기사의 의료 전문가
Imur
최근 리뷰 : 23.04.2024
Imuran은 azathioprine의 활성 성분을 지닌 면역 억제제입니다.
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적응증 면역
개별 장기 (심장, 신장, 간)의 이식 후 및 부가 몸에 거부 반응을 방지하는 수단으로서 - - 스테로이드 또는 면역 억제 효과를 갖는 다른 약물과 병용 신장 이식 후 스테로이드 본문의 존재에 대한 필요성을 감소시킨다.
SCS 또는 다른 약물과 동시에 단독 요법 약물로서 다음과 같은 질병을 치료하는 데 종종 사용됩니다.
- 심각한 정도의 류마티스 성 관절염;
- SLE
- 피부 근염으로 인한 다발성 근염;
- 만성 발달 단계에서자가 면역 형의 활동성 간염;
- 천천히 천천히;
- 결절 형 다엽염;
- 자가 면역 기원의 용혈성 용혈성 형태;
- 만성 유형의 불응 성 ITP;
- 재발하는 형태의 다발성 경화증.
약력학
아자 티오 프린 - 아무런 활동이 없으나 퓨린 길항제로서 작용하고,이를 처리하는 물질 6-MP의 유도체는 프로세스 요소 NTG에 형성 세포 및 후속 세포 동화 통해 면역 흡수를 필요로한다. 이러한 성분은 다른 붕괴 산물 (예 : 6-MP 리보 뉴클레오타이드)과 함께 de novo 과정에서 퓨린 뉴클레오타이드의 상호 전환뿐만 아니라 퓨린의 결합을 억제합니다. 또한 NTG는 핵산에 통합되어 정제의 면역 억제 특성을 강화시킵니다.
가능한 다른 작용 메커니즘 중에는 세포 증식 (면역 반응의 결정뿐만 아니라 증폭에 관여하는 세포)의 지연을 일으키는 핵산 내의 대부분의 생합성 경로의 억제가 있습니다.
이러한 영향의 메커니즘을 고려할 때, 태블릿 복용의 의약 효과는 몇 주 또는 몇 달 후에 발생합니다.
메틸 니트로 이미 다졸 (6-MP가 아닌 아자 티오 프린의 분해 산물)은 어떻게 완전하게 밝혀지지 않았습니까? 그러나 별도의 시스템에서는 6-MP 요소와 비교하여 azathioprine 물질의 활성 정도에 영향을 미친다.
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약동학
혈장 내 6-MP와 azathioprine 지수는 약물 효능 또는 약물의 독성 사이에 명확한 일치를 가지고 있지 않습니다.
흡수.
Azathioprine은 완전히 흡수되지 않고 다양하게 흡수됩니다. 약물 50mg을 포함한 6-MP 요소의 평균 생체 이용률은 47 % (27-80 % 범위)입니다. 흡수 부피는 소화관 전체에 걸쳐 균일합니다 (위장 및 소장과 함께 위를 포함 함). 그러나 azathioprine 사용 후 6-MP의 흡수 체적의 지표는 다양하므로 흡수의 다른 부위에서 다를 수 있습니다. 이 경우에 가장 높은 것은 소장 내 흡수, 위 내부의 중등도, 장내 소장 내 가장 낮은 것입니다.
아자 티오 프린 사용시 식품의 영향에 대한 시험은 실시되지 않았지만 azathioprine과 관련된 6-MP 약물 동태 변수가 수행되었다. 6-MP 요소의 상대적 생체 이용률의 평균값은 밤에 먹는 것을 거절하는 것에 비해 우유 나 음식을 먹은 후에 약 26 % 정도 감소합니다. 우유 내부의 6-MP 물질의 불안정성은 크 산틴 산화 효소 (30 시간 동안 30 % 붕괴) 때문입니다. 우유 / 식사를 먹기 전 최소 60 분 또는 그 이후 3 시간 후에는 정제를 마셔야합니다.
배포.
약물의 분배 용적의 평형 값은 알 수 없습니다. 이 수치는 과소 평가 될 수 있지만 6-MP 요소의 평균 평형 값 (± 표준 편차 확률)은 0.9 ± 0.8 l / kg이지만 6-MP 구성 요소는 간뿐만 아니라 신체 전체에 분포하기 때문에 .
약물을 섭취하거나 정맥 주사 할 때 CSF 내부의 6-MP 성분 농도는 충분히 낮거나 일반적으로 작습니다.
신진 대사 과정.
생체 내 시험시 아자 티오 프린 오히려 빨리 6-MP와 metilnitroimidazol로 전환, 물질의 GTS의 영향을 받아 분해. 6-MP 소자 빠르게 세포막을 관통하고, 다단계 경로를 통해 더 전달하는 단계 (이 효소의 경우 없음 지배적 간주되는 것은 아니다) 활성 및 비활성 분해물로 변환 광범위한 대사를 겪는다. 인해 복잡한 대사 효소의 억제는 골수 억제에 강약 노출 기존의 모든 경우를 설명 할 수 없다.
대부분 6-MP 물질 또는 그 분해 생성물의 대사를 위해 효소 : 크 산틴 산화 효소 (xanthine oxidase)를 포함한 TPMT, GFRT 및 IMPDG. 활성 및 비활성 붕괴 생성물의 형성에 관여하는 다른 효소는 ITF-ase뿐만 아니라 NTG의 형성에 기여하는 GMFs이다.
아자 티오 프린 성분 또한 알데히드 산화 효소에 의해 대사되어 8- 히드 록시 아자 티오 프린의 약물 활성을 가질 수있다. 동시에 다른 방식으로 형성된 비활성 유형의 많은 부패 생성물이 있습니다.
유전자 다형성 (활성 약물 LS의 신진 대사에 관여하는 다른 효소 시스템을 암호화하는 유전자)이 정제 사용의 부작용을 예측할 수 있다는 증거가 있습니다.
배설.
S-azathioprine 35 mg을 100 mg 사용하면 약 50 %의 방사능이 소변과 함께 배출되고 다른 12 %는 24 시간 후에 대변으로 배출됩니다. 소변 내에서 주요 요소는 종종 활성이없는 티오 우레아의 산화 된 분해 생성물입니다. 물질의 2 % 미만이 6-MP 또는 azathioprine의 형태로 소변과 함께 배출됩니다. Azathioprine은 높은 배설 수준을 지니고 있으며 자원 봉사자들에게는 분당 3 리터의 총 제거율이 있습니다. 신장 내 클리어런스 또는 구성 요소의 반감기와 관련하여 - 정보 없음. 신장 내부의 6-MP 성분의 제거 및 반감기는 각각 191 ml / 분 / m 2 및 0.9 시간 입니다 .
투약 및 투여
정제는 식사 전 최소 20 분 또는 그 이후 3 시간 후에 섭취합니다 (우유에는 우유도 포함됨).
장기 이식의 경우 성인 용량.
치료 첫날 면역 억제제를 고려하여 2-3 가지 방법으로 하루에 5mg / kg까지 섭취하는 것이 허용됩니다. 유지 용량의 크기는 1-4 mg / kg / day이며 유기체의 혈액 학적 내성 및 환자 상태의 임상상을 고려하여 처방됩니다.
시험 적응증은 이식 장기의 거부 가능성이 있기 때문에 소량의 약을 복용하는 경우에도 일정 시간 프레임없이 이므 란 치료가 길어야한다는 것을 보여줍니다.
다발성 경화증 치료를위한 투여 량.
다발성 경화증 (재발 유형)의 교대 형으로 2 ~ 3 mg / kg / day는 2-3 회 복용해야합니다. 치료가 효과를 내기 위해서는 약을 12 개월 이상 복용해야 할 수도 있습니다. 병리학의 진행을 감독하기 시작하려면 치료 과정의 2 년이 경과 한 후에 가능할 수 있습니다.
다른 병태와의 투여 량.
초기 용량의 표준 크기는 1 ~ 3 mg / kg / day이지만 임상 반응 (몇 주 또는 몇 달의 치료 후에 나타남)과 혈액 학적 내성을 고려하여 지정해야합니다.
약물 효과가 발달 된 후에는 최소한의 유지 관리량으로 유지 용량을 줄여야합니다. 3 개월 간의 개선 과정이 관찰되지 않으면 약물 사용의 적절성에 대한 질문을 결정할 필요가 있습니다.
약물의 유지 용량의 크기는 1 ~ 3 mg / kg / day 범위입니다. 보다 정확한 투여 량은 환자의 개인 반응과 그의 상태 및 혈액 학적 내성에 달려 있습니다.
아이들.
장기 이식 후 거절 발생을 예방하기위한 어린이의 용량은 성인과 다르지 않습니다.
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임신 면역 중 사용
이관 (Imuran)을 복용 한 신장 기능 부전 환자에게 신장을 이식하면 여성과 남성 모두 다산율이 증가합니다.
임산부에게 사용법의 이익 / 위험 비율을 먼저 평가하지 않고 알약을 처방하는 것은 금지되어 있습니다.
인간에서 약물의 기형 유발성에 관한 명확한 정보는 없습니다. 동물 실험은 기관 형성 과정에서 약물을 사용하면 선천성 기형이 다양한 정도의 심각도로 발생한다는 것을 입증합니다. 다른 세포 독성 약물 복용의 경우와 마찬가지로 성 파트너 중 한 사람이 약물을 사용하는 기간 동안 양질의 피임약을 사용해야합니다.
특히 조산아와 SCS를 병용 할 때 여성이 임신 중에 약을 먹었을 때, 조산 및 저체중아 출생에 대한 정보가 있습니다. 또한, 이므 란을 엄마 또는 아빠에게 적용한 후에는 유산의 발생률에 대한 데이터가 있습니다.
또한 태반을 통해 어머니로부터 아기에게 붕괴 생성물이 포함 된 활성 성분이 상당량 옮겨졌습니다.
어머니가 임신 중에 약물을 사용한 일부 영아는 혈소판 감소증과 백혈구 감소증이 발생했습니다. 이와 관련하여 임산부의 혈중 농도를 면밀히 모니터링해야합니다.
가능하다면 태아에게 부정적인 영향을 줄 수 있으므로 임신 중에는 복용하지 않는 것이 필요합니다. 또한 류마티스 성 관절염으로 고통받는 임산부에게 처방하는 것도 금지되어 있습니다. 임신 기간이나 임신 기간 동안 약물 복용 여부를 결정할 때, 환자에게 위험에 대한 높은 위험 가능성에 대해 즉시 경고해야합니다.
모유 수유부는 약을 복용 한 후 6-MP 요소가 모유에 침투한다는 것을 알고 있어야합니다. 따라서 마약 사용시 모유 수유를 포기하는 것이 좋습니다.
금기 사항
금기 사항 중 : 6-MP에 대한 과민 반응의 존재뿐만 아니라 아자 티오 프린 및 약물의 다른 성분. 다발성 경화증을 앓고있는 어린이를위한 약을 처방 할 수도 없습니다.
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부작용 면역
태블릿을 복용하면 특정 부작용이 발생할 수 있습니다.
- 침윤성 또는 감염성 유형의 합병증 : 종종 이뮤 란으로 치료받은 장기 이식 후 다른 면역 억제제와 함께 곰팡이, 바이러스 또는 세균 감염이 발생합니다. 때로는 곰팡이가있는 세균 및 바이러스에 대한 환자의 감수성이 증가합니다 (수두 바이러스, 포진 대상 포진 및 다른 감염성 변종으로 인한 심각한 감염 및 비정형 장애가 포함됨). JC 바이러스와 관련된 진행형 뇌 코퍼 뇌증 (progressive type of progressive type)은 단독으로 지적되었다.
- 종류의 양성 및 악성 종양 (또한 여기 낭종 폴립 포함) 종양은 흑색 종 (피부암의 다른 타입)를 포함하여, 때때로 발생 NHL, 자궁 경부 암, 또한 (육종 및 기타 종류를 포함) 육종, 급성 골수이 형성 백혈병, 골수 이형성증. 이러한 악성 (주로 피부암) 등 NHL 및 기타 종양의 발생 확률, 특히 장기 이식 후 면역 억제제의 도움으로 처리하는 사람들의 자궁경 암이나 육종 증가합니다. 이와 관련하여, 치료는 최소한의 효과적인 투여 량으로 수행되어야한다. 면역 억제제를 복용하는 류마티스 성 관절염 환자에서 NHL의 발생 확률은 질병 자체와 관련이있을 가능성이 높습니다.
- 림프 및 전신 순환 : 백혈구 감소증 또는 골수 기능 억제가 종종 관찰됩니다. 아주 자주 혈소판 감소증이 발생합니다. 때때로 빈혈이 있습니다. 때때로 범 혈구 감소증, 거대 세포종 또는 재생 불량 유형의 빈혈, 무과립구증 및 적혈구 감소증이 있습니다. 특히, 이러한 장애는 골수 독성을 나타내는 경향이있는 사람들에게 전형적입니다. 예를 들어, TPMT 요소가 결핍 된 사람과 신장 / 간 장애 이외에. 또한, 알로 푸리 놀과 병용했을 때, 이뮤 란 복용량을 감소시키지 않은 사람에서 이러한 장애가 발생할 수있다. 치료 중, 적혈구 내부의 헤모글로빈 함량이 증가 할뿐만 아니라 적정량의 적혈구 부피 (용량의 크기에 따라)가 증가하는 것으로 나타났습니다. 이와 함께 중증 형태의 불규칙이 드물게 발생하지만 거대 세포 유형의 거대 세포 유형의 변화가 주목됩니다.
- 면역 장애 : 때로는 편협의 반응이 있습니다. TEN 또는 스티븐스 존슨 증후군이 있습니다. 주기적으로 약을 복용하면 과민 반응의 증상 인 특정 임상 양상이 발생합니다. 그 중, 구토, 오한, 현기증, 설사, 전신 권태감, 구토, 발진, 발열 상태의 느낌은 근육통 관절통, 기능 신장 / 간 장애, 혈압 강하 및 담즙과 함께 발진과 혈관염, 그리고 추가한다. 마약을 반복적으로 사용하면 이러한 부작용이 다시 나타납니다. 종종 약물의 즉각적인 회수와 (필요한 경우)지지 적 치료 활동을 통해 환자가 회복하는 데 도움이되었습니다. 신체의 다른 중대한 변화의 발달과 함께, 산발적으로 사망이보고되었습니다. 환자가 편협함을 보이면 치료 과정을 계속할 수있는 가능성을주의 깊게 평가해야합니다.
- 폐의 병변, 흉골 : 치료 가능한 폐렴의 발달;
- 위장관의 병변 : 종종 메스꺼움이 있습니다 (식사 후 약을 먹음으로써 피할 수 있음). 때때로 췌장염이 발생합니다. 단발성 게실염이나 대장염이 관찰되고, 장기 이식 후 장내 천공 및 장염이있는 사람에게서 심한 형태의 설사가 관찰됩니다.
- 간세포 기능의 장애 : 때때로 간이나 담즙 울체에 과민성 장애의 증상이 나타날 수 있습니다 (이러한 질환의 출현의 경우 보통 약물의 회수 후 상태가 정상화됩니다). 간혹 생명을 위협하는 간 손상 (만성 약물 투여, 특히 장기 이식 후)이 발생합니다. 조직 검사는 간성 자반병, 사골동의 확대, 그리고 재생 형의 혈전증과 결절 형 과형성을 보여줍니다. Imuran 투여를 취소하면 간장의 조직 학적 증상이 일시적으로 또는 안정적으로 개선되는 경우가있었습니다. Hepatotoxic 속성은 빌리루빈, APF 및 혈청 transaminases 값의 증가의 형태로 나타납니다;
- 피하 층과 피부의 패배 : 때로는 탈모증이 나타난다. 흔히 그러한 위반은 계속 된 치료의 조건 하에서도 자체적으로 사라졌습니다. 마약 사용과 탈모증의 발달 사이에 100 % 관계를 찾는 것은 불가능했습니다.
- 다른 질환 및 증상 : 개발 부정맥, 뇌막염 등 피부 근염 또는 중증 근무력증, 맛이나 후각 수용체의 질환과 같은 질병의 흐름을 악화 두통이나 감각 이상, 입술과 입에 병변의 발생, 발생.
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과다 복용
과다 복용의 증상 중 다음 목구멍에 궤양의 발생과 출혈 타박상 및 감염에 추가 -이 골수 기능 억제와 관련하여 개발 중독 약물의 주요 징후이다. 최대 충격은 9-14 일이 경과 한 후에 발생합니다. 만성 중독에서는 급성의 결과보다 비슷한 증상이 종종 발생합니다. 7.5g의 약물을 한 번 복용 한 희생자에 대한 정보가 있습니다. 그 결과 메스꺼움과 설사로 즉각적인 구토가 나타났습니다. 백혈구 감소증 및 간 기능 장애의 추가 개발. 회복시 합병증은 없었다.
약물에는 해독제가 없으므로 혈액 수를 면밀히 모니터링하고 일반적인 성격의지지 절차를 수행해야합니다. 중독 후 첫 1 시간 이내에 복용하지 않으면 활성탄 사용과 같은 적극적인 조치는 효과가 없을 수 있습니다.
보완적인 치료는 희생자의 상태와 중독 치료를위한 국가 권고에 따라 수행됩니다.
마약 중독의 경우 투석이 얼마나 효과적인지에 대한 정보는 없지만, 아자 티오 프린 (azathioprine)이 부분적으로 투석되는 것으로 알려져 있습니다.
다른 약과의 상호 작용
백신.
약물의 면역 억제 성질은 생백신의 활동에 비정형적이고 잠재적으로 부정적인 영향을 미칠 수 있으므로 이뮤 란으로 치료받는 사람들에게 예방 접종을하는 것은 금지되어 있습니다.
비 생존 백신에 약한 반응이있을 수 있습니다. 이것은 B 형 간염 백신의 경우 치료받는 사람에게 주사하는 동안 GCS와 혼합하여 나타납니다.
소규모 임상 시험의 결과에 따르면 약물의 표준 약 복용량을 복용하면 다가구 성 폐렴 구균 백신 (평균 항 - 항체 성 항체를 기준으로 함)의 주사에 대한 신체 반응을 위반하지 않습니다.
약물과 다른 약물의 병용.
리바비린.
리바비린은 효소 IMPDG를 억제하여 생산 된 활성 6-TGN의 양을 감소시킵니다. Imuran을이 약물과 병용하는 동안 심한 형태의 골수 억제 발달이 관찰되었습니다. 따라서이 약을 병용하는 것은 금지되어 있습니다.
cytostatics와 myelosuppressors.
세포 기능 억제제뿐만 아니라 골수 억제 성질을 가진 약물 (예 : 페니실린)과 약물의 병용 사용을 피하는 것이 좋습니다. 코 트리 옥사 졸 (co-trimoxazole)과 함께 약물을 사용할 때 심각한 혈액 학적 장애의 발생에 대한 정보가 있습니다.
아자 티오 프린과 ACE 억제제를 병용하는 동안 혈액 학적 이상이 나타날 가능성에 대한 자료도있다.
또한 Imuran을 병용 투여 한 경우 cimetidine으로 indomethacin의 골수 억제 성질의 강화를 기대할 수 있습니다.
Allopurinol과 thiopurinol 및 oxypurinol.
크 산틴 옥시 다제의 활성은 상기 물질에 의해 저해되어 생물학적 활성이없는 6- 티오 노산의 6- 티오 카르 산으로의 전환 정도가 감소된다. 따라서 위의 약제를 아자 티오 프린 또는 6-MP 용량과 병용 할 경우 후자를 25 % 줄여야합니다.
아미노 살리 실 레이트.
거기에 시험 관내 증거 aminosalicylates 유도체이며, 생체 내에서 효소 TPMT을 억제 (예를 meslazin 올 살라 진 또는 sulfosalazinom와 같은). 이 때문에, 이러한 구성 요소의 결합 된 사용은 아자 티오 프린의 용량을 줄이기 위해 가능한 한 필요성을 고려하는 것이 필요합니다.
Methotrexate.
20 밀리그램 / m 구강 흡입 물질 (2)이 약 31 %의 뇨 내부 평균 6-MP를 증가하고, 2 ~ 5g의 메토트렉세이트 정맥 내 주사 / m 2는 69 %, 93 %만큼이 값을 각각 증가했다. 이와 관련하여 메토트렉세이트와 아자 티오 프린을 대량으로 복용하는 경우 필요한 백혈구 수를 유지하기 위해 약물의 부분을 조정해야합니다.
다른 약에 약의 효력.
항응고제.
아자 티오 프린 (azathioprine)과 병용시 acenocoumarol과 warfarin의 항응고제 효과 억제에 대한 정보가 있습니다. 이를 위해서는 더 높은 용량으로 항응고제를 복용해야 할 수 있습니다. 이와 관련하여 약물 데이터를 결합 할 때 응고 샘플의 표시를 신중하게 모니터링해야합니다.
특별 지시
리뷰
이뮤 란은 오히려 혼합 된 리뷰를 가지고 있습니다. 자가 면역 기원의 질병을 제거하기 위해 약을 복용 한 환자가 있으며, 약물의 효과에 완전히 만족했습니다. 그들은 또한 호르몬 제제의 사용과 비교하여 심각한 부작용이 없다고 지적했다. 그러나 약물을 완전히 돕지 않은 다른 그룹의 환자도 있으므로 다른 약물을 사용하도록 전환했습니다.
이므 란은 심각한 질병을 완전히 제거하기 위해 표시되므로이 질환의 치료 경험이있는 자격을 갖춘 전문의가 독점적으로 임명 할 수 있음에 유의해야합니다. 이와 관련하여,이 치료법을 사용하여 자체 투약하는 것은 절대적으로 금지되어 있습니다. 약을 정하기 전에 포괄적 인 검사를 받아야하며, 그 결과에 따라 의사는이 약의 사용에 대한 편의를 결정할 것입니다.
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주의!
정보의 인식을 단순화하기 위해 "Imur 라는 약물 사용에 대한이 지침은 약물의 의학적 사용에 대한 공식 지침에 따라 특수 형식으로 번역 및 제출되었습니다. 사용하기 전에 약물에 직접 제공된 주석을 읽으십시오.
설명은 정보 제공의 목적으로 제공되며 자기 치유의 지침이 아닙니다. 이 약의 필요성, 치료 처방의 목적, 약물의 투여 방법 및 용량은 주치의에 의해서만 결정됩니다. 자가 약물 치료는 건강에 위험합니다.