기관지 천식 치료에서 국소적인 글루코 코르티코이드 치료

현재, 기관지 천식은 기관지 내에서 만성 염증 과정으로 간주되어 과민 반응 및 기관지 폐색으로 이어진다. 이와 관련하여 기관지 천식 치료의 주된 방향은 항 염증 (기본) 요법입니다. 천식의 치료에 사용되는 항염증제 glyukokortyusoidy (호흡 형태) 및 비만 세포 안정 화제 (intal, lomudal, 네도 크로 밀, tayled, Ditek)를 포함한다.

흡입 글루코 코르티코이드를 이용한 항염증제 치료는 중등도에서 중증의 기관지 천식을 치료하는데있어 필요한 경우 베타 2 부레 렘 미미 틱스 (beta2-adrenomimetics)를 추가적으로 투여하는 기본 단계로 권장됩니다.

경증 지속성 기관지 천식 환자를 치료할 때, 때때로 베타 - 부레 노 미미 틱스를 사용하지 않으면 글루코 코르티코이드 흡입을 정기적으로 사용하는 것이 좋습니다.

글루코 코르티코이드의 복용으로 경구 피로를 경감시킨 후 심한 피질에 의존하는 기관지 천식에서는 다량의 복용량을 사용하여 글루코 코르티코이드의 흡입으로 전환하는 것이 좋습니다.

흡입 용 스테로이드 흡입 글루코 코르티코이드가 활성 국소 항 염증 효과가 천식의 치료에서 중요한 단계이며, 전신 부작용이 거의 발전하지 않는다.

흡입 된 글루코 코르티코이드의 소염 작용의 기전 :

• 약물은 염증과 관련된 세포의 글루코 코르티코이드 수용체에 대해 높은 친 화성을 갖고 이들 수용체와 상호 작용한다.
• 형성된 복합체는 DNA 분자와의 상호 작용을 통해 유전자의 전사에 직접적인 영향을 미친다. 이 기능은 염증성 단백질의 합성 및 염증성 단백질 (또는 Lipokortin의 lipomoduulin 중성 펩티다아제 등)의 합성을 담당하는 신규의 mRNA 분자의 형성을 담당 mRNA를 억제하는 경우. 새로 합성 된 펩타이드는 프로 염증성 프로스타글란딘, 류코트리엔, 혈소판 응집 인자의 생산을 담당하는 phospholipase A2를 직접 억제합니다.

흡입에는 글루코 코르티코이드가 두 세대 나 있습니다.

• 1 세대의 준비 : becotide, beclometh, bacodisc;
• 2 세대의 준비 : budesonide, flunisolide, fluticasone dipropionate.

1 세대의 흡입 성 글루코 코르티코이드

디프로 피온산 베 클라 메사 손 (beclometh, becotide)은 9-alpha-chloro-1b-beta-methvlenisolone-17,21-dipropionate입니다. 이 약물은 다음과 같은 복용 형태로 제공됩니다.

• 1 회 투여 량으로 50-100㎍을 함유하는 투여 된 마이크로 에어로졸;
• 분무기에 사용하기위한 현탁액 (50 ㎍ 1 ㎖);
• Diskhairer 디스크 흡입기의 도움으로 흡입 한 디스크 형태 (100 및 200 μg bekodiski).

Beclomethasone dipropionate는 "프로 - 약물"입니다. 그것은 많은 조직에서 beclomethasone monopropionate의 활성 대사 산물로 대사됩니다. 폐와 간에서.

폐로 베 클로 메타 손 디프로 피오 네이트를 양의 30 %를 흡입하고 그 안에 대사 때, 약 70 %는 구강 인두에 증착되고 베 클로 메타 손을 monopropionata하는 간에서 활성 삼킨. 다량의 베 클로 메타 손을 사용하면 전신 부작용이 발생할 수 있습니다.

흡입 용 에어로졸 형태의 베코 티드 (beclometh)는 장기간의 정기적 인 사용을 목적으로합니다. 이 약물은 기관지 천식의 공격을 막는 데 사용되지 않으며, 치료 효과는 치료 시작 후 며칠 만에 나타납니다. 이전에 전신 코르티코 스테로이드 요법을 처방받은 환자는 becotide의 적용을 시작한 후 또 다른 1 주일 동안 계속해야하며 점차적으로 복용량을 낮추십시오.

Becotide의 일반적인 치료 용량은 하루에 400 μg이며 2-4 회 (2-4 회)로 나누어야합니다. 기관지 천식이 심한 경우 일일 투여 량을 1000-1500 μg 및 2000 μg까지 증가시킬 수 있습니다. 이 복용량은 효과적이고 전신 부작용을 일으키지 않으며, 부신 피질을 억제하지 않습니다. 다량의 캡 티드를 사용해야하는 경우, 베 코티 드 -250 (1 일 2 ~ 3 회 흡입)을 사용하는 것이 좋습니다.

약물의 유지 용량은 하루에 200-400 mcg이며 이중 적용 (아침과 저녁)입니다. 유지 용량에 대한 용량 감소는 점진적 (3-7 일마다 1 회 흡입)입니다.

Bekotid 처리 (beklometom) 칸디다증 및 인두염을 촉진 구강의 점막에 약물이 가능 증착. 약물 입자는 구강 내에서 증착된다 흡입기에 넣어 특별한 디스펜서 스페이서를 사용하여 제조 구강 칸디다증 흡입 bekotid 예방 셀 스페이서에 유지된다. Becotide의 흡입 후, 입을 헹구는 것이 좋습니다. 디스펜서 - 스페이서를 사용할 때, 폐에 도달하는 약물의 양이 증가합니다.

Becotide 흡입은 부분적으로 구강으로 복용 한 글루코 코르티코이드의 용량을 대체 할 수 있으며, 코티 스트로스 (400mg의 becotide는 6mg의 프레드니솔론과 동등 함)를 감소시킬 수 있습니다.

Bekodisk - 단일 용량의 특별한 흡입기를 사용하여 100, 200 마이크로 그램 bekotid (4 번, 즉 매일 1-2 호흡) 800-1200 .mu.g의 일일 투여 량에서 건조 흡입 물질을 포함한다.

Dipropionate Beclomethasone은 Mite와 Forte의 2 가지 형태로 Beclocort 제제의 형태로 제공됩니다. Beclocort-mite는 becotide와 동일한 용량으로 사용됩니다. Beklokort-forte는 beclocorti 진드기보다 250μg의 베프로 메타 손 디프로 피오 네이트를 함유하고 있으며, 하루에 2 ~ 3 회 1-2 회 흡입해야합니다.

Beclomethasone dipropionate는 aldecin 제제로도 제공됩니다. 그것은 vasomotor 알레르기 성 비염, 코 polyposis와 결합 된 기관지 천식 환자 치료에 적용됩니다. 패키지에는 beclomethasone의 비 흡입 용 노즐과 입을 통한 흡입 용 노즐이 포함되어 있습니다. 알데신은 하루 4 회 비 호기에 1 회 흡입 (50 mcg)하거나 입을 통해 흡입 한 구강 노즐을 통해 사용했습니다 (1 일 4 회 1-2 회 흡입).

Ventid는 glucocorticoids beta2-adrenomimetic (ventolin)을 함유 한 혼합 계량 에어로졸입니다. 1 일 3-4 회 1-2 회 흡입.

2 세대의 흡입 성 글루코 코르티코이드

제 2 세대의 흡입 된 글루코 코르티코이드는 기관지 폐 시스템에서 글루코 코르티코이드 수용체에 대해보다 큰 친 화성을 갖는다. 이 세대의 약물은 becotide보다 효과적이며 오래 지속될 수 있다고 믿어집니다.

부데소니드 (gorakort) - 스프레이 (160-200 UG 도즈) - 캡슐 장기 작용 제제는 약 12 시간이다 1,600 마이크로 그램까지 증가 중증 천식 일 투여 량에 2 × 200 mcg의 흡입.

Flunisolide (inhacort)는 흡입 용 에어로졸로 이용 가능합니다.

에어로졸 1 회 투약에는 플루 니 솔리드 (fluunisolide) 250 μg이 함유되어 있습니다. 이 약의 초기 투여 량은 아침과 저녁에 2 회 호흡하며 이는 플루 니 솔리드 (fluunisolide) 1000 μg에 해당합니다. 필요한 경우, 하루 2 회 (하루에 2000 μg) 4 회 흡입으로 용량을 증가시킬 수 있습니다.

Flunisolide의 흡입 후, 투여 된 투여 량의 단지 39 %만이 총 혈류량에 들어간다. 동시에 폐에서 재 흡수 된 약물의 90 % 이상이 거의 비활성 인 대사 물인 6β- 하이드 록시 플루니 솔리드에서 간으로 변합니다. 그것의 활동은 원래 준비보다 100 배 낮습니다.

반대로, 베 클로 메타 손 디프로 피오 네이트, flunisolid는 본래 생물학적 활성 폐 대사 아닌 시상 하부 - 뇌하수체 - nadpochenikovuyu 축에는 저해 효과가없는 일당 2000 마이크로 그램의 투여 량에는 전신 부작용이 없다. Flunisolidom와 벌룬 기관지에서 약물의보다 효과적인 깊게 진입 기여 특별히 설계된 스페이 회색 장착되어, 구강 내에서의 증착과 입 합병증 따라서 주파수 인두 감소 (입 칸디다증, 목이 쉼, 쓴맛, 기침) .

Fluticasone propionate (fliksomide) - 25, 50, 125 또는 250 μg의 약물을 1 회 복용하는 투약 된 에어로졸 형태로 사용할 수 있습니다. 흡입은 환자 상태의 중증도에 따라 하루 2 회 100-1000 mcg의 용량으로 사용됩니다. 유지 관리량은 1 일 2 회 100-500 μg입니다. 이 제제는 전신적인 부작용을 실질적으로 일으키지 않으며, 가장 효과적이고 안전한 흡입 당 코르티코이드입니다.

Fluticasone은 높은 국소 활성을 가지고 있으며 글루코 코르티코이드 수용체에 대한 친화도는 dexamethasone의 18 배, budesonide의 3 배입니다.

Flutacazone을 흡입 할 때 약물의 70-80 %는 삼키지 만 흡수율은 1 %를 넘지 않습니다. 간을 통과하는 첫 번째 통로에서, 약물의 거의 완전한 생체 전환이 불활성 대사 산물, 17- 카르 복실 산 유도체의 형성으로 일어난다.

세 가지 약물 (베 클로 메타 손 디프로 피오 네이트, flunisolid, 플루 티카 손 프로 피오 네이트)는 주간 및 야간, 교감 신경과 재발의 빈도에 대한 필요성에 천식 발작의 수를 줄일 수 있습니다. 그러나 이러한 긍정적 인 효과는 플루 티카 손 (fluticasone)을 사용하면 더욱 두드러지고 빠르게 발생하며 글루코 코르티코이드 (glucocorticoids)의 전신 부작용이 발생할 위험은 거의 없습니다.

가볍고 온건 한 형태의 기관지 천식으로 흡입 된 글루코 코르티코이드를 400-800 μg / day의 용량으로 사용할 수 있습니다. 고농도의 흡입 용 글루코 코르티코이드 (1500-2000 μg / day 이상)의 사용을 요구하는이 질환의보다 심각한 경로에서, 플루 티카 손 프로 피오 네이트가 선호되어야한다.

흡입 된 글루코 코르티코이드 치료의 부작용

1. 인두염의 발달, 후두 근육의 위축으로 인한 발성 장애, 구강 점막의 침착증. 흡입 중 구강 점막에 글루코 코르티코이드 입자가 침강하여 이러한 부작용을 예방하려면 흡입 후 입안을 헹구고 스펜서를 사용하십시오.
2. 전신 부작용. 인해 흡입 글루코 코르티코이드 기관지 점막 시스템의 부분 흡수 전신 부작용의 개발, 위장관 (약물의 일부는 환자에게 삼켜) 그리고 혈류로 들어간다.

기관지 시스템을 통해 흡입 글루코 코르티코이드 흡수 기관지 염증의 정도에 따라,기도에서의 글루코 코르티코이드의 대사의 강도와 흡입시 호흡기 들어가는 약물의 양.

흡입 스테로이드 (데이 bekotid 당 2000 개 이상의 마이크로 그램)와 고용량의 사용으로 인한 전신 부작용은 골 형성 과정의 강도, 골다공증의 발달을 감소, 현상 Cushingoid에 증후군, 뇌하수체 - 부신 시스템의 억제를 나타낼 수있다. 흡입 용 글루코 코르티코이드의 일반적인 치료 용량은 전신 부작용을 일으키지 않습니다.

Flunisolide (Ingocort)와 Flucazone dipropionate는 becotide에 비해 전신 부작용을 거의 나타내지 않습니다.

따라서, 흡입 스테로이드의 사용은 현대의 형태 및 경구 스테로이드 및 베타 아드레날린 작용 물질의 필요성을 줄일 수 기관지 천식의 치료 활성이다.

흡입 코르티코 스테로이드와 기관지 확장제 계획에 따라 결합하는 것이 좋습니다 : 첫째, 흡입 교감 신경 (beroteka, 살 부타 몰)을 15 ~ 20 분 - 글루코 코르티코이드 흡입. 흡입 된 글루코 코르티코이드와 다른 흡입 항염증제 (intal, tileed)를 함께 사용하면 많은 환자가 글루코 코르티코이드 약물의 치료 용량을 줄일 수 있습니다.