반응물

Reyataz는 HIV 프로테아제를 늦추는 약물입니다. 그것은 atazanavir 물질을 포함합니다.

적응증 반응물

그것은 긍정적 인 HIV 검사를 가진 사람들에서 항 레트로 바이러스 치료에 사용됩니다.

릴리스 양식

방출은 블리스 터 팩 안의 6 개 조각의 양으로 캡슐에서 수행됩니다. 한 팩에 - 10 개의 블리스 터 플레이트.

약력학

이 약물은 HIV에 감염된 세포 내에서 Gag-Pol과 같은 바이러스 단백질의 바이러스 특이 적 활성에 선택적 차단 효과를 갖는다. 이것은 성숙한 비리 온의 형성에 이은 이웃 세포에 대한 손상을 방지하는 데 도움이됩니다.

약동학

임상 실험 중에, HIV 검사 양성자뿐만 아니라 자원자에서 아타 자나 비어의 약물 동태 학적 특성을 조사했습니다. 이 군에서 약동학에는 유의 한 차이가 없었다.

Atazanavir는 비선형 약동학 매개 변수와 중요한 대내 및 간간 변이성을 가지며 음식과 함께 마약을 사용할 때 거의 완전히 사라집니다.

(E 레이트 4-8 일 후에 관찰 된 환자의 대부분 평형 혈청 지수) 식품 매일 400 밀리그램 REYATAZ 부에서 반복 사용하면, 최대 평형 값 2-3 시간 후에 관찰 하였다. 식사와 함께 사용하면 약물의 생체 이용률이 향상됩니다. 그러나 식사 후 캡슐을 사용하면 약물의 약물 동력학의 개별적인 가변성을 줄일 수 있습니다.

약 86 %의 물질이 유장 단백질 (α-1-glycoproteins 및 albumins)과 합성됩니다. 이 표시기는 촬영 된 부분의 크기에 종속되지 않습니다.

Atazanavir는 체내의 대부분의 체액을 통과합니다 (정액 및 뇌척수액 중).

물질의 변형은 isoenzyme CYP3 A4의 도움으로 발생합니다. 이 과정의 결과로 산화 된 유도체가 형성되어 글루 쿠 론산에서 결합 된 요소의 형태로 또는 담근 형태로 담즙과 함께 몸에서 배설됩니다. 소량의 소비 된 부분은 N- 탈 알킬화 공정 및 가수 분해에 의해 전환됩니다.

대변으로 400 mg의 양으로 표시가 된 atazanavir를 한 번 사용하면 배설물의 79 %가 배설되고 신장을 통해 13 %가 배출됩니다. 변하지 않은 형태는 물질의 20 %가 배설물로 배설되고, 7 %는 소변에서 배설됩니다 (매일 400mg의 약물 사용시).

자원 봉사자와 HIV + 환자의 평균 반감기는 약 7 시간 (매일 약 400mg의 가벼운 식사와 함께)입니다.

투약 및 투여

캡슐을 안에 넣어야합니다. 치료 계획을 세우고 그 시행을 모니터하는 것은 이전에 HIV에 대한 긍정적 인 검사를받은 사람들을 치료 한 경험이 풍부한 전문가가되어야합니다.

성인의 경우 하루에 0.4g의 약물을 섭취하는 경우가 많습니다. 주치의는 또한 복잡한 치료법을 처방 할 수 있으며, 복합 요법은 일반적으로 atazanavir (0.3g)와 ritonavir (0.1g)의 1 일 1 회 복용량 (음식과 함께)을 사용합니다.

디다 노신을 복용하는 사람들을 위해 투약을 처방하고 싶다면, 두 약물을 사용하는 사이에 간격을 두어야하는데, 적어도 2 시간이 걸릴 것입니다.

신부전증이있는 사람은 조심스럽게 처방해야합니다 (이 경우 혈청 내 약물의 최대 값과 제거 속도를 변경할 수 있기 때문에).

[1]

임신 반응물 중 사용

Reyataz는 임신 중에 만 사용할 수 있지만 독점적으로 의사를 임명하고 태아에 대한 합병증의 위험 가능성보다 여성에게 긍정적 인 결과가 나타날 확률이 높습니다.

에이즈 감염자는 모유 수유를 삼가야합니다. 아기가 감염 될 수 있기 때문입니다.

금기 사항

주요 금기 사항 :

• 아타 자나 비어 또는 약물의 추가 요소에 대한 과민 반응의 존재;
• 중증도의 간 기능 장애를 가진 사람에게 임명하고, 또한 온화한 형태의 질병으로;
• 락타제 불내성 환자에서 사용;
• 유년기에있는 환자를위한 약의 사용.

환자가 잠재적으로 치명적일 수있는 간 질환을 일으킬 가능성이 있기 때문에 감염된 B 형 간염 또는 B 형 간염이있는 경우주의해야합니다. 그러한 환자에게 간장을 영구적으로 모니터링하도록 임명하십시오. AST 또는 ALT 요소의 혈청 값이 크게 증가하면 약물을 폐기해야합니다.

혈우병 환자 (A 형 또는 B 형)에게 레이 타즈 (Reytaz)를 처방 할 때주의가 필요합니다. 이는 아타 자나 비어 투여 후 출혈의 위험이 높아지기 때문입니다.

부작용 반응물

대부분의 경우 치료 부위 (또는 리토 나비 어와의 병용 요법)에서 약물을 복용 한 결과 메스꺼움, 두통 및 황달과 같은 부작용이 발생합니다. 이 경우, 리토 타 아제를 사용한 단독 요법보다 리토 나비 어와 약물 (0.3과 0.1 g의 비율로 각각)을 병용 한 결과로 황달의 위험이 더 높았다. 황달은 치료 시작 초기 또는 치료 시작 후 몇 달 후에 발생할 수 있습니다.

개개의 검사에서 결합 된 항 레트로 바이러스 경로는 피하 지방 축적의 변화를 일으켰다 (지방 이상증의 발생). 그러나 그 외에도 유방 확대, 예를 들어, 주변의 얼굴에 피하 지방과 손실이 있었다 상부 뒤쪽 복강 및 내장 지방, 지방의 양을 증가시킨다.

복합 항 레트로 바이러스 요법은 신진 대사 장애를 유발할 수 있습니다. 이러한 치료 과정을 겪고있는 사람들에게서 나타나는 문제점들 중에는 인슐린, 고 중성 지방 혈증, 고칼슘 혈증, 고혈당증 및 고 콜레스테롤 혈증에 대한 내성이 있습니다. 검사 기간 동안 항 레트로 바이러스 효과가있는 여러 약물의 병용으로 대사 장애가 발생할 위험이 증가한다는 사실이 밝혀졌습니다.

또한 약물 사용은 그러한 부정적인 반응을 일으킬 수 있습니다.

• 신진 대사 과정의 장애 : 지방 이형성의 발달, 식욕의 악화, 그리고 체중의 불안정성;
• 중추 신경계에 영향을 미치는 병변 : 두통, 악몽, 기억 장애 또는 수면, 이유없는 불안, 혼란, 주변 캐릭터의 다양한 신경 학적 증상뿐만 아니라 우울 삽화의 개발의 느낌;
• 위장관 질환 : 복부 통증의 발생, 미각 수용체, 팽만감, 소화 불량 증상, 위염, 간염, 췌장염, 황달 또는 아프 타성 구내염 형태의 개발의 장애 및 구토 또는 의자의 장애의 추가 발생에;
• 피부 표면 및 피하 층의 증상 : 가려움증, 발진, 두드러기 및 탈모증의 발생;
• ODA의 기능 장애 : 근육통, 관절 통증, 근육 위축증의 발병;
• 비뇨 생식기계의 병변 : 비뇨기 과정의 촉진, 여성형 유방 또는 혈뇨의 발생, 그리고 요로 결석증;
• 기타 : 흉골의 통증, 알레르기 증상, 고열, 무력증, 심한 피로감.

REYATAZ을 사용하여 치료 (특히, 하나 이상의되는 NRTI 물질과 조합), 빌리루빈 혈증이있는 환자에서 발생하는 레이트 CK, AST 및 ALT 또는 SGPT 상승된다. 또한, 호중구 유형의 백혈구 수준이 감소하고 혈장 트랜스 아미나 아제 (oxaloacetic glutamine) 및 리파제 값이 증가 할 수 있습니다. Transaminases의 가치를 증가시킬 가능성은 간염 (B 형 간염 또는 C 형 간염)으로 고통받는 사람들에서 더 높습니다. 그러나 빌리루빈 혈증을 개발의 가능성의 차이, 또한 기본 간 질환 환자에서 간염의 발생 빈도, 그들없이 - 아니.

과다 복용

그 결과, 아타 자나 비어 환자의 너무 많은 부분의 사용은 심장 리듬 장애 (PR 간격의 연장 포함)가 발생할 수 있으며, 추가 증가 간접 빌리루빈 값은 (그러나이 질환의 배경에 간 활동 장애의 뚜렷한 징후를 개발하지 않음).

중독 될 때 마약은 atazanavir의 전신 흡수를 감소시키는 데 도움이되는 절차를 수행해야합니다 - 구토를 유도하고 피해자 흡수제를줍니다. 약물의 허용 된 용량을 초과 한 사람들은 ECG 값과 호흡기 시스템의 작동을 모니터링해야하며, 또한 일반적인 상태를 모니터링해야합니다. 대부분의 atazanavir는 신진 대사 과정을 거쳐 유장 단백질과 합성되기 때문에 약물 과용과 관련된 이상을 제거하기위한 투석 절차는 효과가 없습니다.

Reyataz에는 특별한 해독제가 없습니다.

다른 약과의 상호 작용

Reyataz는 isoenzymes P450 (그 중 CYP3 A4 요소) 시스템으로 수행되는 신진 대사 과정을 처리하며,이 경우 atazanavir는이 isoenzyme의 활동을 느리게하는 데 도움이됩니다. 신진 대사 과정이 성분 CYP3 A4의 참여로 수행되고 약물 활동 범위가 좁은 약물과 약물을 병용하는 것은 금지되어 있습니다. 그들 중에는 - 퀴니 딘을 포함한 아스 테 미 졸 (astemizole)과 베 프리 딜 (bepridil), 피 마자 이드 (cimapride)와 테르페나딘 (terfenadine)과 뿔의 약물이 있습니다.

Astemizole은 St. John 's Wort와 같은 CYP3 A4 요소의 유도를 촉진시키는 약물과 결합 할 수 없습니다 (이들 약물의 조합은 항 바이러스 약물의 활성을 약화시킬 수 있음).

디다 노신과의 조합은 아스 테미 졸의 성질을 약화시킵니다 (제산 효과 때문에). 이 약들의 포괄적 인 적용이 여전히 필요하다면 적어도 2 시간의 사용 간격을 준수해야합니다.

Tenofovir와 efavirenz를 함유 한 Nevirapine은 동시 투여의 경우 atazanavir의 효과를 약화시킵니다. Nevirapine과 함께 reatase의 임상 적 사용에 대한 정보는 다소 적으므로 이들 약물을 병합해서는 안됩니다.

Indinavir (UGT1A1 요소의 억제로 인한)와 약물의 병용 사용으로 인한 고 빌리루빈 혈증의 위험이 증가했습니다. 이와 관련하여 이러한 약물의 동시 사용은 금지되어 있습니다.

리토 나비 어와의 병행 요법은 약물의 피크 값 (7 회)과 함께 AUC를 반으로 줄였습니다. 하루에 0.4 그램의 섭취량을 가진 단독 요법 Reataz와 비교하여. 따라서이 약들을 함께 사용하는 것은 금지되어 있습니다.

제산제와 병용하면 atazanavir의 흡수가 감소 할 수 있습니다. 제산제를 환자에게 지정하려면 atazanavir를 사용하기 전에 적어도 2 시간 이상 복용 할 수 있다고 생각해야합니다.

약물을 퀴니 딘, 리도카인 및 아미오다론과 병용하면 혈청 값이 증가합니다. 또한, 이러한 약물의 부작용이 발생할 가능성이 증가 할 수 있습니다.

이 약물은 결합시 이리노테칸의 독성을 강화시킬 수 있습니다 (UGT1A1 성분의 활동이 느려짐으로 인해).

Reatase와 beprinil을 함께 사용하는 것은 금지되어 있습니다.

Atazanavir와 diltiazem의 병용 요법을 병용하면 atazanavir의 약동학에 영향을 미치지 않으면 서 혈청 내에서 (2 회 또는 3 회) 후자가 증가하게된다. 이 효과는 PR 간격의 연장을 초래할 수 있습니다 (Reatase 만 사용할 때의 값과 비교). 이러한 준비를 결합해야하는 경우 딜 티아 젬의 초기 부분을 50 % 줄이고 용량을 선택할 때 심전도 판독을 면밀히 모니터링해야합니다.

약물과 병용하면 베라파밀의 혈청 값이 증가 할 수 있습니다. 이러한 조제 물을 조심스럽게 조합해야합니다.

투약과 동시에 입원하면 혈청 스타틴 수치가 상승 할 수 있습니다. 그러므로 심바스타틴, 로바스타틴, 아토르바스타틴과 병용하지 마십시오 (이로 인해 근육 병증이나 횡문근 융해증의 가능성이 높아집니다).

양성자 펌프와 약물의 작용을 늦추고 Reyatase와 병용 한 결과로 히스타민 (H2) 도체의 활동을 차단하는 약물은 후자의 혈청 매개 변수를 감소시키고 약물 특성을 약화시킵니다. 혈청 내에서의 값의 감소로 인해 atazanavir에 내성이 생길 위험이 있기 때문에 약물의 위장 pH를 낮추는 것이 권장되지 않습니다.

Reyatase와 함께 사용하면 혈청 내 면역 억제제 (시클로 리무스뿐만 아니라 시클로 스포린과 함께 타 크롤리 무스 포함)의 지표가 증가 할 수 있습니다. 따라서이 물질들을 조합해서는 안됩니다.

조심스럽게, 클라리 트로 마이신과 다른 마크로 라이드를 동시에 복용하도록 지정하는 것이 필요합니다. 마이신 (평균 약물 투여)와 약물의 병용 연구 중에 AUC 레벨 아타 자나에 클라리 28 % 증가 코어 유도체의 70 %만큼의 이러한 감소로 후반의 값의 증가와 더불어이었다.

Atazanavir는 혈청 경구 피임 율을 증가시킵니다 (반대로 ritonavir는 혈장 내에서 이러한 약물의 수치를 감소시킵니다). 경구 피임제의 동시 투여 및 atazanavir / ritonavir 제제의 병용에 관한 시험은 수행되지 않았다. 레이 야 타즈 치료시 피임 방법이 필요합니다.

복잡한 리셉션 리파 부틴과 아타 자나 임상 약물 동력학에 상당한 변화를 검출 하였지만, 아타 자나 비어 / 리토 리파 부틴과의 조합의 경우, 그 투여 량은 75 %까지 감소한다.

리팜피신과 함께 사용하는 것은 금지되어 있습니다 (HIV 프로테아제의 활성을 늦추는 약의 효과를 90 %까지 현저히 감소시키기 때문입니다).

Reyataz는 실데나필 (sildenafil)의 부작용을 일으킬 위험을 증가시킬 수 있습니다. 왜냐하면 그것은 혈청 값을 증가시키기 때문입니다. 예를 들어, 이러한 약물을 함께 사용하면 시각 장애 나 금기 증후군의 위험뿐만 아니라 압력 감소가 증가합니다.

Atazanavir 및 ritonavir와의 병용은 HIV 프로테아제 (예 : 이트라코나졸 또는 케토코나졸)를 감속시키는 약물의 가치를 증가시킵니다. 환자가 atazanavir와 ritonavir의 병용 요법을 함께 복용하는 경우에는 0.2g 이상의 비율로 신중하게 1 일 복용량을 신중하게 지정해야합니다.

Reyatase와 와파린을 복용하면 출혈의 위험이 증가합니다 (잠재적으로 치명적일 수 있음).

[2], [3]

저장 조건

레이 야타 즈 (Reyataz)는 어린이가 출입 할 수없는 장소에 보관해야합니다. 온도는 25 ℃ 이상으로 올라가지 않아야합니다.

[4]

유통 기한

Reyataz는 약물 방출 후 2 년 동안 사용할 수 있습니다.