졸 레드로 네이트

졸 레드로 네이트 (Zoledronate)는 골밀도 및 뼈 구조의 과정에 영향을 미치는 비스포스포네이트 그룹의 약물입니다.

적응증 졸드 론

고칼슘 혈증에 사용되며 악성 종양이있는 종양의 영향으로 유발됩니다.

그것은 또한 종양의 악성 종양 환자에서 뼈의 병변에 의한 증상의 예방을 위해 표시됩니다 나중 단계에서 (예 : 수술 절차에 따라 발생하는 병적 골절, 척추 압축, 암의 악성 형태의 환자에서 고칼슘 혈증 및 합병증 등).

아로마 타제 억제제 섭취와 함께 폐경기의 유방암 (초기 단계)의 골절뿐만 아니라 골밀도의 손실을 예방하는 데 사용됩니다.

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릴리스 양식

약의 방출은 5 ml 용량의 플라 콘 (flacons)으로 주입 용액에서 이루어진다. 포장에는 1 병이 들어 있습니다.

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약력학

졸렌 드론 산은 주로 뼈에 영향을 미치는 비스포스포네이트입니다. 이 물질은 골 용해 과정을 느리게합니다.

뼈와 관련하여 물질의 선택 효과는 mineralized 뼈 조직에 대한 높은 수준의 친화력을 기반으로하지만, 아직 그것은 파골 프로세스의 감속을 일으키는 분자 효과를 정확하게 결정하는 것이 가능하지 않았습니다. 동물에 대한 장기간의 테스트에서 성분이 골 용해를 느리게하는 동시에 mineralization 및 bone formation 또는 기계적 매개 변수의 과정에 악영향을 미치지 않는 것으로 나타났습니다.

골 용해를 지연시키는 것 외에도,이 약물은 유방암과 골수종의 배양 된 세포에 직접적인 항 종양 효과가있어 세포 증식과 세포 자멸사를 늦추 게합니다. 이것으로부터, 활성 약물 성분은 항전 이성을 가질 수 있다고 결론 지어 질 수있다.

전임상 시험은 그러한 특성의 존재를 입증했다 :

• 생체 내 (in vivo) : 골수 미세 환경이 변화하여 골 세포에 대한 감수성을 약화시키는 골 용해 과정을 늦추십시오. 진통제 및 항 - 혈관 신생 효과 또한 발달한다;
• 시험관 내 : 골아 세포의 전파를 느리게, 또한 직접 사멸 및 세포 증식 억제 효과 상대적인 종양 세포, 다른 항암제와 침습 / antiadgeziruyuschee 효과와 함께 시너지 효과 세포 독성.

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약동학

(골전이 2, 4, 8, 16 mg의 약 64 명의 환자의 도입 후술 약동학 파라미터를 획득 할 상기 일회용 재사용 5 및 15 분 주입 절차를 적용하면 서빙의 크기에 관계없이).

절차가 시작되면 혈장 내 약물의 농도가 급격하게 증가하여 주입이 끝날 때 최대 값에 도달합니다. 또한 지표는 Cmax (4 시간 후)와 <1 % (24 시간 후)에서 10 % 미만으로 급격히 떨어졌습니다. 그 후, Cmax의 0.1 %를 초과하지 않는 매우 낮은 비율의 긴 간격이 있었고, 28 일째에 두 번째 약물 주입까지 지속되었습니다.

세 단계로 배설 화합물의 정맥 내 주입 후 다음주기의 절반-α에 대한 혈류의 큰 범위의 처음 두 단계의 신속한 배출, 0.24 시간, 1.87 시간에 동일한 부가 용어 반 β이고; 그 후에, γ의 최종 반감기가 146 시간에 달하는 제거의 긴 단계가 수행된다.

약물은 28 일 간격으로 반복 사용하기 위해 혈장 내부에 축적되지 않습니다.

졸렌 드론 산은 대사 과정을 거치지 않고 수정되지 않은 상태로 신장을 통해 배설됩니다. 사용 된 부분의 약 39 ± 16 %의 처음 24 시간 동안의 소변에 기록되고, 상기 잔류 물질의 많은 부분이 약제가 매우 저속 인에서 골조직과 합성, 그것은 신장을 통해 순환계 내로 다시 방출되어 배설된다.

LS 클리어런스의 전체 값은 복용량 크기에 관계없이 5.04 ± 2.5 l / h입니다. 또한 체중, 성별, 인종 및 연령은이 지표에 영향을 미치지 않습니다. 주입 시간을 5 분에서 15 분으로 30 % 연장하면 절차가 끝날 때까지 물질의 수준이 감소하지만 AUC 지수에는 영향을 미치지 않습니다.

다른 환자에서 약물의 약물 동태 학 특성의 다양성은 매우 높았으며, 이는 다른 비스포스포네이트의 성질에 해당한다.

신장 내의 클리어런스 수준은 QC 값과 관련이 있습니다. 신장에서는 CC 수준의 75 ± 33 %에 이르며, 시험에 참여한 암 환자 64 명에서 평균 84 ± 29 ml / 분 (22-143 ml / 분)을 나타냅니다.

인구 분석에 따르면 CC 수준이 20ml / 분 (중증 신우 활동 장애) 또는 50ml / 분 (중등도 질환) 인 환자에서 예상 약물 제거율은 각각 37 %입니다 72 %.

중증 신부전 (QC 수준이 30 ml / 분 미만) 인 경우 제한된 정보 만 존재합니다.

Zoledronic acid는 세포 내 혈액 요소에 대한 친화력이 없으며 혈장 단백질에 대한 친화력은 약 56 %로 물질 색인에 결합하지 않습니다.

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투약 및 투여

투약은 1 회 주입의 형태로 정맥 내 투여되며, 별도의 정맥 주입 시스템이 사용됩니다.

악성 종양의 작용으로 유발되는 고칼슘 혈증 치료.

성인과 노약자는 4mg의 약물을 투여해야합니다. 의사의 권고에 따라, 절차의 반복은 허용되지만, 혈청 칼슘 값이 초기 치료 후에도 변하지 않거나 정상화되지 않은 경우에만 허용됩니다. 주입을 시작하기 전에 환자의 수분 균형을 평가하고 탈수 증상이 없는지 확인해야합니다.

악성 종양 환자의 골조직 손상으로 인한 징후의 예방.

3-4 주 동안 1 배의 빈도로 약물 물질 4 mg을 투여하도록 처방됩니다.

매일 칼슘제를 0.5g으로 섭취하고 칼시 페롤 (각 400IU)을 함유 한 종합 비타민제도 섭취 할 필요가 있습니다.

아로마 타제 억제제를 사용하여 (폐경기 중) 초기 단계의 유방 암종 여성의 골밀도 및 골절의 예방.

노인과 성인 환자는 0.5 년마다 한 번에 4mg의 약물을 투여합니다.

또한 매일 구강 칼슘 약 (0.5g)과 칼시 페롤 (400IU)을 포함한 종합 비타민제를 복용해야합니다.

신청 방법.

물질 농축 물은 멸균 된 0.9 % NaCl 용액 또는 5 % 포도당 용액 (0.1 L)에 용해시켜야합니다. 그런 다음 적어도 15 분 동안 지속되는 1 회 주입으로 투여합니다.

신부전증이있는 사람.

이 질환을 가진 사람들은 신장 기능에 영향을 미치는 독성 증상을 나타낼 확률이 높습니다.

지표 혈청 크레아티닌있는 사람은 <의학 고칼슘 혈증에서 허용 4.5 밀리그램 / DL은 만 치료를 수행의 장점은 신장에 독성 징후의 가능성보다 더 가능성이 상황에서 종양학의 질병을 유발했다; 당신은 복용량을 조정할 필요가 없습니다.

다발성 골수종이나 뼈의 고형 종양의 전이성 자연 졸 레드 산 금지 명 사용 (> 3 밀리그램 / DL 또는 도달 속도 QC 이러한 종양 내 혈청 크레아티닌은 <30 ㎖ / 분이다).

중간 또는 쉬운 형상, 신장 기능 부전 환자의 상기 질환 졸 레드 산 요법을 사용 갖는 경우 (QC 레벨 30-60 분 ㎖ / 분 이내), 이러한 보정 투약 할 필요가있다 :

• 초기 KK> 60 ml / 분 - 4 mg의 물질 (5 ml). 동시에 부분을 조절할 필요가 없으며, 환자는 최적의 수분을 확보 할 필요가 있습니다.
• 50-60 ml / 분 범위의 SC 수준 - 3.5 mg (4.4 ml);
• SC의 값은 40-49 ml / 분 - 3.3 mg (4.1 ml);
• QA 수준은 30-39 ml / 분 - 3 mg (3.8 ml);
• KK <30 ml / 분 - 약물은 사용되지 않습니다.

필요한 양의 약물을 NaCl 또는 5 % 글루코오스 용액 (0.1 L)의 멸균 0.9 % 용액으로 용해시킨 다음 최소 15 분에 1 회 주입하여 주입합니다.

냉장실에 보관 된 약제 용액은 주입 과정 전에 실내 지수로 가열해야합니다.

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임신 졸드 론 중 사용

임산부의 신체에 미치는 약물의 효과는 이전에 연구되지 않았습니다. 왜냐하면 당신이이 기간에 사용할 수없는 것이기 때문입니다.

활성 물질이 모유에 침투 할 수있는 능력에 대한 정보는 없습니다. 따라서 환자가 수유 중에 졸데로 네이트를 사용한다면 치료 중 모유 수유를 중단해야합니다.

금기 사항

주요 금기 사항 :

• 졸레 드론 산 또는 다른 비스포스포네이트, 또는 약물의 추가 요소에 대한 내약성의 존재;
• 심한 정도의 신장 기능 부전;
• BA 또는 아스피린에 대한 편협.
• 심장 병리학.

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부작용 졸드 론

주입을 사용하면 몇 가지 부작용이 발생할 수 있습니다.

• 혈액 순환에 영향을 미치는 문제 : 빈혈이 종종 발생합니다. 때때로 백혈병이나 혈소판 감소증이 발생합니다. 간혹 pancytopenia;
• NA 지역의 위반 : 두통이 자주 언급됩니다. 때때로 미각 장애, 떨림, 감각 이상 또는 감각 이상, 감각 이상, 떨림 및 현기증이 있습니다.
• 정신의 패배 : 때때로 불면증이나 흥분의 느낌이 있습니다. 때때로 경련이 있습니다.
• 시각 기능의 장애 : 종종 결막염이 있습니다. 때때로 시각 탁도가 관찰됩니다. 상공 진통염 또는 포도막염은 단독으로 발생합니다.
• 소화 활동에 영향을 미치는 문제 : 종종 메스꺼움, 식욕 부진 또는 구토가 있습니다. 때때로 변비, 구내염, 복통, 설사, 구강 점막의 건조 및 소화 불량의 증상이 관찰됩니다.
• 호흡기의 증상 : 때때로 기침이나 호흡 곤란이 있습니다.
• 표피의 패배 : 때로는 가려움증, 발진 및 다한증이 있습니다.
• 결합 조직 및 근골격 구조의 기능 장애 : 종종 근육, 뼈 및 관절에 괴로운 감각, 골 괴사 및 일반 통증이 있습니다. 때로는 근육에 경련이 있습니다.
• CCC 업무의 장애 : 때로는 혈압이 증가하거나 감소합니다. 때때로 서맥이 발생합니다.
• 비뇨기 및 신장 기능에 영향을 미치는 문제 : 신장 운동에 종종 위반이 있습니다. 때로는 혈뇨가 발생하고 급성 신부전증 및 단백뇨가 발생합니다.
• 면역 장애 : 때로는 편협함의 증상이 있습니다. 때때로 - Quincke의 부종;
• 주입 부위의 전신 징후 및 증상 : 종종 독감 유사 증상 (호흡 곤란, 오한, 불쾌감 및 피로감 포함) 또는 발열 상태가 발생합니다. 때로는 주입 부위에 말초 부종, 무력증 및 징후가 있으며 (자극, 통증 및 붓기 중) 흉골의 체중 증가 및 통증이 있습니다.
• 실험실 테스트 데이터 : 극히 흔히 저인 산혈증 발병이보고되었습니다. 또한 종종 충분한 양의 저 칼슘 혈증과 크레아티닌을 포함한 요소의 혈중 값이 증가합니다. 때때로 저칼륨 혈증이나 마그네슘이 있습니다. 간혹 고 나트륨 혈증이나 궤양 성 대장염이 발생합니다.
• 다른 증상 : 암의 진행, 탈모 및 악성 종양 증가.

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과다 복용

현재까지 약물 중독 사례는 기록되지 않았습니다.

표준 용량을 초과 한 용량을 투여 한 사람들에게는 지속적인 관찰이 필요하며 저칼륨 혈증의 증상이 심할 경우 주입을 통해 글루 콘산 칼슘을 투여하십시오.

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다른 약과의 상호 작용

졸 레드로 네이트는 항 종양 제 및 이뇨제, 진통제 및 항생제와 함께 처방되었다. 동시에 치료 상호 작용이나 반응은 기록되지 않았다.

Zoledronic acid는 혈장 단백질 합성에 강한 능력이 없기 때문에 hemoprotein P450 시스템을 억제하지 않기 때문에 aminoglycosides 환자와 병행하여 조심스럽게 약물을 사용할 필요가 있습니다. 이것은 혈청 칼슘 값과 관련하여 부가적인 효과를 나타낼 위험과 관련되어 있기 때문에 필요 이상으로 오래 걸릴 수 있습니다.

또한 잠재적으로 신 독성 효과를 유발할 수있는 물질과 약물을 혼합 할 때주의해야합니다.

골수종 환자의 경우 정맥 내 비스포스포네이트와 탈리도마이드를 병용하면 신장 활동 장애의 가능성이 높아질 수 있습니다.

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저장 조건

졸 레드로 네이트는 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관해야합니다. 온도 값은 30 ℃ 이하이다.

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유통 기한

졸 레드로 네이트는 약물 방출 후 24 개월 이내에 사용할 수 있습니다. 희석 된 주입은 최대 24 시간 동안 2 ~ 8 ° C의 온도에서 보관할 수 있습니다 (냉장고에서). 무균 용해를 수행 한 후 즉시 완제품 주입을 시작하십시오.

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어린이를위한 신청

소아에서 약물의 안전성과 약물 효과에 대한 데이터는 없으므로 소아과에서 사용되지 않습니다.

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아날로그

약품의 유사품은 Akomet의 의약품, Resorb 및 Zometa의 Resoclastin입니다.

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