İlomedin

일로 딘은 항 응집제입니다. 이것은 주입 용액을 만드는 데 필요한 농축 물입니다.

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적응증 일로미나

그러한 위반 사항을 제거한 것은 다음과 같습니다 :

• 혈관 재개 통증의 징후가없는 경우 사지의 허혈의 중대한 정도를 배경으로 나타나는 버거 병;
• 절제 가능한 형태의 심한 정도의 내흉 동맥염 (특히, 절단의 가능성이있는 경우, 그리고 혈관 성형술을 수행하거나 혈관을 조작 할 수없는 경우);
• 레이노 증후군은 다른 약물의 도움으로 치료할 수없는 심각한 형태 (장애로 이어짐)입니다.

릴리스 양식

그것은 1 ml의 부피로 앰풀 (5 번)에서 생산된다.

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약력학

Iloprost는 prostacyclin의 인공 아날로그입니다. 그것의 약리학 적 특성 :

• 혈소판의 부착, 응집 및 방출의 억제;
• 세동맥을 가진 venules의 확장;
• 모세 혈관 밀도를 강화시키면서 동시에 미세 순환 시스템 내부의 혈관의 약화 된 벽을 강화시킨다 (히스타민 또는 세로토닌과 같은 도체에 의해 자극되는 투과성을 가짐).
• 내부 섬유소 용해 과정의 활성화;
• 항 염증 특성 (내피 손상에서의 백혈구의 부착의 둔화 및 손상된 조직 내의 백혈구 축적 및 종양 괴사 방출 인자의 약화).

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약동학

플라스마 약물 내의 평형 수준은 주입 시작으로부터 10-20 분에 도달합니다. 이 지시약은 주입 속도에 따라 선형입니다 (3 ng / kg / min 인 경우 물질의 농도 수준은 약 135 ± 24 pg / ml가됩니다). 주입 완료시, 약물의 활성 성분의 혈장 지수는 급속하게 감소한다 (대사 과정의 증가 된 강도로 인해).

혈장 클리어런스의 대사 계수는 20 ± 5 ml / kg / 분이다. 플라스마 반감기 (말단 단계)는 30 분이다. 결과적으로, 주입 완료 후 2 시간이 지난 후에 약물은 평형 수준의 10 % 미만이됩니다.

대부분의 활성 성분이 혈장 알부민 (단백질 합성은 60 %)과 합성되어 매우 적은 양의 유리 iloprost가 생성되므로 약물은 단백질 합성 수준에서 다른 약물과 상호 작용할 수 없습니다. 이와 함께, 다른 약제의 생물 전환 과정에서 일로 프로스트에 노출 될 가능성은 매우 낮습니다 (신진 대사의 방식 및 절대 용량 부족으로 인해).

물질의 신진 대사는 측쇄 카르 복실 쇄에서 b- 산화 공정의 도움으로 수행됩니다. 변하지 않은 성분의 배설은 일어나지 않는다. 분해의 주요 생성물은 tetranor-iloprost이며, 이는 4 개의 부분 입체 이성질체의 형태로 소변 (conjugated, free form)으로 떨어진다. 이 대사 산물에는 약리 활성이 없습니다 (동물 실험 결과). 시험관 내 시험은 흡입 또는 도입과 함께 폐 내부 물질의 신진 대사가 매우 유사하다는 것을 보여줍니다.

건강한 신장 및 간 활동이있는 사람들의 경우, 주입 절차 후 iloprost의 배설은 종종 3- 단계 또는 3-5 분의 반감기와 15-30 분의 반감기로 2 단계로 발생합니다. 동시에, 성분의 총 클리어런스는 약 20 ml / kg / 분이며 이는 물질의 외 간성 신진 대사 경로의 존재를 입증합니다.

자원 봉사자들의 참여로, 붕괴 생성물의 질량 분율 (여기서는 3H-iloprost가 사용됨)을 확인하기위한 시험이 수행되었습니다. 주입 후 총 방사능 지수는 81 % 였고, 소변이있는 대변에서는 각각 12 %와 68 %가 검출되었다. 붕괴 생성물은 소변에서, 또한 혈장으로부터 2 상 배설된다. 이 경우, 제 1 상 (phase)에서의 반감기는 약 2 시간이고, 제 2 내지 약 5 시간에서의 반감기이다. 소변 중 반감기는 각각 2 시간 및 18 시간 지속됩니다.

신장 활동 감소 (신부전의 말기). 정기적 인 투석을받은이 질환을 앓고있는 환자들을 대상으로 한 연구에서 정맥 내 투약 후에는 신장 파괴 환자와 비슷한 수준보다 통관 률이 훨씬 낮았다 (평균 5 ± 2 ml / 분 / kg). (평균 18 ± 2 ml / 분 / kg).

간 활동 감소. 약물의 활성 물질의 대부분이 간장 내에서 신진 대사를 통과하기 때문에, 그 작용의 변화는 약물의 혈장 값에 영향을 미친다. 간경변증 환자 8 명을 대상으로 한 시험 결과에 따르면 물질의 평균 제거 수준은 10 ml / 분 / kg이었습니다.

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투약 및 투여

약물 사용은 환자를 지속적으로 모니터링하는 조건 (필요한 장비가있는 병원 또는 외래 환자 기관)에서만 허용됩니다.

여성은 치료 과정을 시작하기 전에 임신 가능성을 배제해야합니다.

희석 된 약은 매일 6 시간 동안 (중앙 정맥 내부의 카테터를 통하거나 말초 정맥 내부의 카테터없이 투여)의 형태로 주입해야합니다. 주입 속도는 환자의 개별 감도에 의해 결정되며 약 0.5-2 ng / kg / 분입니다.

주입 용액은 약물의 무균 상태를 보장하기 위해 매일 준비해야합니다. 앰풀에 포함 된 용매와 물질은 완전히 혼합되어야합니다.

그것은 심박수 지시기를 발견 할 필요가 있고, 또한 코스 시작 전에 그리고 나서 주입 속도가 증가 할 때마다 혈압의 레벨을 감지 할 필요가 있습니다.

처음 2-3 일 동안 약물은 용납됩니다 (치료는 30 분 동안 0.5 ng / kg / 분의 속도로 약물을 투여하는 것으로 시작됩니다). 또한, 투약량은 0.5 ng / kg / 분으로 약 30 분마다 약 2 ng / kg / 분의 속도가 될 때까지 점진적으로 증가합니다. 최대 허용 용량이 0.5-2 ng / kg / 분 이내 인 사람의 무게를 고려하여보다 정확한 속도가 선택됩니다.

환자가 혈압, 두통 또는 메스꺼움을 낮추는 등의 부정적인 반응을 보이면 환자가 잘 견딜 수있는 수준으로 투여 비율을 낮추어야합니다. 심각한 부작용이 발생하면 주입을 취소해야합니다. 주입 속도를 선택할 때 처음 2-3 일 안에 복용량을 사용하여 나중에 치료가 재개됩니다 (종종 주입은 1 개월 동안 지속됩니다).

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임신 일로미나 중 사용

임신과 수유중인 여성에게 의약품을 처방하는 것은 금지되어 있습니다. 임신 중에 약물 사용에 대한 정보는 없습니다.

전임상 시험에 따르면,이 약물은 래트의 태아에 독성 영향을 미치는 것으로 밝혀졌지만, 동시에 토끼를 가진 원숭이의 태아 발달에는 영향을 미치지 않는다.

Ilomedin의 약물 사용의 위험 가능성에 대한 정보가 없기 때문에 가임기 여성은 약물 사용으로 치료 기간 전체에서 신뢰할 수있는 피임법을 사용해야합니다.

모유에 물질이 들어간다는 정보는 없지만 동시에 모유에 소량 쥐 우유가 들어갈 때 모유 수유를 위해 약물을 사용하지 않는 것이 좋습니다.

금기 사항

약물 금기 중 :

• 혈소판에 대한 약물의 영향으로 출혈의 위험이 증가하는 고통스러운 상태 (예 : 궤양의 활동 단계, 두개골 내부의 출혈, 또는 외상);
• 심각한 형태의 허혈성 심장 질환 또는 불안정한 유형의 협심증;
• 지난 반년 동안 심근 경색이 옮겨졌다.
• 급성 또는 만성 심근 경색 단계 (NYHA 분류에 따라 2-4 등급);
• 경미한 정체 현상에서의 발전 의심.
• iloprost 또는 기타 약물 요소에 대한 불내성.

현재 청소년과 어린이에게 마약을 사용하는 사례는 소수에 불과합니다.

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부작용 일로미나

임상 시험 기간 동안 약물 사용의 결과로 종종 구토, 일과성 홍조, 다한증 및 메스꺼움과 두통 등의 부작용이 관찰되었습니다. 기본적으로, 그들은 각 환자에 대한 최적의 복용량을 선택하는 적정 과정에서 치료의 초기 단계에서 발생했습니다. 그러나 복용량을 낮추고 나면 보통 이러한 증상이 곧 사라집니다.

약물 사용에 대한 가장 심각한 부작용은 뇌 혈관 증상, PE, 심근 경색, 혈압 강하 및 심부전이었다. 또한 천식, 심박 급속 증, 폐부종, 협심증이 발생하였고, 또한 경련이나 호흡 곤란이 발생 하였다.

바람직하지 않은 증상의 다른 범주는 주입 부위의 국소 반응과 관련되어 있습니다. 예를 들어, 시술 부위에 통증과 발적이있을 수 있습니다. 또한, 피부의 혈관 확장으로 인해 홍반 (스트립의 형태로)이 때때로 주입 부위에 나타납니다.

Ilomedin으로 치료받은 환자의 임상 시험 및 시판 후 관찰에서 발견 된 부작용 중 :

• 림프 및 조혈 시스템 : 때때로 혈소판 감소증이 발생합니다.
• 면역 계통의 기관 : 드물게 - 편협의 반응;
• 신진 대사 장애 : 식욕이 악화 될 수 있습니다.
• 정신 장애 : 종종 혼란이나 냉담감이 있으며 때로는 우울증, 불안 및 환각이 생깁니다.
• 국회의 기관 : 종종 두통이 있고, 현기증 / 어지러움, 맥박 / 감각 이상 / 감각 이상감이 있습니다. 드문 경우 - 편두통, 떨림, 발작 및 의식 상실.
• 시각 기관 : 때로는 눈 속에 자극이나 통증이 있고, 또한 시력이 악화됩니다.
• 균형 및 청각 기관 : 단일 전정 장애;
• 심장 시스템의 기관 : brady, tachy 또는 협심증이 자주 발생하고, 심부전 / 부정맥, 심근 경색이 덜 일반적입니다.
• 심혈 관계 : 종종 안면 홍조, 혈압 지수가 증가하거나 혈압이 감소합니다. 드물게 뇌 혈관 병리, PE, 뇌척수 허혈 및 DVT가 있습니다.
• 가슴과 종격동의 질환, 호흡기 질환 : 호흡 곤란이 자주 발생하며, 폐부종이나 천식이 드물게 발생하며 기침이 일어납니다.
• 위장 기관 : 종종 메스꺼움과 구토는 종종 드문 경우에 복부 통증이나 불편, 설사, 추가로 발견 - 소화 불량 증상, 설사의 출혈성 형태, 항문, 변비, tenesmus 및 트림에서 출혈; 단일 직장염;
• 소화계 : 드물게 황달이 발생합니다.
• 피하 지방 및 피부 : 종종 땀을 흘리며 드물게 가려움증을 호소합니다.
• 결합 조직, 골격 및 근육 조직 : 관절 또는 근육이 종종 발달하며, 또한 턱 및 트리 커사의 통증; 근육의 음색을 거의 증가시키지 않으며, 근육 경련이 있으며, 또한 테타 니 이외에;
• 비뇨기 계 및 신장 : 드물게 - 신장 통증, 소변 내 고통스러운 경련, 소변 검사는 지표의 변화, 요로 및 배뇨 장애의 병리;
• 일반적인 장애 및 지역적 반응 : 발열은 종종 발병하고, 발열은 일어나고, 발열은 일어나고, 통증이 일어나고, 피로, 오한, 갈증, 불쾌감 및 무력증이 발생합니다. 또한 주입 부위에서 정맥류, 홍반 또는 통증이 발생할 수 있습니다.

이 약은 협심증을 일으킬 수 있으며, 특히 허혈성 심장 질환을 앓고있는 사람들에게 해당됩니다. 헤파린, 항 응집제 또는 쿠마린 항응고제로 치료받는 사람들에게서 출혈의 가능성이 높아졌습니다.

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과다 복용

과다 복용으로 인해 저혈압 증상이 나타날 수 있지만, 얼굴의 피부에 혈액의 흐름, 두통, 구토, 설사 및 메스꺼움이 나타날 수 있습니다. 혈압 수준이 증가하거나 등 또는 다리의 통증이 발생할 수 있으며, 빈맥이나 서맥이 발생할 수 있습니다.

특별한 해독제는 없습니다. 증상을 없애기 위해서는 주입을 취소하고 환자의 상태를 모니터 한 후 과다 발현을 치료해야합니다.

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다른 약과의 상호 작용

Iloprost는 CA, β-adrenoblockers 채널의 차단제뿐만 아니라 ACE 억제제를 사용하는 혈관 확장제의 항 고혈압 성을 증가시킬 수 있습니다. 혈압이 상당히 감소한 상황에서 Ilomedin의 복용량을 낮춤으로써이 위반을 바로 잡을 수 있습니다.

약물은 혈소판 응집, 항응고제와 병용 (예를 들면, 쿠마린 또는 헤파린 유도체), 또한 다른 항 혈소판제 감속 때문에 (이러한 비 스테로이드 성 소염 진통제들 중을, 아스피린, PDE 또는 혈관을 팽창 시키는데 Nitrocontaining PM의 억제제 : 예 시드 논 이민 몰 시도민)을 증가시킬 수있다 출혈의 가능성. 이러한 반응은 주입을 취소하는 데 필요합니다.

아스피린 (300mg 정제)을 8 일간 매일 투여 한 결과 Ilomedin의 약동학에 아무런 영향을 미치지 않았다.

동물 실험에서 약물은 플라스 미노 겐 (조직 활성화 제)의 평형 혈장 농도를 낮출 수 있음이 밝혀졌습니다.

임상 시험 자료에 따르면 약물 주입은 디곡신의 약물 동력학에 영향을 미치지 않으며 (반복적으로 내부적으로 사용됨), Ilomedin과 동시에 투여되는 플라스 미노 겐의 특성에도 영향을 미치지 못한다.

Iloprost의 혈관 확장 특성은 예비 글루코 코르티코이드 (동물 실험)와 함께 증가하지만, 동시에 응집 억제 수준의 변화는 관찰되지 않습니다. 상기 한 정보의 임상 적 중요성은 아직 밝혀지지 않았다.

이 시점에서의 임상 시험은 시험 관내 시험에 따라 수행되지 않지만, 효소에 대해 속성 일로 프로스트 시스템 활동 P450의 hemoprotein을 지연 공부, 이는이 컴포넌트가이 효소에 의해 대사되는 약물의 대사를 느리게 할 수없는 것을 알 수 있었다.

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저장 조건

약은 어린이에게 접근 할 수없는 장소에 보관하는 것이 좋습니다. 온도 - 30 ° 이상.

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유통 기한

Ilomedin은 제조 시점으로부터 5 년 이내에 사용할 수 있습니다.

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