카딜

Cardil은 Ca 채널의 작용을 차단하는 물질의 하위 그룹에 속하는 약물이며 항고혈압, 항부정맥 및 항협심증 효과가 있습니다.

약물의 활성 요소는 Ca가 심근 세포와 혈관 평활근 세포로 들어가는 것을 방지하는 벤조디아제핀 물질인 diltiazem입니다. 칼슘 이온의 전류가 감소하면 혈관막의 평활근이 이완되어 혈관 내강을 증가시키고 허혈성 영역 내 미세 순환을 안정화하며 말초 혈관의 전신 저항을 감소시킬 수 있습니다. 이 모든 것이 혈압 감소에 기여합니다. [1]

적응증 카딜

협심증에 사용됩니다 (변종 및 안정 품종 포함). 이 약물은 급성 협심증 발작을 제거하는 데 사용되지 않습니다.

예를 들어 β-아드레날린 수용체의 활동을 차단하는 물질을 사용할 수 없는 상황에서 혈압이 상승한 상태에서 사용할 수 있습니다. Cardil은 단독 요법과 복합 요법으로 투여됩니다.

예를 들어 심방 세동 중 심장 심실의 리듬을 줄이기 위해 부정맥의 경우에도 처방됩니다 .

릴리스 양식

약물은 병 안에 30 또는 100 조각의 정제 형태로 방출됩니다. 상자에는 이러한 병이 1개 들어 있습니다.

약력학

약물의 항협심증 특성은 관상동맥 확장 및 후부하 감소 후에 발생합니다. 약물을 사용하는 사람에서 안정형 협심증의 경우 객관적(운동 중 ST분절의 하강이 없는 기간의 연장)과 주관적(사용을 요하는 협심증 발생 횟수의 감소)이 있었다. 질산염) 상태의 개선. 불안정형 협심증 환자에서 카딜의 효과의 심각성은 평균적으로 니페디핀 또는 베라파밀의 효과와 유사하지만 딜티아젬 사용 시 음성 징후의 출현 빈도는 이러한 약물의 도입보다 적습니다.

약물의 항 고혈압 효과는 혈압 증가 (확장기 및 수축기)가 감소함에 따라 발생합니다. 혈압의 정상 값에서 diltiazem은 그것을 변경하지 않습니다. 고혈압이있는 사람에게 약물을 사용하면 혈압 지표의 감소에 대한 반응으로 반사 형 빈맥이 나타나지 않았습니다. [2]

이 약물은 약한 음성 수축 효과가 있지만 투여시 좌심실 박출률뿐만 아니라 심장의 뇌졸중 용적 감소가 없습니다. 좌심실 비대가 있는 사람에서 딜티아젬의 장기간 사용은 장애의 퇴행으로 이어집니다. [3]

심실상 부정맥이 있는 개인에서 이 약물은 동 및 방실결절 세포 내에서 칼슘 이온의 이동을 억제하여 심장 리듬을 안정화시킵니다.

Cardil은 단독 요법 또는 다른 항고혈압제(이뇨제 및 ACE 억제제)와 함께 사용할 수 있습니다. 이 약물은 β-아드레날린 수용체의 효과를 차단하는 약물을 사용할 수 없는 사람들에게 처방됩니다.

이 약물은 지질 혈액 구조에 부정적인 영향을 미치지 않습니다.

약동학

경구 투여 후 약물은 위장관 내에서 완전히 흡수됩니다. 1차 간내 통과에 참여합니다(절대 생체 이용률 수준은 24-74%의 개인 가변성 범위에서 40%). 생체이용률 지표는 1회 제공량과 관련이 없으며 임상 용량 범위에서 다양한 제형을 사용해도 변하지 않습니다. Diltiazem의 Cmax의 혈청 값은 3-4시간 후에 기록되며 60mg의 약물을 1회 사용한 후 39-120ng/ml와 같습니다.

딜티아젬 투여량의 약 80%가 혈청 단백질 합성에 관여합니다(알부민의 경우 약 40%). 약은 조직으로 쉽게 전달됩니다. 분배량의 수준은 약 5 l / kg입니다.

1일 3회 60mg의 약물을 정기적으로 사용하는 경우 딜티아젬의 평형 혈청 값은 치료 3-4일째에 기록됩니다. 0.12-0.3g 범위의 1일 분량을 사용하는 경우 물질의 안정적인 혈청 값은 20-200ng/ml 범위(최소 치료 수준은 70-100ng/ ml).

대사성 간내 약물 과정은 CYP3 A4의 도움으로 발생합니다. 약물은 P-당단백질의 기질입니다. 딜티아젬 투여 후 혈단백 CYP3 A4의 효과가 감소합니다.

교환의 첫 번째 단계에서 탈아세틸화 과정과 O- 및 N-탈메틸화가 발생합니다. 주요 대사 성분은 디아세틸딜티아젬(혈청 수치가 변하지 않은 딜티아젬 값의 약 15-35%)이며, 활성 성분과 유사한 약물 활성을 갖지만 약간 약합니다(약 40-50% 딜티아젬의 효과).

배설은 주로 신장을 통해 파생물의 형태로 수행됩니다. 전신 클리어런스 수준은 0.7-1.3 l / kg / 시간입니다. 소변 내부에는 5개의 딜티아젬의 비접합 유도체가 기록되어 있으며 그 중 일부는 공액 형태도 있습니다. 제거에는 1단계 동역학이 있습니다. 3-챔버 모델에 따르면 반감기라는 용어는 제거의 초기, 중간 및 최종 단계에서 0.1, 2.1 및 9.8시간입니다. 제거 반감기에 대한 일반적인 용어는 4-7시간 범위입니다.

투약 및 투여

사용하기 전에 정제를 부수지 않고 내부에서 약물을 사용해야합니다. 복용량은 1정 안에 들어 있는 물질의 부피에 해당하도록 계산합니다. 투여 방식 및 부분 크기는 질병의 중증도 및 경과, 환자의 체중 및 연령, 수반되는 치료를 고려하여 의사가 선택합니다.

평균적으로 하루에 0.18-0.24g의 약물을 사용해야합니다. 필요한 경우 1일 최대용량 0.48g까지 증량할 수 있으며, 증량하는 동안 음성증상이 나타나면 딜티아젬의 용량을 줄여야 한다. 1일 최대용량(0.48g)의 도입에 따른 혈압조절이 확립되지 않았으나 이 부분이 내약성이 있는 경우에는 다른 항고혈압제(예: 이뇨제 또는 ACE 억제제)를 추가로 투여해야 한다. 사용 된.

하루에 약물의 초기 부분은 3-4회 투여로 60mg이어야 합니다. 이후에는 치료적 효능과 전반적인 임상 양상을 고려하여 증가 또는 감소할 수 있습니다. 대부분의 환자에서 혈압 수치를 조절하고 협심증 발작을 예방하려면 1일 0.12g을 3회 투여하면 충분하다.

고령자는 먼저 물질 30mg의 3-4배를 적용해야 합니다. 의사의 감독하에 딜티아젬 투여로 인한 합병증이 없는 경우에만 이 환자 그룹의 비율을 늘릴 수 있습니다.

간 기능 장애가 있는 사람들은 Cardil을 매우 신중하게 사용해야 합니다. 혈압과 ECG 판독값을 더 주의 깊게 모니터링하는 동시에 더 낮은 초기 용량이 처방됩니다(30mg의 하루 3-4회).

• 어린이 신청

소아과에서 약물을 사용하는 것은 금지되어 있습니다.

임신 카딜 중 사용

임신 중에는 약물을 사용하지 않습니다. Diltiazem을 사용할 때 계획 중이거나 임신이 시작되는 동안 대체 치료법 선택에 대해 의사와 상담해야 합니다.

모유 수유 중에 Cardil을 사용해야 하는 경우 약물 도입을 시작하기 전에 HB 사용을 중단해야 합니다.

금기 사항

Diltiazem 또는 약물의 추가 요소에 대한 편협의 경우 사용을 금합니다.

방실차단(2-3기, 환자에게 심박 조율기가 있는 경우 제외) 및 SSSU를 포함한 심장 전도 장애에는 사용할 수 없습니다.

저혈압(수축기 표시가 90mmHg 미만), 심한 서맥(심박수 50회/분 미만) 및 대상성 심부전이 있는 사람에게 약을 처방하는 것은 금지되어 있습니다.

또한 심근경색증(합병증 진행), WPW 증후군 및 디기탈리스 물질 중독과 관련된 심인성 쇼크의 활동기에는 사용하지 않습니다.

부작용 카딜

가능한 부작용은 다음과 같습니다.

• CVS의 활동 문제: 서맥, 부비동 또는 방실 차단(1단계, 드물게 - 2-3단계), CHF, 혈압 감소, 부비동 결절 활동의 억제 및 협심증의 역설적 악화, 그리고 이 빈맥 외에 심계항진, 부정맥, 실신, 수축기외, 안면 충혈, 의식 상실 및 말초 부종;
• 위장관 기능 장애: 메스꺼움, 체중 증가, 식욕 장애, 구강 건조증, 구토, 대변 장애, 소화 불량 증상, 치은염 및 치은 증식;
• 피하층 및 표피의 병변: SS, 두드러기, 가려움증, 홍반성 루푸스, TEN, 발진 및 점상출혈, 및 추가로 Quincke의 부종, 혈관염, 박탈성 피부염 및 광과민성;
• 간담도 활동 장애: 고혈당증, 간내 효소 활성 증가 및 육아종성 간염;
• 혈액 시스템 문제: 혈소판 또는 백혈구 감소증, 출혈 기간 연장;
• 중추 신경계의 기능 장애: 혼돈, 성격 변화, 기억상실, 우울증, 감각 이상 및 환각, 추가로 졸음, 떨림, 귀 소음, 수면 장애, 보행 장애 및 졸음;
• 기타: 근육통, 호산구 증가증, 호흡곤란, 림프절병증, 미각 및 후각 장애, 눈 자극 또는 약시, 코 막힘 또는 출혈, 다뇨, 뼈 또는 관절에 영향을 미치는 통증, 야간뇨, 여성형 유방, 발기 부전 및 증가된 크레아틴 키나제 값.

Diltiazem의 도입으로 인한 표피 발현은 약물 사용을 취소하지 않고 자체적으로 사라집니다. 그러나 표피 질환이 장기간 지속되면 카딜 중단 옵션을 고려해야 합니다.

과다 복용

과도하게 많은 양의 약물이 도입되면 딜티아젬의 특징인 음성 증상의 강도가 강화될 수 있습니다. 900-1800 mg의 약물 도입 후 중등도 또는 중증 중독이 관찰됩니다. 심각한 중독은 노인의 경우 2600mg, 젊은 성인의 경우 5900mg의 약물을 한 번 주사할 때 발생합니다. 10.8g의 Cardil을 사용하면 매우 심각한 중독이 발생했습니다.

중독 징후는 약물 투여 후 평균 8시간 후에 나타납니다. 주요 증상으로는 과민성, 방실 차단, 저체온 및 졸음뿐만 아니라 혈압 수치의 감소, 고혈당, 서맥, 메스꺼움 및 심장 마비가 있습니다.

해독제가 없습니다. 중독의 경우 위 세척을 수행하고 장 흡수제를 복용하고 증상 및 지원 조치를 수행해야합니다. 호흡 기능, 산-염기 및 전해질 지표, 혈역학적 수치를 정기적으로 모니터링해야 합니다.

혈압이 떨어지면 도파민이나 CaCl을 정맥 주사합니다. 서맥이 있거나 일부 상황에서 약물 과다 복용으로 인한 방실 차단이 있는 경우, 아트로핀의 정맥 주사 또는 전기 자극기의 사용이 사용됩니다(약물 요법이 효과가 없는 경우).

다른 약과의 상호 작용

이 약물은 다른 항고혈압 물질의 특성을 강화합니다.

디곡신, 아미오다론 또는 베타 차단제와 함께 사용하면 AV 전도가 강화되고 서맥이 발생할 위험이 증가합니다.

Isoflurane과 halothane이 diltiazem과 함께 사용될 때 심근에 대한 억제 효과의 강화가 관찰됩니다.

비경구 약물 Ca의 정맥 내 사용의 경우 Cardil의 치료 효과가 약화됩니다.

약물의 1차 대사 과정은 CYP3 A4를 사용하여 구현됩니다. 이 효소(시메티딘 중)의 작용을 늦추는 물질은 약물과 결합될 때 혈장 내 딜티아젬 지수를 증가시킬 수 있습니다. 물질의 활성은 또한 마크로라이드, 니페디핀, 항진균제, 아졸 유도체, 타목시펜, 플루옥세틴 및 HIV 프로테아제를 늦추는 제제와 결합할 때 향상될 수 있습니다.

CYP3 A4의 효과를 유도하는 약물은 약물의 효과를 약화시킵니다. 예를 들어, 리팜피신, 카르바마제핀 또는 페노바르비탈과 병용 시 효과 감소가 나타납니다.

Cardil은 CYP3 A4 및 P-당단백질의 활성으로 인한 대사 과정을 약화시킵니다. 예를 들어 사이클로스포린, 메틸프레드니솔론, 페니토인, 테오필린 및 시롤리무스, 디지톡신 및 디곡신과 같이 지정된 동위효소를 사용하여 신진대사가 실현되는 물질과 약물을 매우 신중하게 결합해야 합니다.

대사 과정이 CYP3 A4(심바스타틴 및 아토르바스타틴과 로바스타틴 포함)를 사용하여 수행되는 HMG-CoA 환원효소의 활성을 늦추는 약물과 물질의 조합은 각별히 주의하여 사용됩니다. 이러한 약물을 함께 사용하려면 항콜레스테롤 강하제의 양을 줄여야 할 수 있습니다(간독성 및 횡문근 융해증 발병 가능성 증가로 인해). 이 약물은 프라바스타틴과 플루바스타틴의 약동학을 변경하지 않습니다.

Cardil은 buspirone, propranolol, nifedipine이 포함된 alfentanil, imipramine이 포함된 alprazolam 및 sildenafil, cisapride가 포함된 diazepam 및 metoprolol, midazolam 및 portriptyline과 같은 약물의 혈청 값을 증가시킬 수 있습니다.

약물과 리튬 물질의 조합의 경우 신경 독성 활동이 발생할 위험이 증가합니다. 이러한 약물 조합을 사용할 때는 혈청 리튬 값을 면밀히 모니터링해야 합니다.

저장 조건

Cardil은 어린 아이의 침투가 없는 곳에 보관해야 합니다. 온도 값은 15-25 ° С 범위입니다.

유통 기한

카딜은 의약품 판매일로부터 36개월 이내에 사용할 수 있다.

아날로그

약물의 유사체는 Blokaltsin, Dilts with Diltiazem, Tiakem 및 Cortiazem, 그리고 Silden과 Altiazem RR, Dilren과 Diakordin 및 Dilcardia가 있습니다.