Emetron

에메트론은 메스꺼움을 완화하는 데 도움이 되는 구토제입니다.

적응증 에메트로나

방사선 치료나 세포독성 항암 화학 요법으로 인해 발생하는 메스꺼움을 동반한 구토를 없애는 데 사용되며, 수술 후 발생하는 메스꺼움을 동반한 구토를 예방하고 없애는 데에도 사용됩니다.

릴리스 양식

4ml 용량의 앰플 형태로 출시됩니다. 상자 안에는 5개의 앰플이 들어 있습니다.

약력학

온단세트론은 5-HT3 말단의 매우 선택적인 길항제입니다. 이 약물이 메스꺼움을 동반한 구토를 감소시키는 기전에 대한 정확한 정보는 없습니다. 세포 증식 억제성 항암 화학요법제와 방사선 요법은 소장의 세로토닌 수치를 증가시킬 수 있습니다. 그리고 이 물질은 5-HT3 말단을 포함하는 구심성 미주신경 섬유를 활성화시켜 구토 반사를 자극합니다. 이 약물은 구토 반사의 발생을 예방합니다.

미주신경 영역의 구심성 섬유 활성이 자극되면 제4 대뇌실 하부에 위치한 후두영역(area postrema)의 세로토닌 수치가 증가할 수 있습니다. 5-HT3 말단을 통한 이 과정은 구토를 유발하기도 합니다. 온단세트론이 중추 및 말초신경계 뉴런 내부에 위치한 5-HT3 말단에 미치는 길항 효과는 구토 발생을 예방합니다. 이 기전은 수술 후 구토나 메스꺼움(세포 증식 억제제의 영향으로 발생)의 치료 또는 예방에 작용하는 기전과 유사합니다.

이 약용 성분은 혈장 프로락틴 수치에 영향을 미치지 않습니다.

약동학

경구 투여, 정맥 투여 또는 근육 투여 후 약물의 분포는 동일한 매개변수를 갖습니다. 최종 반감기는 약 3시간이고, 평형 분포 용적은 약 140리터입니다.

혈장 단백질과의 합성 수준은 약 70-76%입니다.

이 물질은 주로 간에서 효소를 포함한 여러 대사 과정을 통해 체순환계에서 배출됩니다. 변화되지 않은 성분의 5% 미만이 소변으로 배출됩니다.

CYP2D6 효소의 부재(데브리소퀸의 절단과 관련된 다형성)는 온단세트론의 약동학적 특성에 영향을 미치지 않습니다. 이러한 지표의 변화는 약물 반복 투여 시 관찰되지 않습니다.

마취 하에 계획된 수술을 받은 3~12세 어린이 21명을 대상으로 한 효능 시험에서 약물을 단회 투여(3~7세 어린이의 경우 2mg, 8~12세 어린이의 경우 4mg)한 후 분포 용적과 절대 클리어런스 값이 감소한 것으로 나타났습니다. 이러한 변화의 크기는 환자의 나이에 따라 결정되었으며, 클리어런스 값은 300ml/분(12세 어린이)에서 100ml/분(3세 어린이)까지 다양했습니다. 12세 환자의 분포 용적은 75L였고, 3세 환자의 경우 17L였습니다. 체중을 고려하여 선택한 용량(0.1mg/kg, 최대 4mg)은 이러한 차이를 균형 있게 조절하고 어린이의 약물 전신 노출을 안정화하는 데 도움이 됩니다.

중등도 신장 기능 장애가 있는 사람(크레아티닌 클리어런스가 15~60ml/분)의 경우 분포 용적과 전신 클리어런스가 감소하여 제거 반감기가 약간 증가합니다(최대 5.4시간).

심각한 간부전이 있는 개인의 경우, 온단세트론의 전신 클리어런스가 상당히 감소하여 제거 반감기가 증가하는 것으로 나타났습니다(15~32시간).

투약 및 투여

방사선 치료나 세포독성 화학요법 후에 사용합니다.

성인.

이 약물의 용량은 치료 과정의 구토 유발 활성에 따라 결정됩니다. 일반적으로 하루 8mg이 필요합니다. 필요한 경우 다음과 같은 경우 32mg까지 증량할 수 있습니다.

• 구토 유발 물질 또는 방사선 치료 시술 사용 시 - 세포독성 약물을 사용하기 전에 8mg의 약물을 천천히 정맥 주사해야 합니다. 지연성 또는 늦은 구토 발작을 예방하기 위해, 처음 24시간 후에는 정제 형태로 복용해야 합니다.
• 구토 유발성이 강한 약물(예: 고용량의 시스플라틴)을 사용한 경우 - 세포독성제를 사용하기 전에 환자에게 약물 8mg을 느린 속도로 정맥 주사합니다.

8mg을 초과하는 용량(32mg 이하)은 정맥 주입으로만 투여할 수 있습니다. 이 경우, 필요한 용량의 에메트론을 적절한 주입 용액(50~100ml)에 녹입니다. 조제된 용액은 최소 15분 동안 느린 속도로 투여합니다.

또 다른 방법이 있습니다. 세포독성 약물을 투여하기 전에 8mg의 약물을 (느린 속도로) 정맥 주사합니다. 그 후, 2~4시간 간격으로 8mg의 약물을 2회 더 주입하거나, 24시간 동안 지속되는 연속 주입(시간당 1mg)을 수행할 수 있습니다.

용량은 구토의 심각도에 따라 결정됩니다. 구토 유발성이 강한 세포독성제를 사용하는 경우, 세포독성 치료 시작 전에 GCS(예: 덱사메타손 20mg)를 1회 정맥 주사하면 온단세트론의 효과를 높일 수 있습니다.

중간 또는 강한 구토 유발성 세포독성제를 사용한 후 24시간 뒤에 발생하는 늦은 구토를 예방하기 위해서는 5일 동안 정제(8mg, 하루 두 번)로 약물을 복용해야 합니다.

어린이들.

체표면적이 1.2m²를 초과하는 소아는 ^항암 화학요법 전에 8mg의 약물(초기 용량)을 정맥 투여해야 합니다. 이후 환자는 에메트론 정(8mg)을 12시간 간격으로 복용해야 합니다. 치료 완료 후에는 8mg씩 하루 두 번, 최대 5일 동안 복용해야 합니다.

수술 후 메스꺼움과 구토를 예방합니다.

성인.

수술로 인한 메스꺼움을 동반한 구토 발작을 예방하기 위해, 환자 마취 유도 시 4mg의 약물을 정맥(천천히) 또는 근육 내 투여해야 합니다. 구토를 동반한 메스꺼움을 없애기 위해서는 동일한 용량과 투여 방법을 사용해야 합니다.

어린이들.

전신마취 하에 수술 후 메스꺼움을 동반한 구토가 발생하는 것을 예방하기 위해, 마취를 하기 전이나 투여를 시작한 후에 약물을 0.1mg/kg(최대 1회 4mg)의 용량으로 느린 속도로 투여해야 합니다.

2세 미만 유아의 안전한 약물 사용에 관한 정보는 거의 없습니다.

간 질환에 사용.

간 질환으로 인해 온단세트론의 클리어런스가 크게 감소하므로 혈장 내 반감기가 늘어나므로 일일 약물 복용량을 8mg으로 줄여야 합니다.

주입을 위한 약물 사용.

이 용액은 약물 투여 직전에 조제합니다. 필요한 경우, 조제된 혼합물은 2~8°C의 온도에서 24시간을 초과하여 보관할 수 없습니다. 조제된 약물은 빛이 있는 곳에서 보관해도 그 성질이 안정적으로 유지됩니다.

약물을 녹일 때 다음 용액을 사용하는 것이 허용됩니다.

• 0.9% 염화나트륨 용액
• 10% 만니톨 용액;
• 5% 포도당 용액;
• 링거액,
• 0.3% KCl 용액과 0.9% NaCl 용액을 함께 섞습니다.
• 0.3% KCl 용액과 5% 포도당 용액을 섞습니다.

에메트론을 다른 주입액에 녹이는 것은 금지되어 있습니다. 또한, 이 약을 한 주사기에 다른 약물과 혼합하는 것도 금지되어 있습니다. 이 약은 시간당 1mg의 속도로 주입됩니다.

약물 농도가 16~160mcg/ml(예: 8mg/0.5l 또는 8mg/50ml)일 경우, 유사한 약물을 첨가한 Y자형 주입 장치를 사용하여 투여할 수 있습니다.

시스플라틴 사용: 약물을 1~8시간 동안 투여하는 동안 0.48mg/ml의 농도(예: 240mg/0.5l)로 사용합니다.

5-플루오로우라실 사용: 최소 20mL/시간(0.5L/24시간)의 속도로 투여할 때 0.8mg/mL(예: 2.4g/3L 또는 0.4g/0.5L)의 농도로 사용하십시오. 고농도의 플루오로우라실을 사용할 경우 에메트론 침전이 발생할 수 있습니다. 플루오로우라실 용액에는 다른 일반적인 원소와 함께 0.045% 이하의 염화마그네슘이 포함될 수 있습니다.

카보플라틴 사용: 10~60분 동안 주입하는 동안 농도 수준이 0.18~9.9mg/mL(예: 90mg/0.5L 또는 990mg/0.1L)가 되도록 합니다.

에토포사이드 투여: 0.5-1시간 동안 투여할 경우 농도 수준이 0.144-0.25 mg/ml(예: 72 mg/0.5 l 또는 0.25 g/1 l)가 됩니다.

세프타지딤의 사용: 증류수에 녹인 후 농도가 0.25-2g가 되도록 지시에 따라(예: 0.25g/2.5ml 또는 2g/10ml) 5분간 분사 주입합니다.

사이클로포스파마이드의 사용: 주사용 증류수에 녹인 후 농도가 0.1-1g이 되도록(예: 0.1g/5ml) 투여 지침에 따라 5분간 투여합니다.

독소루비신 투여: 증류 주사액(예: 10mg/5ml)을 사용하여 용해한 후, 10~100mg 농도로 분사 주입하는 동안 5분간 지시에 따라 투여합니다.

데카사메타손의 투여: 20mg의 용량으로 물질을 2~5분에 걸쳐 느린 속도로 정맥 주사합니다. 이는 주입 장치의 Y자 모양 메커니즘을 통해 이루어집니다. 이를 통해 에메트론(8~32mg 분량)을 주입액(0.05~0.1L)에 녹여 15분에 걸쳐 투여합니다.

약물이 들어 있는 앰플을 오토클레이브를 사용하여 살균하는 것은 금지되어 있습니다.

임신 에메트로나 중 사용

동물 실험 결과 온단세트론은 기형을 유발하지 않는 것으로 나타났습니다. 그러나 인체에 대한 기형 유발 효과가 없다는 정보는 없으므로, 에메트론은 임신 중(특히 임신 초기)에는 사용이 금지됩니다.

온단세트론은 모유로 분비될 수 있으므로 모유 수유 중에는 온단세트론을 사용하는 것이 금지됩니다.

금기 사항

금기사항은 약효 성분에 대한 불내성을 뜻합니다.

부작용 에메트로나

이 약물을 사용하면 일반적으로 다음과 같은 부작용이 발생합니다.

• 면역 장애: 가끔 과민증의 즉각적인 증상이 나타납니다(여기에는 아나필락시스가 포함됩니다).
• 신경계 기능에 영향을 미치는 병변: 두통이 자주 발생합니다. 경련, 추체외로계 질환(예: 근긴장이상이나 안구운동성 위기), 그리고 현기증(급속한 약물 주사 시)이 간혹 관찰됩니다.
• 시각 기능 문제: 가끔 시력이 일시적으로 저하(예: 흐릿해짐)되고 일시적 실명(보통 정맥 주사 시)이 나타나는데, 이는 대개 시술 완료 후 20분 이내에 사라집니다.
• 심장 기능 장애: 심박수 감소나 부정맥이 가끔 발생하고, 흉골에 통증이 발생합니다(ST 간격 저하가 있거나 없음).
• 혈관 기능 장애: 안면 홍조, 온감, 발적이 자주 관찰됩니다. 간혹 혈압 저하가 나타날 수 있습니다.
• 폐, 종격동, 흉골 기능 장애: 딸꾹질이 가끔 관찰됩니다.
• 소화 기능에 영향을 미치는 장애: 변비가 가끔 관찰됩니다(온단세트론은 대장에서 대변이 통과하는 시간을 늘리기 때문).
• 간담계에 영향을 미치는 병변: 혈청 트랜스아미나제 수치의 일시적인 증가가 종종 관찰되며, 증상 없이 발생합니다(일반적으로 시스플라틴으로 치료받는 사람들에게서 발생).
• 전신적 장애: 증상은 종종 주사 부위에 나타납니다.

과다 복용

에메트론 중독에 대한 정보는 거의 없습니다. 일반적으로 증상은 위에 나열된 부작용과 유사합니다.

이 약에는 해독제가 없으므로 과다 복용 시 증상에 따른 조치와 지지적 조치를 취해야 합니다.

다른 약과의 상호 작용

이 약물이 다른 약물과 병용하여 사용될 경우, 다른 약물의 대사 과정을 차단하거나 유도할 수 있다는 자료는 없습니다.

특정 시험 데이터에 따르면 이 약물은 푸로세미드, 프로포폴, 트라마돌, 테마제팜과 같은 물질과 상호 작용하지 않으며 알코올성 음료와도 상호 작용하지 않는 것으로 나타났습니다.

강력한 CYP3A4 유도제(카르바마제핀, 페니토인 또는 리팜피신 등)를 약물의 경구 투여와 함께 사용한 개인의 경우, 활성 약물 요소의 클리어런스가 증가하는 반면, 혈액 내 수치는 반대로 감소하는 것으로 관찰되었습니다.

제한된 수의 환자를 대상으로 실시한 실험에 따른 데이터에 따르면, 에메트론은 트라마돌의 진통 효과를 감소시킬 수 있는 것으로 나타났습니다.

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저장 조건

에메트론은 직사광선과 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도 표시기는 30°C 이내입니다.

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유통 기한

에메트론은 제조일로부터 4년 동안 사용할 수 있습니다.

어린이를 위한 신청서

이 약은 2세 이상 어린이의 수술 후 발생하는 구토와 메스꺼움을 없애는 데 사용하도록 승인되었습니다.

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유사체

다음 약물들은 이 약물의 유사체입니다: 베로-온단세트론, 조프란, 아토사(도메간 함유), 온단세트론, 라트란(라자란 VM 함유), 온단세트론-알트팜, 온다잔, 온단세트론-ESCOM. 이 목록에는 온단세트론-렌즈, 온다솔, 온단세트론-테바, 세트론논(오세트론 및 온단토르 함유), 온단세트론-페레인, 에메셋도 포함됩니다.