극감;
• 검사 결과 : 증가 된 심박수.

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과다 복용

최대 800mg의 LS를 한 번 투여 한 후 자원 봉사자가 참여한 실험에서 반응은 저용량의 경우와 유사하지만 더 빈번했다. 200 mg의 최대 투여 량의 효능은 변경되지 않았지만, (그들이 코 정체와 함께, 소화 불량, 두통, 시력 문제를 세척하고, 가운데)는 주파수가 네거티브 표시 증가 주목해야한다.

과다 복용의 경우, 증상 치료가 수행됩니다. 투석의 사용은 활성 물질의 제거 수준을 증가시키지 않습니다. 활성 물질은 혈장 단백질과 활발하게 합성되고 소변으로 배설되지 않기 때문입니다.

다른 약과의 상호 작용

프로세스 실데나필 대사는 주로 수단 ZA4 이성체 (메인 패스)에 의해 수행하고, 또한 이소 2C9는 hemoprotein의 P450 (CYP) (보조 경로로 사용). 결과적으로, 이들 이소 효소의 억제제는 물질의 제거를 감소시킬 수 있으며, 반면에 인덕터는 물질의 제거를 증가시킬 수있다.

실데나필 제거율의 감소는 CYP3A4 요소의 저해제 (케토코나졸을 포함한 시메티딘과 에리스로 마이신)의 저해제와의 조합의 결과로 나타났다. 이러한 치료 환자에서 음성 증상의 발현이 증가하지는 않았지만, Vekta 섭취량이 유사한 약 25mg의 초기 용량으로 고려해야합니다.

성분 리토와 PM (100 mg을 단일 애플리케이션)를 이용하여 결합 될 때 - (하루 당 500 mg의 수신) 평형 값에 사용되는 HIV 프로테아제 억제제 (이 P450 요소의 매우 강력한 억제제), 실데나필의 피크 레벨의 증가 (네 번있다 -에 300 %), 그리고 AUC 물질의 혈장 값 (11 배 - 1000 %). 24 시간 후, 모든 플라즈마 성분 값은 보통 실데나필을 사용하는 경우에 관찰되는 약 5 ng를 / ㎖의 수에 비해 약 200 NG / ㎖의 수준으로 유지되었다. 이것은 리토 나비 어 물질이 P450과 같은 광범위한 기질에 미치는 유의 한 효과에 해당합니다. Vecta의 활성 성분은 리토 나비 르의 약물 동태 변수에 영향을 미치지 않습니다. 위의 모든 것 때문에,이 약들의 조합은 금지되어 있다고 결론 지을 수 있습니다. 이러한 조합의 사용은 여전히이 있다면 어떤 상황에서, 48 시간 동안 25 mg의 속도를 초과하는 용량의 실데나필을받을 수 없습니다.

물질의 평형 값을 지원할 수있는 용량으로 퀴나 비르 (HIV 프로테아제 억제제 및 CYP3A4 요소)와 조합하여 입학 약물 (일회성 100 mg)을 (1200 mg을 - 일 3 회)는 140 %의 능동 벡터 성분의 피크 레벨의 증가를 초래하고 또한 AUC 값 (210 %). Sildenafil은 saquinavir 성분의 다양한 약동학 변수에 영향을 미치지 않습니다. CYP3A4 요소 (중 itraconazole 또는 ketoconazole)의 강력한 억제제 약물이 더 두드러진 특성을 가질 것이라는 제안이 있습니다.

에리트로 마이신 (평형 애플리케이션 - - 오일 동안 매일 500 mg을 2 회) 수단 중등도 CYP3A4 억제제 구성 성분 유형이 단일 용량 (100 mg)을 실데나필 사용 1백82퍼센트 의해 활성 약물 성분 AUC의 값이 상승되었다.

남성 지원자 3 일 기간 마이신 500mg을하면서하면 인디케이터 AUC 결정 결과, 피크 레벨을 달성하는 시간뿐만 아니라, 일정한 속도 표시기 제거 처리되지 않았고 벡터 또는 최고 순환 붕괴 생성물의 활성 성분의 반감기를 증진.

56 % - 함께 활성 성분 벡터의 50 mg을 800 mg을 시메티딘 (P450의 hemoprotein 억제제, 비특이적 약물 CYP3A4 억제제 소자 이외)를 수신하는 지원자 마지막 플라즈마 내에서 속도를 증가 적용 자극.

자몽 주스는 CYP3A4 요소의 작용을 장 벽 내에서 느리게 할 수 있으며 (약한 효과 있음), 또한 비아그라의 혈장 값을 적당히 증가시킬 수 있습니다.

모든 약물과 특정 상호 작용을 식별하기 위해 테스트를 수행하지 않지만, 인구 학적 연구의 결과에 관한 정보는 실데나필의 속성 (예 : 톨 부타 미드 및 페니토인과 와파린 등), 카테고리 소자 CYP2C9 억제제의 약물과 병용하는 경우에 변경되지 않았 음을 보여 주었다. 또한, 변경 지드와 함께 본 티아 자이드 이뇨제, 칼슘 길항제, ACE 저해제뿐만 아니라 카테고리 (선택적 약물 억제제 역 세로토닌 캡처 및 트리시 포함) 카테고리 CYP2D6 성분 억제제에서 약물과 병용 관찰되었고 대사를 유도 약물이 β 아드레날린 수용체 길항제 또는 제 이외에 (그들 중 리팜피신 바르 비탈) CYP450 요소이다.

CYP3A4 성분 (리팜피신 물질 함유)의 강력한 유도제와의 조합은 비아그라의 혈장 수준을 더욱 감소시킬 수 있습니다.

약물 니코 란 딜은 질산염을 함유하고 Ca 채널의 활성화를 촉진시키는 하이브리드 제제이다. 질산염 성분은 실데나필 물질과 긴밀한 상호 작용을 일으킬 가능성을 시사합니다.

Vekta가 NO / cGMP의 신진 대사에 영향을 줄 수 있다는 정보가 있기 때문에 sildenafil이 질산염의 항 고혈압 성질을 향상시킬 수 있음이 밝혀졌습니다. 결과적으로, 어떤 종류의 질산염 또는 NO 기증자와도 약물을 결합하는 것이 금지됩니다.

α-adrenoreceptor 차단제와 함께 약물을 병용하면 증상이있는 환자 (증상이있는 환자)에게 증상이있는 저혈압이 발생할 수 있습니다. 그런 징후들은 종종 벡타 (Vekta) 사용 후 4 시간 동안 나타났다.

Doxazosin을 사용하여 상태의 안정화를 이룬 사람들에서 doxazosin과 약물의 병용은 종종 증상 유형의 기립 성 붕괴의 출현으로 이어진다. 동시에 현기증의 발생과 기절 전 조건의 발달을보고했습니다 (그러나 졸도는 없었습니다).

ACE 저해제, 이뇨제, 약물 차단제 β 아드레날린 수용체, 중앙 및 혈관 확장 효과와 항 고혈압제, 안지오텐신 유형 : 실데나필했다 사람이 변화는 다음과 같은 그룹으로 조합 항 고혈압제의 경우 (위약 대비) 부작용 프로파일 발생하지 2, 칼슘 채널 차단제, 아드레날린 성 신경 세포 유형, α 아드레날린 수용체에 첨가된다.

고혈압 환자에서 표시 암로디핀 (100 밀리그램) 실데나필 병용 특정 시험에서, 앙와위 추가적인 하강 (수은 8mm AT) 수축기 혈압을 나타내었다. 이완기 혈압의 감소는 7 mmHg였다.

남성 자원 봉사자들은 평형 농도 (매일 80mg 씩 3 번)로 약물을 복용하면 bosentan의 AUC와 최고 수준 (하루 125mg / 일)이 각각 49.8 %와 42 % 증가했습니다.

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저장 조건

벡터는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 온도 지수 - 25 ° C 이하.

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유통 기한

Vekta는 의약품 출시 후 3 년 동안 사용할 수 있습니다.

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