Aziclar

아지클라는 전신적으로 사용되는 항균제입니다. 이 약물은 마크로라이드 계열에 속합니다.

적응증 아지클라라

클라리스로마이신에 민감한 미생물의 작용으로 인한 감염을 제거하는 데 사용됩니다.

• 상부 호흡 기관의 감염: 비인두(인두염을 동반한 편도염 등) 및 부비동 감염
• 하부 호흡기 질환(비정형 원발성 폐렴, 기관지염, 급성 엽상 폐렴 등)
• 연조직 및 피부 병리(농가진을 동반한 모낭염, 농가진, 베이커 홍반 및 감염된 상처 표면 포함)
• 급성 또는 만성 형태의 치과원성 감염
• 마이코박테리움 인트라셀룰라레 또는 마이코박테리움 아비움의 작용으로 인해 발생하는 (국소적 또는 광범위한) 결핵균 질병.
• Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae 또는 Mycobacterium kansashi로 인한 국소 감염;
• 십이지장에 궤양성 병리가 있는 환자의 헬리코박터 파일로리 박테리아를 파괴하기 위해 염산 분비 과정을 억제합니다(클라리스로마이신의 헬리코박터 파일로리에 대한 활성 수준은 중성 pH에서 산성도가 증가한 경우보다 높습니다).

릴리스 양식

정제 형태로 출시되었으며, 블리스터 포장으로 10개가 들어 있습니다. 별도 포장에는 블리스터 플레이트 1개가 들어 있습니다.

약력학

클라리스로마이신은 반합성 마크로라이드계 항생제입니다. 이 약물의 항균 효과는 이 물질에 민감한 미생물에서 리보솜 50S 소단위체와의 합성을 통해 단백질 결합 과정을 억제하기 때문입니다.

종종 정균 효과가 있지만, 개별 미생물에도 살균 효과가 있을 수 있습니다. 이 약물은 비교적 광범위한 혐기성 및 호기성 세균(그람 양성 및 그람 음성 모두)에 강력한 특이적 효과를 나타냅니다. 클라리스로마이신의 최소 저해 지수는 에리스로마이신의 최소 저해 지수보다 종종 두 배 낮습니다.

클라리스로마이신은 시험관내 연구에서 레지오넬라 뉴모필라와 마이코플라스마 뉴모니아에 대해 높은 효능을 보였습니다. 시험관내 및 생체내 데이터는 클라리스로마이신이 약물 관련 마이코박테리아 균주에 강력한 효과를 나타냄을 보여줍니다. 또한, 이러한 시험 결과는 장내세균과 슈도모나스균(유당을 생성하지 않는 그람 음성 미생물 포함)이 클라리스로마이신에 내성을 보임을 보여줍니다.

클라리스로마이신은 시험관 내 시험과 의학적 실무에서 아래에 설명된 대부분의 미생물 균주에 적극적으로 영향을 미칩니다.

• 그람 양성 호기성균: 황색포도상구균, 폐렴구균, 연쇄상구균 및 리스테리아 모노사이토제네스
• 그람 음성 호기성 세균: 인플루엔자 간균, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, gonococcus 및 Legionella pneumophila
• 기타 박테리아: 마이코플라스마 폐렴균 및 클라미도필라 폐렴균(TWAR)
• 마이코박테리아(Mycobacteria): 한센균(Hansen's bacillus), 마이코박테리움 칸사시(Mycobacterium kansashi), 마이코박테리움 첼로나에(Mycobacterium chelonae), 마이코박테리움 포르투이툼(Mycobacterium fortuitum), 마이코박테리움 인트라셀룰러레(Mycobacterium intracellulare) 및 마이코박테리움 아비움(Mycobacterium avium)을 포함하는 마이코박테리움 아비움 복합체(Mycobacterium avium complex).

미생물의 β-락타마제는 클라리스로마이신의 특성에 영향을 미치지 않습니다.

대부분의 메티실린 및 옥사실린 내성 포도상구균 균주는 클라리스로마이신에 내성을 갖습니다.

클라리스로마이신은 시험관 내 연구에서 아래에 설명된 대부분의 박테리아 균주에 대해 활성이 있는 것으로 나타났지만 이 약물의 안전성과 약효는 확립되지 않았습니다.

• 그람 양성 호기성균: Streptococcus agalactiae, C형, F형, G형 연쇄상구균 및 Viridans 그룹
• 그람 음성 호기성 세균: 백일해균 및 파스퇴렐라 물토시다
• 기타 박테리아: 클라미디아 트라코마티스
• 그람 양성 혐기성 세균: 클로스트리디움 퍼프린젠스, 페프토코쿠스 니거 및 프로피오니박테리움 아크네스
• 그람 음성 혐기성 세균: Bacteriodes melaninogenicus;
• 나선균: 보렐리아 부르그도르페리(Borrelia burgdorferi) 및 트레포네마 팔리둠(Treponema pallidum)
• 캄필로박터: 캄필로박터 제우니.

클라리스로마이신은 특정 미생물 균주에 대해 살균 효과가 있습니다: 인플루엔자균, 폐렴구균, 연쇄상구균, 연쇄상구균 아갈락티아, 모락셀라 카타랄리스, 임균, 헬리코박터 파일로리, 캄필로박터.

이 물질의 주요 붕괴 생성물은 14-하이드록시클라리스로마이신 원소이며, 이는 미생물 활성을 나타냅니다. 대부분의 미생물에서 이 활성은 모물질의 유사 지표와 동일하거나 1~2배 더 약합니다(유일한 예외는 인플루엔자균으로, 이 경우 붕괴 생성물의 효율이 두 배 더 높습니다). 시험관 내 및 생체 내 시험 결과, 모물질과 그 주요 붕괴 생성물은 혈우병균에 비해 상승적 또는 상가적 특성을 갖는 것으로 나타났습니다(이는 세균 균주에 따라 다름).

약동학

클라리스로마이신은 위장관(주로 소장)에서 완전하고 빠르게 흡수됩니다. 이 물질은 위액과 상호작용하더라도 활성을 유지합니다. 음식과 함께 복용하면 흡수 속도가 약간 느려지지만, 흡수율에는 영향을 미치지 않습니다. 생체이용률은 약 55%입니다.

이 약은 CYP3A4 효소와 함께 P450 헤모단백질 시스템을 통해 간에서 대사됩니다. 이 대사는 세 가지 주요 경로(수산화, 탈메틸화 과정, 가수분해)를 통해 일어나며, 8가지 붕괴 산물을 생성합니다. 흡수 후 약물의 약 20%가 대사 과정을 거치며, 이 과정에서 클라리스로마이신과 유사한 생리활성을 가진 14-하이드록시클라리스로마이신이 생성됩니다.

클라리스로마이신은 주요 분해산물과 함께 대부분의 체액과 조직에 분포합니다. 고농도에서는 편도선, 코 점막, 폐 조직에 축적됩니다. 조직 내 지수는 혈류 내 지수보다 높은데, 이는 이 물질의 세포 내 농도가 높기 때문입니다. 이 약물은 백혈구와 함께 대식세포로 쉽게 이동하며, 위 점막으로도 쉽게 이동합니다. 위 조직 및 점막 내 클라리스로마이신 농도는 오메프라졸과 병용 투여 시 단독 투여 시보다 높습니다.

클라리스로마이신의 최고 혈청 농도는 2~3시간 후에 관찰되며, 250mg을 하루 2회 복용할 경우 1~2mcg/ml에 해당합니다. 500mg을 하루 2회 복용할 경우 이 수치는 3~4mcg/ml입니다.

이 약물의 약 80%는 혈장 단백질과 함께 합성됩니다. 250mg(하루 2회)의 반감기는 2~4시간이며, 500mg을 하루 2회 복용할 경우 5시간에 이릅니다. 활성 14-하이드록시 대사체의 반감기는 250mg을 하루 2회 복용할 경우 5~6시간 이내입니다.

물질의 약 70~80%는 대변으로 배출되고, 20~30%는 소변으로 변화 없이 배출됩니다. 약물 용량을 늘리면 소변으로 배출되는 비율이 증가할 수 있습니다.

신부전증 환자의 경우 약물 복용량을 줄이지 않으면 클라리스로마이신의 혈장 수치가 증가합니다.

투약 및 투여

정제는 물과 함께 통째로 복용합니다(씹거나 부수지 마세요).

12세 이상 청소년과 성인은 12시간 간격으로 250mg을 복용해야 합니다. 중증 감염이 관찰되는 경우, 12시간 간격으로 500mg까지 용량을 증량할 수 있습니다.

치료 과정은 대개 6~14일 동안 지속됩니다. 주요 병변 증상이 사라진 후에도 최소 2일 더 치료를 지속해야 합니다. 치료 기간은 질병의 진행 상황에 따라 의사가 개별적으로 결정합니다.

치아원성 감염 과정의 제거.

일반적인 복용량은 250mg이며, 12시간 간격으로 복용합니다. 5일 동안 복용해야 합니다.

결핵균 감염 치료.

초기 일일 복용량은 500mg씩 2회 복용입니다. 3~4주 치료 기간 동안 질병 경과에 호전이 없으면 아지클라 용량을 1000mg씩 2회 복용으로 늘려야 합니다.

AIDS 환자의 MAC으로 인한 전파성 감염을 퇴치하려면 약물의 미생물학적 및 약리학적 효능이 관찰되는 동안 전체 기간 동안 약을 복용해야 합니다. 이 약물은 다른 항결핵제와 병용하여 사용할 수 있습니다.

십이지장 궤양성 병리(성인) 환자의 헬리코박터 파일로리 박테리아 파괴:

• 삼중 요법 – 클라리스로마이신 500mg(하루 두 번)을 아목시실린(1000mg)과 오메프라졸(20mg, 한 번)과 함께 7~10일 동안 하루 두 번 복용합니다.
• 삼중 요법 – 클라리스로마이신(하루 두 번 500mg), 라노프라졸(하루 두 번 30mg), 아목시실린(하루 두 번 1000mg)을 10일간 사용합니다.
• 이중 치료 – 클라리스로마이신 500mg을 하루 세 번 투여하고 오메프라졸(하루 20mg 또는 40mg의 단일 복용량)을 14일 동안 추가로 투여합니다.
• 이중 요법 – 클라리스로마이신 500mg을 하루 세 번, 라노프라졸 60mg을 하루 한 번 2주 동안 병용합니다. 이후 궤양 증상을 완화하기 위해 염산 분비 억제가 필요할 수 있습니다.

클라리스로마이신은 다음과 같은 복용량 요법에도 사용될 수 있습니다.

• 티니다졸 및 오메프라졸/란소프라졸과의 조합
• 메트로니다졸 및 라노프라졸/오메프라졸과 동시 투여
• 테트라사이클린, 비스무트 하부살리실레이트 및 라니티딘과의 조합
• 아목시실린 및 란소프라졸과 병용
• 라니티딘과 비스무트 시트르산과의 조합.

중증 신부전 환자(CR 지표가 분당 30ml 미만)에게 사용하는 경우, 일일 총 용량을 절반으로 줄여야 합니다. 250mg을 하루 한 번 복용하거나, 중증 감염 환자의 경우 250mg을 하루 두 번 복용하십시오. 이러한 환자의 치료 기간은 2주를 초과할 수 없습니다.

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임신 아지클라라 중 사용

임신 또는 수유 중 아지클라 복용의 안전성에 대한 정보는 없습니다. 이 약물은 여성에게 예상되는 유익성이 태아에게 발생할 수 있는 합병증 위험보다 더 클 경우에만 사용할 수 있습니다.

클라리스로마이신은 모유로 침투할 수 있으므로 치료 중에는 모유 수유를 중단해야 합니다.

금기 사항

금기사항에는 다음이 있습니다.

• 클라리스로마이신이나 이 약물의 다른 성분 및 다른 마크로라이드에 대한 과민증의 존재
• 시사프리드, 테르페나딘, 피모지드와 병용 투여 시 QT 간격 연장, 심실빈맥, 심실세동, 피루엣형 부정맥 등 심장 부정맥 발생 위험이 증가할 수 있습니다. 또한, 에르고타민과 디히드로에르고타민(에르고독성 작용 유발)을 포함한 캐롭 알칼로이드 계열 약물과 CYP3A4 인자에 의해 대사되는 스타틴 계열 약물(로바스타틴 또는 심바스타틴)과 병용 투여 시 근병증(횡문근융해증 포함) 발생 위험이 증가할 수 있습니다.
• 미다졸람과 약물의 병용 투여
• 심실성 부정맥(Torse de Pointes 포함) 및 QT 간격 연장의 병력
• 저칼륨혈증(QT 간격 연장)의 존재
• 심각한 간부전 및 동반되는 신부전
• 간 또는 신부전증이 있는 환자에게 클라리스로마이신(CYP3A4 요소의 다른 강력한 억제제 포함)과 콜히친이라는 물질을 병용 투여하는 것
• 아지클라와 라놀라진 또는 티카그렐의 병용 사용.

12세 미만 어린이의 경우, 이 연령대에서 정제 형태의 약물 사용에 대한 연구가 이루어지지 않았으므로 현탁액 형태로 약물을 복용해야 합니다.

부작용 아지클라라

아지클라 복용 시 가장 흔한 증상으로는 설사, 미뢰 기능 장애, 복통, 메스꺼움을 동반한 구토 등이 있습니다. 이러한 증상은 대개 경미합니다. 다른 부작용은 다음과 같습니다.

• 침습적 및 감염성 질환: 질 감염 및 구강 칸디다증. 또한, 위장염, 단독, 위막성 대장염, 연조직염 및 홍색음선이 발생할 수 있습니다.
• 림프계 및 조혈계: 혈소판 감소증, 백혈구 감소증, 호중구 감소증, 과립구 감소증, 호산구 증가증, 혈소판 증가증이 발생합니다.
• 면역 반응: 아나필락시 및 아나필락토이드 증상, 과민증
• 대사 과정: 식욕 부진, 식욕 부진, 인슐린이나 항당뇨제를 복용하는 사람들에게 저혈당증이 나타나는 현상.
• 정신 질환: 방향 감각 상실, 불안, 신경 과민 및 혼란, 불면증, 우울증, 환각, 정신병 및 악몽. 또한, 비명, 방향 감각 상실 및 조증이 발생할 수 있습니다.
• 중추신경계 반응: 의식 상실, 두통, 졸음, 현기증. 미각 이상, 무감각, 운동 이상, 이상후각을 동반한 무후각증이 발생할 수도 있습니다. 감각 이상, 경련, 떨림이 발생할 수 있습니다.
• 청각 기관의 반응: 청력 문제, 이명, 가역적 청력 상실
• 심장 질환: QT 간격 연장, 심박수 증가, 심실 조기수축, 심방 세동 및 심장 마비
• 혈관 기능 장애: 혈관 확장이 발생하고 출혈이 발생합니다.
• 호흡기, 종격동, 흉골의 반응: 가끔씩 류혈이 발생하고, 천식이나 폐색전증이 발생합니다.
• 위장관 증상: 소화불량, 위식도 역류질환(GERD), 구내염, 식도염, 직장통, 위염을 동반한 설염, 변비, 복부 팽만감, 구강 점막 건조, 급성 췌장염, 트림 등이 발생합니다. 치아와 혀의 색조 변화가 관찰될 수 있습니다.
• 간담계 질환: 간 성분 지수 변화 - AST, GGT, ALT 수치 증가, 빌리루빈 증가. 또한, 간염, 담즙정체(간내 담즙정체 포함), 간부전, 실질성 황달이 발생합니다.
• 피하 조직 및 피부: 발한 증가, 발진, 가려움증, 반구진성 발진 및 두드러기가 나타날 수 있습니다. 라이엘 증후군 또는 스티븐스-존슨 증후군, 수포성 피부염, 여드름, 전신 증상을 동반한 호산구증가증을 동반한 약물 유발 피부 알레르기(DRESS), 그리고 출혈성 혈관염이 발생할 수 있습니다.
• 결합 조직 및 근골격 기관의 반응: 근육 경련, 근육통을 동반한 근병증, 횡문분해증 및 골격근 경직
• 요로 및 신장의 반응: 신부전이나 세뇨관간질신염이 발생하고, 요소나 크레아티닌 수치가 증가합니다.
• 전신적 장애: 발열, 피로감과 불쾌감, 흉통, 오한 및 무기력증
• 실험실 검사 결과: LDH 또는 ALP 수치 증가, 알부민/글로불린 비율 변화, PT 연장, INR, 혈청 크레아티닌, AMC 증가. 소변 색 변화 가능.

퀸케 부종과 관절통이 발생하는 것에 대한 정보가 있습니다.

포도막염은 드물게 보고되었으며, 주로 리파부틴과 아지클라를 병용 투여받은 환자에서 발생했습니다. 이러한 반응은 대부분 치료가 가능했습니다.

클라리스로마이신과 콜히친의 병용 투여로 인한 콜히친 독성(경우에 따라 치명적일 수도 있음) 발생에 대한 정보도 있습니다. 특히 고령자나 신부전 환자에게서 이러한 독성이 더욱 두드러집니다.

면역 장애가 있는 환자.

AIDS나 기타 면역 질환이 있는 사람들이 결핵균 감염을 없애는 데 필요한 것보다 더 오랜 기간 동안 고용량의 약물을 복용한 경우, 약물 사용으로 인한 부작용과 근본적인 병리 및 관련 장애의 증상을 구별하는 것이 항상 가능한 것은 아닙니다.

아지클라 500에는 알레르기 반응을 일으킬 수 있는 염료 타르트라진(E 102 원소)이 함유되어 있습니다.

과다 복용

이 약물을 과다 복용하면 위장관 증상뿐 아니라 저칼륨혈증, 두통, 저산소혈증이 발생할 수 있습니다. 양극성 정신병 병력이 있는 한 환자는 클라리스로마이신 8g 복용 시 정신 변화, 저칼륨혈증을 동반한 저산소혈증, 그리고 편집증이 나타났습니다.

과다 복용이 발생하면 약물 사용을 중단해야 합니다.

이 약에는 특별한 해독제가 없습니다. 위세척과 활성탄을 사용하여 치료합니다. 또한, 중요 기관과 장기의 기능을 지원하기 위해 필요한 대증 요법을 시행합니다. 복막투석과 혈액투석이 혈청 클라리스로마이신 수치에 영향을 미칠 가능성은 매우 낮습니다. 따라서 이러한 시술은 권장되지 않습니다.

다른 약과의 상호 작용

아지클라는 체내 P450 헤모단백질계에 의해 대사되는 약물의 농도를 증가시킵니다. 이러한 약물에는 알프라졸람, 리파부틴, 테르페나딘과 시사프라이드의 병용, 브로모크립틴과 아스테미졸의 병용, 피모지드와 발프로산의 병용, 와파린, 에르고트 알칼로이드와 헥소바르비탈 및 미다졸람의 병용이 포함됩니다. 또한, 트리아졸람과 페니토인, 사이클로스포린과 디곡신의 병용, 실데나필과 퀴니딘의 병용, 디소프라미드, 메틸프레드니솔론, 빈블라스틴과 테오필린의 병용, 타크롤리무스, 지도부딘의 병용도 포함됩니다. 이러한 병용이 필요한 경우, 혈중 농도를 면밀히 모니터링하고 적시에 용량을 조절해야 합니다.

에르고타민이나 디히드로에르고타민과 함께 복용할 경우 다양한 조직(사지와 중추신경계 조직 포함)에 허혈과 혈관경련이 발생할 수 있습니다.

심바스타틴, 로바스타틴, 아토르바스타틴과 병용 투여 시 횡문분해증이 발생할 수 있습니다.

콜히친과 함께 복용하면 이 약의 독성이 증가합니다.

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저장 조건

이 약은 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도 조건은 30°C를 넘지 않아야 합니다.

유통 기한

아지클라는 약물 출시일로부터 3년 동안 사용할 수 있습니다.