비클리드

Biculide는 비 스테로이드 성 항염증제입니다. 내분비 시스템에 영향을주지 않습니다.

이 약물은 활성 유전자 발현을 일으키지 않고 안드로겐 성 말단과 합성되어 안드로겐 자극을 억제합니다. 이러한 억제는 전립선 종양의 퇴행을 유도합니다. 약물 중단의 경우, 일부 환자는 약물 금단 증후군을 일으킬 수 있습니다.

적응증 자르다

그것은 lyutropin의 방출 요인의 아날로그의 사용 또는 외과 거세와 함께 전립선 암 (후기 단계에서)에 사용됩니다.

릴리스 양식

약물 성분의 방출은 정제 내에서 이루어 지는데 - 병 안쪽에 50 조각. 또한 셀룰러 패키지 내에서 구현 - 15 조각. 상자에 - 그러한 패키지 2 개.

약력학

Biculide는 항 안드로겐 성을 가진 라 세미 혼합물입니다. 그것은 거의 독점적으로 (R) - 광학 이성질체의 형태로 나타난다.

약동학

약물은 경구 투여에 잘 흡수됩니다. 식품의 생체 이용률에 임상 적으로 유의 한 영향을 미치는 것으로 입증 된 정보는 없습니다.

(S) - 광학 이성질체는 훨씬 더 빨리 (R) - 광학 이성질체로 배설된다; 후자의 혈장 반감기는 약 7 일이다.

약물의 매일 투여의 경우, (반감기가 길기 때문에) (R) - 광학 이성질체는 혈장 내에 10 배의 양으로 축적된다.

약 9 ㎍ / ml의 (R) - 광학 이성질체 지시약의 고원이 약 50 ㎎의 약물 투여 후 관찰된다. 안정한 단계에서, 주로 활성 (R) - 광학 이성질체는 전체 거울상 이성질체의 99 %를 유기체 내에서 순환시킨다.

중증 간 질환 (R) - 광학 이성질체를 가진 개인은 혈장에서 더 천천히 배설된다는 정보가 있습니다.

Biculide는 단백질 합성율이 높습니다 (라 세미 체는 96 %이고 (R) 거울상 이성질체는> 99 %입니다). 그는 또한 집중적 인 대사 과정 (산화와 함께 glucuronization)에 참여합니다. 대사 성분은 담즙과 소변에서 똑같이 배설됩니다.

임상 시험에서 수컷 정자 내의 (R) - 비칼 루타 마이드의 평균값 (환자는 0.15g을 복용했다)은 4.9 μg / ml와 동일했다. 성적 접촉 중에 이론적으로 여성의 몸에 침투하는 비칼 루타 마이드의 양은 적으며 약 0.3 μg / ml와 동일합니다. 이 지표는 동물의 태아에 부정적인 영향을 미친 수준보다 낮습니다.

투약 및 투여

성인 남성 (노약자)은 1 일 1 회 경구로 50mg (1 정 태블릿에 해당)을 적용해야합니다.

Biculide의 접수는 lutropin 방출 인자 유사체로 치료 시작 3 일 전부터 또는 수술과 동시에 시행해야합니다.

[1]

임신 자르다 중 사용

Biculide는 전립선을 치료하는 데 사용되므로 여성에게 표시되지 않습니다. 

금기 사항

금기 사항 중 :

• 약물의 일부인 활성 성분 또는 다른 보조 성분과 관련하여 내약성 증상이 나타난다.
• 테 스페 나딘 (terfenadine) 또는 시스 탐 프리드 (cisapride)와 병용 투여.

부작용 자르다

약물은 합병증이 나타나지 않는 한 대개 용납됩니다. 간혹 개발중인 위반 만이 마약 폐지를 요구했습니다.

주요 측면 표지판은 다음과 같습니다.

림프계 및 혈액계의 병변 : 빈혈 (철분 결핍 및 담색 성 형태 포함);

면역 장애 : 혈관 부종, 개인 내약성 및 두드러기;

신진 대사 및 영양 장애 : 식욕 부진;

정신적 문제 : 우울증, 성욕 감소 및 불안;

NA와 관련된 장애 : 졸음 또는 불면증, 현기증, 감각 이상 및 두통;

QT 간격의 연장, 안면 홍조, 심근 경색 (치명적인 결과의 증거가 있음) ⁴, 고혈압 및 CH ⁴;

호흡 곤란, 인두염, ILD (사망의 증거가 있음), 폐렴, 기침 증가, 비염, 기관지염 및 독감 유사 증후군과 같은 흉골, 종격동 및 호흡기 병변;

소화 기능 장애 : 구토, bloating, 복부 통증, 소화 불량, 오심, 설사, 그리고 변비;

간 독성 장애 : 간 기능 부전 ² (사망에 관한 정보가 있음), 간독성, 증가 된 알칼리성 인산 가수 분해 효소, 황달 및 증가 된 트랜스 아미나 제 ¹;

피하 층 및 표피의 병변 : 가려움증, 탈모증, 건조 표피, 다모증 또는 모발 성장 회복, 감광성 및 발진;

신장 및 비뇨기 질환 : 요도 감염, 지연, 요실금, 또는 배뇨 횟수 증가, 야간 빈뇨 또는 혈뇨;

유방 땀샘과 생식 기관의 문제 : 발기 부전, 유성우 및 가슴에 영향을주는 통증 ³.

전신 증상 : 흉골 부위 통증, 전신 통증 및 무력증;

시험 자료 : 체중 감소 또는 증가;

내분비 기능 장애 : 고혈당증 또는 당뇨;

근골격계의 병변 : 등, 골반 또는 뼈에서 생기는 통증, 병리학적인 골절, 관절염 또는 중증 근무력증.

¹ 간 병변은 간혹 가끔 심각한 증상이 나타나기도하고 치료가 계속되거나 취소 된 후에 종종 사라지거나 약화됩니다.

² Bikulida 투여하지만, 약제의 사용과 연결을 설정하는 경우이 불가능했을 때 간 기능 부전이 종종 관찰 하였다. 간 활동에 대한 정기적 인 모니터링을 고려해야한다.

거세하는 동안 ³ 세는 약해질 수 있습니다.

⁴ 는 전립선 암종 치료 중 항 - 안드로겐뿐만 아니라 루푸로 핀 방출 인자 작용제의 사용에 대한 약학 - 역학 시험에서 주목 받았다. 약물이 루푸로 핀 방출 인자의 작용제와 함께 사용되면 위험이 증가합니다. 전립선 암 치료제로 Biculide 0.15g을 단독 요법으로 투여했을 때 위험은 증가하지 않았습니다.

동시에, 임상 시험 중에 일어난 부작용을 약물 투여와 함께 루푸로 핀 방출 인자의 유사체와 함께 표시 할 필요가 있지만, 동시에 약물과의 연관성이 명확하게 밝혀지지 않았다 :

• 실신, 협심증, 뇌 또는 관상 동맥 혈류 장애, 부정맥, 출혈, 심 부정맥 혈전 정맥염, 심방 세동, 뇌 허혈 및 서맥;
• NA 기능의 문제 : 신경 병증 또는 혼란;
• 위장관 장애 : 구강 점막, 위장 암, 멜레나, 치주 농양, 직장 출혈, 연하 장애, 위염, 직장 질환 및 장 폐쇄에 영향을주는 건조증;
• 림프 및 혈액 병변 : 혈소판 감소 또는 출혈;
• 신진 대사 장애 : 크레아티닌 또는 혈액 요소의 증가, 통풍, 고칼슘 혈증 또는 콜레스테롤 혈증, 탈수 및 저혈당증;
• 근골격계 문제 : 다리에 영향을 미치는 근육통, 뼈 질환 및 경련.
• 부비동염, 음성 변화, 폐 질환, 흉막 삼출액 또는 천식;
• 표피성 병변 : 피부암, 대상 포진, 표피 비대 또는 피부 궤양;
• 시각 장애 : 시력 문제, 백내장 또는 결막염;
• 신장염, 수분 신장증, 신장 결석, 배뇨 장애, 전립선 장애 및 방광 협착증과 같은 비뇨기 또는 신장 기능의 문제;
• 전신 징후 : 목 통증 또는 뻣뻣함, 오한, 종양, 탈장, 얼굴 부종, 낭종, 발열 및 패혈증.

과다 복용

사람들은 마약 중독에 관한 정보가 없습니다.

해독제가 없습니다. 증상 치료 절차가 수행됩니다. 투약은 변하지 않은 상태에서 소변 내에서 검출되지 않고 단백질이 단백질과 유의하게 합성되기 때문에 효과가 없습니다. 중독의 경우, 일반적인지지 조치가 수행됩니다 (뿐만 아니라 생명에 중대한 시스템의 작업 추적).

다른 약과의 상호 작용

루푸로 핀 방출 인자의 약물 및 유사체의 약동학 적 또는 동적 상호 작용을 확인하는 정보는 없다.

시험 관내 시험에서 R-bicalutamide는 CYP 3A4의 효과를 떨어 뜨리고 CYP 2С9 활성에 대한 억제 효과는 현저히 낮 았으며 2D6는 2C19로 나타났다.

안티피린이 hemoprotein P450 (CYP) 활성의 표지자로 사용되는 임상 시험은 약물과의 이론적 인 상호 작용을 나타내지는 않지만 midazolam (AUC)의 평균 값은 28 일주기 동안 Biculid와 결합하면 80 %로 증가합니다. 제약 스펙트럼이 좁은 약물의 경우 그러한 증가가 중요 할 수 있습니다. 따라서 cisapride, astemizole 또는 terfenadine과 약물을 병용하는 것은 불가능합니다.

동시에, 약물은 Ca 채널 활성 및 시클로 스포린 차단제와 매우 조심스럽게 결합됩니다. 이러한 자금의 일부를 줄여야 할 필요가있을 수 있습니다. 특히 약물 활동의 강화 증상이 나타나거나 투여시 부정적 징후가 나타나는 경우가 있습니다. 사이클로스포린을 투여하는 동안, 혈장 파라미터와 환자의 임상 상태를 면밀히 모니터링해야합니다 (Biculide 치료 시작 및 종료 후).

제품의 산화를 억제 할 수있는 약물 (cimetidine과 케토코나졸)을 투여하는 경우주의가 필요합니다. 이론적으로, 이것은 Biculide 혈장 수준을 증가시켜 부작용을 증가시킬 수 있습니다.

체외 실험 결과,이 약물은 쿠마린 항응고제 (와파린)를 단백질 합성 영역에서 대체 할 수 있음이 밝혀졌습니다. 이 때문에 이미 항응고제를 사용하는 사람들에게 약물을 투여 할 때 PTV 값을주의 깊게 모니터링해야합니다. 필요한 경우 항응고제의 일부가 변경됩니다.

차단 안드로겐, 항 안드로 안드로겐 및 루푸로 핀 방출 인자의 유사체가 QTc 간격의 값을 연장시키는 약물과 함께 빈맥 ( "피에로 엣트 (pirouette)"유형)을 유발할 수 있습니다. 이론적으로 QTc 간격을 연장 할 수있는 물질과 함께 비칼 루틴을 사용하는 경우이 요소를 고려해야합니다. 이 약 (불완전한 명부) 중 :

• 항우울제 (아미 트립 틸린을 함유하는 nortriptyline);
• 하위 카테고리 1A의 항 부정맥제 (퀴니 딘과 디 소피 라 미드);
• 하위 카테고리 III (도 데틸 라이드, 아마다론, 이부 티 리드 및 소탈롤이 포함 된 드로 네 다론);
• IC 하위 범주 (flecainide가있는 propafenone);
• 항 말라리아제 (퀴닌);
• 항 정신병 제 (예 : 클로르 프로 마진);
• 5- 하이드 록시 트립 타민의 종단의 길항제 (이들 중 ondsetron);
• 아편 유사 물질 (예 : 메타돈);
• 그들의 유사체 (에리스로 마이신 및 아지트로 마이신을 함유 한 클라리 트로 마이신)뿐만 아니라 퀴놀린 (예를 들어, 목시 플록 사신 (moxifloxacin))을 갖는 매크로 라이드;
• azole 하위 그룹으로부터의 항균제;
• β2-adrenoreceptors의 유사체 (예 : salbutamol).

[2], [3]

저장 조건

Biculide는 어린 아이부터 닫힌 장소에 보관해야합니다. 온도 표시기 - 30 ° C 이하

유통 기한

Biculide는 약물을 제조 한 시점에서 5 년 (약병) 및 3 년 (물집) 기간 내에 사용할 수 있습니다.

아이들을위한 신청

소아에게 투여되는 비 스테로이드 성 항 안드로겐의 비타민제의 치료 효능 및 안전성에 관한 증거는 없다. 이 때문에 Biculide는 소아과에 사용되지 않습니다.

아날로그

마약 유사체는 카소 덱스, 플루타 미드, 아레 크록, 플루 티아 진과 칼루 미드, 그리고 비 칼루 타 미드 -Teva, Xgandi 및 Flutafarm과 같은 물질입니다.