알파2-아드레날린 작용제

심혈관 계통의 중추 자극은 아드레날린 성 알파 2 및 이미 다 졸린 수용체를 통한 교감 신경계를 통해 이루어진다. 아드레날린 성 α2 수용체는 뇌의 많은 부분에 국한되어 있지만, 가장 많은 수는 고독한 기관의 핵에 있습니다. Imidazoline 수용체는 부신 수질의 chromaffin 세포뿐만 아니라 수두 연축의 주연부 측부에서 주로 국소화되어있다.

α2- 아드레날린 성 수용체에 대한 주요 자극 효과는 메틸 도파 (methyldopa) 및 구안 파신 (guanfacin)이다. Moxonidine과 rilmenidine은 주로 imidazoline 수용체를 자극합니다. 항 고혈압 약 클로니딘 중이 그룹은 관리를위한 papaenteralnogo 양식을 가지고 있으며, 수술 전후 기간에 마취 연습에 사용됩니다. 매우 선택적 자극 알파 2 아드레날린 수용체에 대한 우려 외국 알파 2 아드레날린 수용체의 길항제에 의해 - 덱스 메데 토미 딘, 항 고혈압 효과가 있지만, 마취 유지 보수 기간 동안 진정제로 주로 사용된다 (오랜 시간 동안 - 최근 인간의 임상에 도입 유일한 동물 용 의약품에 있지만) .

알파 -2- 아드레날린 수용체 작용제 : 치료 장소

Clonidine은 스트레스가 많은 효과 (삽관 법, 각성 및 환자의 발관)에 대한 반응으로 생체의 과도한 반응을 예방하기 위해 수술 중 및 후에 고혈압 반응을 중단시키는 데 성공적으로 사용될 수 있습니다.

사전 처치를 위해, clonidine은 구두로 제공됩니다. 클로니딘의 정맥 투여와 함께 단기간에 혈압이 상승하고 장기간 저혈압이 발생합니다. α2- 아드레날린 수용체의 작용제를 in / in, 바람직하게는 적정으로 도입한다.

Clonidine은 전신 마취의 진통 및 진정 작용 성분으로 수술 전의 기간에 사용될 수 있습니다. 이것은 기관 삽관에 대한 혈역학 적 반응을 감소시킵니다. 전신 마취의 한 구성 요소로서, 그것은 흡입 마취 (25-50 %), 수면제 (약 30 %) 및 오피오이드 (40-45 %)의 필요성을 줄여 혈역학을 안정화시킵니다. α2- 작용제의 수술 후 투여는 또한 아편 유사 제제에 대한 내성의 발달을 방해하여 아편 유사 제제의 필요성을 감소시킨다.

많은 부작용, 낮은 관리 가능성, 유도 중 심각한 저혈압 발생 가능성 및 마취 유지 가능성으로 인해 clonidine은 널리 사용되지 않았습니다. 그러나 일부 임상 상황에서 기꺼이 그 유지 보수의 무대에서 자신의 복용량을 줄일뿐만 아니라, 어려운 치료 수술 고혈압 에피소드의 구제하기 위해 진정 목적뿐만 아니라 마취에 대한 특정 자금의 효과를 증강에 사용됩니다. 또한 수술 후 고혈압을 막기 위해 수술 후 기간에 사용됩니다.

Clonidine은 수술 후 오한을 완화 시키는데 사용될 수 있습니다.

호흡 불경기는 동공이 동반되며 오피오이드의 작용과 유사합니다. 급성 중독의 치료에는 환기 지원, 서맥을 조절하기위한 아트 로핀 또는 sympathomimetics의 투여, 서맥 지원이 포함됩니다. 필요한 경우 도파민이나 도부 타민을 처방하십시오. 알파 2 효능 제에는 특정 항 길항제 인 아 티 빠멜 졸 (atipamezole)이 있는데,이 약물의 도입은 진정제 및 교감 신경 차단 효과를 빠르게 반전시킵니다.

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작용 기작과 약리 작용

그룹, 특히 클로니딘에서 억제가 외주에서 아드레날린 CNS 활성 및 억제 시스템의 교감 신경 자극을 감소, 혈관 운동 중심 발생 PM이라고 중앙 A2 - 아드레날린 수용체의 자극의 결과. 순 효과는 OPS의 감소이며, 그보다는 적게는 혈압 강하에 의해 나타나는 CB입니다. 알파 2 아드레날린 수용체 효능 제는 심장 박동을 늦추고 서맥의 개발에 대한 추가 메커니즘 혈압의 감소를 상쇄하기위한 pressosensitive 반사의 정도를 감소시킨다. 클로니딘은 혈장 내 레닌의 형성과 함량을 감소 시키며, 이는 또한 장기 입원으로 인한 혈압 강하 효과의 발달에 기여합니다. 혈압이 감소하더라도 신장 혈류 수준은 변하지 않습니다. 클로니딘의 장시간 사용으로 나트륨 및 수역 지연 발생 및 효과의 감소에 대한 이유 중 하나 CGO을 증가시킨다.

높은 용량에서, 알파 2 아드레날린 작용제 따라서 네거티브 피드백에 기초하여 노르 에피네프린 방출 조절과 인해 혈관의 협착 혈압의 일시적인 증가하게되는 아드레날린 성 뉴런의 말단에 주변 연접 A2 - 아드레날린 수용체를 활성화. 치료 용량에서 클로니딘의 승압 효과는 감지되지 않고 과다 복용은 심각한 고혈압을 개발할 수 있습니다.

GHB 및 펨톨 아민과는 달리, 클로니딘은 뚜렷한 자세 반응을 일으키지 않고 BP를 감소시킵니다. 클로니딘은 또한 분비의 감소 및 수유 유출의 개선으로 인한 안압의 감소를 유발한다.

알파 -2- 아드레날린 작용제의 약리학 적 효과는 항 고혈압 효과에만 국한되지 않습니다. Clonidine과 dexmedetomidine은 또한 진정 작용, 불안 완화 및 진통제와 관련하여 사용됩니다 진정 효과는 뇌간 마름모의 정사각형 영역의 뇌 - 주세포 세레 루스의 주요 아드레날린 성 핵이 우울증과 관련이 있습니다. 아데 닐 레이트 사이 클라 제 및 단백질 키나제 메카니즘의 억제의 결과로서, 신경 자극 및 신경 전달 물질 방출이 감소된다.

클로니딘은 진정 효과가 있으며 스트레스에 대한 신체의 혈역학 적 반응을 억제합니다 (예 : 삽관에 대한 과다 반응, 수술의 외상, 환자의 각성 및 발관). 진정 효과를 발휘하고 마취 작용을 강화시키는 clonidine은 EEG 그림 (brachiocephalic arteries에서의 수술 중 매우 중요합니다)에 큰 영향을 미치지 않습니다.

클로니딘 자체의 진통 작용이 수술 전 진통을 달성하기에 충분하지 않지만, 특히 척수강 내 투여가 이루어지는 경우, 약물은 전신 마취제 및 마약 물질의 작용을 강화시킬 수있다. 이러한 긍정적 효과는 전신 마취시 사용되는 마취제 및 마취제의 복용량을 현저하게 감소시킬 수 있습니다. 클로니딘의 중요한 특징은 아편 및 알코올 철수의 체세포 성 발현을 감소시키는 능력이며 이는 또한 중독성 아드레날린 성 활동의 감소로 인한 것일 수도 있습니다.

클로니딘은 국소 마취의 기간을 증가 시키며, 또한 척수 경골의 후속 알파 2 수용체에 직접적인 영향을 미친다.

약동학

클로니딘은 소화관에서 잘 흡수됩니다. 경구 투여를위한 클로니딘의 생체 이용률은 평균 75-95 %이다. 혈장 내 최대 농도는 3 ~ 5 시간 내에 달성되며 약물은 혈장 단백질에 20 %까지 결합합니다. 친 유성 물질이므로 BBB를 쉽게 침투하고 많은 양의 분포가 있습니다. T1 / 2 클로니딘은 8-12 시간이며 신장 기능 부전으로 연장 될 수 있습니다 (tk). 약물의 약 절반이 신장에 의해 체내에서 변하지 않은 형태로 배설됩니다.

금기 사항 및주의 사항

Clonidine은 저혈압, 심인성 쇼크, 심내막 차단, 부비동 절제술의 약한 증후군 환자에게는 사용하지 않아야합니다. 비경 구 약물 사용시 혈압 수준을주의 깊게 모니터링해야하므로 심각한 저혈압을시기 적절하게 진단하고 합병증을시기 적절하게 교정 할 수 있습니다.

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공차 및 부작용

클로니딘은 일반적으로 환자가 잘 견딜 수 있습니다. 저혈압 약과 마찬가지로 사용하면 과도한 저혈압이 발생할 수 있습니다. 일부 환자는 서맥이 발생하며 M-holinoblokatorami에 의해 제거 될 수 있습니다. 전 처치 목적으로 clonidine을 임할 때, 환자는 구강 건조증을 경험할 수 있습니다.

알파 -2- 아드레날린 성 수용체의 작용제는 진정 효과가 있고, 약물 투여시 동맥 고혈압의 치료에서 부작용으로 간주되는 억제제가 약물 처방의 목적이다. 클로니딘 단점은 불량한 취급, 유도시 마취 동안 모두의 사용 후 심한 저혈압의 가능성뿐만 아니라, 임상 적으로는 제거 후 8-12 시간 동안 심각한 고혈압 개발 발현 신드롬의 개발이다. 이것은 clonidine을 체계적으로받는 환자의 수술 전 준비 과정에서 고려하는 것이 중요합니다. 클로니딘 단독 사용 후 금단 증상은 드물다.

클로니딘의 과다 복용은 생명을 위협 할 수 있습니다. 급성 중독의 상태는 저혈압, 서맥, QRS 복합 확장, 의식 장애, 호흡 저하로 대체되는 일시적인 고혈압을 포함합니다.

상호 작용

Clonidine은 tricyclic 화합물의 알파 - 아드레날린 차단 특성 때문에 clonidine의 저혈압 효과를 약화시킬 수있는 삼환계 항우울제와 함께 사용되어서는 안됩니다. 클로니딘의 저혈압 효과의 약화는 니페디핀 (세포 내 전류에 대한 칼슘 이온의 영향에 대한 길항 작용)의 영향 하에서 관찰된다.

신경 이완제는 알파 2 효능 제의 진정 작용과 저혈압 작용을 향상시킬 수 있습니다.