인 타셀

Intaxel은 식물을 기반으로하는 항암제입니다. 그것은 베리 이브에서 세미 아트로 생산됩니다.

약물의 치료 효과의 원리는 이량 체 튜 블린 분자 내부에 위치한 미세 소관 조립의 활성을 자극하는 능력과 관련이있다. 또한, 의약 물질은 microtubule 데이터 구조를 안정화시키고 interphase의 발달 동안 역동적 인 재구성 과정을 늦추어 mitotic cellular function을 손상시키는 결과를 가져온다.

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적응증 인 타셀

그것은 그러한 질병에 사용됩니다 :

• 난소 암종 : 개복술 (시스플라틴 병합 요법)을 시행하고 병리학 적으로 병리학 적으로 잔류 신 생물 (1cm 이상)이있는 환자의 1 차 치료 및 그렇지 않은 표준 의료 절차를 수행 한 후 전이 된 경우 2 차 치료 원하는 효과;
• 유방암 (표준 복합 치료 (adjuvant therapy) 시행 후 영향을받은 림프절의 존재); 질병의 재발의 경우, 보조 치료 시작 후 반년 이내에 - 1 차 수술; 표준 치료 결과를 얻지 못한 후 전이 된 유방암 - 2 차 사건;
• 비소 세포 폐암 (수술이나 방사선 요법을 필요로하지 않는 사람들의 1 차 치료 (시스플라틴 포함));
• AIDS 환자에서 혈관 내피종 (제 2 라인의 치료, 리포좀 성 안트라 사이클린을 사용하는 절차가 실패한 경우).

릴리스 양식

약물의 방출은 5 (30 mg), 17 (0.1 g), 25 (0.15 g), 43.4 (0.26 g) 또는 50 ml의 병 안에 주사액 용 농축액 형태로 시행됩니다 0.3 g); 한 병에 - 그 같은 병 1 개.

약력학

이 약물은 골수 내에서 조혈 과정을 억제합니다 (중증도는 부분의 크기에 따라 다릅니다). 실험적 연구에서 얻은 정보는 Intaxel이 태아 독성 및 돌연변이 유발 활성을 가지고 있으며, 이로 인해 생식 활동이 약화된다는 것을 보여주었습니다.

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약동학

135 mg / m2 ² 인분의 정맥 내 3 시간 주입 후, 약물의 Cmax 수준은 2170 ng / ml이고 AUC는 7952 ng / 시간 / ml이다; 상기 투여 량이 24 시간 동안 투여되는 경우, 값은 각각 195 ng / ml 및 6300 ng / h / ml이다. Cmax 및 AUC 값은 부분의 크기에 따라 달라집니다. 3 시간 절차의 경우 175 mg / m ^2로 용량을 늘리면이 값이 68 % 증가하고 89 %가 증가합니다. 24 시간 절차의 경우 - 87 %, 26 %.

단백질을 이용한 Intlasma 합성은 88-98 %입니다. 조직 내부의 혈액의 반감기는 30 분입니다. 이 물질은 합병증없이 통과하여 주로 췌장, 비장, 심장, 위, 간 및 근육이있는 내장에 흡수됩니다.

교환 처리가 수산화은 대사 3 P-gidroksipaklitaksela의 소자 형성 CYP3CA4 (6-α, 3-P (대사 성분 6-α-gidroksipaklitaksel 형성이 경우) P450 동종 효소 CYP2D8를 hemoprotein 사용을 통해 간에서 행해진 다 2- 히드 록시 파클리탁셀). 배설은 주로 담즙으로 실현됩니다 - 90 %. 반복적 인 주입의 경우, 약물은 축적되지 않습니다.

용어 전신 클리어런스 반감기는 정맥 내 치료의 용량 및 지속 시간의 관점에서 변할 수있다 : 각각 13,1-52,7 시간, 12,2-23,8 l / H / m ². 정맥 내 주입 (1 ~ 24 시간 지속)을 사용하면 전신 신장 배설량은 부분 크기 (15-275 mg / m ² 범위)의 1.3 ~ 12.6 %에 해당하며 이로부터 뚜렷한 신장 청소 가 있다고 결론 내릴 수 있습니다.

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투약 및 투여

불내증의 심각한 증상을 예방하려면 항히스타민 제제 인 GCS와 히스타민 H2 결말의 길항제를 사용하여 각 환자를 사전 처방해야합니다. 예를 들어, Intaxel을 사용하기 전에 약 12 및 6 시간 동안 물질 dexamethasone (또는이 성분과 동등한 물질) 20 mg을 경구 복용해야합니다. Diphenhydramine 50mg (또는 동등 물)의 정맥 투여는 cimetidine 0.3g 또는 ranitidine 50mg을 사용하기 전에 0.5-1 시간의 정맥 내 주사로 투여 할 수 있습니다.

복용량과 치료법을 개인적으로 선택하는 동안 특수 문헌에 제공된 정보를 고려해야합니다.

약물은 정맥 주사로 투여해야합니다. 1 회 3 시간 또는 24 시간 주입 후 각각 175 또는 135 mg / m ^2입니다. 이러한 절차 간의 차이는 21 일이어야합니다. 이 약물은 단일 요법과 시스플라틴 (비소 세포 폐암 및 난소 암종의 경우) 또는 독소루비신 (유방암)의 병용 요법으로 사용됩니다.

AIDS 환자의 혈관 내피종의 경우 14 일 간격 으로 0.1 mg / m ^2의 약을 3 시간 주입해야 합니다.

호중구 수가 적어도 1500 / μl가 될 때까지 약물 사용을 반복 할 수 없으며 혈소판 값은 100 000 / μl 이상이어야합니다. 마약 사용이 심각한 호중구 감소증 (호중구 수위가 1 주일 이상 지속됨)이 있거나 중증 다발성 신경 병증을 유발하는 사람은 장래에 20 % 정도 줄일 필요가 있습니다.

의료용 주입액은 사용하기 전에 만들어야합니다. 농축액을 0.9 % NaCl 또는 5 % 덱스 트로 오스 액체에 용해시키고; 0.9 % 주사 가능한 NaCl 또는 링거 용액 중의 5 % 덱 스트로스가 또한 사용될 수있다. 약물의 최종 농도는 0.3-1.2 mg / ml 범위 여야합니다. 조제 된 물질은 담체 기질을 포함하고 있기 때문에 유 백광이 가능합니다. 약물의 유 착광은 여과 과정 후에도 지속됨을 유의해야합니다.

약물은 특수 멤브레인 형 필터가 내장 된 시스템을 사용하여 적용됩니다 (기공 크기는 최대 0.22 미크론입니다).

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임신 인 타셀 중 사용

임신 또는 모유 수유의 경우에는 약물을 처방해서는 안됩니다.

금기 사항

주요 금기 사항 :

• 파클리탁셀 또는 약물의 다른 요소와 관련된 심각한 내약성 (특히 폴리 옥시 피마 자유와 관련);
• 호중구 수는 <1.5'10 9 / l이며, AIDS 환자의 혈관 내피종의 경우 호중구 지수가 1.0 ~ 10 9 / l 미만이다.
• 통제 할 수없는 혈관 내피종으로 인한 중증의 감염이 있습니다.

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부작용 인 타셀

부작용 발병의 강도와 빈도는 투여 량의 크기에 달려 있습니다.

• 조혈 기능 장애 : 빈혈, 중성 - 또는 혈소판 감소증. 조혈 활동의 억제 (주로 과립구 새싹)가 주요 독성이며, 약물의 양을 제한 할 필요가 있기 때문입니다. 호중구 수의 최대 감소는 8-11 일까지 종종 발생하며, 22 일째까지 안정화됩니다.
• 불내증의 증상 : 약물 사용 후 처음 몇 시간 동안 얼굴에 혈액의 조력, 혈압 감소, 표피 발진, 기관지 경련, 흉골 부위 통증, 혈관 부종 및 두드러기 등의 과민 증상이 나타날 수 있습니다. 뒷쪽과 오한에 거의 통증이 없습니다.
• 심장 혈관계의 작용 장애 : 빈맥 또는 서맥, 혈압 값의 감소 또는 증가 (덜 자주), AV 차단, 심전도 판독, 심장 리듬 장애, 심실 중독 및 정맥 혈전증의 변화;
• 호흡 기능의 문제 : 폐 섬유증, 폐동맥에 영향을 미치는 간질 형태의 폐렴, 동시에 방사선 치료 세션을받는 개인의 방사선 유발 성 폐렴 발생 증가.
• NA에 영향을 미치는 병변 : 다발성 신경 병증 (주로 감각 이상); 뇌증, 발작 (웅대 한 말 품종), 시신경의 문제, 그리고 기립 성 붕괴 및 마비 성 장 폐쇄가 발생하는 식물성 자연의 신경 장애 및 신경 병증이 거의 없다.
• 근육 및 뼈의 구조와 관련된 장애 : 근육통 또는 관절통;
• 소화관의 문제 : 설사, 식욕 부진, 메스꺼움, 변비, 점막염 및 구토; 활성 상실에서의 장의 단일 장애, 장 천공, 허혈성 질환의 대장염 및 장간막 동맥에 영향을 미치는 혈전증; 간내 트랜스 아미나 아제 (주로 ACT), 혈청 빌리루빈 및 알칼라인 포스 파타 아제의 활성 증가. 간 뇌증 및 간질 증후군의 출현에 대한 정보가 있습니다.
• 표피의 병변 : 탈모증; 때때로 네일 베드 변색 또는 색소 침착;
• 감각과 관련된 장애 : 결막염, 시력 약화 및 눈물 증가.
• 국소 증상 : 부종, 홍반을 동반 한 혈전 정맥염, 통증, 주사 부위의 표피 유도에 의한 색소 침착; 유출 중 괴사 및 염증이 발생하여 피하 층에 영향을 줄 수 있습니다.
• 기타 : 무력증과 함께 전신적인 불쾌감, 그리고 (어떤 기원의) 감염에 대한 내성의 감소.

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과다 복용

중독은 골수 활동의 억제, 말초 성의 신경 독성 효과 및 점막에 영향을 미치는 염증을 포함하여 매우 심각한 음성 증상을 나타낼 수 있습니다.

파클리탁셀에는 해독제가 없습니다. 증상 치료 절차가 수행됩니다.

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다른 약과의 상호 작용

시스플라틴은 파클리탁셀의 전신 클리어런스를 약 20 % 감소시킵니다 (시스플라틴 사용 후에 약물을 투여 할 때 더 강하게 골수 억제가 관찰됩니다).

Intaxel과 ranitidine 또는 diphenhydramine과 cimetidine 또는 dexamethasone을 함께 사용하면 intraplasma 단백질을 이용한 파클리탁셀 합성 지수가 바뀌지 않습니다.

Microsomes의 산화를 늦추는 물질 (케토코나졸을 포함한 diazepam, cimetidine과 quinidine, cyclosporine, verapamil)은 파클리탁셀의 교환을 억제합니다.

약물의 피마 자유 (폴리 옥시 에틸 화) 오일은 PVC 포장에서 DEHP를 추출 할 수 있습니다. 그러나, 지표 희석 DEHP는 용액의 성능 및 치료 기간의 증가에 따라 증가 하였다.

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저장 조건

Intaxel은 어린이부터 어둡고 닫힌 곳에 보관해야합니다. 온도 수준은 25 ° C 이하이다. 마약을 동결하는 것은 금지되어 있습니다.

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유통 기한

Intaxel은 약물 제조 순간부터 2 년 동안 사용할 수 있습니다.

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아이들을위한 신청

소아과에서 Intacel을 투여 할 때의 효과 및 안전성에 관한 정보는 없습니다.

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아날로그

약물의 유사체는 택솔 (Taxol), 파클리탁셀 (Paclitaxel), 아비 탁셀 (Abitaxel)이 함유 된 베타 놀 롤 (Betaxolol), 파센 (Paxen)이 함유 된 신탁 택스 (Citaxel) 및 파클리탁스 (Paclitax)입니다.

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