도스티넥스

도스티넥스(카베르골린)는 항프로락틴 성분인 카버골린을 유효성분으로 함유한 약물이다. 이는 고프로락틴혈증, 즉 혈중 프로락틴 수치 증가와 관련된 다양한 장애를 치료하는 데 사용됩니다. 프로락틴은 유선 조절에 역할을 하며 생식 기관의 다양한 기능에 영향을 미치는 호르몬입니다.

도스티넥스는 프로락틴종(프로락틴 분비 종양)과 같은 뇌하수체 병리가 있는 환자로 인한 고프로락틴혈증을 치료하고 항우울제와 같은 특정 약물 사용과 관련된 프로락틴 방출을 줄이는 데 흔히 사용됩니다.

뇌하수체에서 프로락틴의 방출을 줄여 혈액 내 프로락틴 수치를 정상화하고 불임, 월경 불규칙, 성욕 감소 등 고프로락틴혈증과 관련된 증상을 개선하는 효과가 있습니다.

적응증 도스티넥사

프롤락틴종: Dostinex는 뇌하수체의 프로락틴 분비 종양인 프로락틴종을 치료하는 데 사용됩니다. 여기에는 고프로락틴혈증을 유발할 수 있는 거대선종(큰 종양) 또는 미세선종(작은 종양)이 포함될 수 있습니다.

종양 없는 고프로락틴혈증: 프로락틴종 외에도 도스티넥스는 프로락틴 수치가 상승했지만 종양이 발견되지 않는 경우 종양 없는 고프로락틴혈증을 치료하는 데에도 사용할 수 있습니다.

신증후군: Dostinex는 때때로 높은 수준의 프로락틴과 관련된 증상을 포함하여 소변 내 단백질 손실이 특징인 상태인 신증후군을 치료하기 위해 처방될 수 있습니다.

릴리스 양식

Dostinex는 태블릿 형태로 제공됩니다.

• 정은 흰색의 직사각형이며 한쪽에는 "P"와 "U", 다른 쪽에는 "700"이 새겨져 있고 점수가 매겨져 있습니다.
• 정은 2~8정이 들어 있는 유리병에 담겨 제공됩니다.

약력학

작동 메커니즘:

• 카베르골린은 도파민 D2 수용체 작용제이며 이러한 수용체에 직접적인 자극 효과가 있습니다.
• 뇌하수체에서 카버골린은 도파민 D2 수용체를 차단하여 프로락틴의 방출을 억제하여 혈액 내 프로락틴 수치를 감소시킵니다.
• 또한 카버골린은 유선의 프로락틴 분비를 억제하는 효과가 있어 혈중 프로락틴 수치를 낮추는 데도 도움이 됩니다.

고프로락틴혈증에 사용:

• 고프로락틴혈증 환자의 경우 카버골린은 프로락틴 수치를 감소시키고 무월경, 유즙분비, 불임 등 고프로락틴혈증의 증상을 개선합니다.

수유 억제에 사용:

• 출산 후 카버골린은 프로락틴 수치를 감소시키는 능력으로 인해 수유를 억제하는 데 사용됩니다.

빈 셀라 증후군 치료에 사용:

• 빈 안장 증후군의 경우 카버골린은 프로락틴 생산을 줄이고 프로락틴종의 크기를 줄이는 데 사용됩니다.

다른 호르몬 축에 미치는 영향:

• 카버골린은 성선 자극 호르몬 축 및 성장 호르몬(GH) 방출과 같은 다른 호르몬 축에도 영향을 미칠 수 있습니다.

약동학

1. 흡수: 카베르골린은 일반적으로 경구 투여 후 위장관에서 잘 흡수됩니다. 혈중 최대 농도는 투여 후 약 2-3시간 후에 도달합니다.
2. 생체이용률: 카베르골린의 생체이용률은 간을 통한 높은 첫 번째 통과율로 인해 약 30-40%입니다.
3. 대사: 카베르골린은 주로 CYP3A4 동효소를 통해 간에서 대사됩니다.
4. 반감기: 카베르골린의 반감기는 약 63-68시간입니다.
5. 배설: 카베르골린은 주로 소변(일부는 변하지 않고 일부는 대사산물 형태로)으로 배출되고 대변으로 배출되는 양도 적습니다.
6. 체계 농도: 혈중 카베르골린 농도는 4주간 정기적으로 사용하면 안정된 수준에 도달합니다.
7. 음식의 효과: 음식과 함께 카베르골린을 섭취하면 흡수 속도가 느려질 수 있지만 일반적으로 전반적인 생체이용률.

투약 및 투여

신청방법:

• 정제는 경구 투여용입니다.
• 위장 부작용 위험을 줄이려면 음식과 함께 정제를 복용해야 합니다.

복용량:

산후 수유를 억제하려면:

• 권장 복용량은 1회 1mg(0.5mg 2정)입니다.

이미 확립된 수유를 중단하려면:

• 2일 동안 12시간마다 0.25mg(반정)을 복용하는 것이 좋습니다(총 복용량 - 1mg).

고프로락틴혈증 치료:

• 초기 용량은 주당 0.5mg입니다(주 2회 0.25mg).
• 최적의 치료 효과가 나타날 때까지 최소 4주 간격으로 주당 0.5mg씩 용량을 늘릴 수 있습니다.
• 최대 복용량은 주당 4.5mg을 초과해서는 안 됩니다.

특별 지침:

• 장기간 Dostinex를 복용하는 환자는 심장초음파검사를 포함한 심장 기능 모니터링을 위한 정기적인 검사를 받아야 합니다.
• Dostinex를 사용한 치료는 의사의 감독하에 이루어져야 합니다.
• 복용량을 놓친 경우 다음 복용량을 두 배로 늘리지 마십시오. 다음 복용량은 평소대로 복용해야 합니다.

임신 도스티넥사 중 사용

임신 중에 Dostinex를 사용하려면 의사의 신중한 접근과 엄격한 감독이 필요합니다. 도스티넥스를 처방하는 주된 이유는 고프로락틴혈증으로, 이는 종종 불임의 원인이 됩니다. 연구에 기반한 주요 내용은 다음과 같습니다.

임신 중 카버골린 안전성 연구: 이 연구에서는 카버골린 치료를 받는 동안 임신한 여성의 임신과 태아에 대한 카버골린의 영향을 평가했습니다. 103건의 임신 데이터에 따르면 임신 중 심각한 합병증은 확인되지 않았습니다. 자연 유산 사례가 몇 건 보고되었으며, 신생아는 일반적으로 심각한 기형 없이 건강합니다(Stalldecker et al., 2010).

임신에 직접적인 부정적인 영향 없음: 또 다른 연구에서는 카버골린이 임신 전과 임신 첫 8주 동안 치료 용량으로 약물을 투여받은 여성의 임신 과정과 결과에 직접적인 부정적인 영향을 미치지 않는 것으로 확인되었습니다(Dzeranova et al. Al., 2016).

카버골린은 임신 중에 엄격한 의학적 감독 하에 고프로락틴혈증을 치료하는 데 사용할 수 있습니다. 그러나 환자와 태아에 대한 잠재적인 위험과 이점을 고려하여 전문가의 세심한 감독 하에 사용되어야 합니다.

금기 사항

알레르기: 카버골린이나 약물의 다른 성분에 대해 과민증이나 알레르기가 있는 것으로 알려진 사람은 이 제품의 사용을 피해야 합니다.

임신: 태아에 대한 안전성이 확립되지 않았으므로 임신 중에는 카버골린 사용을 권장하지 않습니다. 임신을 계획 중이거나 임신 중인 경우, 해당 약물 사용의 위험과 이점에 대해 의사와 상의해야 합니다.

저혈압: 카베르골린은 혈압 강하를 유발할 수 있으므로 저혈압 환자나 최근 심장마비 환자에게는 사용이 금기일 수 있습니다.

심혈관 질환: 카베르골린은 심부전이나 고혈압과 같은 심각한 심혈관 질환이 있는 환자에게 금기일 수 있습니다.

심장 판막 질환: 심장 판막 질환이 있는 사람의 경우 카버골린의 사용은 심장 판막 기능에 영향을 미칠 수 있으므로 금기일 수도 있습니다.

고프로락틴혈증 종양: 프로락틴종과 같은 고프로락틴혈증 종양이 있는 환자에게 먼저 의사와 상담하지 않고 카버골린을 사용하는 것은 바람직하지 않을 수 있습니다.

신부전: 중증 신장 장애가 있는 환자는 의학적 감독 하에 주의해서 카버골린을 사용해야 합니다.

부작용 도스티넥사

현기증 또는 졸음

두통.

메스꺼움, 구토 또는 복통

변비 또는 설사.

피로 또는 약점.

불면증 또는 기타 수면 장애

초조하거나 불안한 느낌

우울증이나 기분 변화와 같은 정신적 변화

시각 장애 또는 시각적 인식의 변화.

가슴 통증.

부기(특히 다리나 다리 아래쪽)

비정상적이거나 설명할 수 없는 체중 변화.

성욕 감소 또는 발기 문제를 포함한 성기능 장애

가려움증, 두드러기, 얼굴, 입술, 혀의 붓기와 같은 알레르기 반응

과다 복용

저혈압: 혈압이 위험한 수준으로 감소하여 실신하거나 쓰러질 수 있습니다.

정신 장애: 졸음, 현기증, 느린 반응, 주간 졸림 및 우울증.

소화 장애: 메스꺼움, 구토, 설사, 심한 복통이 있을 수 있습니다.

기타 증상: 두통, 수면 장애, 식욕 변화

다른 약과의 상호 작용

도파민 수용체에 영향을 미치는 약물: 카버골린은 도파민 수용체 작용제이므로 도파민 시스템에 영향을 미치는 다른 약물(예: 도파민 길항제)과 병용하면 상호 작용이 발생하고 효과가 바뀔 수 있습니다.

CYP3A4를 통해 대사되는 약물: 카베르골린은 주로 간에서 CYP3A4 동종효소를 통해 대사됩니다. 따라서 CYP3A4 억제제 또는 유도제인 약물은 카버골린 혈중 농도를 변화시킬 수 있습니다. 예로는 케토코나졸, 클라리스로마이신, 리토나비르와 같은 CYP3A4 억제제와 카르바마제핀, 페니토인, 리팜피신과 같은 유도제가 포함됩니다.

소마토스타틴을 증가시키는 약물: 카베르골린은 옥트레오타이드와 같이 체내 소마토스타틴 수치를 증가시키는 약물과 상호 작용할 수 있습니다. 이로 인해 카버골린과 다른 약물의 효과가 변경될 수 있습니다.

항고혈압제: 카버골린은 알파 차단제나 혈압 강하제와 같은 항고혈압제의 저혈압 효과를 향상시킬 수 있습니다. 이는 현기증이나 기립성 저혈압과 같은 부작용을 증가시킬 수 있습니다.

세로토닌 증가 약물: 카버골린은 세로토닌 재흡수 억제제(SSRI) 또는 모노아민 산화효소 억제제(MAOI)와 같이 세로토닌 수준을 증가시키는 약물과 상호 작용할 수 있으며, 이는 세로토닌 과다자극 증후군의 위험을 증가시킬 수 있습니다.