Mezakar

Mezacar는 항 경련제입니다.

적응증 메 자카라

다음과 같은 조건에서 사용됩니다.

• 간질 ;
• 부분 성격의 발작, 간단한 또는 복잡한 다양성 (의식 상실과 함께 또는 그렇지 않은 상태, 보조 특성이 있거나없는 일반화 증상의 발달과 함께);
• 혼합 된 성격의 발작;
• 토닉 - 클론 성 (일반화 된 형태)의 경련;
• 급성 성격의 조증적인 행동;
• 알코올 철수;
• BAR (지지제) - 악화시 임상 증상의 심각성을 줄이고 예방합니다.
• 3 신경 신경에 영향을 미치는 신경통 (특발성), 3 신경의 신경통, 확산 성이있는 경화증의 배경으로 발전;
• glossopharyngeal zone (특발성 형태)에있는 신경에 영향을 미치는 신경통.

릴리스 양식

약제의 방출은 세포 판 안의 정제 - 10 개로 제조됩니다. 한 팩에 - 5 가지 기록.

약력학

노화 방지 및 정상 화학 (안정감을주는) 활동을합니다.

활성 성분은 감속하는 GABA 성 뇌 시스템을 활성화시킵니다. 동시에 전위 의존성 Na 채널 (신경 세포의 막 내부)의 활동을 차단하여 작업이 안정화됩니다. 또한 신경 전달 물질 인 산 (아스파 테이트와 함께 글루타메이트)의 효과를 약화시키고 뇌 내부의 아데노신 결말과 상호 작용합니다.

경련의 역치를 높이고 간질과 관련된 개인적인 변화를 교정합니다.

약동학

흡수.

경구로 섭취 한 carbamazepine은 매우 빠른 속도는 아니지만 거의 완전히 흡수됩니다. 1 개의 약물 사용으로 혈장 Cmax 값은 12 시간 후에 기록됩니다. 다른 구강 형태를 사용할 때 약물의 흡수 수준에는 임상 적으로 중요한 차이가 없습니다. 0.4 g의 카바 마제 핀의 부피를 갖는 정제의 1 회 경구 투여시, 변하지 않은 활성 성분의 평균 Cmax는 약 4.5 μg / ml이다.

음식 섭취는 carbamazepine의 흡수 정도와 속도에 큰 영향을 미치지 않습니다.

약물의 평형 혈장 파라미터는 신진 대사 과정 (효소 간 시스템의 carbamazepine 자동 유도 또는 조합하여 사용되는 다른 의약품과의 이종 약물 섭취)의 개인적 특성과이 환자의 상태, 치료 기간 및 용량 크기를 고려하여 7-14 일 후에 관찰됩니다.

약물 스펙트럼의 평형 지수에는 상당한 대인 관계 차이가 있습니다. 많은 환자에서 4 ~ 12 μg / ml (범위는 17 ~ 50 μmol / l)입니다. Carbamazepine 10,11-epoxide (약물 활성 대사 산물)의 수준은 carbamazepine의 값에 비해 거의 30 %에 이릅니다.

배포 프로세스.

치료 성분의 완전한 흡수 후, 겉보기 분배 체적은 0.8-1.9 l / kg 범위에있다.

이 물질은 태반을 통과 할 수 있습니다. Intraplasma 혈액 단백질과의 합성은 70-80 %입니다. CSF가있는 타액 안의 변하지 않은 요소의 수준은 단백질로 합성되지 않은 활성 성분의 부분 (20-30 %)에 비례합니다.

모유 내 carbamazepine의 지표는 혈장 내 수치의 25-60 %와 같습니다.

Exchange 프로세스.

Carbamazepine의 신진 대사는 주로 에폭시 경로를 통해 간 내부에서 생성됩니다. 이 경우, 주요 신진 대사 생성물 - 10,11- 트랜스 디올 유도체와 더불어 글루 쿠 론산과 함께 그 접합체가 형성됩니다.

활성 약물 성분을 카르 바 마제 핀 10,11- 에폭시로 전환시키는 주요 이소 효소는 아형 P450 ZA4의 헤모 프로테인입니다. 이러한 교환 반응으로 9- 히드 록시 - 메틸 -10- 카바 모일 아 크리 돈 인 "작은"대사가 형성됩니다.

1 회 경구 용으로 약 30 %의 유효 성분이 소변 (최종 에폭시 대사 산물)에 기록됩니다. Carbamazepine의 전환을위한 다른 중요한 경로는 다양한 monohydroxylate 유도체의 형성을 야기하고, UGT2B7 성분의 도움으로 형성된 carbamazepine N- glucuronide를 생성시킨다.

배설.

약물의 1 회 경구 투여 후, 변화가없는 요소의 반감기는 평균 36 시간이며, 재 투여시 치료 사이클의 지속 기간을 고려하여 평균 (모노 옥 시게나 제 간계의자가 유도 후) 16-24 시간이다.

유사한 효소 간계 (예 : 페노바르비탈 또는 페니토인)를 유도하는 다른 약물을 사용하는 개인의 평균 반감기는 9-10 시간입니다.

대사 산물 인 10,11- 에폭 사이드의 혈장 반감기는 약 6 시간 (에폭시 드의 1 배 사용)입니다.

0.4g의 부분에 carbamazepine을 1 배 사용 한 결과, 성분의 72 %가 소변으로 배출되고, 28 %는 대변으로 배출됩니다. 투약량의 약 2 %는 소변을 통해 불변 상태로 체를 떠난다. 약 1 %는 치료 학적 활성 대사 성분 인 10,11- 에폭 사이드 형태로 남는다.

투약 및 투여

약물은 음식 섭취량에 관계없이 구두로 사용됩니다. 선택한 일일 부분은 2-3 가지 용도로 구분해야합니다. 복용량의 크기는 진단에 따라 결정됩니다.

표준 성인 서빙의 크기 : 0.1-0.2 g 하루에 1-2 번; 원하는 결과가 얻어 질 때까지 천천히 복용량을 늘려야합니다. 따라서 환자는 하루에 0.8-2 g의 물질을 섭취 할 수 있습니다.

표준 어린이 용량의 크기 : 1 일 0.1g; 서빙의 점진적인 증가가 매주 (0.1 g 씩) 실시됩니다. 보통 부분은 하루에 10-20 mg / kg입니다 (몇 가지 용도로).

[1]

임신 메 자카라 중 사용

여성이 임신 중이거나 간호 중이라면 메자 카르를 임명하는 것은 불가능합니다.

금기 사항

주요 금기 사항 :

• 약물 성분과 관련된 심각한 내약성;
• tricyclics에 알레르기의 역사;
• AV 봉쇄;
• 골수 활동 억제;
• 그것의 역사뿐만 아니라 포르피린의 간 형 (혼합, 급성 간헐적 또는 후기 표피 부 유형이 될 수 있음);
• 마약 사용.

부작용 메 자카라

부작용 중 :

• 변화를 분석 측정치 : 림프절 reticulocytosis, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증 또는 pantsito-, 백혈구와 무과립구증, 호산구 및, 또한, 재생 불량성 빈혈, 용혈성 빈혈 또는 거대 적아 형태, 포르피린증, 적혈구 무형성증 자연 및 B9 비타민의 부족;
• 면역 질환 : 느린 문자가 편협, 표피 발진, 림프절 종대, 또는 혈관염, 또한, 간비 종대, 무균 성 뇌막염 종, 간 대성 근 경련과 말초 호산구 캐릭터의 개발에 의해 보완되고, 담관 증후군의 실종. 아나필락시스, 혈관 부종 또는 저 감마 글로블린 혈증도 발생할 수 있습니다.
• 내분비 장애 : 체중 증가, 저 나트륨 혈증, 붓기, 혈장 삼투압 감소, 다한증 (구토, 혼란, 무기력 및 두통) 및 프로락틴 수치의 증가 (여성형 유방, 유즙 분비 및 골대사);
• 신진 대사 장애 : 엽산 결핍 및 식욕 감소;
• 정신적 문제 : 흥분, 불안, 혼란 또는 공격성, 환각, 정신병 및 우울증 상태의 활성화,
• 신경 학적 징후 : 운동 실조, 현기증, 졸음, 두통, 복시, 시각 장애 및 운동 장애 (근긴장 이상, 떨림 (때로는 펄럭이는) 및 틱). 또한 운동 이상증, 다발성 신경 병증, 구음 장애 및 안진 증, 안와 운동 장애, 눈 운동 장애, 언어 장애, 미각 장애, 감각 이상, 근력 약화, 무균 성 수막염 및 마비의 orofacial 다양성;
• 시력 장애 : 녹내장, 결막염, 조절 장애 및 눈 렌즈의 불투명;
• 청력 문제 : 귀 울림, 난청 및 청력 민감도의 증가 또는 감소;
• 심장 전도 장애 내에서 심혈관 문제 문자 심부전 문자 상승 또는 감소 된 혈압치, 혈전 실신 및 부가 서맥에서는 CHD, 혈전증, 부정맥, 순환계 붕괴의 악화;
• 호흡기 질환 : 폐렴, 호흡 곤란 또는 폐렴;
• 소화 장애 : 폐쇄성 또는 설사, 메스꺼움, 유리체 염, 건조한 구강 점막, 복통 및 구내염. 또한, 췌장염, 간염, 간 기능 부전, GGT, 트랜스 아미나 제 및 알칼라인 포스파타제의 증가, 황달, 담도 증후군 및 육아 종성 간염;
• 표피 병변 : erythroderma, SLE, 소양증, 알레르기 성 피부염, SSD, 두드러기, 감광 및 표피 괴사. 또한, 다형성 또는 결절성 홍반, 여드름 및 자반병, 다모증, 심한 탈모, 다한증 및 피부 착색 장애;
• ODA 장애 : 관절통, 근육 약화 및 근육 경련;
• 비뇨 생식기 문제 : 세뇨관 간질 신염, 요실금, 발기 부전, 신장 기능의 부전, 정자 형성 장애, 신장 기능 장애 (혈뇨, 색소 침착증 또는 소변과 함께 나타나는 알부민뇨증)
• 전신 질환 : 약화 된 느낌.

과다 복용

중독 징후는 졸음, 동요 또는 방향 감각 상실, 의식 저하, 시각적 미스트, 안진 증, 운동 실조 및 환각입니다. 또한, 연설, 혼수 상태, 저반 또는 과다 반점, 구음 장애, 경련 및 운동 이상증, 정신 분열증, 정신 운동 장애, 저체온증, 근 수축 및 폐부종. 이와 함께 호흡, 심장 마비, 심장 전도 기능 장애, 빈맥, 실신, 혈압의 감소 또는 증가, 다한증 및 횡문근 융해를 억제 할 수 있습니다. 신진 대사 유형의 산증, 위장 내에서의 식사 지연, 뇨 또는 소변, 체액 또는 소변 유지, CPK 수치 (근육 분율) 증가, 고혈당증 또는 저 나트륨 혈증이있을 수 있습니다.

이러한 장애가있는 사람은 입원해야하고, 위 세척을 실시하고, 흡수제를 처방하고, 보조 조치를 수행해야합니다. 또한 carbamazepine의 혈중 농도를 측정하고, 심장을 모니터하고, 전해질 이상을 교정하는 것이 필요합니다.

다른 약과의 상호 작용

혈장 내에서 carbamazepine 수치를 증가시킬 수있는 약물.

위의 지표가 증가하면 부작용이 생길 수 있으므로 (예 : 졸음, 복시, 심한 현기증 또는 운동 장애 제외) 메사 카의 일부 크기가 변경되거나 유사한 물질과 결합 될 때 혈장 값을 모니터링해야합니다. 이 약물들 중에는 다음과 같은 것들이 있습니다 :

• 항 염증 및 진통제 : ibuprofen 또는 dextropropoxyphene;
• 안드로겐 : 물질 danazol;
• 항생제 : 마크로 라이드 (예 : 에리트로 마이신을 함유 한 요사 마이신, 클라리 트로 마이신을 함유 한 시클로 프로 사크 산 및 트로 렌도 마이신);
• 항우울제 : 플루옥세틴, 빌록 자진, 트라이 조돈을 함유 한 데시 프라 민, 플루 복사 민 및 파록세틴을 갖는 네 파존 돈;
• 항 경련제 : vigabatrina 및 stiripentol;
• antimycotics : azoles (예 : ketoconazole과 itraconazole 및 voriconazole과 fluconazole). 다른 항 경련제는 itraconazole 또는 voriconazole을 사용하는 개인에게 처방 될 수 있습니다.
• 항히스타민 제 : 테르페나딘 또는 로라 타딘;
• 항 정신병 약물 : olanzapine과 quetiapine을 포함한 loxapine;
• 결핵약 : isoniazid;
• 탄산 탈수 효소의 활성을 지연시키는 제제 : 아세트 아졸 아미드 성분;
• 항 바이러스제 : HIV 프로테아제를 감속시키는 물질 (예 : 리토 나비 르);
• 심혈관 질환 치료 용 약물 : 베라파밀과 딜 티아 젬;
• 위장관 질환에 사용되는 약제 : 오메프라졸 또는 시메티딘;
• 근육 relaxants : 옥시 부티 닌과 dantrolene;
• 항 - 약제 : 티클로피딘;
• 다른 수단 : 이것은 자몽 주스를 포함하며,이 니코틴 아마이드 이외에 (성인용이고 큰 부분 만).

활성 carbamazepine 대사 산물 - 10,11- 에폭 사이드의 intraplasma 값을 증가시킬 수있는 물질.

이 약물들 중에 prohabid, loxapine, quetiapine과 함께 valpromid가 있으며, 이것으로 primidone과 valnoctamide가있는 valproic acid가 있습니다. 이 물질들과 함께 일회 복용하는 약물의 복용량 부분을 조정해야합니다 (또는 혈장 값을 모니터해야합니다).

intraplasma carbamazepine 값을 감소시키는 약물.

다음 약물과 병용 할 때 약물 용량을 바꾸는 것이 필요할 수 있습니다.

• 항 경련제 : 펜토 바르 비탈 및 옥스 카르 바 제핀 및 페니토인과 metsuksimid, fensuksimid 및 펠바 메이트는 fosphenytoin 및 클로 나 제팜과, 프리 미돈 (이것은 제의 사용을 시작하기 전에 13.mu.g / ㎖ 내지 제의 혈장 농도를 변경할 필요가 있고, 페니토인과 submedikamentoznymi는 카바 마제 값 중독을 방지하기 위해) (그것에 관한 정보는 모순이다);
• 항암제 : 독소루비신 또는 시스플라틴;
• 항결핵제 : 리팜피신;
• 항 천식 물질 또는 기관지 확장제 : 아미노필린 또는 테오필린;
• 피부병 약 : isotretinoin.

다른 약과의 상호 작용 .

Mefloquine은 Mezacar의 항 경련제 작용에 대한 길항 효과의 발달로 이어질 수 있으므로 후자의 복용량을 적절히 변경해야합니다.

Isotrenoin은 carbavanazepine의 혈장 값을 모니터링 할 필요가있는 치료 중 대사 증진제를 사용하여 생체 이용률 지표 또는 carbamazepine의 제거율을 변경하는 것으로 알려져 있습니다.

약물과 결합 된 물질의 혈장 값에 대한 약물의 영향.

Carbamazepine은 개별 약제의 혈장 성능을 저하시킬뿐만 아니라 치료 활동을 약화 시키거나 평탄화시킬 수 있습니다. 임상 데이터를 고려할 때 다음 약물의 용량 변화가 필요할 수 있습니다.

• 항염증제 또는 진통제 : 메타돈, 부 프레 노르 핀 및 해열 (간독성 외관을 자극 할 수 파라세타몰 (아세트 아미노펜)과 함께 카바 마제 핀의 투여를 지속), 및 phenazone (안티피린)와 트라마돌과;
• 항생제 : 리파 부틴 또는 독시사이클린;
• 경구 복용 항응고제 : 예를 들어 fenprocumone, warfarin과 함께 acenocoumarol, 그리고 dicoumarol;
• 항우울제 : 이것은 bupropion이 포함 된 nefazodone, sertraline이 포함 된 trazodone, citalopram 및 tricyclics (예 : imipramine, clomipramine 및 nortriptyline이있는 amitriptyline)를 포함합니다.
• 항염증제 : aperitant;
• 항 경련제 : 클로 나 제팜, 티아 가빈, 펠바 메이트, 발 프로 산으로 clobazam, 프리 미돈 함께 etosuktsimid, 또한, 라모트리진, zonisamide, 옥스 카르 바 제핀 및 토피라 메이트. 존재 정보 및 페니토인 카바 마제의 영향을 받아 플라즈마의 값이 증가하며, 그와는 감소 (간헐적) 플라즈마 파라미터 mephenytoin 증가;
• antimycotics : itraconazole과 ketoconazole과 voriconazole. 이트라코나졸이나 보리 코나 졸을 사용하는 사람들은 다른 항 경련제를 사용해야합니다.
• 구충제 : 알벤 다졸 또는 프라 지 콴텔;
• 항암제 : 이마티닙을 포함한 시클로 포스 파 미드, 그리고 테미 로리 무스 및 라파티닙;
• neuroleptics : aripiprazole와 haloperidol, risperidone과 clozapine, 그리고 ziprasidone과 olanzapine뿐만 아니라 quetiapine과 paliperidone과 bromperidol;
• 항 바이러스 약품 : HIV 프로테아제 활동을 늦추는 약물 (예 : indinavir 및 ritonavir를 포함한 saquinavir);
• anxiolytics : alprazolam와 midazolam;
• 항 천식 제 및 기관지 확장제 : 테오필린;
• 피임약 : 호르몬 피임 (대안 피임약 선택을 고려해야합니다).
• CCC 질환 치료 용 제제 : 디곡신, 로바스타틴, 펠로 디핀, 심바스타틴, 퀴니 딘과 세리 바 스타틴 및 아토르바스타틴과 프로프라놀롤 ivabradine 외에 포함한 칼슘 채널 차단제 (카테고리 하이드로 피리딘);
• 코르티코 스테로이드 : 덱사메타손 또는 프레드니손;
• 발기 부전을 일으키는 물질 : 타 달라 필;
• 면역 억제제 : 시클로 스포린과 타 크롤리 무스, 에베로 리무스와시 롤리 무스;
• 갑상선 약물 : levothyroxine;
• 다른 물질 : 프로제스테론 또는 에스트로겐 (선택 피임제를 선택해야 함), buprenofinom이 포함 된 sertraline, mianserin 및 gestrinone을 포함한 약물, tibolone과 함께 tormifene.

별도의 연구가 필요한 약물의 조합.

약물과 levetiracetam의 조합은 Mezacar의 독성을 강화시킬 수 있습니다.

Isoniazid와 약물의 조합은 후자의 간 독성의 강화를 유발할 수 있습니다.

리튬 약물 또는 메토 클로 프라 미드와 함께 신경 진정제 (thioridazine 또는 haloperidol)와 함께 부작용이있는 신경 징후가 강화 될 수 있습니다 (치료 용 혈장 지표의 경우에도 후자의 조합으로).

별도의 이뇨제 (furosemide 또는 hydrochlorothiazide)와 함께 약물을 사용하면 증상이있는 저 나트륨 혈증이 나타날 수 있습니다.

Carbamazepine은 비 depolarizing 근육 relaxants (예를 들어, pancuronium)의 길항제 역할을 수 있습니다. 이 경우, 이러한 자금의 일부를 늘릴 필요가 있다는 것을 예상 할 수 있으며 환자는 신경 근육 차단을 막기 위해주의 깊게 모니터링해야합니다.

다른 향정신성 약물과 마찬가지로, 카바 마제 핀 (carbamazepine)은 알콜 성 음료의 내성을 감소시킬 수 있기 때문에 환자는 치료 중 사용을 중단해야합니다.

금지 된 조합.

Carbamazepine의 구조가 tricyclics에 가깝기 때문에, 약물은 MAOI와 결합 될 수 없다. Mezacar를 사용하기 시작하기 적어도 14 일 전에 후자의 소개를 중단 할 필요가 있습니다.

혈청 학적 검사 데이터에 대한 약물의 영향.

Carbamazepine은 perphenazine 값을 결정하는 동안 사용 된 UPPER 분석에서 위양성 반응을 나타낼 수 있습니다.

Carbamazepine과 함께 10,11- 에폭시 드는 편광 형광을 이용한 면역 학적 연구에서 잘못된 양성 징후를 나타낼 수 있는데, 이는 삼 염색체의 지표를 확립하기 위해 수행됩니다.

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저장 조건

Mezacar는 15-25 ° C의 온도 범위에서 보관해야합니다.

유통 기한

Mezacar는 약물을 제조 한 때로부터 24 개월 동안 사용할 수 있습니다.

아이들을위한 신청

소아에서는 카바 마제 핀 (carbamazepine)을보다 명확하게 제거함으로써 등록 된 약물의 양을 늘릴 수 있습니다 (체중 kg 기준). 5 세 이상의 어린이에게 처방약 제공.

아날로그

약물의 유사 물질은 Finlepsin, Septol과 Tegretol, Carblex와 Carbapine 그리고 Carbamazepine과 Timonil이 있습니다.