비자르신

Vizarsin은 발기에 문제가 있는 경우에 사용되는 약입니다. 음경으로의 혈류를 강화하여 약화 된 발기를 회복시키는 데 도움이됩니다.

약물 활성의 원리는 성적 자극이 있는 상태에서 해면체 부위의 아산화질소 방출 과정을 기반으로 합니다. 유리 아산화질소는 효소 guanylate cyclase의 활성화를 자극하여 cGMP 값을 증가시킵니다. 그 결과 해면체의 평활근 섬유 영역이 이완되고 이에 더하여 혈류가 강화됩니다. [1]

적응증 비자르신

남성의 발기 활동 에 문제가 있는 경우에 사용됩니다 ( 성적 접촉이 성공적으로 이루어질 수 있는 음경 의 발기를 얻거나 유지할 수 없음 ).

릴리스 양식

의약품의 방출은 정제로 실현됩니다 - 세포 팩 내부에 1, 2 또는 4개(패키지 내부에 유사한 팩 1개)와 플레이트 내부에 4개 정제(팩 내부에 2개 또는 3개 플레이트).

약력학

실데나필은 PDE-5의 활성을 억제하는 강력한 선택제입니다(요소는 cGMP-특정 특성을 가짐). 음경 부위로의 혈류를 증가시켜 손상된 발기를 회복시키는 데 도움이 됩니다.

음경 발기의 기초가 되는 생리학적 활동은 성적 자극의 영향으로 해면체 부위에서 아산화질소의 방출로 구성됩니다. [2]

실데나필은 발기에 대한 말초 효과를 보여줍니다. 그것은 고립된 해면체에 영향을 미치는 직접적인 이완 효과는 없지만 NO의 이완 활동을 강화합니다.

성적인 각성 중에 실현되는 NO/cGMP 인대의 활성화와 실데나필의 도움으로 PDE-5 요소의 억제는 해면체 부위의 cGMP 값을 증가시킵니다. 따라서 실데나필의 약효를 얻기 위해서는 성적인 자극이 필요하다.

시험관 내 테스트에서 약물의 선택성은 발기 현상의 과정에 참여하는 PDE-5와 관련하여 나타납니다. PDE-5에 대한 효과는 알려진 다른 PDE 구성 요소에 대한 것보다 더 강렬합니다. PDE-6(망막 광전달 과정에 관여)에 비해 물질의 효과는 10배 낮습니다. 최대허용분량을 사용하면 80배 약한 PDE-1에 대해서는 700배 정도 선택성을 나타내며, 2-4 범위 내에서 뿐만 아니라 7-11 범위에 있는 PDE 유형에 대해서는 700배까지 선택성을 나타낸다.

PDE-5에 대한 실데나필의 효과는 PDE-3에 대한 효과보다 약 4000배 더 강력합니다(이것은 심장 수축에 참여하는 cAMP 특이적 활성을 갖는 성분입니다).

실데나필은 일시적으로 약간의 혈압 감소를 가져오며 종종 임상 징후가 나타나지 않습니다. 0.1g의 약물 복용량을 경구 투여하는 수평 위치에서 수축기 혈압 수준의 최대 감소는 8.4mmHg와 같습니다. 이 경우 DBP 수준이 5.5mmHg 변경됩니다. 이러한 혈압 값의 감소는 실데나필의 혈관 확장 활성과 관련이 있습니다(혈관 세포 평활근 내부의 cGMP 지수 증가로 인한 것일 수 있음).

최대 0.1g의 실데나필 부분을 단일 경구 투여한 경우 지원자의 ECG 값에 임상적으로 유의한 변화가 발생하지 않았습니다.

이 약물은 협착 동맥을 통한 심박출량 및 혈액 순환의 매개변수를 변경하지 않습니다.

약동학

권장 용량을 사용할 때 실데나필의 약동학적 매개변수는 선형입니다.

흡수.

경구 투여시 물질은 높은 속도로 흡수됩니다. 절대 생체 이용률의 평균 지표는 약 40%(25-63% 범위)입니다. 시험관 내에서 약 1.7ng/ml의 값을 갖는 실데나필은 인간 PDE-5의 효과를 50% 억제합니다.

0.1g 부분의 단일 투여로 유리 원소의 혈장 내 Cmax의 평균 수준은 약 18ng/ml입니다. 공복에 약물을 도입 한 Cmax 값은 평균 1 시간 후 (0.5-2 시간 범위) 기록됩니다.

기름진 음식과 함께 섭취하면 흡수율이 감소합니다. Cmax는 평균 29% 감소하고 Tmax 값은 1시간 증가합니다. 흡수 정도는 동일하게 유지되는 반면(AUC는 11% 감소).

유통 과정.

약물의 평균 Vss는 105리터입니다. 실데나필과 혈장 내 혈액 단백질과의 주요 N-demethyl 대사 요소의 합성은 약 96%이며 sildenafil의 일반적인 매개변수와 관련이 없습니다. Sildenafil의 용량(평균 수준 - 188ng)의 0.0002% 미만이 정자 내부에 약물 주입 후 1.5시간에 기록됩니다.

프로세스를 교환합니다.

실데나필은 CYP3A4 동종효소(주 체계) 및 CYP2C9 동위효소(추가 체계)의 영향으로 간 내에서 주로 대사에 관여합니다. 활성을 갖는 주요 대사 성분은 약물의 N-탈메틸화 동안 형성되고 대사 과정에도 참여합니다. PDE에 대한 이 대사체의 선택성은 실데나필과 유사하며 시험관 내 PDE-5에 대한 효과는 실데나필의 약 50%입니다.

지원자의 대사 산물의 혈장 수준은 실데나필 값의 약 40%였습니다. 추가 대사 과정에 관여하는 N-demethyl 대사 성분의 반감기는 최대 4시간입니다.

배설.

약물 제거에 대한 일반적인 수치는 41 l / h이며 최종 반감기는 3-5 시간에 이릅니다.

경구 투여(또는 주사) 시 실데나필은 주로 장을 통해 배설됩니다(약 80%, 이 경우 대사 산물의 형태를 가짐). 더 작은 부분은 신장을 통해 배설됩니다(섭취량의 약 13%).

투약 및 투여

약을 구두로 복용해야합니다. 먼저 정제를 입안에 녹인 다음이 혼합물을 삼킵니다. 약물 효과가 나타나기 위해서는 성적 자극이 필요합니다. Vizarsin은 성교하기 약 60분 전에 섭취해야 합니다.

1회 용량의 경우 일반적으로 50mg을 투여합니다(공복에 사용하는 것이 좋습니다). 최대 1회 제공량은 0.1g입니다.

• 어린이 신청

이 약은 소아과(18세 미만)에서는 처방되지 않습니다.

임신 비자르신 중 사용

Vizarsin은 여성에게 사용되지 않습니다.

금기 사항

주요 금기 사항:

• 실데나필과 관련된 알레르기의 존재;
• 약물의 보조 요소로 인한 과민증;
• 아산화질소 공여체 물질(아밀 아질산염 중) 또는 질산염과의 병용;
• 성관계가 불가능한 상태(불안정한 형태의 협심증 또는 심각한 단계의 심부전);
• 시신경에 영향을 미치는 허혈성 신경병증으로 인한 한쪽 눈의 시력 상실(전방 비동맥 형태);
• 심각한 형태의 간 기능 장애;
• 감소 된 혈압 값 (90/50 mm Hg 미만);
• 환자의 최근 심근경색 또는 뇌졸중;
• 퇴행성 다양성이 있는 유전성 망막 변화(예: 색소성 망막염).

부작용 비자르신

부작용 중:

• 신경 장애: 편두통, 감각 이상, 두통, 신경통, 안면 홍조 및 실신, 운동실조, 현기증, 감각이상, 떨림, 졸음/불면증, 우울증 및 반사 감소;
• 안과 문제: 결막염, 안구 부위의 통증 또는 출혈, 시각 장애(흐릿한 시야, 눈부심 및 색 지각 변화), 산동, 안구 건조증 및 백내장;
• 이비인후과 병변: 귀울림 또는 난청;
• 호흡기 장애: 인두염, 천식, 호흡곤란 및 코막힘, 부비동염, 기침 강화, 후두염, 가래량 증가 및 기관지염;
• 심혈관 문제: 빈맥, 심부전, ECG 판독값의 변화, 혈압 감소, 심계항진 및 AV 차단, 기립성 허탈, 심근 허혈, 심장 정지, 협심증, 뇌 혈전증 및 심근병증;
• 혈액학적 장애: 백혈구 감소증 또는 빈혈;
• 위장 유형의 병변: 식도염, 설염, 메스꺼움, 위장염 및 연하곤란을 동반한 구내염, 또한 구강건조증, 대장염, 치은염, 위염 및 직장 출혈;
• 대사 문제: 고나트륨혈증 또는 요산혈증, 저혈당/고혈당증, 갈증, 불안정한 당뇨병 및 통풍;
• 비뇨 생식기 장애: 야간 빈뇨, 여성형 유방, 방광염, 요도 감염, 성불감증, 요실금 또는 빈도 증가, 생식기 부종 및 사정 장애;
• ODA 기능의 병변: 관절염, 중증 근무력증, 힘줄에 영향을 미치는 파열, 근육통, 활막염, 관절증, 건활막염 및 골통;
• 피부과적 문제: 일반적인 헤르페스, 접촉 또는 박리형 피부염, 가려움증, 표피 궤양, 광과민성, 두드러기 및 발진;
• 기타: 다한증, 말초 부종, 쇼크, 오한, 통증 및 알레르기 징후.

과다 복용

중독의 가능한 징후로는 현기증, 시각 장애, 홍조, 코 막힘, 소화 불량 및 두통이 있습니다.

위반 시 표준 지원 조치가 취해집니다.

다른 약과의 상호 작용

실데나필의 약동학적 매개변수에 대한 다른 약물의 효과.

시험관 내 테스트.

실데나필의 대사 과정은 대부분 혈단백 P450(CYP) 동위효소 3A4(주 경로임)와 2C9(추가 경로)의 도움으로 실현되며, 이들의 작용을 늦추는 물질로 인해 동종효소는 실데나필 제거 수준을 감소시킬 수 있습니다. 및 그들의 인덕터는 각각 클리어런스 값을 증가시킵니다.

생체 내 테스트.

동종효소 CYP3A4의 활성을 늦추는 약물(케토코나졸 및 시메티딘과 함께 에리트로마이신 포함)과 함께 도입하면 실데나필의 제거율이 낮아집니다.

리토나비르는 실데나필의 AUC 수치를 11배 증가시키므로 이들 물질의 조합은 금지된다.

Vizarsin(1일 1회 0.1g)과 사퀴나비르(CYP3A4 동종효소 및 HIV 프로테아제의 작용을 늦춤)의 조합은 후자의 일정한 혈액 수치(1일 3회 1.2g)를 얻을 때 sildenafil의 Cmax 수준이 140% 증가하고 AUC 지표가 210% 증가합니다. 동시에, 실데나필은 사퀴나비르의 약동학적 특성을 변경하지 않습니다.

동종효소 CYP3A4의 활성을 늦추는 더 강력한 약물(그 중 케토코나졸과 함께 이트라코나졸)은 실데나필의 약동학적 매개변수에서 더 눈에 띄는 변화를 일으킬 가능성이 있습니다.

CYP3A4의 작용을 특히 느리게 하는 에리스로마이신과 함께 실데나필 0.1g을 1회 사용할 때 에리스로마이신의 혈구 수가 일정할 때(5일 동안 하루 2회 0.5g 사용) 182% sildenafil AUC 값의 증가.

지원자가 비특이적으로 CYP3A4의 활성을 늦추는 시메티딘(0.8g)과 실데나필(50mg 용량)을 사용했을 때 후자의 혈장 매개변수가 56% 증가했습니다.

CYP3A4의 활성을 약간 억제하는 자몽 주스는 실데나필의 혈장 수준을 적당히 증가시킬 수 있습니다.

니코란딜은 질산염과 K 채널 활성제를 함유한 화합물로 질산염 원소의 존재로 인해 실데나필 물질과 강한 상호작용을 일으킬 수 있습니다.

다른 약물과 관련된 실데나필의 효과.

생체 내 테스트.

NO/cGMP에 대한 실데나필의 확립된 효과를 고려할 때 질산염의 항고혈압 효과를 강화할 수 있으므로 NO 기증자 또는 어떤 형태의 질산염과도 병용할 수 없습니다.

약물과 α 차단제의 조합은 과민증이있는 사람들의 혈압 값의 증상 감소를 유발할 수 있습니다. 혈압 감소는 일반적으로 실데나필 사용 후 4시간 후에 발생합니다.

양성 전립선 비대증과 안정적인 수준의 혈역학을 가진 사람의 약물 상호 작용에 관한 3가지 특수 테스트 동안 독사조신(각각 4mg 및 8mg)과 실데나필(용량 0.025, 0.05 또는 0.1g)의 조합이 연구되었습니다. 3가지 테스트 모두 수평 위치에서 7/7, 9/5 및 8/4mmHg의 추가 평균 혈압 감소가 나타났으며, 추가로 수직 위치에서 6/6의 추가 감소가 나타났습니다. 6, 11/4 및 4/5mm Hg.

안정적인 혈역학적 변수를 가진 사람들에게 독사조신과 이 약의 병용투여는 때때로 증후성 기립성 허탈의 출현으로 이어졌다. 이러한 장애로 현기증이나 가벼운 느낌이 관찰되었지만 실신의 진행은 없었습니다.

특별 테스트 동안 0.1g의 실데나필을 암로디핀과 함께 혈압이 상승한 사람들에게 투여했는데 이는 수축기 혈압(평균 8mmHg)과 DBP(7mmHg)가 추가로 감소했습니다. 수직적 지위. 지원자에게 실데나필만을 사용한 경우에도 유사한 추가 혈압 감소가 관찰되었습니다.

저장 조건

Vizarsin은 + 25 ° C를 초과하지 않는 온도 수준에서 보관해야합니다.

유통 기한

비자르신은 치료제 판매일로부터 5년 이내에 사용할 수 있다.

아날로그

약의 유사체는 Maxigra, Vildegra 및 Viagra와 Olmax Strong이 있으며, 이 Sildenafil, Vivaira 및 Ridgeamp와 Viasan-LF, Silafil 및 Dynamiko와 Viatail이 있습니다. 또한 목록에는 Kamastil, Juvena의 Tornetis, Silden의 Revazio 및 Erexesil이 있습니다.