메자카

메자카는 항경련제입니다.

적응증 메자카라

다음과 같은 조건에서 사용됩니다:

• 간질;
• 단순 또는 복잡한 성격의 부분 발작(의식 상실을 동반하거나 동반하지 않음; 이차적 성격의 일반화 증상이 나타나거나 나타나지 않음)
• 혼합된 성격의 경련
• 강직-간대 발작(일반화된 형태)
• 급성적인 조울증적 행동
• 알코올 금단 증상
• BAR(보조제로서) – 악화 시 임상 증상의 심각성을 줄이고, 악화를 예방하기 위해 사용됩니다.
• 삼차신경에 영향을 미치는 신경통(특발성)이며, 동시에 경화증을 배경으로 삼차신경 부위에 발생하는 신경통으로, 확산적 성격을 가지고 있습니다.
• 설인두 부위에 위치한 신경에 영향을 미치는 신경통(특발성 형태).

릴리스 양식

이 의약품은 정제 형태로 출시됩니다. 세포판 안에 10개가 들어 있으며, 한 팩에는 세포판이 5개 들어 있습니다.

약력학

항조증 및 정상 기분(기분을 안정시키는) 효과가 있습니다.

이 활성 성분은 뇌의 GABAergic 시스템을 둔화시킵니다. 동시에 신경 세포막 내부의 전위 의존성 Na 채널의 활동을 차단하여 기능을 안정화시킵니다. 또한, 신경전달물질인 글루탐산과 아스파르트산의 작용을 약화시키고 뇌 내부의 아데노신 말단과 상호작용합니다.

발작 역치를 높이고 간질과 관련된 성격 변화를 교정합니다.

약동학

흡수.

경구 투여된 카르바마제핀은 흡수율이 매우 높지는 않지만 거의 완전히 흡수됩니다. 1회 투여 시 12시간 후 혈장 최대혈장농도(Cmax)가 측정됩니다. 다양한 경구 제형을 사용했을 때 약물 흡수율에 임상적으로 유의미한 차이는 없습니다. 카르바마제핀 0.4g 정제를 1회 경구 투여했을 때, 변화되지 않은 활성 성분의 평균 최대혈장농도(Cmax)는 약 4.5mcg/ml입니다.

음식 섭취는 카르바마제핀의 흡수 정도와 속도에 큰 영향을 미치지 않습니다.

약물의 평형 혈장 매개변수는 7~14일 후에 관찰되며, 이는 대사 과정의 개별적인 특성(카르바마제핀에 의한 간 효소계의 자가 유도 또는 다른 약물과 병용하여 사용되는 이종 유도)과 환자의 상태, 치료 기간 및 복용량을 고려합니다.

약물 스펙트럼에서 평형 수치에 개인 간 유의미한 차이가 관찰됩니다. 많은 환자에서 평형 수치는 4~12μg/ml(17~50μmol/l) 범위 내에서 변동합니다. 의약적으로 활성을 가진 대사산물인 카르바마제핀 10,11-에폭사이드의 농도는 카르바마제핀 수치에 비해 거의 30%에 달합니다.

유통 과정

치료성분이 완전히 흡수된 후, 겉보기 분포 용적은 0.8-1.9 l/kg 범위에 속합니다.

이 물질은 태반을 통과할 수 있습니다. 혈액 내 단백질과의 합성률은 70~80%입니다. 뇌척수액과 함께 타액에서 불변 원소의 농도는 단백질과 합성되지 않은 활성 성분의 비율(20~30%)에 비례합니다.

모유의 카르바마제핀 수치는 혈장의 25~60%입니다.

교환 과정.

카르바마제핀 대사 과정은 간에서 주로 에폭사이드 경로를 통해 일어납니다. 주요 대사산물은 10,11-트랜스디올 유도체와 글루쿠론산과의 결합체입니다.

이 약물의 활성 성분을 카르바마제핀 10,11-에폭사이드로 전환하는 주요 동종효소는 P450 3A4 아형의 헤모단백질입니다. 이러한 교환 반응 동안 "작은" 대사 성분인 9-하이드록시메틸-10-카르바모일 아크리단도 생성됩니다.

단회 경구 투여 시, 활성 성분의 약 30%가 소변(말단 에폭사이드 대사 산물)으로 배출됩니다. 카르바마제핀 전환의 다른 중요한 경로는 다양한 모노하이드록실산 유도체의 형성이며, 이와 함께 UGT2B7 성분의 도움으로 카르바마제핀 N-글루쿠로나이드가 생성됩니다.

배설.

약물을 단 한 번 경구 투여한 후, 변화되지 않은 원소의 반감기는 평균 36시간이고, 반복 투여한 경우 치료 주기를 고려하면 평균 16~24시간(간 모노산소화효소 시스템의 자가 유도 이후)이 됩니다.

유사한 간 효소 시스템을 유도하는 다른 약물(예: 페노바르비탈이나 페니토인)을 함께 사용하는 개인의 경우, 해당 물질의 반감기는 평균 9~10시간입니다.

대사산물인 10,11-에폭사이드의 혈장 반감기는 약 6시간입니다(에폭사이드 단일 투여 시).

카르바마제핀 0.4g을 1회 투여하면 성분의 72%가 소변으로, 28%가 대변으로 배출됩니다. 투여량의 약 2%는 소변을 통해 체외로 배출되고, 약 1%는 치료 활성 물질인 10,11-에폭사이드의 형태로 배출됩니다.

투약 및 투여

이 약은 음식 섭취와 관계없이 경구로 복용합니다. 정해진 1일 복용량을 2~3회로 나누어 복용합니다. 복용량은 진단을 고려하여 결정합니다.

표준 성인 복용량: 0.1~0.2g씩 하루 1~2회 복용합니다. 원하는 효과가 나타날 때까지 복용량을 천천히 늘려야 합니다. 따라서 환자는 하루 0.8~2g을 복용할 수 있습니다.

어린이의 표준 복용량은 하루 0.1g이며, 매주 0.1g씩 점차 증량합니다. 일반적인 복용량은 하루 10~20mg/kg(여러 번 나누어 복용)입니다.

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임신 메자카라 중 사용

임신 중이거나 모유 수유 중인 여성에게는 메자카를 처방해서는 안 됩니다.

금기 사항

주요 금기사항:

• 약재 성분과 관련된 심각한 불내성
• 삼환계 항우울제에 대한 알레르기 병력
• AV 블록;
• 골수 활동 억제
• 간형 포르피린증(혼합형, 급성 간헐형 또는 후기 표피형 아형일 수 있음)과 병력에 나타나는 포르피린증의 존재 여부
• MAOI 약물 사용.

부작용 메자카라

부작용은 다음과 같습니다.

• 검사 결과의 변화: 림프절 종대, 망상적혈구증, 백혈구 감소증, 전혈구 감소증 또는 혈소판 감소증, 백혈구 증가 및 호산구 증가를 동반한 무과립구증, 무형성, 용혈성 또는 거대적혈구 빈혈, 포르피린증, 적혈구 무형성증 및 비타민 B9 결핍증.
• 면역 질환: 지연성 불내성, 표피 발진, 림프절 종대 또는 혈관염, 그리고 간비장비대, 무균성 뇌수막염이 동반되며, 말초성 근간대성 경련 또는 호산구증가증이 동반되고 담관 소실 증후군이 나타날 수 있습니다. 아나필락시스, 퀸케 부종 또는 저감마글로불린혈증도 관찰될 수 있습니다.
• 내분비 장애: 체중 증가, 저나트륨혈증, 부종, 혈장 삼투압 감소, 다수증(구토, 혼란, 무기력 및 두통) 및 프로락틴 수치 증가(남성 유방비대증, 유루증 및 뼈 대사 장애)
• 대사 장애: 엽산 결핍 및 식욕 부진
• 정신 건강 문제: 동요, 불안, 혼란 또는 공격성, 환각, 정신병 및 우울증의 활성화
• 신경학적 징후: 운동실조, 현기증, 졸음, 두통, 복시, 시야 흐림 및 불수의 운동(근긴장이상, 떨림(때로는 떨림), 틱). 또한, 구강안면운동이상증, 다발신경병증, 구음장애 및 안진, 무도무정위운동증, 안구운동장애, 불분명한 언어, 미각 장애, 감각이상, 근력 약화, 무균성 뇌막염 및 부전마비가 나타날 수 있습니다.
• 시각 장애: 녹내장, 결막염, 조절 장애 및 눈의 수정체 흐림
• 청력 문제: 이명, 청력 장애 및 청력 민감도 증가 또는 감소
• 심혈관 문제: 심장 내 전도 장애, 심부전, 고혈압 또는 저혈압, 실신 및 혈전색전증, 심박수 감소, 관상동맥 심장병 악화, 혈전정맥염, 부정맥 및 순환 허탈
• 호흡기 질환: 폐렴, 호흡곤란 또는 폐렴
• 소화기 질환: 변비 또는 설사, 메스꺼움, 설염, 구강 건조, 복통 및 구내염. 또한, 췌장염, 간염, 간부전, GGT, 트랜스아미나제 및 알칼리성 인산분해효소 증가, 황달, 담관소실증후군, 그리고 육아종성 간염이 발생할 수 있습니다.
• 표피 병변: 홍피증, 전신성 홍반 루푸스(SLE), 가려움증, 알레르기성 피부염, SJS(피부형 증후군), 두드러기, 광과민증, 표피괴사융해증. 또한, 다형 홍반 또는 결절성 홍반, 여드름 및 자반증, 다모증, 중증 탈모증, 다한증, 피부 색소침착 장애.
• 근골격계 질환: 관절통, 근육 약화 및 근육 경련
• 비뇨생식기 문제: 세뇨관간질신염, 소변 잔류, 발기부전, 신부전, 정자 생성 장애, 신장 기능 장애(혈뇨를 동반한 알부민뇨, 질소혈증 또는 소변량 감소) 및 배뇨 빈도 증가
• 전신적 장애: 약함의 느낌.

과다 복용

중독 징후: 심한 졸음, 초조 또는 방향 감각 상실, 의식 저하, 시야 흐림, 안진, 운동 실조 및 환각. 또한, 불분명한 언어, 혼수 상태, 저반사 또는 과반사, 구음 장애, 발작 및 운동 이상증, 그리고 산동, 정신운동 장애, 저체온증, 간대성 근경련 및 폐부종이 나타날 수 있습니다. 이와 함께 호흡 저하, 심정지, 심전도 장애, 빈맥, 실신, 혈압 강하 또는 상승, 다산증 및 횡문근융해증이 발생할 수 있습니다. 대사성 산증, 위 내 음식물 저류, 무뇨증 또는 핍뇨증, 체액 또는 소변 저류, CPK(근육 분율) 수치 증가, 고혈당증 또는 저나트륨혈증이 관찰될 수 있습니다.

이러한 질환이 있는 환자는 입원하여 위세척, 흡착제 처방, 그리고 지지 요법을 받아야 합니다. 또한, 카르바마제핀 혈중 농도를 측정하고, 심장 기능을 모니터링하며, 전해질 불균형을 교정하는 것도 필요합니다.

다른 약과의 상호 작용

혈장 내 카르바마제핀 수치를 증가시키는 약물.

위에 언급된 지표의 증가와 함께 음성 증상(예: 졸음, 복시, 심한 어지럼증 또는 운동실조)이 발생할 수 있으므로, 유사 약물과 병용 시 메자카르의 용량을 조절하거나 혈장 수치를 모니터링해야 합니다. 다음 약물 중:

• 항염 및 진통제: 이부프로펜 또는 덱스트로프록시펜
• 안드로겐: 다나졸이라는 물질
• 항생제: 마크롤라이드(예: 에리스로마이신과 병용한 조사마이신, 시프로플록사신, 클라리스로마이신과 병용한 트롤레안도마이신)
• 항우울제: 플루옥세틴, 빌록사진, 데시프라민과 트라조돈, 네파조돈과 플루복사민, 파록세틴
• 항경련제: 비가바트린 및 스티리펜톨
• 항진균제: 아졸계(예: 케토코나졸과 이트라코나졸 병용, 보리코나졸과 플루코나졸 병용). 이트라코나졸이나 보리코나졸을 사용하는 환자에게는 다른 항경련제가 처방될 수 있습니다.
• 항히스타민제: 테르페나딘 또는 로라타딘
• 항정신병제: 록사핀과 올란자핀, 퀘티아핀
• 항결핵제: 이소니아지드
• 탄산탈수효소 활동을 억제하는 물질: 성분 아세타졸아마이드;
• 항바이러스제: HIV 프로테아제를 억제하는 물질(예: 리토나비르)
• 심혈관 질환 치료를 위한 약물: 베라파밀과 딜티아젬;
• 위장관 질환에 사용되는 약물: 오메프라졸 또는 시메티딘
• 근육 이완제: 옥시부티닌이 함유된 단트롤렌
• 항혈소판제: 티클로피딘
• 다른 방법으로는 자몽 주스와 니코틴아마이드(성인에게만 대량으로 제공)가 있습니다.

카르바마제핀 대사산물인 10,11-에폭사이드의 세포질 내 수치를 증가시킬 수 있는 물질.

이러한 약물에는 프로가비드, 록사핀, 발프로미드와 퀘티아핀, 그리고 발프로산과 프리미돈, 발녹타미드가 있습니다. 이러한 약물과 동시에 사용할 경우, 약물의 용량을 조절해야 합니다(또는 혈장 수치를 모니터링해야 합니다).

세포질 내 카르바마제핀 수치를 감소시키는 약물.

다음 물질과 병용하는 경우 약물의 복용량을 변경해야 할 수도 있습니다.

• 항경련제: 메스숙시미드, 펜숙시미드 및 펠바메이트와 페노바르비탈 및 옥스카르바제핀, 페니토인(페니토인과 카르바마제핀의 하위 약물 값으로 인한 중독을 예방하기 위해 후자를 사용하기 시작하기 전에 전자의 혈장 수치를 13mcg/ml로 변경해야 함), 포스페니토인 및 클로나제팜과 함께 사용되는 프리미돈(이에 대한 정보는 상충됨)
• 항종양제: 독소루비신 또는 시스플라틴
• 항결핵제: 리팜피신
• 항천식제 또는 기관지 확장제: 아미노필린 또는 테오필린
• 피부과 약물: 이소트레티노인.

다른 약물과의 상호작용.

메플로퀸은 메자카르의 항경련 작용에 대해 길항적 효과를 나타낼 수 있으므로, 메자카르의 복용량도 이에 따라 변경해야 합니다.

이소트레노인은 카르바마제핀의 생물학적 이용 가능성 또는 대사 산물의 청소율을 변화시키는 것으로 알려져 있으므로 치료 중에 카르바마제핀의 혈장 수치를 모니터링해야 합니다.

약물이 다른 약물과 결합된 물질의 혈장 수치에 미치는 영향.

카르바마제핀은 특정 약물의 혈장 농도를 감소시킬 뿐만 아니라 치료 효과를 약화시키거나 중화시킬 수 있습니다. 임상 데이터를 고려할 때, 다음 약물의 용량을 변경해야 할 수도 있습니다.

• 항염 또는 진통 물질: 부프레노르핀 및 파라세타몰을 함유한 메타돈(카르바마제핀을 파라세타몰(또는 아세트아미노펜)과 함께 장기간 투여하면 간독성이 발생할 수 있음) 및 페나존(안티피린)을 함유한 트라마돌;
• 항생제: 이러한 물질에는 리파부틴이나 독시사이클린이 있습니다.
• 경구 항응고제: 예를 들어, 펜프로쿠몬, 와파린과 함께 사용되는 아세노쿠마롤, 디쿠마롤
• 항우울제: 여기에는 부프로피온과 결합한 네파조돈, 세르트랄린과 결합한 트라조돈, 시탈로프람 및 삼환계 항우울제(예: 아미트립틸린과 이미프라민, 클로미프라민 및 노르트립틸린)가 포함됩니다.
• 항구토제: 구토제;
• 항경련제: 클로나제팜, 티아가빈, 펠바메이트와 병용한 클로바잠, 발프로산, 프리미돈과 병용한 에토숙시미드, 라모트리진, 조니사미드, 옥스카르바제핀, 토피라메이트. 카르바마제핀의 영향으로 혈장 페니토인 수치가 증가 및 감소하는 사례와 (단일) 혈장 메페니토인 수치가 증가하는 사례가 보고되었습니다.
• 항진균제: 보리코나졸과 이트라코나졸, 케토코나졸을 병용 투여합니다. 이트라코나졸이나 보리코나졸을 사용하는 환자는 다른 항경련제를 사용해야 합니다.
• 구충제: 알벤다졸 또는 프라지콴텔
• 항종양제: 이마티닙과 함께 사용되는 사이클로포스파마이드, 템시롤리무스 및 라파티닙
• 항정신병제: 아리피프라졸과 함께 할로페리돌, 리스페리돈과 함께 클로자핀, 지프라시돈과 올란자핀과 함께 브롬페리돌, 퀘티아핀과 팔리페리돈
• 항바이러스제: HIV 프로테아제의 활동을 늦추는 약물(예: 사키나비르와 인디나비르, 리토나비르의 병용)
• 항불안제: 알프라졸람과 미다졸람
• 항천식제 및 기관지 확장제: 테오필린;
• 피임법: 호르몬 피임법(대체 피임법을 선택하는 것을 고려해야 함)
• 심혈관 질환 치료제: 디곡신과 로바스타틴, 펠로디핀, 심바스타틴, 세리바스타틴과 키니딘, 이바브라딘과 프로프라놀롤 및 아토르바스타틴을 포함한 Ca 채널 차단제(디히드로피리딘 계열)
• 코르티코스테로이드: 덱사메타손 또는 프레드니솔론
• 발기부전에 사용되는 물질: 타다라필;
• 면역억제제: 타크롤리무스와 사이클로스포린, 시롤리무스와 에베롤리무스
• 갑상선 약물: 레보티록신
• 기타 물질: 프로게스테론이나 에스트로겐을 함유한 약물(대체 피임법을 선택해야 함), 부프레노르핀이 함유된 세르트랄린, 미안세린, 게스트리논, 티볼론이 함유된 토라미펜.

별도의 연구가 필요한 약물의 조합.

이 약과 레베티라세탐을 병용하면 메자카 독성이 심해질 수 있습니다.

이소니아지드와 다른 약물을 병용하면 이소니아지드의 간 독성이 더욱 심해질 수 있습니다.

리튬제제나 메토클로프라미드, 항정신병제(티오리다진이나 할로페리돌)와 함께 투여하면 부정적인 신경학적 증상이 악화될 수 있습니다(후자의 병용 투여 시 - 치료적 혈장 매개변수의 경우에도 마찬가지).

이 약을 특정 이뇨제(푸로세미드 또는 히드로클로로티아지드)와 함께 사용하면 증상성 저나트륨혈증이 발생할 수 있습니다.

카르바마제핀은 비탈분극성 근이완제(예: 판쿠로늄)의 길항제로 작용할 수 있습니다. 이 경우, 이러한 약물의 용량을 증량해야 할 수 있으며, 신경근 차단을 예방하기 위해 환자를 면밀히 모니터링해야 합니다.

다른 향정신성 약물과 마찬가지로 카르바마제핀은 알코올 음료에 대한 내성을 감소시킬 수 있으므로 환자는 치료 중에는 알코올 음료를 마시지 않아야 합니다.

금지된 조합.

카르바마제핀은 삼환계 항우울제와 구조가 유사하기 때문에 MAOI와 병용할 수 없습니다. MAOI는 메자카르 복용을 시작하기 최소 14일 전에 복용을 중단해야 합니다.

약물이 혈청학 검사 데이터에 미치는 영향.

카르바마제핀은 페르페나진 수치를 측정하는 데 사용되는 UPPER 검사에서 거짓 양성 반응을 나타낼 수 있습니다.

카르바마제핀과 10,11-에폭사이드를 함께 사용하면 삼환계 항우울제 활성을 측정하는 데 사용되는 편광 형광 면역 측정법에서 거짓 양성 결과가 나올 수 있습니다.

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저장 조건

메자카르는 15~25°C의 온도 범위에서 보관해야 합니다.

유통 기한

메자카르는 의약품 제조일로부터 24개월 동안 사용할 수 있습니다.

어린이를 위한 신청서

어린이는 카르바마제핀의 배설이 더 빠르기 때문에 더 많은 용량(체중 kg 기준)이 필요할 수 있습니다. 5세 이상 어린이에게는 정제를 처방할 수 있습니다.

유사체

이 약물의 유사체로는 핀렙신, 테그레톨이 함유된 제프톨, 카르바핀이 함유된 카르발렉스, 카르바마제핀, 티모닐 등이 있습니다.