Divare

Divara는 치매에 사용되는 약물입니다. 콜린 에스테라아제 활성을 느리게합니다.

적응증 Divare

알츠하이머 병의 발병 을 완화 시키기 위해 보통 또는 온화한 형태로 사용됩니다.

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릴리스 양식

약물의 방출은 세포 판 안의 14 조각의 양으로 태블릿 형태로 시행됩니다. 한 팩에 - 1 또는 2 개의 그러한 기록.

약력학

이 물질은 아세틸 콜린 에스 터라 제 활성 (뇌 내부의 주요 콜린 에스 테라 제 유형)과 관련하여 가역적 인 선택성을 갖는 억제제입니다. 뇌 안의 콜린 에스테라아제 작용을 늦춤으로써 성분 인 도네 페질은 신경 흥분 자극을 중추 신경계로 전환시키는 아세틸 콜린 성분의 분해를 방지합니다. 도네 페질 (Donepezil) 약물은 주로 구조 내부에있는 pseudocholinesterase보다 중추 신경계 밖에서 주로 아세틸 콜린 에스 테라 아제 (acetylcholinesterase)를 1000 배 이상 감속시킵니다.

5 mg 또는 10 mg의 용량으로 도네 페질을 1 회 사용하는 경우, acetylcholinesterase의 작용 억제 정도는 적혈구의 벽에 영향을 미치며 63.6 %, 77.3 %이다.

약물의 영향하에있는 적혈구 내부의 아세틸 콜린 에스테라아제의 감속은 ADAS-cog scale의 지표 변화와 관련이있다.

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약동학

플라스마 값 Cmax는 약물을 사용하는 순간부터 3-4 시간 후에 기록됩니다. 혈장 값과 AUC 수준의 증가는 투여 량의 증가에 비례합니다. 반감기는 약 70 시간이므로 약물을 1 회 재 투여하면 평형 값이 하루에 한 번 결정됩니다 (치료 시작 후 3 주 동안 발생). 혈장 내 도네 페질의 평형 지표와 약물 동태 학은 하루 종일 중요하지 않게 변합니다. 음식은 약물의 흡수에 영향을 미치지 않습니다.

단백질을 포함한 도네 페질의 세포 내 합성은 95 %이다. 다양한 조직 내 구성 요소의 분포 활동에 대한 이해가 부족합니다. 이론 상으로는 대사 산물을 함유 한 물질을 몸 안에 최대 10 일 동안 저장할 수 있습니다.

변하지 않은 상태에서 약물의 배설은 소변으로 수행됩니다. 물질은 많은 대사 산물이 형성되는 동안 hemoprotein P450 시스템의 영향으로 변형을 겪는다. 그 중 일부는 결정될 수 없었다.

14C 요소로 분류 된 약물 5mg을 한 번 사용하면 다음 지표가 표시됩니다.

• 혈장 내 변하지 않은 활성 성분 - 부분의 30 %;
• 6-O- desmethyldonepezil은 11 %이며 (이것은 Donepezil과 유사한 활성을 가진 유일한 대사 산물 임);
• 도네 페질 - 시스 -N- 산화물 - 9 %;
• 5-O- 데스 메틸 도데 페질 - 7 %;
• 5-O- 데스 메틸 도데 페질 성분의 글루 쿠로 닌 접합체는 3 %이다.

적용된 복용량의 약 57 %는 소변 (17 % - 변하지 않은 상태)에 기록되고, 또 다른 14.5 %는 대변 내부에 기록됩니다. 이 사실은 약물 배설의 초기 경로가 소변으로의 변형 및 배설임을 입증합니다. 활성 물질 또는 그 대사 산물의 장 혈관 재순환에 관한 정보가 누락되었습니다. 도네 페질 혈장 지표의 감소는 약 70 시간의 반감기로 수행됩니다.

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투약 및 투여

치료는 하루 5mg (1 회 사용)으로 시작합니다. 이 용량은 평가 요법에 대한 가능한 가장 빠른 임상 반응을 보장하고 도네 페질의 평형 값을 얻기 위해 최소 1 개월 동안 투여해야합니다. 1 일 5mg의 용량으로 치료의 임상 평가를 완료 한 후 첫 달 동안 약물의 용량을 1 일 10mg (1 회 투여)까지 증가시킬 수 있습니다.

낮에는 물질을 10mg 이상 섭취하지 않아야합니다. 1 일 10mg 이상은 임상 시험에서 연구되지 않았습니다. 이 약은 밤 전에, 취침 전에 사용됩니다.

유지 관리 절차는 약이 효력을 발휘할 때까지 계속됩니다. 따라서 Divara의 임상 적 영향은 지속적으로 과대 평가되어야합니다. 의학적 결과가 없다는 증거가없는 경우, 약물 금단 옵션을 평가해야합니다. 도네 페질에 대한 개인적인 반응을 예측하는 것은 불가능합니다.

마약 폐지 후 도네 페질의 긍정적 인 효과가 점진적으로 감소합니다.

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임신 Divare 중 사용

임신 한 Divara를 임명하지 마십시오.

도네 페질 하이드로 클로라이드가 사람의 모유로 들어가는 지에 대한 정보는 없습니다. 수유부가 참여할 수있는 검사는 수행되지 않았다. 이 때문에 약물 사용시 모유 수유를 포기해야합니다.

금기 사항

도네 페질 (donepezil), 피 페리 딘 (piperidine) 유도체 또는 약물의 다른 보조 성분과 관련된 불내증의 경우 약물을 사용하는 것이 금기입니다.

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부작용 Divare

약물을 사용하면 몇 가지 부작용이 발생할 수 있습니다.

• 기생충 또는 전염성 병변 : 종종 비염 또는 단순한 감기;
• 신진 대사 또는 영양 활동 장애 : 식욕 부진은 종종 발생합니다.
• 정신 장애 : 흥분의 느낌 ** 또는 불안, 공격적인 행동 ** 또는 환각이 자주 발생합니다.
• 국회의 업무상 문제점 : 현기증, 실신 * 또는 불면증. 때로는 경련이나 간질 발작이 있습니다. 때로는 추체 외 이형성 징후가 나타납니다. 단일 ZNS가 있습니다.
• 심장 기능 손상 : 때때로 서맥이 발생합니다. Sinoatrial 또는 AV 차단은 거의 관찰되지 않습니다.
• 소화관의 일과 관련된 장애 : 주로 설사 또는 메스꺼움. 종종 복부 불편 감, 구토 또는 소화 불량이 발생합니다. 때때로 궤양이나 출혈이 위장관에 있습니다.
• GIB 및 간장의 위반 : 때때로 간 기능 장애가 나타납니다 (이것은 간염을 포함합니다).
• 피하 층 및 표피의 병변 : 가려움증 또는 발진이 종종 발생 함;
• 결합 조직 기능 및 ODA에 대한 문제점 : 근육 경련이 종종 관찰됩니다.
• 요도와 신장의 장애 : 요실금이 종종 나타납니다.
• 전신 질환 : 주로 두통. 꽤 자주 통증과 피로감이 증가합니다.
• 검사 판독 값의 변화 : 때로는 근육 CPK의 혈청 값이 약간 증가합니다;
• 중독, 상해 및 각종 절차의 합병증 : 부상이 종종 발생합니다.

* 심장 박동이나 부비동이 일시적으로 멈추는 위험을 고려하여 환자의 발작 또는 실신을 검사합니다.

** 흥분, 환각뿐만 아니라 공격적인 행동의 느낌은 약물의 더 적은 부분 또는 철수의 경우에 사라지는 것으로 알려져 있습니다.

간 기능 장애의 경우 확실한 요인으로는 설명 할 수 없지만 donepezil의 사용을 중단하는 문제를 평가할 필요가 있습니다.

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과다 복용

콜린 에스테라아제 활동을 늦추는 약으로 중독하면 구토, 다한증, 심한 구역질, 과도한 증세, 호흡 억제, 혈압 감소, 서맥, 경련 또는 붕괴 이외의 콜린성 위기가 발생할 수 있습니다. 근력 약화가 강화 될 수 있습니다. 호흡기 근육과 관련된 장애가 발생하면 사망이 가능합니다.

어떤 중독과 마찬가지로, 시스템 지원 절차가 수행되어야합니다. 이 경우 해독제 형태로는 3 차 항콜린 성 물질 (예 : 아트로핀)이 사용됩니다. 결과를 얻기 위해 복용량을 적정하기 위해 아트로핀 설페이트를 도입하는 것이 필요합니다. 초기 투여 량은 1-2mg이며, 임상 반응을 고려하여 추가 변경이 필요합니다.

4 차 항콜린 성 요소 (예 : 글리코 피 롤레이트)가있는 다른 콜린 길항제를 사용하면 혈압과 심박동 수의 지표와 관련된 비정형 적 징후가 있습니다.

도네 페질 하이드로 클로라이드 또는 그 대사 산물이 투석 중 배설 될 수 있는지에 대한 정보는 없습니다 (복막뿐만 아니라 혈액 투석 및 혈액 여과).

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다른 약과의 상호 작용

대사 산물 인 Donepezil hydrochloride는 시메티딘과 함께 와파린, 디곡신 및 테오필린 대사 과정을 느리게 만듭니다.

시험관 내 시험은 donepezil의 대사가 ZA4 hemoprotein P450 효소와 2D6 요소 (덜 집중적으로)를 사용하여 수행됨을 보여줍니다.

시험 관내에서 약물 상호 작용을 시험하면 케토코나졸 (quinidine) (케토코나졸 (2D6 및 CYP3A4 활성 억제))이 약물 대사를 억제한다는 사실이 밝혀졌습니다. 따라서 CYP3A4 (예 : 이트라코나졸이있는이 트리스로 마이신)의 활성을 낮추고 CYP2D6 (예 : 플루옥세틴)의 활성을 저해하는이 약물 이외에도 도네 페질의 대사 과정을 지연시킬 수 있습니다.

자원 봉사자들과 시험했을 때 케토코나졸 성분은 도네 페질의 평균치를 약 30 % 증가시켰다.

효소 유도제 (리팜피신과 함께 페니토인, 알코올 음료 및 카바 아마제 핀)는 위험을 감소시킬 수 있습니다. 유도 또는 감속 효과의 정도에 관한 정보가 없으므로이 약들은 매우 조심스럽게 결합되어야합니다.

Donepezil은 항콜린 성 효과가있는 약물과 상호 작용할 가능성이 있습니다.

동시에, 숙시 닐 콜린 및 약물과의 신경근 활성을 차단하는 다른 물질, 및 심장 내부의 전도에 영향을 미칠 수있는 콜린 유사 또는 베타 차단제와 같은 약물의 병용에 의한 효과의 상호 강화 효과가있을 수있다.

약물과 다른 cholinomimetics 및 4 차 항콜린 성 약물 (예 : glycopyrolate)의 조합은 때로는 심박수와 혈압 값의 비정상적인 변화를 초래합니다.

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저장 조건

디바는 어린 아이들의 침투로 인해 폐쇄 된 장소에 있어야합니다.

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유통 기한

Divara는 치료 제품 제조일로부터 24 개월 이내에 사용할 수 있습니다.

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어린이를위한 신청

소아과에서 약물을 사용하지 마십시오.

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아날로그

이 약물의 유사품으로는 Alzamed, Servonex, Arizil, Alzepil, Aricept, Almer, Donerum, Aripezil, Jasnal, Palixid-Richter 및 Doenza-Sanovel이 있습니다.