토비아스

토비아즈(페소테로딘)는 과민성 방광(OAB) 증상을 치료하는 데 사용되는 약입니다. OAB는 잦은 배뇨, 강하고 갑작스러운 소변, 요실금 가능성이 특징입니다.

페소테로딘은 항무스카린성(항콜린성) 약물입니다. 이는 방광의 무스카린성 수용체를 차단하여 방광의 배뇨근을 이완시킵니다. 이는 방광 수축의 빈도와 힘을 줄여 소변 조절을 개선하고 절박의 빈도와 강도를 줄입니다.

적응증 토비아자

잦은 배뇨: 낮과 밤에 배뇨 빈도가 증가합니다(안압뇨증).

절박함: 통제하기 어려운 강하고 갑작스러운 배뇨 충동.

절박성 요실금: 급박한 소변을 보고 싶은 충동으로 인해 비자발적으로 소변을 흘리는 증상입니다.

페소테로딘은 소변을 보고 싶은 충동의 빈도와 강도를 줄여 과민성 방광 증상이 있는 환자의 소변 조절 및 삶의 질을 향상시키는 데 도움이 됩니다.

릴리스 양식

4mg 정제: 서방성 필름 코팅 정제.

8 mg 정제: 서방성 필름 코팅 정제.

약력학

무스카린성 수용체 길항작용: 페소테로딘은 무스카린성 수용체 길항제입니다. 이 약물은 방광 평활근의 무스카린 수용체(M3 수용체)를 차단합니다. 이 수용체는 아세틸콜린에 의해 자극될 때 근육 수축을 담당합니다.

방광 수축 감소: 페소테로딘은 M3 수용체를 차단함으로써 자발적이고 비자발적인 방광 수축을 감소시킵니다. 이로 인해 소변을 보고 싶은 충동의 빈도와 강도가 감소합니다.

방광 용량 증가: 이 약물은 방광 용량을 증가시켜 소변을 보기 전에 더 많은 소변을 참을 수 있게 해줍니다. 이는 배뇨 빈도를 줄이고 소변 조절 능력을 향상시킵니다.

긴박성 감소: 페소테로딘은 절박뇨를 줄이는 데 도움이 되어 과민성 방광 환자의 삶의 질을 향상시킵니다.

활성 대사산물로의 전환: 페소테로딘은 체내에서 활성 대사산물인 5-하이드록시메틸톨테로딘(5-HMT)으로 전환되는 전구약물입니다. 이 활성 대사산물은 무스카린성 수용체에 길항 효과를 나타냅니다.

말초 작용: 페소테로딘은 주로 방광의 말초 무스카린 수용체에 작용하여 혼란과 환각과 같은 중추 부작용을 최소화합니다.

약동학

흡수:

• 경구 투여 후 페소테로딘은 비특이적 에스테라제에 의해 활성 대사물질인 5-하이드록시메틸톨테로딘(5-HMT)으로 빠르게 가수분해됩니다.
• 혈장 내 활성 대사체의 최대 농도는 투여 후 약 2시간에 도달합니다.

배포:

• 활성 대사산물(5-HMT)의 분포 부피는 약 169리터입니다.
• 5-HMT는 혈장 단백질과 50% 결합합니다.

대사:

• 활성 대사산물인 5-HMT가 가수분해된 후 CYP2D6 및 CYP3A4 효소의 참여로 간에서 추가로 대사됩니다.
• CYP2D6을 통한 대사가 느린 사람들은 활성 대사산물의 농도가 더 높을 수 있습니다.

배설:

• 활성 대사물질과 그 대사물질이 제거되는 주요 경로는 신장을 통하는 것입니다.
• 복용량의 약 70%가 소변으로 배설되며, 그 중 약 16%는 변하지 않은 5-HMT입니다.
• 약 7%가 대변으로 배설됩니다.
• 활성 대사물의 반감기는 약 7~8시간입니다.

특수 인구:

• 신부전 환자의 경우 활성 대사체의 농도가 증가할 수 있습니다.
• 간부전 환자는 대사 변화를 경험할 수 있으며, 이 경우에도 복용량 조정이 필요합니다.

투약 및 투여

권장 복용량:

성인의 경우:

• 시작 복용량: 일반적으로 1일 1회 4mg으로 시작하는 것이 좋습니다.
• 유지 용량: 치료에 대한 반응과 약물 내약성에 따라 의사는 용량을 1일 1회 8mg까지 늘릴 수 있습니다.

신청방법:

• 정제 복용: 정제는 충분한 물과 함께 경구 복용해야 합니다.
• 투여시간 : 식사와 관계없이 복용 가능합니다.
• 규칙성: 약물은 하루에 한 번 복용하며, 체내 약물 수준을 안정적으로 유지하기 위해 매일 같은 시간에 복용하는 것이 좋습니다.

특별 지침:

• 복용량 누락: 복용량을 놓친 경우 최대한 빨리 복용하세요. 이미 다음 복용 시간이 된 경우, 놓친 복용량을 보충하기 위해 두 배의 복용량을 복용하지 마십시오. 평소처럼 계속 복용하세요.
• 과량복용: 과다복용한 경우 즉시 의사의 진료를 받으세요. 과다 복용의 증상으로는 구강 건조, 빠른 심장 박동, 현기증, 시력 흐림 등이 있습니다.

특별한 환자 분류:

• 신장애 환자: 경증 또는 중등도의 신장애 환자의 경우 용량 조절이 필요할 수 있습니다. 중증 신장애 환자의 경우 1일 4mg을 초과하여 투여하는 것은 권장되지 않습니다.
• 간 장애 환자: 중등도 간 장애 환자의 경우에도 1일 4mg을 초과하지 않는 것이 좋습니다. 중증 간부전 환자에게는 이 약물을 권장하지 않습니다.
• 고령자 : 고령환자의 경우 일반적으로 표준용량과 동일한 용량을 사용하나, 전반적인 건강 상태 및 부작용 가능성을 고려해야 합니다.

임신 토비아자 중 사용

의사와 상담: 임신 중 페소테로딘을 복용하기 전에 의사와 상담해야 합니다. 의사는 산모의 건강과 태아에게 미칠 수 있는 위험을 고려하여 약물 사용의 필요성을 평가할 것입니다.

이익 대 위험: 임신 중 페소테로딘 사용은 산모에게 미칠 잠재적 이익이 태아에게 미칠 수 있는 위험보다 더 큰 경우에만 정당화될 수 있습니다.

임신 초기: 태아의 주요 기관과 시스템이 형성되는 임신 초기에는 약물 사용에 특별한 주의를 기울여야 합니다. 이 기간 동안 불필요한 약물 사용을 피하는 것이 특히 중요합니다.

대안: 가능하다면 임산부에게 안전성이 더 잘 확립된 대체 치료법이나 약물을 고려하십시오.

금기 사항

과민증: 페소테로딘, 페소테로딘의 활성 대사산물(5-히드록시메틸톨테로딘) 또는 약물의 기타 성분에 대해 과민증 또는 알레르기 반응이 있는 것으로 알려진 사람에게는 이 약물을 금기합니다.

폐쇄각 녹내장: 토비아즈는 안압을 증가시킬 수 있으므로 조절되지 않는 폐쇄각 녹내장 환자에게는 금기입니다.

빈맥부정맥: 페소테로딘은 빈맥부정맥을 악화시킬 수 있으므로 이 상태의 환자에게는 피해야 합니다.

중증근육무력증: 중증근육무력증 환자의 상태를 악화시킬 수 있으므로 이 약은 금기입니다.

중증 신부전: 토비아즈는 약물이 체내에 축적되어 독성 효과를 유발할 수 있으므로 중증 신부전(크레아티닌 청소율

중증 간 장애: 이 약은 축적 및 독성 위험으로 인해 중증 간 장애(Child-Pugh class C) 환자에게는 금기입니다.

위장 폐쇄: 토비아즈는 마비성 장폐색증을 포함한 위장 폐쇄 환자에게 상태를 악화시킬 위험이 있으므로 금기이다.

중증 궤양성 대장염 및 독성 거대대장: 중증 궤양성 대장염 및 독성 거대대장에는 항콜린 효과가 이러한 상태를 악화시킬 수 있으므로 이 약의 사용이 금지됩니다.

요도 수축 및 요폐: 토비아즈는 요폐 또는 심각한 요도 수축이 있는 환자에게 이러한 상태를 악화시킬 수 있으므로 금기입니다.

부작용 토비아자

매우 흔한 부작용(10% 이상):

• 입이 마르다.

일반적인 부작용(1~10%):

• 변비.
• 안구건조증
• 두통.
• 피로
• 소화불량(소화 장애).
• 건성 피부.
• 빠른 심장박동(빈맥).
• 시야가 흐릿함.

드물게 나타나는 부작용(0.1-1%):

• 요로 감염.
• 배뇨 곤란(소변 정체).
• 복통.
• 현기증.
• 졸음.
• 메스꺼움.
• 부비동염.
• 독감과 유사한 증상

드문 부작용(0.01-0.1%):

• 피부 발진, 가려움증 등의 알레르기 반응
• 아나필락시스 반응.
• 혈관 부종.
• 혼란.
• 환각.
• 심장 리듬 장애(예: QT 연장, 부정맥)

매우 드문 부작용(0.01% 미만):

• 정신 장애(예: 불안, 우울증)
• 경련.
• 녹내장 증상이 악화됩니다.
• 호흡곤란.

과다 복용

심각한 구강 건조

배뇨 곤란(급성 요폐)

확대된 동공(확대증)

빈맥(빠른 심장 박동)

부정맥

심한 현기증

흥분과 불안

경련

피부 홍조

고체온증(체온 상승)

심각한 시각 장애

혼란, 환각 및 섬망

과다복용 치료

페소테로딘 과다복용 치료의 목표는 증상을 없애고 필수 기능을 유지하는 것입니다. 조치에는 다음이 포함될 수 있습니다.

호흡기 및 심혈관 지원: 산소를 공급하고 혈압을 유지하며 심장 활동을 모니터링하고 적절한 호흡을 보장합니다.

위 세척: 최근에 다량의 약물을 복용한 경우 유용할 수 있습니다.

활성탄: 활성탄을 사용하면 투여 후 일정 시간이 경과한 경우 위장관에서 약물의 흡수를 줄이는 데 도움이 될 수 있습니다.

대증요법: 필요에 따라 빈맥, 발작 등의 증상을 치료합니다. 여기에는 빈맥을 조절하기 위한 베타 차단제나 발작에 대한 항경련제의 사용이 포함될 수 있습니다.

해독제: 경우에 따라 피소스티그민을 사용하여 항콜린성 효과를 상쇄할 수 있지만 부작용이 발생할 수 있으므로 사용을 주의 깊게 모니터링해야 합니다.

다른 약과의 상호 작용

CYP3A4 억제제:

• CYP3A4 효소를 억제하는 약물(예: 케토코나졸, 이트라코나졸, 리토나비르, 클라리스로마이신)은 페소테로딘의 혈중 농도를 증가시켜 부작용을 증가시킬 수 있습니다. 이러한 경우 페소테로딘 복용량을 줄여야 할 수도 있습니다.

CYP3A4 유도제:

• CYP3A4 효소를 유도하는 약물(예: 리팜피신, 페니토인, 카르바마제핀)은 페소테로딘의 혈중 농도를 감소시켜 페소테로딘의 효과를 감소시킬 수 있습니다. 복용량 조정이 필요할 수 있습니다.

CYP2D6에 의해 대사되는 약물:

• CYP2D6 효소에 의해 대사되는 약물을 복용하는 환자는 페소테로딘 및 그 대사산물의 농도 변화를 경험할 수 있습니다. 이는 CYP2D6을 통한 대사가 느린 환자의 경우 특히 그렇습니다.

항콜린제:

• 다른 항콜린성 약물(예: 아트로핀, 스코폴라민, 일부 항우울제 및 항정신병제)과 병용하면 구강 건조, 변비, 시야 흐림, 배뇨 곤란과 같은 항콜린성 부작용이 증가할 수 있습니다.

QT 간격을 연장하는 약물:

• QT 간격을 연장하는 약물(예: 클래스 IA 및 III 항부정맥제, 일부 항우울제 및 항정신병제)과 함께 사용하면 심부정맥의 위험이 증가할 수 있습니다.

위장 운동성을 변화시키는 약물:

• 위장 운동성을 변화시키는 약물(예: 메토클로프라미드)은 페소테로딘의 흡수에 영향을 미칠 수 있습니다.