자니딥

이탈리아-아일랜드 합작 회사인 레코르다티 인두스트리아 히미카 에 파르마세브티카(Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA)가 칼슘 채널 차단제인 레르카니디핀(국제 명칭)을 약리 시장에 출시했습니다. 저희 약국에서는 자니딥(Zanidip)이라는 이름으로 판매되고 있으며, 의사들에게 우수한 항고혈압제로 알려져 있습니다.

본 자료는 정보 제공 목적으로만 제공되며 자가 투약 가이드로 사용해서는 안 됩니다. 모든 약물은 질병의 임상적 소견에 따라 의사의 처방을 받아야 합니다. 자니딥은 효과적인 항고혈압제이지만, 처방된 대로 전문의의 지속적인 감독 하에 복용해야 합니다.

적응증 자니디파

이 약물은 표적 약물입니다. 따라서 자니딥의 사용 적응증은 다른 많은 약리학적 약물만큼 광범위하지는 않지만, 이것이 그 효과를 감소시키는 것은 아닙니다.

자니딥의 주요 및 유일한 사용 적응증은 본태성 고혈압이며, 그 심각도는 경증 또는 중등도(평균)로 설명할 수 있습니다.

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릴리스 양식

자니딥의 활성 성분은 레르카니디핀 염산염이고, 보조 화학 화합물에는 다음이 포함됩니다: 락토오스 일수화물, 미결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 전분 나트륨, 포비돈 K30 및 스테아르산 마그네슘.

방출형은 얇은 껍질로 덮인 정제입니다. 약국에서는 다양한 개수(각각 7개, 14개, 15개, 25개, 28개, 30개)의 블리스터를 판매합니다.

이 정제는 연한 노란색이며, 활성 화합물인 레르카니디핀 염산염 10mg을 함유하고 있으며, 분홍색에서 진한 분홍색에 이르는 색조의 정제는 활성 물질 20mg을 함유하고 있습니다. 분홍색 정제의 보조 성분 함량은 각각 두 배 더 높습니다.

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약력학

자니딥의 활성 성분은 레르카니디핀으로, 디하이드로피리딘 계열 화합물에 속하는 상당히 강력한 칼슘 길항제입니다. 레르카니디핀은 이 화학 원소가 심근세포와 평활근 혈관 세포 내부로 막간 이동을 억제합니다.

약력학 자니딥은 활성 성분인 레르카니디핀을 함유하고 있으며, 혈관 평활근에 직접적인 표적 이완 효과를 나타내어 총 말초혈관 저항(TPVR)을 감소시키는 것이 특징입니다. 이 약물은 투여 후 5~7시간 이내에 작용하기 시작하여 다음 날(24시간)까지 긍정적인 치료 효과가 지속됩니다.

이 약물의 높은 혈관 선택성(선택성)은 음성 수축성 병변을 유발하지 않으면서 환자의 전체 심혈관계에 효과적으로 작용할 수 있도록 합니다. 자니딥(혈청 내 T½이 작은 것과 대조적으로)은 높은 막 분포 계수 덕분에 환자 신체의 항고혈압 특성에 장기적인 효과를 제공할 수 있습니다. 레르카니디핀은 혈관 확장 과정에 점진적으로 영향을 미쳐 반사성 빈맥을 동반한 갑작스러운 중증 고혈압(동맥 저혈압) 발작을 예방할 수 있습니다.

실험실 및 임상 관찰 결과, 자니딥(Zanidip) 투여 후 급성 동맥 저혈압 환자의 40%가 혈압이 정상화되었습니다(자니딥은 20mg 용량으로 하루 한 번 투여되었습니다). 레르카니디핀 10mg을 하루 두 번 복용했을 때는 이 비율이 56%로 더 높았습니다.

중복, 맹검, 무작위 모니터링 연구 과정에서 수축기 혈압(BP)이 172.6±5.6mmHg에서 140.2±8.7mmHg로 효과적으로 감소했다는 결과를 얻었습니다.

레르카니디핀은 세포막 사이로 이동하는 칼슘 이온의 흐름을 선택적으로 차단합니다. 이러한 작용으로 심장 및 혈관 세포벽, 그리고 평활근 세포로의 칼슘 침투를 조절합니다.

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약동학

흡수. 생화학적 특성으로 인해 자니딥의 약동학은 활성 성분이 위장관에서 혈류로 완전히 흡수되도록 합니다. 혈장에서 레르카니디핀의 최대 농도는 투여 후 1시간 30분에서 3시간 후에 관찰되며, 3.3ng/ml(환자가 하루 두 번 10mg을 복용한 경우) 및 7.66ng/ml(자니딥 20mg을 단회 복용한 경우)의 수치를 나타냅니다.

분포. 레르카니디핀은 혈액을 통해 환자의 모든 시스템, 장기 및 조직으로 대사되며, 대사 속도는 매우 빠릅니다. 활성 물질은 혈장 단백질과 결합하는 과정에서 높은 상호작용률(98% 이상)을 보입니다. 식후에 복용한 경우 활성 성분의 생체이용률은 10%로 측정되는 반면, 고지방 식사 후 2시간 이내에 복용한 경우 생체이용률은 4배 증가합니다. 따라서 더 큰 효과를 얻으려면 자니딥(Zanidip)을 음식과 함께(즉, 식사 중 또는 식사 직후) 복용해야 합니다. 반복 복용 시 체내에 축적되지 않습니다. 활성 물질은 간을 통해 매우 쉽게 대사되어 약리 활성이 높지 않은 특정 대사산물을 생체 내로 전환시킵니다.

배설. 생체 내 변환 후, 레르카니디핀 대사산물은 신장을 통해 소변과 장을 통해 대변과 함께 체외로 배출됩니다. 배설에는 두 단계가 있습니다.

• 초기 소실 단계. 자니딥의 반감기는 2~5시간입니다.
• 최종 소실 단계. 자니딥의 반감기는 8~10시간입니다.

임상 분석 결과, 이 약물은 원래 형태로는 소변이나 대변에 거의 존재하지 않는 것으로 나타났습니다.

자니딥의 약동학은 간 및 신장 질환 병력이 있는 개인과 노인 환자의 경우 거의 동일한 것으로 임상적으로 입증되었습니다.

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투약 및 투여

대부분의 경우, 자니딥(Zanidip)의 투여 방법과 용량은 명확합니다. 이 약은 충분한 양의 물과 함께 경구 복용합니다. 정제를 씹어서는 안 됩니다.

이 약의 초기 일일 복용량은 10mg이며, 식전 15분에 한 번 복용합니다. 2주 이내에 치료 효과가 나타나지 않으면, 일일 복용량을 20mg으로 증량하거나, 한 번 복용하거나, 두 번 분할 복용할 수 있습니다.

노인 환자의 경우 복용량을 조절할 필요는 없지만 환자의 전반적인 건강 상태를 지속적으로 모니터링하고 필요한 경우 자니딥 투여를 중단하거나 조절해야 합니다.

환자의 병력에서 경증 또는 중등도의 간 및/또는 신장 기능 장애가 있는 경우, 약물 용량을 조정할 필요는 없습니다. 급성 질환의 경우 이 약물의 투여는 권장되지 않습니다. 이 경우 초기 용량은 10mg이며, 이후 20mg까지 매우 신중하게 증량합니다.

고혈압 치료 효과가 너무 뚜렷하면 복용하는 약물의 양을 줄여야 합니다.

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임신 자니디파 중 사용

임신 및 모유 수유 중에 자니딥을 사용하는 것에 대한 데이터가 전혀 없으므로 이 기간 동안에는 이 약을 사용하지 않는 것이 좋습니다.

다른 디히드로피리딘 계열 약물에 대한 동물 실험 데이터가 있습니다. 결과에 따르면 이 계열 약물은 자궁 내 태아에게 파괴적인 영향을 미쳐 온갖 기형과 결함(기형 유발 효과)을 유발할 수 있습니다. 따라서 여성은 임신과 수유 기간뿐만 아니라 임신 계획 기간에도 이러한 약물을 사용하지 않아야 합니다.

활성 성분인 자니딥은 친유성이 높아 모유로 이행될 가능성이 높습니다. 따라서 이 기간 동안에는 복용하지 않아야 하며, 의학적 필요성이 있는 경우 신생아에게 모유 수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

레르카니디핀의 약동학 및 약력학을 기반으로 볼 때, 자니딥 사용에 대한 금기 사항은 매우 광범위합니다.

• 불안정 협심증.
• 심부전의 악화 단계에 있는 만성 심부전.
• 신기능 장애. 사구체 여과율이 감소하여 39ml/분 미만입니다.
• 심근경색이 발생한 후 1개월이 지나지 않은 경우.
• 급성 간부전.
• 심장 좌심실의 병리학 및 관련 혈관 폐쇄.
• 이 약의 어린이 및 청소년에 대한 안전성은 확립되지 않았습니다. 연령 제한: 18세 이하.
• 임신과 수유.
• 락토오스와 같은 효소가 신체에 결핍되거나 전혀 불내증이 있는 경우.
• 자니딥은 강력한 억제제(예: 에리스로마이신, 이트라코나졸, 사이클로스포린, 케토코나졸)와 병용 투여가 금기입니다. 이 약을 복용하는 동안 자몽 주스를 마시지 마십시오.
• 레르카니디핀이나 이 약물의 다른 성분에 대한 개인적 불내성.
• 가까운 미래에 임신을 계획하고 있는 출산 가능 연령의 여성.
• 만성 심부전.
• 자니딥은 디곡신 및 베타 차단제와 함께 복용할 경우 매우 주의해서 복용해야 합니다.
• 치료를 받는 동안에는 차량을 운전하거나 움직이는 기계를 조작할 때 특히 조심해야 합니다.

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부작용 자니디파

높은 효율성에도 불구하고 Zanidip에는 다음과 같은 부작용도 있습니다.

• 현기증과 두통.
• 민감도가 증가함.
• 졸음.
• 구토를 동반한 메스꺼움.
• 심근경색.
• 피부 발진.
• 때때로 빈맥과 협심증이 관찰됩니다.
• 설사.
• 얼굴 표피로 혈액이 몰려듭니다.
• 매우 드물기는 하지만 실신과 흉통이 발생하는 경우도 있습니다.
• 혈압이 떨어집니다.
• 근육통은 근육에 발생하는 통증입니다.
• 다뇨증은 소변 생성이 증가하는 현상입니다.
• 피로감 증가.

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과다 복용

레르카니디핀의 약동학 및 약력학을 고려하고 본태성 고혈압 치료에 대한 임상 모니터링을 참고할 때, 자니딥의 과다 복용은 다음과 같은 증상을 동반한다고 말할 수 있습니다.

• 말초 혈관 확장.
• 반사성 빈맥.
• 혈압이 떨어집니다.
• 협심증 발작의 지속 기간과 빈도가 증가합니다.
• 심근경색.

이러한 편차가 나타나면 담당 의사는 확인된 증상을 완화할 수 있는 약물을 처방합니다.

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다른 약과의 상호 작용

경험이 풍부한 의사만이 약물을 정확하게 처방하고 용량을 선택할 수 있습니다. 특히 자니딥과 다른 약물의 상호작용이 항상 완전히 이해되는 것은 아니므로, 약물을 병용할 때는 특히 주의해야 합니다.

예를 들어, 자니딥과 함께 초본 자몽 주스를 복용하면 혈중 레르카니디핀의 정량 성분의 증가를 촉진하는 것으로 보입니다. 같은 이유로 이 약을 이트라코나졸, 에리스로마이신 등의 억제제와 함께 복용해서는 안 됩니다. 사이클로스포린과 자니딥을 병용하면 두 약물의 혈장 농도가 급격히 증가합니다.

키니딘, 아미오다론, 아스테미졸, 테르페나딘 등의 약물과 병용 투여할 경우 주의해야 합니다.

항경련제(카르바마제핀, 페니토인, 리파마이신 등)와 병용 복용 시 레르카니디핀의 혈중 농도가 감소할 수 있습니다. 이는 자니딥의 활성 성분인 레르카니디핀의 항고혈압 효과가 감소하기 때문입니다.

고령자에게 레르카니디핀과 미다졸람을 병용 투여하면 흡수되는 레르카니디핀의 양이 증가할 수 있지만, 흡수 청소율은 감소할 수 있습니다. 의학적 이유로 디곡신과 병용 투여가 필요한 경우, 디곡신 중독 징후가 있는지 환자의 상태를 지속적으로 모니터링해야 합니다.

활성 성분인 자니딥(Zanidip)의 생체이용률은 메토프롤롤과 병용 시 절반으로 감소하지만, 그 특성은 변하지 않습니다. 이러한 결과는 간의 혈류를 차단하거나 부분적으로 차단할 수 있는 베타 차단제로 인해 발생할 수 있습니다. 이 계열의 다른 제형과 "병용"할 경우에도 유사한 상황이 발생할 수 있습니다.

플루옥세틴이나 와파린과 같은 약물과 복합적으로 병용 투여하는 것은 레르카니디핀의 약동학에 유의한 영향을 미치지 않습니다. 시메티딘을 1일 800mg을 초과하지 않는 용량으로 투여하는 경우, 임상 과정에 유의한 변화는 관찰되지 않습니다. 그러나 고용량으로 투여할 경우 레르카니디핀의 항고혈압 효과가 증가할 수 있습니다.

자니딥은 아침에, 심바스타틴은 저녁에 복용하는 것이 좋습니다. 이렇게 하면 상호 부작용을 최소화하는 데 충분합니다. 필요한 경우 에탄올을 사용하여 해당 약물의 효과를 높일 수 있습니다.

자니딥 치료 중에는 모든 종류의 알코올 섭취를 최소화해야 합니다. 그렇지 않으면 약물의 약력학에 부정적인 영향을 미쳐 혈관 확장 효과가 증가할 수 있습니다.

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저장 조건

자니딥을 보관할 방의 온도는 25°C~30°C를 넘지 않아야 합니다. 어린아이가 접근할 수 없는 곳을 선택해야 합니다. 자니딥의 보관 조건은 매우 간단하며 많은 노력이 필요하지 않습니다.

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유통 기한

문제의 자니딥(Zanidip)의 유효기간은 3년입니다. 유효기간은 포장에 표시되어 있으며, 이를 초과해서는 안 됩니다. 유효기간이 지난 후에는 이 약을 더 이상 사용하지 않는 것이 좋습니다.

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