Alzepil

Alzepil은 아세틸 콜린 에스테라아제 활성을 낮추는 가역성 선택 물질입니다 (이것은 인간의 뇌 내부에있는 콜린 에스테라아제의 주요 유형입니다).

대뇌 콜린 에스테라아제가 감속되면, 아세틸 콜린 (도네 페질의 영향 하에서)의 붕괴가 일어나며, 이는 중추 신경계의 내부로 신경 흥분 펄스를 전달한다. 도네 페질의 작용에 의한 AChE 활성의 둔화는 중추 신경계 외부에서 주로 결정되는 구조 내부에 위치한 부티 릴 콜린 에스 테라 제 (butyrylcholinesterase)의 영향보다 1000 배 이상 강력합니다.

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적응증 알제 필라

알츠하이머 병의 약하거나 중등도 인 사람들에게 치매의 징후를 치료하는 데 사용됩니다.

릴리스 양식

치료 물질의 방출은 정제 (블리스 터 팩 안의 14 개 조각)에서 이루어집니다. 상자에 - 2 개 또는 4 개의 그러한 팩.

약력학

5 회 또는 10mg의 투여 량으로 약물을 1 회 사용하면 적혈구 막 내에서 AChE 활성 억제율이 평가되어 63.6 % 및 77.3 %에 도달합니다.

Alzepil의 치료 적 영향하에있는 적혈구 내부의 통증 활동 억제는 ADAS-cog의 스펙트럼 (알츠하이머 환자의인지 활동을 평가 한 스펙트럼)에서 일어나는 변화와 관련이있다.

약동학

혈장 내의 Cmax 값은 약물 투여 순간으로부터 3-4 시간 후에 결정된다. 용량 증가에 따라 Cmax 수준과 AUC 값이 증가합니다. 반감기는 약 70 시간이므로 약물 재사용의 경우 1 일 동안 평형 지표가 점진적으로 달성됩니다 (코스 시작 후 21 일). 평형 상승에서, 도네 페질의 혈장 농도의 경미한 변화와 상응하는 치료 활성이 하루 동안 관찰된다. 약물의 흡수는 음식 섭취에 따라 변하지 않습니다.

약물의 단백질 내 플라즈마 합성은 95 %입니다. 다른 조직 내의 약물 분포 패턴은 제한적으로 연구되었습니다. 이론상, 활성 성분은 부패 생성물과 함께 약 10 일 동안 신체 내에서 활동을 유지할 수 있습니다.

교환 과정과 배설.

Donepezil hydrochloride는 소변과 함께 변하지 않게 배설되며 hemoprotein P450 구조의 영향을 받아 변형됩니다 (많은 대사 성분을 생성하며 그 중 일부는 확립 할 수 없습니다).

14C로 표시된 5mg의 도네 페질을 1 회 사용하면 다음 징후가 나타납니다.

• 전원을 공급받지 않은 플라즈마 요소의 일부는 허용 된 부분의 30 %와 동일합니다.
• 6-O- 데스 메틸 도네 페 실 성분의 일부 - 11 % (단지 그가 도네 페질과 유사한 약물 활성을 갖는다);
• 물질의 일부 donepezil-cis-N- 산화물 -9 %;
• 5-O- 데스 메틸 도네 실기의 일부 - 7 %;
• 글루 쿠론 접합체 (성분 5-O- 데스 메틸 도네 페질)의 일부 - 3 %.

사용 된 복용량의 약 57 %는 소변 내에서 결정되며 (그 중 17 %는 도네 페질의 형태 임), 또 다른 14.5 %가 대변에 있습니다. 이것으로부터 우리는 약물 배설의 주요 경로가 생체 내 전환뿐만 아니라 소변으로의 배설이라는 결론을 내릴 수 있습니다.

투약 및 투여

취침 전에 구두로 약물을 복용 할 필요가 있습니다.

치료는 1 일 1 회 약물 5mg을 복용하는 것으로 시작합니다 (이 계획에 따라 적어도 1 개월 동안 복용해야 함). 이달 이후에는 1 일 1 회 사용으로 약물 용량을 10mg까지 늘릴 수 있습니다 (최대 일일 복용량입니다).

치료는 알츠하이머 유형의 치매의 진단 및 치료 분야에서 경험이있는 주치의의 엄격한 감독하에 수행됩니다.

간병을 할 수 있고 시간 내에 약을 복용하는 것을 지속적으로 모니터 할 수있는 사람들이있을 때에 만 치료를 시작할 수 있습니다.

유지 치료의 시행은 치료 효과가 남아있을 때까지 수행됩니다 (치료의 효과는 지속적으로 평가되어야합니다). 약물 노출이없는 경우 주치의는 Alzepil의 후속 사용의 적절성을 고려해야합니다.

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임신 알제 필라 중 사용

치료가 중요한 상황을 제외하고는 임신 중에 약물을 처방하는 것이 금지되어 있습니다.

약이 모유로 분비 될 수 있는지에 대한 정보는 없습니다. 고혈압 치료 중에 그것을 사용할 필요가있을 때 주치의는 모유 수유를 중단하기로 결정할 수 있습니다.

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금기 사항

그것의 성분으로 편협한 경우에는 약을 사용하기 위하여 금기이다.

부작용 알제 필라

대부분이 약물은 설사, 구토, 피로, 근육 경련, 메스꺼움 및 불면증과 같은 부작용을 유발합니다. 또한 감기, 통증, 현기증, 두통의 증거가 있습니다. 일반적으로 이러한 증상은 약물 중단을 필요로하지 않고 독자적으로 진행됩니다.

또한 상기 수신 Alzepila 장애 유발할 수 비염, 추체 외로 증상, 실신, 서맥 환각, 그리고 또한, 악몽, 식욕 부진, 소화 불량, 공격적 행동, 발진, 감각 자극, 표피 가려움 및 요실금하여.

과다 복용

약물 중독의 경우에는 다한증, 구토 및 심한 메스꺼움, 졸음, 서맥, 발작, 혈압 감소, 붕괴 및 호흡 저하와 같은 증상이 나타나는 콜린성 위기가 발생합니다. 또한, 근육 조직에 강한 약점이있을 수 있습니다.

일반적인 지원 절차가 수행됩니다. 아트로핀은 해독제로 사용됩니다 : 원하는 효과를 얻을 때까지 부분적으로 증가시키면서 주입 / 삽입해야합니다.

다른 약과의 상호 작용

약물의 활성 성분은 대사 산물과 함께 와파린 및 테오필린과 같은 요소의 신진 대사 과정을 디곡신 또는 시메티딘으로 감소시킵니다. 더욱이, 시메티딘 또는 디곡신과의 조합의 경우, 알제 필의 교환 공정은 변하지 않을 것이다. 시험 관내 테스트는 헤모 프로테인 P450의 구조에서 ZA4와 같은 효소의 작용과 동시에 2D6 (강도가 더 낮다)에서 도네 페질의 신진 대사가 실현됨을 보여주었습니다.

시험 관내에서 약물 상호 작용을 결정할 때, 퀴니 딘과 케토코나졸 (이 각각은 CYP3A4에 의한 2D6의 억제제)이 도네 페질 교환을 느리게한다는 것을 발견했다. 이것으로부터, CYP3A4 활성의 이들 및 다른 억제제 (이들 중 에리스로 마이신 및 이트라코나졸과 함께) 및 CYP2D6 활성 억제제 (예, 플루옥세틴)가 또한 도네 페질의 대사 과정을 늦출 수 있다고 결론 지어 질 수있다. 자원 봉사자가 참여한 테스트에서 ketoconazole은 Alzepil의 평균 수치를 약 30 % 높였다.

효소의 활성을 유발하는 물질 (리팜피신과 함께 카바 아마제 핀뿐만 아니라 페니토인과 알코올성 음료)은 도네 페질의 지표를 낮출 수 있습니다. 유도 또는 억제 효과의 지표의 정도가 정의되어 있지 않기 때문에, 이러한 의약품의 조합은 극도의주의하에 사용해야한다.

Donepezil은 항콜린 성 효과가있는 약물과 상호 작용할 가능성이 있습니다.

또한, Alzepil과 석시 닐 콜린 및 기타 신경근 차단제를 병용 할 때 상호 작용의 위험이있을뿐만 아니라 심장 전도 과정에 영향을 줄 수있는 콜린성 작용제 또는 β 차단제가 추가 될 수 있습니다.

다른 cholinomimetics 및 4-tychny holinoliticheskie 성분 (예 : glycopyrolate)과 함께 소개하면 혈압뿐 아니라 심박수 지표의 비정상적인 변화를 유발할 수 있습니다.

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저장 조건

Alzepil은 작은 어린이의 출입이 금지 된 장소에 보관해야합니다. 온도 수준 - 최대 + 30 ° C

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유통 기한

Alzepil은 약물 물질 판매 이후 5 년 이내에 사용할 수 있습니다.

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아이들을위한 신청

Alzepil은 소아과에 사용하면 안됩니다 (18 세 미만인 경우).

아날로그

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