알로텐딘

알로텐딘은 복합 항고혈압제(β-차단제 및 칼슘 이온 길항제)입니다. 칼슘 이온이 막 L-채널을 통해 평활근 심혈관 섬유 세포로 이동하는 과정을 차단합니다.

결과적으로 평활근에 직접적인 이완 효과가 나타나 혈압이 감소합니다. 동시에 이 약물은 협심증과 관련된 허혈을 감소시켜 에너지 소비와 조직의 산소 요구량을 감소시킵니다. 또한, 이 약물은 β-아드레날린 수용체를 차단하여 심장 기능과 심장의 산소 요구량을 감소시킵니다. [ 1 ]

적응증 알로텐딘

만성 협심증의 안정형 과 고혈압을 치료하는 데 사용됩니다.

릴리스 양식

이 약물은 정제 형태로 출시됩니다. 세포판 안에 7개(상자 안에 4개 또는 8개의 판) 또는 블리스터 팩 안에 10개(팩 안에 3개 또는 9개의 팩)가 들어 있습니다.

약력학

암로디핀은 칼슘 이온 길항제입니다. 이 약물의 혈압 강하 효과는 평활근에 대한 직접적인 이완 효과와 관련이 있습니다. 항협심증 효과는 다음과 같은 원리에 따라 나타납니다.

• 말초 세동맥이 확장되어 전신 말초 저항(후부하 용적)이 감소합니다. 이 경우 심박수는 변하지 않고 심장 부하가 약해져 심근의 에너지 소비와 산소 요구량이 감소합니다.
• 건강한 심근 부위와 허혈된 심근 부위에서 주요 관상동맥과 세동맥이 확장됩니다. 이로 인해 변이형 협심증 환자의 심근으로 유입되는 산소량이 증가합니다.

고혈압 환자의 경우, 암로디핀을 하루 한 번 복용하면 24시간 동안 임상적으로 유의미한 혈압 강하 효과를 보입니다. 이 약물은 작용이 느리게 나타나 혈압이 급격히 떨어지는 것을 방지합니다. [ 2 ]

협심증 환자의 경우, 이 물질은 협심증 발작이 발생하기 전 신체 활동 시간을 연장하고, 심각한 ST분절 저하가 나타나기 전의 시간도 연장합니다. 또한, 암로디핀은 협심증 발작 빈도와 니트로글리세린 필요량을 감소시킵니다.

이 성분은 부정적인 대사 증상이나 혈장 지질 지수의 변화를 유발하지 않아 통풍과 기관지 천식을 앓는 사람, 당뇨병 환자에게도 사용할 수 있습니다.

비소프롤롤은 ICA를 함유하지 않는 선택적 β1-아드레날린 수용체 차단제입니다. 또한, 유의미한 막 안정화 작용도 없습니다.

β1-아드레날린 수용체의 활성을 차단하고 카테콜아민의 작용을 감소시킵니다. 항협심증 및 항고혈압 효과가 있습니다.

저혈압 효과는 심장산출량 감소, 말초혈관의 교감신경 자극 약화, 신장 레닌 방출 과정 억제와 함께 나타납니다.

항협심증 효과는 β1-아드레날린 수용체의 작용이 차단되어 심근의 산소 요구량이 감소할 때 나타나는데, 이는 음성 수축성 및 심박수 증가 효과 때문입니다. 이러한 방식으로 비소프롤롤은 허혈 증상을 약화시키거나 제거합니다.

이 약물은 경구 투여 후 3~4시간 후에 최대 치료 효과를 나타냅니다. 알로텐딘 복용 후 최대 고혈압 효과는 대개 2주 후에 나타납니다.

약동학

암로디핀.

치료 용량 투여 후, 이 물질은 잘 흡수되어 6~12시간 후 혈중 최대혈장농도(Cmax)에 도달합니다. 음식물 섭취는 암로디핀의 생체이용률을 변화시키지 않으며, 64~80% 범위 내에 있습니다. 분포량은 약 21 L/kg입니다. 시험관 내 시험 결과, 순환하는 암로디핀의 약 93~98%가 단백질 합성을 거치는 것으로 나타났습니다.

간내 대사 과정은 치료 효과가 없는 대사산물을 생성합니다. 변화되지 않은 암로디핀은 소변(10%)과 대변(20-25%)으로 배출되며, 60%는 대사산물 형태로 배출됩니다.

혈장 반감기는 35~50시간으로, 이는 이 약을 하루에 한 번 사용할 수 있다는 것을 의미합니다.

비스오프롤롤.

물질의 최대 90%가 위장관 내에서 흡수됩니다. 첫 번째 간내 통로의 발현은 매우 낮고(약 10%), 생체이용률은 90%입니다. 혈장 반감기는 10~12시간 이내로, 1일 1회 투여 시 24시간 동안 약효가 지속됩니다.

분포량은 3.5 l/kg입니다. 단백질 합성률은 30%입니다.

비소프롤롤은 두 가지 방식으로 배설됩니다. 약물의 50%는 간내 대사 과정에서 비활성 대사산물로 전환되어 신장을 통해 배설됩니다. 나머지 50%(변화되지 않은 물질)는 신장을 통해 배설됩니다.

투약 및 투여

알로텐딘은 경구 복용해야 합니다. 고혈압 환자의 표준 복용량은 하루 1정입니다. 원하는 효과가 나타나지 않으면 10/10mg 정제를 하루 한 번 복용하도록 복용량을 늘릴 수 있습니다.

• 어린이를 위한 신청서

이 약은 소아과에서는 사용되지 않습니다.

임신 알로텐딘 중 사용

임신 및 모유 수유 중 알로텐딘 사용의 안전성에 대한 정보는 없습니다. 더 안전한 유사 약물을 사용할 수 없는 경우에만 처방해야 합니다.

동물 실험 결과, 이 약물은 생식 기능에 부정적인 영향을 미치는 것으로 나타났습니다.

금기 사항

금기사항에는 다음이 있습니다.

• 암로디핀과 디히드로피리딘에 대한 심각한 불내성
• 매우 낮은 혈압
• 쇼크 상태(심인성 쇼크 포함)
• 좌심실 유출로에 영향을 미치는 장애(예: 심각한 대동맥 협착증)
• 불안정 협심증
• 심근경색의 급성기 발병 시점으로부터 8일 이내
• 심부전의 활성 형태 또는 심부전 증상
• 2~3도 AV 차단
• SSSU;
• 동방 차단
• 심각한 단계의 천식
• 말초 동맥에 심각한 형태의 폐쇄가 있는 경우
• 치료되지 않은 갈색세포종
• 대사성 산증.

부작용 알로텐딘

주요 부작용:

• 혈액 및 림프계 장애: 혈소판 감소증 또는 백혈구 감소증
• 대사 과정의 문제: 고혈당증;
• 정신 장애: 기분 변화, 불면증, 우울증, 불안 및 혼란
• 신경계 병변: 졸음, 미각 이상, 현기증, 실신, 근긴장 이상 및 떨림, 이상 감각, 두통, 감각 저하, 외경계 증상 및 다발신경병증.
• 지각 기관과 관련된 장애: 복시를 포함한 시각 장애
• 청력 및 미로 기능 문제: 귀울림(이명)이 발생합니다.
• 심장 질환: 심근경색, 심박수 증가 및 부정맥(또한 심박수 감소, 빈맥 및 심방 세동)
• 혈관 병변: 혈압 저하, 뜨거운 섬광 및 혈관염
• 호흡기 질환: 기침, 호흡곤란, 콧물
• 소화기 질환: 구토, 장 연동 운동 장애, 복통, 구강건조증, 메스꺼움, 변비/설사. 또한, 간염, 황달, 췌장염, 위염, 담즙 정체, 잇몸 과형성 및 간 효소 수치 상승이 나타날 수 있습니다.
• 표피 증상: 발진, 두드러기, 자반, 퀸케 부종, 탈모, 가려움, 피부색 변화 및 발진. 또한, 광과민증, 다한증, SJS(주사위 증후군), 박리성 피부염 및 다형 홍반이 나타날 수 있습니다.
• 근골격계에 영향을 미치는 병변: 관절통, 허리와 근육의 통증, 다리의 부기 및 근육 경련
• 비뇨생식기 계통 장애: 야뇨증, 잦은 배뇨 및 요로 장애
• 생식 기능 문제: 발기부전, 남성 유방비대증, 건선
• 기타: 피로, 체중 증가/감소, 가슴 부위의 붓기 및 통증.

과다 복용

과다복용의 징후: 빈맥, 현기증, 장기간의 혈압 저하, 심박수 감소 및 방실 차단.

심혈관계 활동을 지원하는 시술을 시행하고, 혈액량, 이뇨, 폐 및 심장 기능 지표를 모니터링하며, 증상에 따른 조치를 취해야 합니다. 투석의 효과는 매우 낮습니다.

다른 약과의 상호 작용

암로디핀.

이 물질은 지속 방출 질산염, NSAID, 이뇨제, β-아드레날린 수용체 차단제, 설하 니트로글리세린, 항생제 및 경구 투여 혈당 강하제와 함께 사용할 때는 주의해야 합니다.

암로디핀에 대한 다른 약물의 효과.

CYP 3A4 활동을 억제하는 약물.

이 약물을 중등도 또는 강력한 억제제(아졸계 항진균제, 프로테아제 억제제, 딜티아젬 또는 베라파밀, 그리고 마크로라이드계(예: 클라리스로마이신 또는 에리스로마이신))와 함께 사용하면 암로디핀 노출이 상당히 증가하여 저혈압 발생 가능성이 높아질 수 있습니다. 이러한 변화의 임상적 영향은 고령자에게서 더욱 두드러질 수 있습니다. 환자 상태에 대한 임상적 모니터링 및 용량 조절이 필요할 수 있습니다.

암로디핀 치료 중에는 자몽 주스나 자몽을 섭취하는 것이 금지되어 있습니다. 일부 사람들에게는 자몽이 물질의 생물학적 이용 가능성을 증가시켜 항고혈압 효과를 강화할 수 있기 때문입니다.

CYP 3A4 작용을 유도하는 약물.

CYP 3A4 유도제가 암로디핀에 미치는 영향에 대한 자료는 없습니다. 암로디핀을 세인트존스워트나 리팜피신과 병용 투여 시 암로디핀의 혈장 농도가 감소할 수 있으므로, 이러한 병용 투여에는 매우 신중해야 합니다.

단트롤렌 주입액.

단트롤렌과 베라파밀을 정맥 투여한 후, 동물에게 고칼륨혈증과 관련된 치명적인 심실세동과 심혈관 붕괴가 관찰되었습니다.

고칼륨혈증의 위험으로 인해 악성 고열 경향이 있는 개인과 이 질환을 치료하는 동안에는 칼슘 채널 차단제(암로디핀) 사용을 피해야 합니다.

암로디핀이 다른 약물에 미치는 영향.

암로디핀의 항고혈압 효과는 다른 항고혈압제의 혈압 강하 효과를 강화합니다.

타크로리무스.

암로디핀과 병용할 경우 타크롤리무스의 혈중 농도가 증가할 가능성이 있지만, 이러한 상호작용의 약동학은 아직 완전히 결정되지 않았습니다.

타크로리무스의 독성 효과가 나타나는 것을 피하기 위해서는 혈중 농도를 지속적으로 모니터링하고, 필요한 경우 복용량을 조절해야 합니다.

사이클로스포린.

암로디핀을 사용하는 신장 이식 수혜자의 경우, 사이클로스포린 수치를 모니터링하고 필요한 경우 복용량을 줄이는 것을 고려해야 합니다.

심바스타틴.

암로디핀(10mg)을 여러 번 복용하고 심바스타틴 80mg을 병용 투여한 결과, 심바스타틴 노출이 심바스타틴 단독 투여군에 비해 77% 증가했습니다. 암로디핀을 복용하는 환자는 심바스타틴의 1일 복용량을 20mg으로 제한해야 합니다.

비스오프롤롤.

병용사용은 금지되어 있습니다.

칼슘 길항제(베라파밀, 딜티아젬(약효가 낮음))는 혈압, 방실 전도 및 수축에 부정적인 영향을 미칩니다. β-아드레날린 수용체 차단제를 복용하는 환자에게 베라파밀을 투여하면 혈압이 유의미하게 감소하고 방실 차단이 발생할 수 있습니다.

중추성 고혈압제(메틸도파, 릴메니딘과 클로니딘, 목소니딘)를 비소프롤롤과 병용 투여하면 심박수가 감소하고 혈관이 확장되며 심박출량이 감소합니다. 약물을 갑자기 중단하면 혈압 상승과 같은 금단 증후군이 발생할 가능성이 높아집니다.

비소프롤과 주의해서 결합해야 하는 물질.

디하이드로피리딘 Ca 길항제(예: 니페디핀)는 HF 발병 가능성을 높이고 혈압을 낮출 수 있습니다.

1종 항부정맥제(예: 키니딘, 디소피라미드와 함께 사용되는 프로파페논, 플레카이니드, 리도카인과 함께 사용되는 페니토인)는 심근 강직 활동과 방실 전도에 부정적인 영향을 미칩니다.

3등급 항부정맥제(예: 아미오다론)는 AV 전도에 대한 효과를 증가시킬 수 있습니다.

부교감신경흥분제와 병용할 경우 방실 전도 기간이 길어질 수 있으며, 이로 인해 심박수가 낮아질 가능성이 높아집니다.

β-아드레날린 수용체를 차단하는 성분을 함유한 국소 물질(녹내장 치료에 사용되는 점안액)은 비소프롤의 전신 활동을 보완할 수 있습니다.

경구로 투여되는 혈당강하제와 인슐린은 항당뇨 효과를 증강시킵니다. β-아레노수용체 차단으로 인해 저혈당 증상이 은폐될 수 있습니다.

SG와 함께 사용하면 AV 전도가 연장되고 심박수가 감소합니다.

NSAID와 병용 투여 시 혈압 강하 효과가 약해집니다.

β-교감신경흥분제(도부타민이나 이소프레날린)와 함께 사용하면 두 약물의 효과가 약해질 수 있습니다.

α 및 β 아드레날린 수용체(노르에피네프린과 에피네프린 포함)의 활성을 활성화하는 교감신경흥분제는 혈압을 상승시킵니다. 이러한 효과는 비선택적 β 아드레날린 수용체 차단제를 투여했을 때 더욱 두드러집니다.

에르고타민 유도체는 말초혈류장애를 악화시킨다.

바르비투르산염, 삼환계 항우울제, 페노티아진 및 기타 항고혈압제는 혈압 수치가 낮아질 가능성을 높입니다.

탄수화물 유도체와 흡입 마취제(할로탄, 클로로포름, 메톡시플루란, 시클로프로판)를 베타-아드레날린 차단제와 함께 사용하면 심근 억제 및 항고혈압 증상이 나타날 가능성이 높아집니다.

비탈분극성 신경근 전달 차단제의 효과는 β-아드레날린 수용체의 활동을 차단하는 약물에 의해 강화되고 지속됩니다.

메플로퀸은 심박수 감소의 가능성을 높입니다.

MAOI(MAOI-B 제외)는 β-아드레날린 수용체를 차단하는 약물의 항고혈압 효과를 강화하고 고혈압 위기의 가능성을 높입니다.

저장 조건

알로텐딘은 15~30°C 사이의 온도에서 보관해야 합니다.

유통 기한

알로텐딘은 치료제 제조일로부터 5년 이내에 사용할 수 있습니다.

유사체

이 약물의 유사물질로는 소비콤비가 있습니다.