알로텐딘

알로텐딘은 복합 항고혈압제(β-차단제 및 칼슘 이온 길항제)입니다. 그것은 멤브레인 L 채널을 통해 평활근 심혈관 섬유 세포로 칼슘 이온의 통과를 차단합니다.

그 결과 평활근과 관련하여 직접적인 이완 효과가 발생하여 혈압이 감소합니다. 동시에 이 약물은 협심증과 관련된 허혈을 약화시켜 에너지 소비와 조직의 산소 요구량을 줄입니다. 또한 약물은 β-아드레날린 수용체를 차단하여 심장 기능과 심장의 산소 요구량을 감소시킵니다. [1]

적응증 알로텐딘

안정한 형태의 만성 협심증 과 혈압 상승 을 치료하는 데 사용됩니다.

릴리스 양식

약물의 방출은 정제의 형태로 구현됩니다 - 셀 플레이트 내부에 7개(상자 내부에 4개 또는 8개 플레이트) 또는 블리스터 팩 내부에 10개(팩 내부에 3개 또는 9개 팩).

약력학

암로디핀은 칼슘 이온 길항제입니다. 저혈압 효과의 원리는 평활근에 대한 직접적인 이완 효과와 관련이 있습니다. 항 협심증 효과는 다음 원칙에 따라 발생합니다.

• 전신 말초 저항(후부하 부피)을 감소시키는 말초 세동맥의 확장. 이 경우 심박수는 변경되지 않습니다. 심근의 에너지 소비와 산소 요구량을 줄이는 심장 부하의 약화가 있습니다.
• 심근의 건강한 부위와 허혈 부위에서 세동맥이 있는 주요 관상 동맥의 확장. 이 때문에 변이형 협심증 환자에서 심근으로 들어가는 산소의 양이 증가합니다.

혈압이 상승한 사람들의 경우 암로디핀을 하루에 1회 사용하면 24시간 동안 임상적으로 유의한 혈압 수치 감소가 나타납니다. 물질에 대한 노출의 느린 시작은 혈압 지표의 급격한 감소를 허용하지 않습니다. [2]

협심증이 있는 사람에서 이 물질은 협심증이 발생할 때까지 신체 활동을 받는 일반적인 기간을 연장하고 ST 분절의 심각한 우울증이 나타날 때까지 기간을 연장합니다. 또한, 암로디핀은 협심증 발작의 빈도와 니트로글리세린의 필요성을 감소시킵니다.

구성 요소는 부정적인 대사 증상의 출현이나 혈장 지질의 변화를 일으키지 않으므로 통풍 및 AD 환자 및 당뇨병 환자에게 약물을 사용할 수 있습니다.

Bisoprolol은 ICA가 없는 선택적 β1-아드레날린 수용체 차단제입니다. 또한 상당한 막 안정화 활성이 없습니다.

β1-아드레날린 수용체의 활성을 차단하고 카테콜아민의 영향을 감소시킵니다. 항협심증 및 항고혈압 효과가 있습니다.

저혈압 효과는 심박출량의 감소, 말초 혈관의 교감 신경 자극 약화 및 신장 레닌 방출 과정의 억제와 함께 발생합니다.

항협심증 효과는 β1-아드레날린성 수용체의 작용이 차단될 때 발생하며, 이로 인해 심근의 산소 요구량이 감소합니다. 이러한 방식으로 bisoprolol은 허혈의 징후를 약화시키거나 제거합니다.

약물은 경구 투여 순간부터 3-4 시간 후에 최대 치료 효과에 도달합니다. 종종 최대 고혈압 효과는 알로텐딘 복용 2주 후에 나타납니다.

약동학

암로디핀.

치료 용량을 적용한 후 물질은 잘 흡수되어 6-12시간 후에 혈액 Cmax에 도달합니다. 음식을 먹어도 암로디핀의 생체 이용률 값은 변하지 않습니다. 64-80% 범위입니다. 분배량의 지표는 약 21 l / kg입니다. 체외 테스트에서 순환하는 암로디핀의 약 93-98%가 단백질 합성을 겪는 것으로 나타났습니다.

간내 대사 과정에서 치료 활성이없는 대사 산물이 형성됩니다. 변하지 않은 암로디핀은 소변(10%)과 대변(20-25%)으로 배설됩니다. 대사 산물의 형태로 60%가 배설됩니다.

혈장 반감기라는 용어는 35-50시간 이내이므로 하루에 한 번 약물을 사용할 수 있습니다.

비소프롤롤.

물질의 최대 90%는 위장관 내에서 흡수됩니다. 1차 간내 통로의 중증도는 다소 낮고(약 10%), 생체이용률 지수는 90%입니다. 혈장 반감기라는 용어는 10-12시간 이내로 1일 1회 약물 섭취로 24시간 동안 약물 효과를 나타냅니다.

분배량은 3.5 l/kg입니다. 단백질 합성은 30%입니다.

Bisoprolol의 배설은 2가지 방식으로 수행됩니다. 간내 대사 과정에서 약물의 50%가 비활성 대사 산물로 전환된 다음 신장을 통해 배설됩니다. 나머지 50%(변화되지 않은 물질)는 신장으로 배설됩니다.

투약 및 투여

알로텐딘은 경구 복용해야 합니다. 고혈압 수치에 대한 표준 서빙의 크기는 하루 1 정입니다. 필요한 효과가 없는 경우 1일 10/10mg 1정으로 증량할 수 있습니다.

• 어린이 신청

이 약은 소아과에서 사용되지 않습니다.

임신 알로텐딘 중 사용

임신 및 B형 간염 중 알로텐딘 사용의 안전성에 관한 정보는 없습니다. 더 안전한 아날로그를 사용할 수 없는 상황에서만 처방되어야 합니다.

동물 참여 테스트에서 생식 기능과 관련된 약물의 부정적인 영향이 나타났습니다.

금기 사항

금기 사항 중:

• 암로디핀 및 디히드로피리딘에 대한 심한 불내성;
• 극도로 낮은 혈압;
• 쇼크 상태(심장성 쇼크);
• 좌심실의 유출로에 영향을 미치는 폐색(예: 뚜렷한 형태의 대동맥 협착);
• 불안정 협심증;
• 심근 경색의 가장 급성 단계가 발생한 순간부터 8 일 동안;
• 활성 형태의 심부전 또는 대상 상실의 징후;
• AV 차단의 2-3도;
• SSSU;
• 동방 봉쇄;
• 천식의 중증 단계;
• 말초 동맥 영역에 심각한 형태의 폐색이 있습니다.
• 치료되지 않은 갈색세포종;
• 신진 대사 유형의 산증.

부작용 알로텐딘

주요 부작용:

• 혈액 시스템 및 림프 장애: 혈소판 또는 백혈구 감소증;
• 대사 문제: 고혈당;
• 정신 장애: 기분 불안정, 불면증, 우울증, 불안 및 혼란;
• 신경학적 병변: 졸음, 미각이상, 현기증, 실신, 긴장과다 및 떨림, 그 외에 감각이상, 두부통, 감각이상, 추체외로 증상 및 다발신경병증;
• 지각 기관과 관련된 장애: 복시를 포함한 시각 장애;
• 청력 및 미로 기능 문제: 귀울림(이명)의 발달;
• 심장 장애: 심근 경색, 심박수 증가 및 부정맥(또한 서맥, 빈맥 및 심방 조동);
• 혈관 병변: 혈압 감소, 안면 홍조 및 혈관염;
• 호흡기 장애: 기침, 호흡곤란 및 콧물;
• 소화기 문제: 구토, 장 운동 장애, 복통, 구강 건조증, 메스꺼움 및 변비/설사. 또한 간염, 황달, 췌장염, 위염, 담즙 정체, 치은 증식 및 간 효소 증가;
• 표피 증상: 발진, 두드러기, 자반병, Quincke의 부종, 탈모증, 가려움증, 피부 변색 및 발진. 또한, 감광성, 다한증, SS, 박리성 피부염 및 다형 홍반;
• ODA에 영향을 미치는 병변: 관절통, 등 및 근육의 통증, 다리의 부종 및 근육 경련;
• 비뇨생식기 장애: 야뇨증, 배뇨 증가 및 비뇨기 장애;
• 생식 문제: 발기 부전, 여성형 유방 및 건선;
• 기타: 피로, 체중 증가/감소, 흉골의 부종 및 통증.

과다 복용

과다 복용 징후: 빈맥, 현기증, 혈압의 장기간 감소, 서맥 및 방실 차단.

CVS의 활동을 지원하고 BCC 지표, 이뇨, 폐 및 심장 기능을 모니터링하고 증상 조치를 수행하는 절차를 수행해야합니다. 투석 성능이 매우 낮습니다.

다른 약과의 상호 작용

암로디핀.

이 물질은 장기간 영향을 미치는 질산염, NSAID, 이뇨제, β-아드레날린 수용체 차단제, 설하로 복용하는 니트로글리세린, 경구로 복용하는 항생제 및 혈당강하제와 조심스럽게 결합해야 합니다.

암로디핀에 대한 다른 의약품의 효과.

CYP 3A4의 활성을 늦추는 약물.

중등도 또는 강력한 억제제(아졸 항진균제, 프로테아제 억제제, 딜티아젬 또는 베라파밀 및 마크로라이드(예: 클라리스로마이신 또는 에리트로마이신))와 함께 약물을 사용하면 암로디핀 노출이 크게 증가하여 저혈압 가능성이 증가할 수 있습니다. 이러한 변화의 임상 효과는 노인에서 더 두드러질 수 있습니다. 환자의 상태에 대한 임상 모니터링과 용량 조절이 필요할 수 있습니다.

암로디핀으로 치료하는 동안 자몽 주스나 자몽을 섭취하는 것은 금지되어 있습니다. 어떤 사람들에게는 이것이 물질의 생체 이용률을 증가시킬 수 있기 때문에 항고혈압 효과가 강화되는 이유입니다.

CYP 3A4의 작용을 유도하는 약물.

암로디핀에 대한 CYP 3A4 유도제의 효과에 대한 데이터는 없습니다. 약물을 St. John 's wort 또는 rifampicin과 결합하면 amlodipine의 혈장 수준을 낮출 수 있으므로 이러한 조합을 매우 신중하게 사용합니다.

단트롤렌 주입.

단트롤렌과 베라파밀을 정맥 투여한 후 동물은 치명적인 심실 세동과 고칼륨혈증과 관련된 CVS의 붕괴를 경험했습니다.

고칼륨혈증의 위험 때문에 악성 고열 경향이 있는 사람과 이 질환의 치료는 칼슘 채널 차단제(암로디핀) 사용을 중단해야 합니다.

다른 약물에 대한 암로디핀의 효과.

암로디핀의 항고혈압 효과는 다른 항고혈압 물질의 혈압강하 효과를 증강시킨다.

타크로리무스.

암로디핀과 병용 시 타크로리무스의 혈중 수치가 상승할 가능성이 있지만 이 상호작용의 약동학을 완전히 결정할 수는 없었습니다.

타크로리무스의 독성 효과가 발생하지 않도록 하려면 혈액 매개변수를 지속적으로 모니터링하고 필요한 경우 용량을 조정해야 합니다.

사이클로스포린.

암로디핀을 사용한 신장 이식의 경우, 사이클로스포린을 모니터링하고 필요한 경우 용량을 낮추는 것을 고려하십시오.

심바스타틴.

다중 용량의 암로디핀(10mg)과 80mg의 심바스타틴의 조합은 심바스타틴 단독 투여와 비교하여 후자의 노출을 77% 증가시켰습니다. 암로디핀을 복용하는 사람들은 심바스타틴의 일일 복용량을 20mg으로 제한해야 합니다.

비소프롤롤.

함께 사용하는 것은 금지되어 있습니다.

칼슘 길항제(베라파밀 및 딜티아젬(덜 활성))는 혈압, AV 전도 및 수축에 부정적인 영향을 미칩니다. β-아드레날린성 수용체 차단제를 사용하는 사람이 베라파밀을 사용할 때 혈압 값이 크게 감소하고 AV 차단이 발생할 수 있습니다.

Bisoprolol과 함께 중심 유형의 활동(methyldopa, rilmenidine with clonidine 및 moxonidine)이 있는 고혈압 물질은 심박수, 혈관 확장을 늦추고 심박출량을 감소시킵니다. 약물의 급격한 중단으로 혈압 값의 증가 형태로 금단 증후군의 가능성이 높아집니다.

Bisoprolol과 조심스럽게 결합해야 하는 물질.

디하이드로피리딘 칼슘 길항제(예: 니페디핀)는 심부전의 가능성을 높이고 혈압을 낮출 수 있습니다.

클래스 I 항부정맥제(예: 퀴니딘, 디소피라미드가 포함된 프로파페논, 플레카이니드 및 리도카인이 포함된 페니토인)는 심근 수축성 활동 및 AV 전도의 부정적인 영향을 증가시킵니다.

Class III 항부정맥제(예: amiodarone)는 AV 전도에 비해 노출을 증가시킬 수 있습니다.

부교감신경흥분제와 함께 사용하면 AV 전도 기간이 연장되어 서맥의 가능성이 높아집니다.

β-아드레날린 수용체를 차단하는 요소를 포함하는 국소 물질(녹내장 치료에 사용되는 안약)은 비소프롤롤의 전신 활성을 보충할 수 있습니다.

경구 혈당강하제와 인슐린은 항당뇨 효과를 강화합니다. β-아레노수용체의 차단으로 인해 저혈당의 징후가 가려질 수 있습니다.

SG와 함께 사용하면 방실 전도를 연장하고 심박수를 낮춥니다.

NSAID와 함께 투여하면 저혈압 효과가 약화됩니다.

β-교감신경흥분제(도부타민 또는 이소프레날린)와 함께 사용하면 두 약물의 효과를 줄일 수 있습니다.

α- 및 β-아드레날린 수용체(에피네프린과 노르에피네프린 포함)의 활성을 활성화하는 교감신경 유사제는 혈압을 증가시킵니다. 이 효과는 비선택적 β-아드레날린 수용체 차단제의 도입으로 더 가능성이 높습니다.

에르고타민 유도체는 말초 혈류 장애를 악화시킵니다.

바르비투르산염, 삼환계, 페노티아진 및 기타 항고혈압 물질은 혈압 수치를 낮출 가능성을 높입니다.

탄수화물의 파생물 및 흡입 마취용 물질(할로탄, 클로로포름, 메톡시플루란 및 사이클로프로판)은 β-아드레날린 수용체를 차단하는 약물과 결합될 때 심근 활성을 억제하고 항고혈압 증상의 발생 가능성을 높입니다.

신경근 전달의 비탈분극 차단제의 효과는 β-아드레날린성 수용체의 활성을 차단하는 약물의 작용에 의해 강화되고 연장됩니다.

메플로퀸은 서맥의 가능성을 높입니다.

MAOI(MAOI-B 제외)는 β-아드레날린 수용체를 차단하고 고혈압 위기의 가능성을 증가시키는 약물의 항고혈압 효과를 강화합니다.

저장 조건

Alotendin은 15-30 ° C의 온도에서 보관해야 합니다.

유통 기한

알로텐딘은 치료제 제조일로부터 5년 이내에 사용할 수 있다.

아날로그

약물의 유사체는 Sobikombi라는 약물입니다.