디클로로

Diclobru는 ethanic acid의 유도체 인 NSAID 하위 그룹의 약물입니다.

약물의 활성 성분은 강한 항 염증, 해열, 항 류마티스 및 진통 작용을하는 비 스테로이드 타입의 화합물 인 Diclofenac Na 물질입니다. PG 생합성 과정의 억제는 약물의 치료 효과의 주요 메커니즘이다. 온실 가스 성분은 통증, 염증 및 발열의 발전에 중요한 참여자입니다.

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적응증 디클로로

이러한 장애의 치료에 사용됩니다 :

• 퇴행성 또는 염증성 다양한 류머티즘, 골관절염, 류마티스 관절염 문자 척추염, 류마티스 nesustavnogo 유형, Bechterew의 질병과 고통 척추 문자;
• 활성 단계에서 통풍;
• 담즙 성 또는 신장 산통;
• 수술이나 상해로 인한 부종과 통증;
• 심한 편두통 발작.

IV 정맥 주사를 통해, 수술 후 통증을 예방하거나 치료하기 위해 약물을 주입합니다.

릴리스 양식

약물 성분의 방출은 용량 3ml의 앰풀 내에서 주사액 형태로 이루어진다. 팔레트 안에 5 개의 앰플이 들어 있습니다. 팩 - 1 팔레트.

약력학

치료 중 류마티스 성, 진통 및 항 염증 효과가있는 병리학은 운동 또는 휴식 중에 발생하는 통증 및 관절 부종 및 내인성 강직과 같은 불쾌감의 증상이 사라지는 임상 반응을 제공하며, 또한 활동이 크게 개선됩니다.

Diclofenac Na는 류마티스 관절염이 아닌 비교적 심하고 약한 통증에 대해 15-30 분에 걸쳐 진통 효과를 나타냅니다. 또한, 약물은 편두통 발병에 효과적입니다.

이 약물은 수술 후 통증을 제거하는 데 사용되는 아편 유사 진통제와 함께 사용됩니다. Diclofenac Na를 사용하면 NaCl의 필요성이 크게 줄어 듭니다.

Diclobru는 류마티스 병리학의 퇴행성 및 염증성 활동뿐만 아니라 비 류마티스 성 기원의 염증으로 인한 통증을 갖는 치료의 초기 단계에서 필요합니다.

약동학

흡입

주사로 약물 75mg을 사용하면 즉시 흡수가 시작됩니다. 대략 2.5 μg / ml의 평균 혈장 Cmax 값은 약 20 분 후에 나타난다. 흡수 체적은 부분의 크기에 선형 적으로 의존 할 수있다.

주입을 통해 diclofenac 75 mg을 사용하는 경우, 2 시간 후에 평균 Cmax 값은 약 1.9 μg / ml입니다. 더 짧은 주입으로 혈장 내 Cmax 수준이 상승하는 반면, 더 긴 절차에서는 3-4 시간 후에 주입 값에 비례하는 지표가 관찰됩니다. 위장 내성 정제를 주사하거나 사용하는 동안 혈장 값은 Cmax 수준이 발생하면 급속히 감소합니다.

생체 이용률.

I / v 또는 i / m 투여를위한 약물의 AUC 값은 후자의 경우 활성 성분의 약 절반이 제 1 간내 통과를 겪기 때문에 구강 투여 후 약 2 배 수준이다.

반복적 인 사용으로 약물 동력 학적 특성은 변하지 않습니다. 약물 주입 사이에 필요한 간격을 준수하는 경우 누적이 발생하지 않습니다.

배포 프로세스.

유장 단백질을 이용한 약물 합성은 99.7 % (대부분의 알부민 - 99.4 %)와 동일합니다. 유통량 표시기 - 0.12 ~ 0.17 l / kg 범위.

약물의 활성 성분은 활막 내를 통과하여 혈장 농도 Cmax를 얻은 순간부터 2-4 시간 후에 Cmax 값에 도달합니다.

Synovia의 가상 반감기는 3-6 시간입니다. Synovia 내에서 혈장 Cmax를받은 순간으로부터 2 시간 후에,이 값들은 혈장 수준을 초과하고, 다음 12 시간 동안 높게 유지된다.

Exchange 프로세스.

교환 프로세스 디클로페낙 부분은 그대로 분자 글루 쿠로 나이드 화 특성을 실현하지만, 일반적으로 1되고 글루 쿠 공액으로 변환된다 대부분 대사 페놀 성분의 결과로서 형성되어 한 번 재사용 메톡 시화 및 수산화. 두 가지 페놀 대사 물질은 생체 활성을 가지고 있지만, 그 효과는 디클로페낙의 것보다 훨씬 더 약합니다.

배설.

약물의 총 혈장 클리어런스는 분당 263 ± 56 ml (평균 ± SD)입니다. 혈장의 말단 반감기는 1-2 시간입니다. 네 개의 대사 성분 (둘 다 활성화되어 있음)은 또한 단기 혈장 반감기 (1-3 시간 범위)를가집니다. 하나의 대사 요소는 혈액으로부터 훨씬 더 장기적인 반감기를 가지지 만, 치료 활성을 거의 갖지 않습니다.

사용 된 복용량의 약 60 %는 그대로있는 분자에서 형성된 글루 쿠 론산과 결합 된 접합체의 형태로 소변에서 배설되며 대사 성분의 형태로 대부분이 글루 쿠로 니드 유형 접합체로 변형됩니다. 변하지 않은 배설물의 1 % 미만. 부분적인 잔류 물은 대변과 담즙과 함께 대사 요소를 흉내내어 제거됩니다.

투약 및 투여

약은 최대 2 일 동안 사용할 수 있습니다. 치료를 계속해야한다면, 다른 형태의 디클로페낙 방출을 사용할 필요가 있습니다. 이 약은 환자의 임상 양상을 고려하여 단기간에 가장 효과적인 부분에 처방됩니다.

약물의 앰풀은 단지 1 배로 사용할 수 있으며, 앰풀을 개방 한 직후에 약액을 주입 할 필요가 있습니다. 미사용 잔류 물은 폐기해야합니다.

주입을 통한 소개.

주사 부위의 신경 및 기타 조직 손상을 방지하려면 아래 설명 된 지침을 따라야합니다.

한 부분은 종종 하루 75mg (1 앰플)과 같습니다. 그것은 엉덩이의 근육의 바깥 쪽 상한 내부 깊숙이 안으로 주입을 통해 관리됩니다. 심한 장애 (예 : 산통)에서 일일 투여 량은 2 회 75mg으로 증가 할 수 있습니다. 그 사이에 동시에 여러 시간 간격을 관찰해야합니다 (각 엉덩이 부위에서 1 회 주사). 다른 형태의 diclofenac Na와 함께 앰플에서 75mg을 섭취 할 수 있으며, 일일 허용 섭취량은 0.15g입니다.

편두통 발작의 경우, 시작 (1 앰풀)에 75mg의 약물을 주사하는 것이 좋습니다.

하루 동안 (처음) 전체 분량은 175mg을 초과 할 수 없습니다.

편두통 발작에 대한 약물 사용에 관한 정보는 1 일 이상 사용할 수 없습니다.

정맥 내 주입

약물은 볼 러스 주사를 통해 사용하는 것이 금지되어 있습니다.

절차 전에, 약물은 중탄산 나트륨 (8.4 % 액체 0.5 ml 또는 4 ml)으로 완충 된 0.9 % NaCl 또는 5 % 글루코스 액체 (0.1-0.5 l), 새로이 열린 용기에서 채취 한 2 % 액체 (각 1ml 또는 기타 필요한 용적). 투명한 액체 만 허용됩니다. 침전물이나 결정체가있을 때 주입 용으로 사용되지 않습니다.

2 가지 대체 복용법을 사용할 수 있습니다.

• 중등도 또는 중등도의 수술 후 통증 치료 - 물질 75mg을 0.5-2 시간 동안 지속적으로 투여합니다. 필요한 경우, 치료는 4-6 시간 후에 반복 할 수 있지만, 복용량은 하루에 0.15g 이하 여야합니다.
• 치료 후 통증에 대한 경고 - 수술 순간부터 15-60 분 후에 25-50 mg의 적재 선량을 투여 한 다음 약 5 mg / 시간의 연속 주입을 최대 일일 복용량 0.15 g과 함께 사용합니다.

노인.

약물의 노인 약물 동태 변수가 너무 많이 변하지 않는다는 것을 감안할 때, NSAIDs의 사용에 대해 매우주의해야합니다. NSAID는 부정적인 신호가 나타나는 경향이 더 높기 때문입니다. 예를 들어 약화 된 노약자 나 체중이 낮은 사람은 최소 유효 부분을 사용해야합니다. 동시에, 비 스테로이드 성 소염 진통제 치료 중 위장관 내 출혈 여부를 검사해야합니다.

낮에는 0.15 g 이하의 Diklobryu를 사용하는 것이 좋습니다.

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임신 디클로로 중 사용

1 차 및 2 차 3 기에서 태아에 대한 합병증의 위험보다 여성에게 유익 할 것으로 예상되는 상황에서만 약물을 처방 할 수 있습니다. 최소의 유효 용량 만이 사용될 수 있고, 치료 기간은 가능한 한 짧아야한다. 다른 NSAID와 마찬가지로 Diclobru는 제 3 삼 분기에 투여 될 수 없습니다 (자궁의 수축 활동을 억제 할 수 있고 태아에서는 동맥관 폐쇄가 너무 이르다).

GHG 결합이 느려지면 임신 과정이나 배아 / 태아 발달에 부정적인 영향을 미칠 수 있습니다. 역학 시험을하는 동안 임신 초기에 온실 가스의 합성을 늦추는 약제를 도입 한 후에 유산이나 심장 결함이 나타날 가능성이 증가하는 것으로 나타났습니다. 심혈 관계 이상의 발생에 대한 절대 위험 지표는 1 % 이하에서 1.5 %로 증가했다.

이 위험은 치료의 복용량과 지속 기간이 증가함에 따라 증가 할 가능성이 있습니다. GHG 결합 억제제를 사용하는 동물에서 태아 및 이식 전의 손실 및 태아의 사망률이 증가한다는 것이 입증되었습니다.

또한, 기관 형성 과정에서 PG 결합 과정의 억제제가 주입 된 동물에서는 다양한 발달 이상 (CVS와 관련이 있음) 빈도가 증가했다. 임신을 계획중인 여성에게 diclofenac을 사용하거나 제 1 삼 분기에 diclofenac을 가능한 한 낮게, 그리고 코스 기간을 가능한 한 짧게해야합니다.

3 학기에는 온실 가스의 결합을 늦추는 약물이 태아에게 영향을 줄 수 있습니다.

• 폐 및 심장 독성 (폐 고혈압 및 동맥 통로의 조기 폐쇄);
• 수분 부족과 함께 불충분의 발달에 도달 할 수있는 신장 작업의 장애.

임신과 후기 신생아에 대한 영향 :

• 극히 낮은 부분에서도 관찰되는 항암 활성이 나타날 수 있으며, 출혈 기간을 연장시킬 수있다.
• 자궁 수축이 늦어지기 때문에 노동 과정이 지연되거나 지연되기 때문입니다.

다른 NSAIDs와 마찬가지로, 작은 부분의 diclofenac은 모유 안에서 통과 할 수 있습니다. 따라서 어린이에게 부정적인 영향을주지 않기 위해 모유 수유 중에는 약을 사용하지 않습니다. 치료에 대한 강한 필요성 때문에 모유 수유는 포기해야합니다.

금기 사항

주요 금기 사항 :

• 활성 성분, 메타 중아 황산나트륨 또는 약물의 다른 요소와 관련된 심각한 내약성;
• 다른 NSAID와 마찬가지로 diclofenac은 aspirin, ibuprofen 및 다른 NSAIDs를 사용하는 사람들에게 처방되면 안됩니다. Quincke 부종, BA, 급성 비염 또는 두드러기가 발생합니다.
• NSAIDs를 사용한 이전 치료로 인한 위장관 부분의 천공이나 출혈의 병력에 존재;
• 출혈이나 활동 단계의 궤양, 출혈 및 재발 성 궤양 (과거 출혈이나 궤양으로 진단 된 2 가지 개별 사례);
• 장내에 영향을 미치는 염증 (예 : 궤양 성 대장염 또는 국소 장염);
• 신장 또는 간부전;
• 수술 후 출혈의 가능성, 지혈 장애, 혈액 응고, 조혈 징후 또는 뇌 혈관 출혈;
• ZNN (NYHA II-IV);
• 협심증 환자에서 심근 경색을 앓은 관상 동맥 질환;
• 이전에 뇌졸중이 있었거나 TIA 발작이 있었던 사람의 뇌 혈관 병리학;
• 말초 동맥에 영향을 미치는 질병;
• 관상 동맥 우회로 수술의 경우 (또는 AIC의 결과로) 나타나는 말초 통증의 제거.

소개에 /에 대한 금기 사항 :

• 항응고제 또는 NSAIDs (헤파린이 적음)와의 병용;
• 출혈 이력의 역사에서 체질의 존재뿐만 아니라 출혈의 진단 또는 의심되는 뇌 혈관성 특징 (이것과 함께 그리고 역사);
• 출혈의 가능성이 높은 수술;
• 천식의 병력;
• 심한 또는 중간 정도의 신장 기능 이상 (혈청 크레아티닌 수치가> 160 μmol / l);
• 탈수 또는 저혈당증이 원인이됩니다.

부작용 디클로로

부작용 중 :

• 림프 및 조혈 계통 병변 : 백혈구 또는 혈소판 감소증이 단독으로 나타나고 무과립구증 및 빈혈 (재생 불량 또는 용혈성 종);
• 면역 장애 : 드물게 편협, 가짜 아나필락시 성 또는 아나필락시 성 증상 (그 중 충격과 저혈압). Quincke 부종은 전적으로 (얼굴 안면 부종) 나타납니다.
• 정신적 문제 : 우울증, 과민성, 방향 감각 상실, 악몽, 불면증 및 정신 장애는 거의 관찰되지 않습니다.
• 국회 작업 장애 : 현기증이나 두통이 종종 지적됩니다. 때때로 심한 피로 나 졸음이 발생합니다. 경련, 기억 장애, 감각 이상, 떨림, 미각 장애, 불안, 뇌졸중, 무균 성 뇌막염 발작이 단독으로 나타난다. 아마도 환각, 불쾌감, 혼란 및 감각 장애의 발달;
• 시각 장애 : 시각 장애 또는 시각 장애, 복시는 거의 관찰되지 않습니다. 시신경에 영향을 줄 가능성이있는 신경염;
• 청각 기관 및 미로의 병변 : 현기증이 종종 표시됩니다. 청각 장애 또는 귀 울림이 산발적으로 발생합니다.
• 심장에 영향을주는 증상 : 흉골 부위의 단일 통증, 심근 경색, 심계항진 및 심부전;
• 혈관 기능 장애 : 단일 혈관염이 발생하고 혈압 지수가 상승하거나 감소합니다.
• 흉부, 호흡기 및 종격동 장애 : 때때로 호흡 곤란 (BA)이 발생합니다. 폐렴은 개별적으로 관찰됩니다.
• 설사, bloating, 구토, 복통, 메스꺼움, 식욕 부진 및 소화 불량. 때로는 멜레나, 위염, 혈액 출혈, 출혈성 설사, 위장염, 창자 내 출혈, 출혈이나 천공 (때때로 노인에서 사망으로 이어질 수 있음)에 동반되거나 그렇지 않은 위장 구역의 궤양이 드물게 발생합니다. 광택염, 대장염 (출혈성 질환, 활성 상 궤양, 육아 종성 장염), 구내염 (궤양 성 형태), 변비, 췌장염, 장막 협착 및 식도 관련 장애;
• 간 기능 장애와 관련된 장애 : 트랜스 아미나 아제 값의 증가가 종종 나타납니다. 때때로 간 질환, 황달 또는 간염이 발생합니다. Hepatonecrosis, 초고속 간염 및 간부전은 산발적입니다.
• 피하 층 및 표피의 병변 : 발진이 종종 발생한다. 때때로 두드러기가 발생합니다. 습진, SJS, 다발성 홍반 및 다른 종류, 수포 발진, 각질 피부염, TEN, 감광, 탈모, 가려움증 및 자반병 (알레르기 성 질환)은 거의 관찰되지 않습니다.
• 혈뇨, 급성 신부전, 괴사 성 유두염, 신 증후군, 단백뇨 및 세뇨관 간질 신염;
• 주사 부위의 전신 장애 및 증상 : 주사 부위의 증상이 종종 관찰되고 경화되고 통증이 나타납니다. 때때로 주사 부위에 괴사와 부종이 나타납니다. 흡수는 산발적으로 발생합니다.
• 유방 땀샘과 생식 기관에 영향을 미치는 병변 : 발기 부전이 거의 나타나지 않습니다.

역학 정보 및 임상 시험에서 얻은 정보는 diclofenac의 사용으로 인한 혈전 합병증 (예 : 뇌졸중 또는 심근 경색)의 가능성이 증가한다는 것을 입증합니다 (예 : 대규모 치료 용량 (하루 0.15g) 및 장기간 투여의 경우.

과다 복용

디클로페낙 중독의 경우 상복부 통증, 설사, 메스꺼움, 위장 출혈 및 구토와 같은 증상이 나타날 수 있습니다. 또한 두통, 졸음, 졸음, 경련, 현기증, 혼수 상태, 방향 감각 상실, 의식 상실 및 귀 울림이 가능합니다. 심한 중독에서 간 기능 장애 또는 급성 신부전이 발생할 수 있습니다.

잠재적으로 독성이있는 약물이 도입 된 후 60 분 동안 활성탄을 섭취 할 수 있습니다. 그러나, 위 세척은 또한이 간격에서 수행 될 수 있습니다. 발작이 장기간 또는 자주 발생하는 경우에는 diazepam을 사용하거나 사용해야합니다. 임상상에 따라 다른 치료 방법을 처방 할 수 있습니다. 증상이있는 절차도 수행됩니다.

다른 약과의 상호 작용

리튬 제품.

Diclofenac과 병용하면 리튬의 혈장 지표가 증가 할 수 있으므로이 치료로 리튬의 혈청 값을 모니터링해야합니다.

디곡신.

Diclobe와 디곡신을 혼합하면 후자의 혈장 값이 증가하므로 치료 중 디곡신의 혈청 수준을 모니터링해야합니다.

항 고혈압제 및 이뇨제.

다른 NSAIDs와 마찬가지로, diclofenac과 저혈압 또는 이뇨제 (예 : ACE 억제제 또는 β 차단제)의 조합은 혈관 확장 프로스타글란딘의 결합이 느려지므로 저혈압 활동을 약화시킬 수 있습니다. 따라서이 조합은 신중하게, 특히 노인들을 위해 신중하게 사용됩니다. 혈압 지표를주의 깊게 모니터링해야합니다. 환자는 필요한 수분 공급을 보장해야하며 동시에 신장 치료 (치료 종료 후에도), 특히 이뇨제와 ACE 억제제의 조합에 대해 모니터링해야합니다. 이는 신 독성의 가능성을 높여주기 때문입니다.

고칼륨 혈증을 일으킬 수있는 물질.

칼륨 보존 성 이뇨제 인 사이클로스포린, 트리 메소 프림 (trimethoprim) 또는 타 크롤리 무스 (tacrolimus)와의 병용 요법은 혈청 칼륨 지표의 증가를 유발할 수 있으며, 이로 인해 환자의 상태를 지속적으로 모니터링해야합니다.

GCS 및 COX-2 활성의 선택적 저해제를 포함한 다른 NSAIDs.

투약과 다른 전신 NSAID 또는 GCS의 병용은 위장관 내 궤양이나 출혈의 가능성을 증가시킬 수 있습니다. 2 + NSAIDs의 동시 사용을 포기할 필요가 있습니다.

항 혈전 제 및 항응고제.

이러한 병용 요법은 출혈의 가능성을 높여 주므로 조심해서 치료를 받아야합니다. 임상 시험에서 항 응고 인자의 효과에 대한 diclofenac의 영향을 밝히지는 못했지만 diclofenac을 항응고제와 함께 사용하는 개인에게 출혈의 가능성이 높아지는 정보가 있습니다. 이러한 환자는주의 깊게 모니터링해야합니다.

물질 SSRI.

SSRI와 전신 NSAID를 함께 사용하면 소화 시스템 내 출혈의 가능성이 높아질 수 있습니다.

저혈당 약물.

Diclofenac은 약물 효능에 영향을주지 않으면 서 경구 용 항 당뇨병 약물과 병용 할 수 있습니다. 그러나 diclofenac으로 치료하는 동안 저혈당 물질의 일부가 변경되어야하는 고혈당 효과 또는 저혈당 효과가 발생했다는 증거가 있습니다. 이러한 상황에서는 예방 조치로서 혈당 지표를 모니터링 할 필요가 있습니다.

콜레스테롤과 콜레스테롤.

Diclobrus와 cholestyramine 또는 colestipol의 조합은 diclofenac의 흡수를 감소 시키거나 지연시킬 수 있습니다. 따라서 콜레스테라 민 또는 콜레 스티 폴의 투여 60 분 전 또는 4 시간에서 6 시간 후에 약물을 투여해야합니다.

마약을 대사하는 효소의 활동을 자극하는 의약품.

이론적으로 carbamazepine, St. John 's wort 및 phenytoin을 지닌 rifampicin이 diclofenac의 혈장 지표를 낮출 수있는 물질의 효소 활성을 자극합니다.

Methotrexate.

Methotrexate 사용 전후 24 시간 이내에 NSAID를 사용하는 경우, 후자의 혈액 지표가 증가하여이 도구의 독성을 증가시킬 수 있으므로주의를 기울여야합니다.

이 약은 신장의 세뇨관 내부의 메토트렉세이트 제거를 막을 수 있는데, 그 지표 때문에 신장이 커지고있다. 24 시간 동안 메토트렉세이트와 함께 NSAID를 사용할 때 강한 독성의 발생에 대한 정보가 있습니다. 이 상호 작용으로 NSAIDs의 작용으로 인한 신장 배설 기능의 장애로 인해 메토트렉세이트가 누적됩니다.

시클로 로스와 타크로리무스.

다른 NSAID와 마찬가지로 디클로페낙은 신 독성 PG에 영향을 미치는 시클로 스포린의 신 독성 작용을 강화시킬 수 있습니다. 타 크롤리 무스 치료와 유사한 위험이 발생합니다. 이 때문에 시클로 스포린을 사용하지 않는 환자보다 낮은 부위에서 사용해야합니다.

항균 퀴놀론.

NSAID와 퀴놀론의 병용으로 발작이 발생할 수있는 몇 가지 정보가 있습니다. 발작이나 간질의 병력이있는 개인이나 그러한 무력증이없는 개인에서 발생할 수 있습니다. 그러므로 이미 NSAID를 사용하는 사람들에게는 퀼론을 사용하는 것이 매우 중요합니다.

페니토인.

약물과 함께 phenytoin을 도입하려면 phenytoin 노출 수준을 높일 위험이 있으므로 첫 번째 약물의 혈장 파라미터를 지속적으로 모니터링해야합니다.

심장 배당체.

SG와 NSAIDs의 조합은 심장 기능의 장애를 강화시키고, 혈장 글리코 시드 지수를 증가 시키며, CF의 비율을 감소시킬 수있다.

Mifepriston.

물질 NSAID는 미 페프리스톤 사용 시점으로부터 8-12 일 동안 처방 될 수 없습니다. 왜냐하면 그것들은 의학적 특성을 약화시킬 수 있기 때문입니다.

CYP2C9의 활동을 느리게하는 강력한 약제.

이러한 약물 (예 : voriconazole)과 diclofenac을 함께 사용하면 후자의 Cmax와 AUC의 혈장 값을 크게 증가시킬 수 있으며, 이는 대사 과정을 억제합니다.

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저장 조건

Diklobryu는 어린 아이와 햇빛이 밀폐 된 곳에 보관해야합니다. 온도 - 25 ° C 이하

유통 기한

Diclobru는 치료제 생산 이후 36 개월 동안 신청할 수 있습니다.

아이들을위한 신청

Diclobru 주사 솔루션은 소아과에서 처방 될 수 없습니다.

아날로그

약물의 유사 물질은 Almiral, Voltaren과 Diklak, Divido 및 Diklo-Denk 100 Rectal과 같은 물질입니다.

리뷰

Diklobru는 환자로부터 좋은 평을받습니다. 그 논평은 약이 신속하게 가장 강하고 날카로운 통증을 제거함으로써 다른 수단이 실패 할 때 효과적으로 작용한다는 것을 보여줍니다. 유력한 물질이기 때문에 오랫동안 사용할 수 없다는 점만 고려하면됩니다.