카베 딜롤

Carvedilol은 β- 아드레날린 수용체의 작용을 차단하고 선택적으로 α- 수용체의 활성을 차단하는 비 선택적 물질입니다.

내부 sympathomimetic 효과를 발휘하지 않으며, 선택적으로 α-adrenoreceptors를 차단하여 심방 전체 부하를 감소시킵니다. 베타 - 아드레날린 수용체의 비 선택적 차단을 수행하면 신장 ASD (intraplasma renin의 효과 감소) 및 심장 박동수와 함께 혈압이 약화되고이 심장 박동에 추가로 영향을 미친다. α 수용체 차단은 말초 혈관 확장을 도와 혈관 저항을 감소시킵니다.

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적응증 Carvedilola

그러한 장애에 사용됨 :

• 혈압 상승 (단독 요법 또는 다른 항 고혈압제와의 병용);
• 안정 협심증 ;
• 만성 단계에서 CCC의 실패.

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릴리스 양식

체중이 12.5 또는 25mg 인 정제로 제조 된 약물의 방출. 세포 포장 - 30 정제 등.

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약력학

β- 수용체 활성 및 혈관 확장의 차단과 같은 효과의 조합은 다음과 같은 반응을 일으킨다 :

• IHD를 가진 사람들은 심근 허혈뿐만 아니라 통증이 발생하는 것을 예방합니다.
• 증가 된 혈압을 가진 사람들은 감소합니다;
• 혈류 부족 및 좌심실 기능 부전이있는 환자에서 좌심실의 크기가 감소하고 분지 분비가 증가하고 혈역학 적 과정이 개선됩니다.

이 약물은 지질 대사에 아무런 영향을 미치지 않습니다.

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약동학

물질 carvedilol의 생체 이용률은 25 %입니다. Сmax 값은 약물의 경구 투여 시점으로부터 1 시간 후부터 등록됩니다. 약물은 혈액 값과 투여 된 부분 사이에 선형적인 관계가 있습니다. 생체 이용률의 수준은 섭취 된 식품의 영향에 따라 변하지 않습니다.

Carvedilol은 높은 친 유성을 가진 원소입니다. 약 98-99 %의 성분이 혈액 단백질과 합성됩니다. 용어 반감기는 6-10 시간입니다. 제 1 간내 통과시의 체적은 60-75 %입니다. 분배 량은 2 l / kg과 같습니다. Intraplasma clearance - 590 ml / 분.

Carvedilol 신진 대사 과정은 페놀 링에서 발생하는 글루코 올화 산화 과정에서 간 내부에서 일어납니다. 방향족 고리와 관련된 디메틸 레이션과 히드 록 실화는 3 가지 대사 성분의 형성을 유도하여 β- 차단 활성을 나타낸다.

전임상 단계에서 대사 요소 4'- 히드 록시 페놀은 (카베 딜롤과 비교하여) 13 배 강화 된 것으로 밝혀졌습니다. 신진 대사 성분의 혈중 농도는 carvedilol 수치보다 약 10 배 낮습니다. 나머지 2 가지 대사 성분 (hydroxycarbazole)은 강한 항산화 및 아드레날린 차단 특성을 가지고 있습니다. 분해물의 항산화 효과는 카베 틸롤의 효과를 30-80 배 초과합니다.

약물의 제거는 담즙으로 (그리고 나서 대변으로) 이루어집니다. 약의 작은 부분은 신장을 통해 제거됩니다.

노인들은 카베 틸올 (carvedilol) 비율이 50 % 증가했습니다.

간경변증 환자의 생체 이용률 값은 4 배이며 혈액 매개 변수는 건강한 사람보다 5 배 높습니다.

신부전 (KK 지표는 분당 ≤20 ml 이하)과 혈압 상승 환자에게는 신장의 손상이없는 사람에 비해 약물의 혈액 수치의 40-55 %가 증가합니다.

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투약 및 투여

Carvedilol은 음식물 섭취량에 관계없이 구두로 복용합니다. 환자가 CAS 기능이 불충분하면 약물을 음식과 함께 가져와야합니다 (흡수가 증가하여 기립 성 붕괴의 가능성을 줄일 수 있음).

증가 된 혈압 값.

투약은 하루에 1-2 번해야합니다. 성인은 첫 1-2 일 동안 하루에 12.5mg을 섭취하는 것이 좋습니다. 하루 정비 부분의 크기는 25mg입니다. 필요량이 권장 권장 복용량 인 50mg에 도달 할 때까지 14 일간의 휴식 시간 (최소)으로 서빙을 점진적으로 늘릴 수 있습니다.

노인들은 먼저 하루에 12.5mg의 약을 복용해야합니다. 이 부분은 나중에 사용하기에 충분합니다.

하루에 혈압을 높이면 50mg을 넘지 않아도됩니다.

협심증이 안정된 형태의 경우.

코스의 처음 1-2 일은 하루 25mg 씩 섭취해야합니다 (2 부분으로 나눕니다). 유지 보수 부분은 50mg (2 회 사용)입니다. 낮에는 약을 0.1g 이상 복용 할 수 없습니다 (2 회 복용).

처음 1-2 일 동안 노인들은 12.5mg의 약을 1 배 복용해야합니다. 그 후 50 mg의 유지 보수 부분으로 전환됩니다 (2 회 사용으로 나누어 짐). 나이가 든 환자의 경우 이것은 최대 부분입니다.

만성적 인 형태의 CAS의 실패.

Carvedilol은 ACE 억제제, 디지털 약물, 이뇨제 및 혈관 확장제가 도입 된 표준 요법에서 보조 요소로 사용됩니다. 마약 복용을 시작하려면 환자가 지난 달 동안 안정을 유지해야 carvedilol 사용을 계속해야합니다. 또한 약을 복용하려면 심장 박동수가 분당 50 비트 이상이어야하고 수축기 혈압 지시기는 85mmHg 이상이어야합니다.

먼저, 하루에 6.25 mg을 복용하십시오 (1 회). 합병증이 없다면, 최소 14 일 동안 점차 증가 시키십시오. 첫째, 6.25 mg을 하루에 2 번, 12.5 mg을 2 회, 그리고 25 mg (2 회).

하루 85kg 이하의 사람들은 최대 50mg (2 회 사용), 85kg 이상, 0.1g (2 회 사용) 투여 할 수 있습니다. 후자의 경우, CAS 기능이 불충분 한 사람을 제외하고. 의사의 감독하에 만 분량을 늘리십시오.

치료 시작시 질병의 증상이 약간 악화 될 수 있습니다 (특히 이뇨제를 많은 부분에서 복용하거나 심한 형태의 병리학에서 복용하는 경우). 그러한 위반의 경우 약물을 취소 할 필요는 없으며 그 부분을 늘리는 것을 거부해야합니다.

치료 중 환자는 치료사 (또는 심장 전문의)가 지속적으로 모니터링해야합니다. 이 부분이 증가하기 전에 추가로 환자를 검사해야합니다 (체중, 간 기능의 지표, 심장 박동수와 심박수가있는 혈압을 알아 내야 함). 체액 체류 또는 보상 부전의 증상을 등록 할 때는 증상이있는 절차를 수행해야합니다 (이뇨제의 양을 늘려야 함). 동시에 (적어도 환자의 일반적인 상태가 안정화 될 때까지) 약물의 일부를 증가시킬 필요는 없습니다.

어떤 상황에서는 약 복용량을 줄이거 나 잠시 동안 복용을 취소해야합니다 (이 경우 복용량 적정을 수행 할 수 있습니다).

치료가 중단되면 최소한의 부분부터 다시 시작해야합니다 (1 일 1 회 복용량 6.25mg). 위의 지시에 따라 복용량이 서서히 증가합니다.

마약 폐지와 함께 1-2 주 동안 부분적으로 감소가 필요합니다.

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임신 Carvedilola 중 사용

Carvedilol은 모유 수유 및 임신 중에 처방을 금합니다. 동물의 참여로 테스트 한 결과 약물의 기형 유발 효과는 확인되지 않았지만이 여성 그룹에서의 사용 안전성을 조사한 임상 시험은 너무 적었습니다. 이 약물은 자궁 내 태아 사망 또는 조기 출생을 유발할 수있는 태반 순환의 가치를 감소시킬 수 있습니다. 임신 중에 약물을 사용하면 신생아 또는 태아의 저혈당을 유발할 수 있으며, 저체온증, 심한 서맥 또는 폐 기능 부전 및 심폐 합병증이 유발 될 수 있습니다.

임산부에게 약물을 사용하는 것은 아동에게 부정적인 결과가 초래 될 위험보다 관리의 이익이 더 기대되는 상황에서만 허용됩니다. 임신 한 여성을위한 약을 복용하는 경우 출산 예정일의 2-3 일 전에 복용을 중단해야합니다. 이 권장 사항을 준수하지 않은 경우 신생아 상태를 모니터링하기 위해 처음 2-3 일을 모니터링해야합니다.

동물의 참여로 시험 할 때, 모체의 우유와 함께 분비되는 대사 요소가있는 분자의 능력이 밝혀졌습니다. 따라서이 기간 동안 약물을 사용할 때는 모유 수유를 포기해야합니다.

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금기 사항

주요 금기 사항 :

• 비 보상 단계에서 CCC 기능의 장애;
• 기관지 폐 시스템에 영향을 미치는 폐쇄성 질환 (만성 단계);
• AV 블록 (등급 2-3);
• AND;
• 심장 성 쇼크;
• 서맥 (심박수 지표는 분당 50 비트 이하);
• 활성 성분 또는 약물의 다른 요소와 관련된 알레르기 증상; 
• SSS (이것은 시노 우라늄 심장 블록을 포함 함);
• 변형 협심증;
• 치료되지 않은 갈색 세포종;
• 혈관 영역에서 베라파밀 또는 딜 티아 젬의 비경 구 주사와의 조합;
• 수축기 혈압이 85mmHg 미만인 경우 강한 압력 감소;
• 말초 혈관에 영향을주는 병리;
• 포도당 - 갈락 토즈 흡수 장애;
• hypolactasia는 유전성이다;
• 락타아제 라파의 결핍.

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부작용 Carvedilola

이상 반응 중 :

• 조혈 기능 손상 : 경미한 혈소판 감소증;
• 대사 장애 : 과다 혈압, 콜레스테롤 혈증 또는 혈당, 체액 저류 및 말초 부종. 고혈당은 대개 당뇨병 환자에서 발생합니다.
• 중추 신경계 장애 : 수면 장애, 현기증, 실신, 우울증, 두통, 감각 이상.
• 시각 장애 : 눈 자극, 시각 기능 장애 및 눈물 생성 감소;
• 요도에 영향을 미치는 문제 : 요도의 장애, 말초 부종 및 신장 기능 부전;
• 위장관 장애 : 설사, 구토, 건조한 구강 점막, 통증, 복부에 영향을 줌, 변비, 구토 및 증가 된 트랜스 아미나 아제 값;
• 성기능 장애 : 성기에 영향을주는 발기 부전 또는 부기.
• CVS 기능 손상 : 말초 혈류 장애, 서맥 또는 기립 성 붕괴;
• ODA 장애 : 팔다리에 영향을주는 통증;
• 호흡 기능의 문제 : COPD 환자의 호흡 곤란 (폐쇄 증후군) 및 코 점막의 비강 건조.
• 피하 층 및 표피와 관련된 징후 : 가려움증, 발진, 알레르기 성 자연성 질환, 두드러기, 건선 또는 편평 태선과 유사한 증상. 환자가 건선에 걸리면 표피 발현이 악화 될 수 있습니다.
• 기타 : 전신 약함;
• 희귀 질환 : AV 차단, 말초 혈관에 영향을 미치는 질병의 발병 악화 (간헐적 인 파행, 레이노드 병 등) 또는 협심증.

Carvedilol의 사용은 기존의 당뇨병의 발달을 악화시킬뿐만 아니라 당뇨병의 혈청 값의 부적절한 조절을 유발할 수 있습니다.

마약의 적정 결과 심근 수축 활성은 거의 감소 할 수 없습니다.

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과다 복용

과다 복용은 혈압, 서맥, 심부전, 구토, 기관지 경련, 의식 상실, 호흡기 질환, 심인성 쇼크, 발작 및 심정지의 심각한 저하로 이어질 수 있습니다.

신체의 주요 시스템의 기능을 모니터링하기 위해 치료가 필요할 때. 중독이있는 사람은 필요할 때 집중 치료를 받아야합니다.

보조 활동 : 심한 서맥 예방 - atropine 0.5-2 mg의 도입 / 글루카곤 (1 ~ 10 mg의 제트 I / V 방법에서 처음에는, 그리고 나서 시간당 2-5 mg의 정맥 내 주입)을 사용하여 심혈관 시스템의 작업을 유지했습니다. Sympathomimetics는 또한 환자의 체중에 따라 결정되는 epinephrine과 함께 사용됩니다 (dobutamine 또는 isoprenaline with epinephrine).

약물 치료에 불응 인 서맥의 경우, 심장 전기 자극이 수행됩니다. 기관지 경련을 없애기 위해 IV- 교감 신경 자극 제가 IV 주입 또는 흡입을 통해 사용됩니다. 또한, 그것은 아미노필린의 도입에서 / 잘 작동합니다. 경련은 디아제팜을 저속으로 투여함으로써 제거됩니다.

카베 딜롤 은 혈액 단백질과 함께 빠른 속도로 합성 되기 때문에 혈액 투석은 효과가 없습니다.

심한 중독의 경우, 약물의 재분배 및 배설이 천천히 진행되기 때문에지지 절차가 오랜 시간 수행됩니다. 이 과정의 지속 기간은 환자의 상태에 따라 결정됩니다 (안정성이 달성 될 때까지).

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다른 약과의 상호 작용

항 부정맥제 및 Ca 길항제.

Carvedilol과 diltiazem, amiodarone 또는 verapamil의 병용 투여 후 저혈압 또는 서맥이 때때로 발생합니다. 그런 환자에서는 혈압과 심전도 수치를 모니터링해야합니다.

약물과 Ca 길항제의 상승 효과는 부작용과 함께 비정상적인 심장 이상을 초래할 수 있습니다.

약물을 병용하는 환자를 1 급 또는 amiodarone의 항 부정맥제와 면밀히 관찰해야합니다. Amiodarone을 사용하는 사람들이 carvedilol을 시작한 후에 서맥, 심실 세동 또는 심정지 발생의 증거가 있습니다.

항 부정맥제의 비경 구 투여의 경우, CVS 기능의 불충분이 관찰 될 수있다 (클래스 Ía 또는 IC의 항 부정맥제).

Methyldopa 또는 guanethidine과 guanfacine, reserpine 또는 MAOI (IMAO-B 제외)와 물질을 조합 한 경우에는 서맥 발생의 증거가 있습니다. 이러한 조합을 사용하면 심장 박동의 리듬을 추적해야합니다.

디 하이드로 피리딘으로 약물을 투여하는 것은 CAS 부족이나 혈압의 심각한 저하로 이어질 수 있기 때문에 금지됩니다.

질산염과 결합하면 혈압이 감소합니다.

디곡신으로 약물을 투여하면 디곡신과 디곡신의 평형 지수가 증가합니다 (13 % 및 16 %). 이러한 조합을 사용하는 경우, 치료 시작 전에 그리고 지지부의 선택이 완료 될 때까지 디곡신의 혈중 값을 결정할 필요가있다.

약물은 다른 약리학 적 분류 (바르비 튜 레이트, 혈관 확장제, 트리시 클릭이있는 페 노티 아진, 알코올성 음료 및 α1 수용체 길항제)로부터 약물의 항 고혈압제 활성을 강화시킨다.

사이클로스포린과 함께 투여하면 혈액 수치가 증가 할 수 있기 때문에 혈액 수치를 측정해야합니다.

당뇨병 치료제 (인슐린).

이 약물은 저혈당의 증상을 완화시킬 수 있습니다. 또한, 그것은 저혈당 물질과 인슐린의 작용을 향상시킬 수 있습니다. 이와 관련하여이 환자들에서 설탕의 혈청 지표를 지속적으로 모니터링해야합니다.

클로니딘과 함께 마약을 도입하고 두 약물을 모두 취소해야 할 필요가있을 때 먼저 카베 틸롤을 취소 한 다음 점차적으로 클로 니딘 양을 줄여야합니다.

흡입 마취의 필요성이있는 경우, 약물과 병용 할 때 마취제가 부정맥 및 항 고혈압 효과를 나타내는 것을 기억해야합니다.

약물의 치료 효능은 소염제, 에스트로겐 및 GCS와 같은 신체 내부의 액체로 나트륨을 포획하는 물질과 결합하면 약화됩니다.

Carvedilol 수치가 주사로 인해 증가 할 수 있기 때문에 fluoperetol, verapamil, cimetidine과 haloperidol, barbiturates, ketoconazole과 rifampicin 또는 erythromycin (hemoprotein P450 효소의 작용을 느리게하거나 유도하는 물질)을 의학적으로 통제해야합니다. 인덕터 사용시).

에고 타민과 함께 소개하면 강력한 혈관 수축 효과가 나타납니다.

신경근 활동을 차단하는 물질과 결합하면이 효과를 봉쇄 할 수있는 가능성이 높아집니다.

Sympathomimetics (α 및 β-adrenomimetics)와 함께 사용하면 혈압이 상승하고 강력한 서맥이 생길 가능성이 높아집니다.

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저장 조건

Carvedilol은 어린이부터 어둡고 닫힌 곳에 보관합니다. 온도 값 - 15-25 ° C 범위

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유통 기한

Carvedilol은 약물 방출 시점부터 36 개월 이내에 사용할 수 있습니다.

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아이들을위한 신청

18 세 미만의 사람들은 치료 효능 및 안전성에 관한 정보가 없기 때문에 Carvedidol은 임명되지 않았습니다.

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아날로그

약물 유사체는 Corvazan, Dilatrend 및 Aciolilol과 Coriol 물질입니다.

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리뷰

Carvedilol은 심방 세동의 경우 AV 전도의 과정을 모니터링하는 수단뿐만 아니라 심장 기능의 불충분 한 치료에 효과가있는 것으로 의료 전문가로부터 좋은 평을받습니다. 또한 혈압 상승을 줄이기 위해 약물을 할당 할 수 있으므로 약물로 가치를 높일 수 있습니다.

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