계산된

싱글 론으로 치료하면 주간 및 야간 천식 증상이 향상되고 흡입 된 코르티코 스테로이드의 임상 효과를 보완하며, 천식 악화 에피소드의 연간 빈도와 베타-장신교 사용의 필요성을 줄입니다.

적응증 회계

단일, 씹을 수있는 정제, 각각 4mg은 2 ~ 5 세 어린이에게 표시됩니다.

단일 론, 씹을 수있는 정제, 5mg은 6 세에서 14 세 사이의 어린이에게 표시됩니다.

기관지 천식 치료.

• 흡입 된 코르티코 스테로이드에 의해 부적절하게 조절되는 지속적인 경증 내지 중등도 천식이있는 환자에서 기관지 천식에서의 보조 치료로서, 필요에 따라 사용 된 β- 아레노 노수 작용제가 짧은 β- 아드레노르 수용체 작용제를 갖는 천식의 부적절한 임상 조절 환자에서.
• 최근의 심각한 기관지 천식 발작이 없었고 구강 코르티코 스테로이드를 필요로하고 흡입 된 코르티코 스테로이드를 사용할 수없는 지속적인 경증 천식 환자의 저용량 흡입 코르티코 스테로이드에 대한 대안 치료로서 ").

천식 예방.

2 세 이상의 환자에서 우세한 성분 인 천식 예방.

계절 및 연중 알레르기 성 비염의 증상 완화.

알레르기 성 비염이있는 환자의 신경 정신과 증상의 위험은 단일의 이점을 초과 할 수 있으므로 단일은 반응이 부적절하거나 대체 요법에 대한 편협한 환자의 대기 약물로 사용되어야합니다.

릴리스 양식

4 mg의 씹을 수있는 정제 1은 4 mg의 Montelukast (Montelukast 나트륨 형태-4.16 mg)를 함유하고;

5 mg의 씹을 수있는 정제 1은 5 mg의 Montelukast (Montelukast 나트륨 형태-5.2 mg)를 함유하고;

기타 성분: 만니톨 (E 421), 미세 결정질 셀룰로오스, 하이드 록시 프로필 셀룰로스, 크로스 카 멜로스 나트륨, 체리 향료 (Maltodextrin, 변형 전분, 말톨), 아스파탐 (E 951), 산화철 황색 (E 172).

씹을 수있는 정제.

기본 물리 화학적 특성:

• 단일 론, 씹을 수있는 정제, 4 mg: 크림색, 타원형, 2 바시, 릴리블 웨이블 태블릿, 구호 비문이 한쪽에 "r 13"; 길이는 약 11mm, 폭은 약 8mm입니다.
• 단일 론, 씹을 수있는 정제, 5 mg: 크림색, 둥근, 쌍려면, 씹을 수있는 정제, 구호 비문이있는 "r 14"; 드문 드문 어두운 색의 반점이있을 수 있습니다. 직경이 약 10mm.

약력학

시스테 닐 류코트리엔 (LTC4, LTD4, LTE4)은 비만 세포 및 호산구를 포함한 다양한 세포에 의해 분비 된 염증의 강력한 아이코 사 노이드이다. 이러한 중요한 프로 아스 마틱 매개체는 인간기도에 존재하는 시스테인 혈약 수용체 (CYSLT)에 결합하여 기관지 경련, 점액 분비, 혈관 투과성 및 증가 된 호산구 수와 같은 반응을 일으킨다.

경구 투여 된 Montelukast는 높은 선택성 및 화학적 친화력을 갖는 Cyslt1 수용체에 결합하는 활성 화합물이다. Montelukast는 5mg의 용량으로 LTD4를 흡입 한 후 기관지 경련을 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 기관지 확장은 경구 투여 후 2 시간 이내에 관찰되고; 이 효과는 β- 작용제에 의해 유도 된 기관지 확장에 부가 적이며, Montelukast를 사용한 치료는 항원 자극에 의해 야기 된 기관지 수축의 초기 및 후기 단계를 억제 하였다. Montelukast는 위약과 비교하여 성인 환자와 어린이의 말초 혈액 호산구 수를 감소 시켰으며, Montelukast의 투여는 기관지 천식의 임상 적 제어를 개선하면서기도 (가래 분석) 및 말초 혈액의 호산구 수를 상당히 감소시키는 것으로 알려져 있습니다.

약동학

흡수

몬테루 카스트는 경구 투여 후 빠르게 흡수됩니다. 공복시 성인에서 10mg의 필름 코팅 정제의 경구 투여 후, 혈장의 평균 최대 농도 (C Max)는 3 시간 (t max) 후에 도달 하였다. 평균 구강 생체 이용률은 64%였으며, 규칙적인 음식의 소비는 약물의 경구 투여 중 생체 이용률과 CMAX에 영향을 미치지 않았다. 식사 시간에 관계없이 10mg의 필름 코팅 정제로 수행 된 임상 연구 동안 안전성 및 효능이 확인되었다.

씹을 수있는 5 mg 정제의 경우, 공복에서 구강 투여 후 2 시간 후에 성인의 C 최대에 도달 하였다. 구강 투여의 평균 생체 이용률은 73%이며 일반 음식으로 투여 할 때 63%로 감소합니다.

2 세에서 5 세 사이의 어린이의 공복에 4mg 씹을 수있는 정제를 섭취 한 후, C MAX 값은 약물 투여 후 2 시간에 도달합니다. 평균 CMAX 값은 66% 높고 평균 CMIN 값은 10mg 정제를 섭취 한 후 성인보다 낮습니다.

분포

Montelukast의 99% 이상이 혈장 단백질에 결합합니다. 평형 상태에서 Montelukast의 분포량은 평균 8 ~ 11 리터입니다. 방사능으로 표지 된 Montelukast를 사용한 쥐 연구에서 혈액-뇌 장벽을 가로 지르는 침투는 최소화되었습니다. 또한, 투여 24 시간 후의 다른 모든 조직에서 방사성 동위 원소-표지 된 물질의 농도도 최소화되었다.

대사

Montelukast는 적극적으로 대사되었습니다. 치료 용량에 대한 연구에서, Montelukast의 대사 산물은 성인 및 소아 소아의 혈장 (평형)에서는 검출 할 수 없습니다.

시토크롬 P450 2C8은 Montelukast의 대사에서 주요 효소입니다. 또한, 시토크로 크롬 CYP ZA4 및 2C9는 몬테루 카스트의 신진 대사에서 사소한 역할을하지만, Itraconazole (CYP ZA4 억제제)은 MONTEKAST.ACCORD를 사용하여 10MG의 건강한 자원 봉사자에서 몬테루 카스트의 약동학 적 파라미터를 변화시키지 않았지만, 치료 적 종자 연구, 치료법을 사용하여 Healthy Apcourced에서 몬테루 카스트의 약동학 적 파라미터를 변경하지 않았지만, 치료 적 연구 결과, 치료 결과에 대한 Healthy Expourmers에서 몬테루 카스트의 약물학적 파라미터를 변화시키지 않았다. Montelukast의 시토크롬 P450 ZA4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 및 2D6을 억제하지 않습니다. Montelukast의 치료 작용에서 대사 산물의 참여는 최소화됩니다.

결론

건강한 성인 자원 봉사자에서 혈장에서 Montelukast의 클리어런스는 평균 45 ml/min입니다. 동위 원소-표지 된 Montelukast의 경구 투여 후, 물질의 86%는 5 일 이내에 대변으로 배설되고 소변으로 0.2% 미만입니다. 이 사실은 구두로 투여 될 때 Montelukast의 생체 이용률에 대한 데이터와 결합 된 Montelukast와 그 대사 산물이 담즙으로 거의 완전히 배설된다는 것을 나타냅니다.

다른 그룹의 환자에서 약동학

경증에서 중등도의 간 장애가있는 환자와 노인 환자에게는 용량 조정이 필요하지 않습니다. 신장 장애가있는 환자와 관련된 연구는 수행되지 않았습니다. Montelukast와 그 대사 산물은 담즙으로 배설되므로 신장 장애가있는 환자의 용량 조정은 필요하지 않습니다. 중증 간 장애가있는 환자 (어린이 푸그 분류에 따라 9 점 이상)에서 Montelukast의 약동학에 대한 데이터는 없습니다.

고용량의 Montelukast (성인에게 권장되는 용량의 20 및 60 배)를 복용 할 때, 혈장 테오필린 농도의 감소가 관찰되었다. 이 효과는 하루에 한 번 권장되는 권장 복용량 10mg을 복용 할 때 관찰되지 않았습니다.

투약 및 투여

적용 방법

구강 관리를 위해. 삼키기 전에 정제를 씹어야합니다.

기관지 천식 및 알레르기 성 비염 (계절 및 연중) 환자는 하루에 한 번 4mg의 씹을 수있는 정제 1 개를 복용해야합니다. 알레르기 성 비염 증상의 완화를 위해, 투여 시간을 개별적으로 조정해야합니다.

단일 론, 4mg 씹을 수있는 정제

약물은 성인 감독하에있는 어린이에게 사용해야합니다. 씹을 수있는 정제를 사용하는 데 문제가있는 어린이에게는이 약을 주어서는 안됩니다.

4mg의 씹을 수있는 정제, 단일 론은 2 세 미만의 어린이에게는 사용해서는 안됩니다. 2 세 미만의 어린이를위한 단일, 씹을 수있는 정제 4 mg의 안전성과 효능은 확립되지 않았습니다.

2 ~ 5 세 어린이의 권장 복용량은 저녁에 하루에 4mg (1 씹을 수있는 정제)입니다. 식사와의 관리: 싱글론, 4 mg 츄블 가능한 정제는 식사 1 시간 또는 2 시간 후에 투여해야합니다. 이 연령 그룹의 복용량을 조정할 필요가 없습니다.

단일 론, 5 mg 씹을 수있는 정제

5mg의 씹을 수있는 정제, 6 세 미만의 어린이에게는 사용해서는 안됩니다. 6 세 미만의 어린이의 단일, 씹을 수있는 정제 5 mg의 안전성과 효능은 확립되지 않았습니다.

6 세에서 14 세 사이의 어린이의 권장 복용량은 저녁에 하루에 5mg (1 씹을 수있는 정제)입니다. 식사와의 관리: 싱글론, 5mg 츄블 가능한 정제는 식사 1 시간 또는 식사 후 2 시간 후에 사용해야합니다. 이 연령 그룹의 복용량을 조정할 필요가 없습니다.

몬테루 카스트 10mg을 함유 한 필름 코팅 정제는 15 세 이상 성인과 청소년에게 나타납니다.

일반적인 조언: 기관지 천식 조절에 대한 단일의 치료 효과는 1 일 이내에 발생합니다. 천식 조절이 달성 되더라도 천식 악화 기간 동안 환자는 계속해서 싱글 론을 복용하는 것이 좋습니다.

특수 환자 그룹: 경증에서 중등도의 신장 장애 또는 간 장애가있는 환자에서는 용량 조정이 필요하지 않습니다. 중증 간 장애가있는 환자에 대한 데이터는 없습니다. 소년과 소녀들에게도 동일한 복용량이 사용됩니다.

지속적인 가벼운 기관지 천식에 대한 저용량 흡입 코르티코 스테로이드에 대한 대안 적 치료로서 단일의 사용. Montelukast는 지속적인 중간 천식 환자에게는 단일 요법으로 권장되지 않습니다. 지속적인 가벼운 기관지 천식을 가진 어린이를위한 대안으로 대안으로 몬테루카스크를 사용하는 것은 최신 중부인의 역사를 가진 환자에게만 고려되어야합니다. 천식은 일주일에 한 번 이하에서 하루에 한 번 미만의 천식 증상의 발생으로 정의되며, 야행성 증상의 발생은 한 달에 두 번 이하이지만 일주일에 한 번 미만, 기관지 천식 에피소드 사이의 정상 폐 기능이 발생하지 않으면, 추가 또는 다른 요법이 필요로하는 경우 (일반적으로 다른 요법이 필요하다면) 기관지 천식 증상의 일관된 관리. 환자는 기관지 천식 조절에 대해 주기적으로 평가되어야합니다.

2 ~ 5 세의 환자에서 기관지 천식 예방을위한 단일, 씹을 수있는 정제 4 mg, 기관지 천식의 주요 구성 요소는 운동으로 인한 기관지 경련 인 환자에서 2 ~ 5 세의 환자에서 권장되는 경우, 이는 운동 중에서도 필요한 대상이 될 수 있습니다. 코르티코 스테로이드. 환자는 Montelukast로 2 ~ 4 주간의 치료 후 평가되어야합니다. 적절한 반응이 달성되지 않으면 추가 또는 다른 요법을 고려해야합니다.

기관지 천식에 대한 다른 치료에 의존하는 단일 치료. 싱글 론이 흡입 된 코르티코 스테로이드에 대한 보조 치료법으로 사용되는 경우, 싱글 론은 흡입 된 코르티코 스테로이드를 대체하지 않아야합니다 ( "투여 세부 사항"참조).

어린이.

안전과 효능이 확립되지 않았기 때문에 2 세 미만의 어린이에게는 약물 싱글 론이 2 세 미만의 어린이에게 사용하는 것이 권장되지 않습니다.

약물 싱글 론, 4mg의 씹을 수있는 정제, 2 ~ 5 세의 어린이에게 사용합니다.

6 세에서 14 세 사이의 어린이에게 사용하기 위해 5mg의 씹을 수있는 정제 인 약물 단일 슬론.

임신 회계 중 사용

임신: 동물 연구는 임신 또는 배아/태아 발달에 유해한 영향을 미치지 않습니다.

어린이의 상당한 선천성 기형을 평가하는 임산부가 Montelukast의 사용과 관련된 출판 된 전향 적 및 후 향적 코호트 연구에서 이용할 수있는 데이터는 약물 사용과 관련된 위험을 확립하지 않았습니다. 이용 가능한 연구에는 작은 샘플 크기, 경우에 따라 후 향적 데이터 수집 및 양립 할 수없는 비교 그룹을 포함한 방법 론적 한계가 있습니다.

약물 싱글 론은 임신 중에 분명히 필요한 경우에만 사용해야합니다.

모유 수유. 쥐에 대한 연구에 따르면 Montelukast는 우유로 전달된다는 것을 보여주었습니다. Montelukast가 여성의 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다.

싱글 론은 모유 수유 중에 절대적으로 필요한 것으로 간주되는 경우에만 사용할 수 있습니다.

금기 사항

• Montelukast 또는 약물의 부형제에 대한 과민성.
• 2 세 미만의 어린이.

부작용 회계

부작용 빈도 표

장기 시스템의 클래스	부작용	빈도*
감염 및 감염	상부 호흡기 트랙트 감염	매우 빈번합니다
혈액 및 림프계 장애	출혈 경향 증가	싱글
	혈소판 감소증	희귀한
면역 체계	아나필락시스를 포함한 과민 반응	드문
	간 호수 침윤	희귀한
정신적 측면	악몽, 불면증, 솜씨, 불안, 적극성, 적대감, 우울증, 심리 운동 과잉 행동 (과민성, 불안, 떨림 포함)을 포함한 수면 장애	드문
	주의력 결핍 장애, 기억 장애, 틱.	싱글
	환각, 혼란, 자살 사고 및 행동 (자살), 강박 장애, 불만족	희귀한
신경계	두통	잦은
	현기증, 졸음, 감각신/저혈증, 발작	드문
심장쪽에	심장 두근 두근	싱글
호흡기 시스템, 가슴 및 종격동 기관.	코피	드문
	Churg-Strauss 증후군 ( "사용의 세부 사항"섹션 참조)	희귀한
	폐 호산구	희귀한
위장관	설사, 메스꺼움, 구토, 복통.	잦은
	구강 건조, 소화 불량.	드문
간장 시스템	상승 된 혈청 트랜스 아미나 제 SGPT (ALT), SGOT (AST).	잦은
	간염 (cholestatic, 간세포 및 혼합 간 질환 포함)	희귀한
피부 및 피하 조직	발진 ‡	잦은
	타박상, 두드러기, 가려움증 경향	드문
	혈관 부종	싱글
	결절 홍반, 홍반 다형	희귀한
근골격계 및 결합 조직 장애	관절통, 근육 경련을 포함한 근육통	드문
신장 및 요로 장애	어린이의 유니뇨	드문
약물 복용으로 인한 일반적인 장애 및 부작용	고열 ‡, 갈증	잦은
	천식/피로 증가, 불쾌감, 부종	드문

*빈도는 임상 시험 데이터베이스에서보고 빈도에 따라 정의되었습니다. 매우 빈번한 (≥1/10), 빈번한 (≥1/100 ~ & lt; 1/10), 드문 (≥1/1000 ~ & lt; 1/100), 단일 (≥1/10000 ~ & lt; 1/1000), 희귀 (& lt; 1/100).

†이 부작용은 Montelukast를 사용하는 환자와 임상 시험 중 위약을받는 환자에서 "매우 흔한"빈도로보고되었습니다.

‡이 부작용은 Montelukast를 사용하는 환자와 임상 시험 중 위약을받는 환자에서 "빈번한"빈도로보고되었습니다.

§ "단수"의 주파수.

과다 복용

싱글론의 과다 복용에 대한 구체적인 정보는 없습니다. 만성 기관지 천식에 대한 연구에서, Montelukast는 22 주 동안 성인 환자에게 최대 200 mg/일까지 복용하고 약 1 주 동안 최대 900 mg/일까지 단기 연구에서 투여되었습니다. 이 용량은 임상 적으로 중요한 부작용을 일으키지 않았습니다.

Montelukast의 급성 과다 복용은 등록 후 사용 및 임상 시험 중에보고되었습니다. 여기에는 1000 mg을 초과하는 복용량으로 성인 및 어린이의 약물의 투여 (42 개월 된 어린이의 약 61mg/kg)가 포함되었습니다. 임상 및 실험실 소견은 성인 환자 및 어린이의 안전성 프로파일과 일치했으며 대부분의 과다 복용의 경우 부작용이보고되지 않았습니다. Montelukast의 안전성 프로파일과 일치하는 가장 자주 관찰되는 부작용에는 복통, 졸음, 갈증, 두통, 구토 및 심리 운동 과잉 행동이 포함되었습니다.

Montelukast가 복막 투석 또는 혈액 투석에 의해 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다.

다른 약과의 상호 작용

단일 론은 기관지 천식의 예방 또는 장기 치료에 일반적으로 사용되는 다른 약물과 함께 투여 될 수 있습니다. 약물-약물 상호 작용 연구에서, Montelukast의 임상 용량은 Theophylline, Prednison, Prednisolone, 구강 피임약 (Ethinylestradiol/Norethindrone 35/1), Terfenadine, Digoxin 및 Warfarin과 같은 약물의 약동학에 중요한 임상 효과가 없었습니다.

동시에 페노바르비탈을 복용 한 환자에서, 몬테루카스크의 농축 시간 곡선 (AUC) 하의 영역은 약 40%감소했습니다. Montelukast는 CYP ZA4, 2C8 및 2C9에 의해 대사되기 때문에, Montelukast가 CYP ZA4, 2C8 및 2C9 유도제, 예를 들어 페니토인, 페노 바르비이;

시험 관내 연구에 따르면 Montelukast는 CYP 2C8의 강력한 억제제임을 보여 주었다. 그러나, Montelukast 및 Rosiglitazone (마커 기판; CYP 2C8에 의해 대사 된 약물 대사)을 포함하는 임상 약물 상호 작용 연구의 데이터는 몬테루카스크가 생체 내에서 CYP 2C8의 억제제가 아니라는 것을 보여 주었다. repaglinide).

시험 관내 연구 동안 Montelukast는 CYP 2C8의 기질이고 2C9 및 ZA4의 기질임을 발견했습니다. Montelukast 및 Gemfibrozil (CYP 2C8 및 2C9 억제제)과의 임상 약물 상호 작용 연구 동안 Gemfibrozil은 Montelukast의 전신 효과를 4.4 배 증가 시켰습니다. 반응.

시험 관내 연구의 결과에 기초하여, 덜 강력한 CYP 2C8 억제제 (예: 트리 메토 프림)와의 임상 적으로 중요한 상호 작용은 예상되지 않는다. 강력한 CYP ZA4 억제제 인 Itraconazole과 Montelukast의 동반 투여는 Montelukast의 전신 노출을 크게 증가시키지 않았다.

저장 조건

빛과 수분으로부터 보호하기 위해 원래 포장으로 25 ℃를 초과하지 않는 온도에서 보관하십시오.

아이들의 손이 닿지 않도록하십시오.

특별 지시

환자는 기관지 천식의 급성 공격 치료에 구강 용도를 사용하지 않아야하며 항상 적절한 응급 약물을 가지고 있어야한다고 경고해야합니다. 급성 공격의 경우 흡입 된 단기 작용 β- 작용제를 사용해야합니다. 환자는 평소보다 더 짧은 작용 β- 작용제가 필요한 경우 가능한 빨리 의사와 상담해야합니다.

흡입 또는 경구 코르티코 스테로이드를 사용한 치료는 Montelukast로 갑자기 대체되어서는 안됩니다.

Montelukast의 수반되는 사용으로 경구 코르티코 스테로이드의 용량을 감소시킬 수 있다는 데이터는 없습니다.

고립 된 경우, 전신 코르티코 스테로이드 요법으로 치료 된 혈관염 (소위 처거-스트라 우스 증후군)의 임상 적 증상이 동반되는 전신 호산구가 몬테루 카스트를 포함한 항아스 운동학을받는 환자에서 관찰 될 수있다. 이러한 경우는 일반적으로 (그러나 항상) 경구 코르티코 스테로이드 약물의 용량 감소 또는 중단과 관련이있다. 루 코트 리엔 수용체 길항제와 처그-스트라 우스 증후군의 발생 가능성은 반박되거나 확인 될 수 없다. 임상의는 호산구, 혈관성 발진, 폐 증상 악화, 심장 합병증 및/또는 신경 병증을 겪는 환자의 가능성을 알고 있어야합니다. 이러한 증상을 경험하는 환자는 재검토해야하며 치료 요법을 검토해야합니다.

Montelukast로의 치료는 아세틸 살리실산-민감성 기관지 천식 환자가 아세틸 살리실산 또는 다른 비 스테로이드 성 항 염증 약물을 사용하는 것을 허용하지 않습니다.

신경 정신과 반응은 성인, 어린이 및 청소년에게 단일을 복용 한 것으로보고되었습니다 ( "부작용"섹션 참조). 의사와 환자는 신경 정신과 반응의 가능성을 알고 있어야합니다. 환자 및/또는 관찰자는 그러한 변화가 발생할 경우 의사에게 알리도록 지시해야합니다. 의사는 그러한 반응이 발생하면 싱글론으로 지속적으로 치료할 때의 위험과 이점을 신중하게 평가해야합니다.

단일 론, 4mg 츄블 가능한 정제는 용량 당 0.674 mg의 페닐알라닌에 해당하는 각 정제에 1.2 mg의 아스파탐을 함유한다.

단일 론, 5 mg 씹을 수있는 정제는 용량 당 0.842 mg의 페닐알라닌에 해당하는 각 정제에 1.5 mg의 아스파탐을 함유한다.

아스파탐은 구두로 복용 할 때 위장관에서 가수 분해됩니다. 가수 분해의 주요 생성물 중 하나는 페닐 랄라닌이며, 이는 페닐 케토뇨 환자에게 유해 할 수 있습니다.

이 약물에는 씹을 수있는 나트륨 정제 당 1mmol (23mg) 미만이 포함되어 있으며, 이는 사실상 나트륨이 없음을 의미합니다.

운동 운송 또는 기타 메커니즘을 구동 할 때 반응 속도에 영향을 미치는 능력.

자동차 나 다른 메커니즘을 운전하는 능력에 대한 Montelukast의 영향은 예상되지 않습니다. 그러나, 개별 환자에서 졸음과 현기증이 발생할 수 있습니다. 그러한 환자는 약물 단일을 복용하는 동안 자동차 나 다른 메커니즘을 운전하지 않아야합니다.

유통 기한

2 년.