Lekoptin

Lekoptin은 느린 칼슘 채널의 활동을 차단합니다.

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적응증 Lekoptina

다음과 같은 조건에서 사용됩니다.

• 격렬한 협심증 ;
• 안정된 성격을 갖는 협심증의 혈관 경련 형태;
• angiospasm을 동반하지 않는 협심증의 안정된 형태;
• 상실 성 빈맥;
• WPW 증후군;
• 심방 세동;
• 부비동 맥 박통;
• 상승 된 혈압 값;
• 심방 조동;
• 작은 혈류 순환과 관련된 본 태성 고혈압;
• 외안근과 관련된 심방.

고혈압의 경우에는 약물을 그 방법으로 / 안으로 적용해야합니다.

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릴리스 양식

약물 성분의 방출은 세포 포장 안의 25 정, 상자 당 2 정 (40 mg 부피), 또는 판 안의 10 정 및 팩 (80 mg 부피) 안의 5 정으로 정제 형태로 이루어집니다.

약력학

약물의 유효 성분은 물질 베라파밀입니다. 약물은 평활근 조직의 섬유 부분에서 칼슘 이온의 움직임을 느리게합니다. 활성 물질은 디 페닐 알킬 아민 유도체이다.

이 약은 항 협심증, 항 고혈압제 및 항 부정맥제가 있습니다.

항 혈관 효과는 말초 혈류 역학 및 심근에 직접적으로 영향을 주어 발병합니다. 세포 내에서 움직이는 칼슘 이온의 차단은 ATP 변환의 감소를 가져오고 심근의 수축 활성을 약화시킵니다.

Vasodilator, chronotropic 및 negative inotropic 특성은 심근의 산소 요구량이 감소함에 따라 발생합니다.

Lekoptin은 자동 반응의 과정을 억제하고 부비동 결절의 불응 기간을 연장하며 AV 전도를 감소시키고 심근 막의 음색을 감소 시키며 좌심실 이완기 연장 기간을 연장시킵니다.

때때로 약물은 혈관 질환으로 인한 두통을 없애기 위해 사용됩니다.

칼슘 이온 차단은 혈관 확장을 예방하고 감소시킵니다.

이 약물은 hemoprotein P450 효소가 관련된 대사 과정을 억제합니다.

약물에 관해서는 내성이 나타나지 않으며, 항 협심증의 성질은 투여 량의 크기에 달려있다.

Bolus 정맥 주사의 경우, 치료 효과가 즉각적으로 발생합니다.

약동학

흡입

약물의 90 % 이상이 소장 내에서 고속으로 거의 완전히 흡수됩니다. Lekoptin을 1 회 사용하는 자원 봉사자의 평균 생체 이용률은 22 %이며, 이는 1 차 간내 통과 동안 광범위한 대사 과정에 의해 설명 될 수 있습니다. 생물학적 이용 가능성의 수준은 반복적 인 사용으로 배가됩니다.

빠른 방출과 함께 정제를 사용할 때 Cmax verapamil의 혈장 값은 1-2 시간 후에 기록되고, norverapamil은 1 시간 후에 기록됩니다. 섭취는 베라파밀의 생체 이용률에 영향을 미치지 않습니다.

배포 프로세스.

베라파밀은 다양한 조직 내에 분포되어 있습니다. 자원 봉사자의 배포 물량은 1.8-6.8 l / kg입니다. 단백질로 약물의 intraplasma 합성은 약 90 %입니다.

Exchange 프로세스.

베라파밀은 대사가 활발합니다. 체외 물질 대사 시험 결과 CYP2C8과 CYP2C8 및 CYP2C9와 함께 CYP1A2뿐 아니라 CYP2C18과 함께 헤모 프로테인 P450 CYP3A4의 도움으로 신진 대사에 관여한다는 사실이 밝혀졌습니다.

남성 지원자에게 약물을 투여하면 베라파밀 하이드로 클로라이드가 12 가지 대사 산물 생성과 함께 집중적 인 간장 대사 과정을 거친다는 사실이 드러났으며 대부분이 미량으로 관찰되었다. 주요 신진 대사 제품은 베라파밀의 N- 및 O- 탈 알킬화 요소의 다양한 등록됩니다. 이 대사 산물 중 노르 베라파밀 (norverapamil)만이 약제 활성 (원래 인대의 약 20 %)을 가지고 있으며, 이는 개를 테스트하는 동안 발견됩니다.

배설.

반감기는 섭취 후 3-7 시간입니다. 배급량의 약 50 %는 24 시간 내내 신장을 통해 배설되며 5 일 동안 70 %가 배설됩니다. 복용량의 약 16 %가 배설물과 함께 배설됩니다. 약물의 약 3-4 %가 변하지 않은 상태로 신장을 통해 배설됩니다.

베라파밀 클리어런스의 일반적인 값은 실제적으로 간 순환과 비슷하며 약 1 l / hour / kg (범위 제한 : 0.7-1.3 l / hour / kg)입니다.

투약 및 투여

협심증이나 심실 상성 빈맥 치료의 경우 하루에 3 번, 40-80mg의 양으로 사용됩니다.

혈압 상승으로 약물을 2 회 접종해야합니다.

어린이의 경우, 용량의 크기는 하루에 10mg / kg의 비율로 계산됩니다.

약물의 연장 된 정제의 부분의 크기는 근본적인 질환의 경과, 관련 장애 및 환자의 연령의 모든 특성을 고려하여 개인적으로 계산됩니다.

장기간 치료의 경우 하루에 최대 0.48 g의 베라파밀을 복용해야합니다. 응급 상황과 단기간에 투여 량을 늘릴 수 있습니다.

유지 관리 치료의 경우, 약물은 IV 드립을 통해 주입됩니다.

중증 단계에있는 간 질환 환자는 0.12 g을 초과하지 않는 용량으로 약을 사용해야합니다.

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임신 Lekoptina 중 사용

Lekoptin 임신 또는 수유중인 환자는 할당 할 수 없습니다.

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금기 사항

주요 금기 사항 :

• 심각한 혈압 감소;
• 베라파밀과 관련된 과민 반응의 존재;
• 2-3 도의 AV 차단.

다음과 같은 상황에서는주의와 사전 의료 상담이 필요합니다.

• 서맥;
• 대동맥 협착증이 심한 형태의 누출;
• 심근 경색;
• 1 급의 봉쇄;
• SSN;
• 혈압 감소;
• 신장 질환;
• 간 기능 부전;
• 노년

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부작용 Lekoptina

주요 부작용 중 :

• NA의 병변 : 심한 피로, 졸도, 두통과 현기증, 사지의 떨림, 삼킴과 우울증의 문제. 또한, 운동 실조증, 추체 외로 증상, 억제 감, 불안 또는 졸음, 무력감, 다리와 팔의 관절의 이동성 증가;
• 심혈관 기능의 장애 : 혈압이 크게 감소하고, 빈맥, 서맥이있는 부정맥, 심부전의 악화. 때때로 붕괴, 심근 경색 또는 수축기가 있습니다. 정맥 주입의 경우, 높은 등급의 AV 차단은 빠른 속도로 진행될 수 있습니다.
• 소화 장애 : 증가 된 간 효소, 식욕 증가, 잇몸에 영향을주는 붓기 또는 증식, 메스꺼움 및 변비;
• 관절염, 알레르기 증상, 일시적인 시력 상실, 말초 부종, 유즙 분비, 혈소판 감소증, 폐부종 및 표피 충혈이 거의 없습니다.

과다 복용

중독이 쇼크, AV- 봉쇄, 서맥 및 수축기를 유발할뿐만 아니라 혈압 수준이 현저하게 감소합니다.

희생자는 가능한 한 빨리 위 세척을 실시하고 장 흡수제를 제공해야합니다. 리듬과 전도 장애가있는 경우, 노르 에피네프린, 아트 로핀을 포함한 글루 콘산 칼슘, 이소 프레 날린 및 혈장 대체 액이 사용됩니다.

α 자극제와 phenylephrine을 사용하여 혈압 수치를 높이십시오.

이소 프레 날린은 노르 에피네프린과 병용해서는 안됩니다.

혈액 투석은 원하는 치료 효과가 없습니다.

다른 약과의 상호 작용

약물은 prazosin과 digoxin, cyclosporine이 함유 된 근육 이완제, quinidine과 valproic acid가 함유 된 carbamazepine과 theophylline (hemoprotein P450 효소에 적극적으로 관여하는 대사 과정의 억제 때문에)의 혈액 지표를 증가시킬 수 있습니다.

시메티딘의 효과는 베라파밀의 생체 이용률을 40-50 % 증가시킵니다. 이는 간내 신진 대사를 약화시키기 때문입니다.

칼슘 약물에 노출되면 Lekoptin의 치료 효능이 크게 약화됩니다.

리팜피신은 니코틴과 바르비 투릿 (barbiturate)과 함께 간내 신진 대사 속도를 증가시켜 약물의 혈액 매개 변수를 감소시켜 항 협심증, 항 부정맥제 및 항 고혈압제의 약화를 유발합니다.

흡입 형 마취를 병행하면 AV 차단, HF 또는 서맥이 발생할 수 있습니다.

부정적인 부정 동성 효과는 β 차단제와 결합 할 때 강화되며, 그 결과 서맥이 발생할 수 있거나 AV 전도가 방해받을 수 있습니다.

약물의 항 고혈압제 활성은 프라 조신 (prazosin) 또는 알파 차단제의 영향으로 감소합니다.

약물은 혈구 수를 증가시킵니다.

Sympathomimetics가있는 약물을 사용하는 경우 항 고혈압 효과가 약합니다.

에스트로겐은 신체 내에서 체액 유지를 유도하여 베라파밀의 항 고혈압제 활성이 약해집니다.

신경 독성 부작용은 리튬 제제와 함께 사용하면 강화됩니다.

그들의 약물 활동의 강화가 발생하기 때문에 근육 relaxants를 사용하여 복용량을 변경해야합니다.

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저장 조건

Lekoptin은 어린이와 햇빛이 침투하여 닫힌 장소에 보관해야합니다.

유통 기한

Lekoptin은 약물을 제조 한 때로부터 5 년간 사용할 수 있습니다.

아이들을위한 신청

소아과에서의 사용은 어린이가 심장 박동 장애가있는 경우에만 허용됩니다.

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아날로그

약물의 유사품으로는 Finoptin, Verathalid와 Verathard, Isoptin과 Verapamil이 있습니다.