파클리탁셀

파클리탁셀은 안티 - 종양 특성을 지니고 있으며, 이우 (yew) 가족의 유칼립투스 - 마호가니 (yew berry - mahogany)로부터 얻은 천연 원료를 기초로 반 합성으로 생산됩니다.

응용 분야의 주요 영역은 암 환자를위한 화학 요법을 위해 처방되는 약물 치료면에 있습니다. 이 항 종양 제는 폐, 후두, 비 인두 및 구강의 점막, 유방암, 난소 종양 등의 악성 병변에 대한 치료 요법에 포함된다.

강력한 유사 분열 억제제 인이 약물은 이량 체 튜 불린 분자가 미세 소관의 집합에 관여하는 과정에 자극 효과를냅니다. 파클리탁셀의 사용은 또한 구조의 안정화에 기여하고 세포 간 근육 기능의 장애를 일으키는 간기 단계에서 역동적 인 재구성 속도를 감소시킨다. 그것의 사용 때문에, Microtubule 생성 된 변칙적 인 송이의 출현은 세포의 수명주기 내내 유도되고, 이것 외에, mitotosis 동안에 microtubules의 다수 별 묶음이 형성됩니다.

새로운 약물 요법의 개발 및이 약물 투여의 조합 적 특징이 진행 중이며, 이는 종양 형성의 분자 유전형에 기반한 화학 요법의 높은 개별화를 보장하는 측면에서 매우 유망하다.

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적응증 파클리탁셀

파클리탁셀의 사용에 대한 적응증은 온갖 종류의 종양 전문 의사를 치료하는 데 사용되는 약물 중 약물로서의 효과가 매우 높기 때문입니다.

따라서 난소 암에서의 사용이 권장됩니다. 이 경우, 약물은이 악성 병변의 일반적인 형태 또는 잔류 종양 형성이 1 센티미터를 초과하지 않는 1 차 요법에 포함됩니다. 또한, 개복술 후에는 파클리탁셀과 시스플라틴의 병용 요법이 사용됩니다. 2 차 요법으로 난소 암은 전이가있는 상태에서 약물을 사용하고 표준 치료 방법으로 얻은 치료 효과의 측정 방법이 불충분합니다.

파클리탁셀의 사용에 대한 징후는 유방암의 존재 일 수 있습니다. 기본적으로, 보조 치료 종료 후 림프절의 병변이있는 경우, 표준 병용 요법; 보조 치료가 시작된 때로부터 반년마다 질병이 재발하면. 2 차 요법으로서 - 허용 된 표준 치료 방법이 그들의 모순을 보여준 경우 유방암의 전이 현상을 동반합니다.

또한 2 차 요법으로이 약물을 치료 요법에 포함시키는 이유는 AIDS에서 카포시 육종과 관련하여 리포좀 성 안트라 사이클린 치료의 적절한 효과가 부족하기 때문입니다.

파클리탁셀은 1 차 요법으로 비소 세포 형태의 폐암으로 사용되는 것으로 나타났습니다. 여기에는 그것과 함께 시스플라틴 (cystoplatin)이 포함됩니다. 그러나이 약은 외과 적 치료를받지 않고 X 레이 요법을 제공하지 않는 환자들에게만 처방됩니다.

파클리탁셀의 사용이 정당화 될 수있는 다른 경우에는 편평한 유형의 목과 두암, 과도 세포 형태의 방광암, 식도의 악성 형성 및 백혈병이 있습니다.

따라서 위의 모든 것을 토대로, Paclitaxel 사용에 대한 징후가 종양학 질병의 상당수를 차지한다는 것이 명백해진다. 각각의 약물에서이 약은 일반적으로 암을 복합적으로 치료할 때 효과가있는 정도를 나타냅니다.

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릴리스 양식

파클리탁셀의 형태는 정맥 내 주입 방법에 의한 후속 투여를위한 용액의 제조에 사용되는 농축 물의 형태로 제공된다.

약 1 밀리리터에는 파클리탁셀 6 밀리그램이 들어 있습니다. 이 외에도, 조성의 주요 활성 성분은 질소, 무수 에탄올, 정제 된 매크로 글리세롤 리실놀레이트의 다양한 보조 물질의 존재이다.

농축액은 클래스 I의 투명한 가수 분해 유리로 만들어진 바이알에 들어 있습니다. 바이알의 용량은 다를 수 있으며 각각 5 또는 16.7 밀리리터입니다. 병의 코르크는 브로 모 부틸로 만들어지며 알루미늄 껍질이 그 위에 형성되어 뚜껑이 형성되며 폴리 프로필렌 덮개가 있습니다.

병은 골판지 상자에 있으며, 제조업체와 함께 Paclitaxel 약품 사용 지침이 들어있는 접힌 시트도 놓여 있습니다. 이와 관련하여, 이러한 포장의 바이알 수에 관해서는 특정 품종에 따라 다르다는 점에 유의해야합니다. 상자를 열면 단 30 밀리그램짜리 병이 발견됩니다.이 병에는 5ml가 들어 있습니다. 유사한 용량의 약병의 더 큰 패키지에서 10 개가 될 수있다. 변이는 또한 1 밀리그램의 바이알 (약 16.7 밀리리터)로 제안된다. 파클리탁셀 투여 량 할당을 사용하는 치료 방법은, 애플리케이션의 주파수가 상이하고, 순전히 개별적으로 최적의 약물 방출의 어떤 형태 가능한 표시함으로써, 각각의 특정 환자를위한 것일 수있다.

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약력학

약물 동태 파클리탁셀은 약물의 항암 약리 작용에서 나타납니다. 그것의 사용은 유사 분열의 과정을 억제하는 효과를 생성하고, 또한 세포 독성 효과를 갖는다. 미세 소관의 베타 - 튜 불린과 특정 관계를 맺음으로써,이 단백질의 해중합 (dissolymerization)을 방해하게됩니다.

파클리탁셀의 효과는 미세 소관에 의해 형성된 네트워크의 정상적인 동적 재구성이 억제된다는 것입니다. 이것은 상간의 단계가 올 때 그리고 세포가 유사 분열 중에 기능을 수행 할 수 없을 때 매우 중요합니다.

준비의 약리학의 특징은 또한 유사 분열 단계에서 몇 센티 올 (centrioles)이 형성된다는 사실이다. 파클리탁셀은 세포주기가 지속되는 전체 기간 동안 미세 소관이 비정상적인 광선을 형성한다는 사실에 기여하며, 유사 분열이 발생하면 유사 외관 모양의 별 (asters)을 형성합니다.

Pharmacodynamics 또한 파클리탁셀은 골수에서의 조혈 과정의 압박으로 특징 지어진다. 또한, 실험 연구의 결과에서 알 수 있듯이,이 약물은 태아 독성을 지니 며 생식 기능이 감소 될 수 있습니다.

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약동학

Paclitaxel의 약물 동태를 특징 짓는 과정의 핵심은 다음과 같다.

약물의 정맥 내 투여의 결과로서, 혈장에서의 그 농도는 2 상 동역학에 대응하여 발생하기 때문에 감소하기 시작한다.

Paclitaxel의 특정 약동학 적 특성을 결정하기 위해, 도입 후 3 시간 및 24 시간 후에 수행되는 과정에 대한 연구가 수행되었다. 사용 된 용량은 평방 미터 당 135 및 175 밀리그램이었다. 수득 된 결과에 기초하여, 주입이 수행 된 투여 량이 증가함에 따라, 3 시간 이상 경과하면서, 약물의 비 - 약동학이 비선형이되었다는 것을 확인할 수있게되었다. 용량을 30 % 증가 시키면 (즉, 135-175mg / m2) Cmax가 75 %, AUC가 81로 증가합니다.

또한 여러 번 반복되는 치료 과정을 수행해도 약물 복용으로 인한 누적 효과가 나타나지 않습니다.

또한, 파클리탁셀은 단백질에 89-98 %까지 결합하는 것으로 밝혀졌습니다.

현재까지 파클리탁셀의 약동학은 충분히 연구되지 않았다. 이용 가능한 정보는 그것이 간에서 생체 변환 된 것으로 가정하고, 그 결과로 수산화 대사 산물이 형성된다는 것을 정당화한다. 담즙 제거와 함께 시체를 남깁니다.

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투약 및 투여

Paclitaxel의 적용 및 투여 방법은이 약물을 다룰 때 반드시 따라야하는 많은 실제 처방에 의해 규제됩니다.

치료 단계는 즉각적인 소개가 시작될 때 특별한 준비 기간이 선행되어야하며, 그 기간 동안 예외없이 파클리탁셀을 처방받은 모든 사람에게는 사전 처방을 받아야한다는 점에 유의해야합니다. 그 본질은 매우 발음되는 과민 반응을 예방하기 위해 히스타민 수용체의 H2 길항제의 항히스타민 제 및 글루코 코르티코 스테로이드 제제가 사용된다는 사실에있다. 예를 들면, 주입 12 시간에서 6 시간 전부터 덱사메타손을 20 밀리그램의 용량으로 투여합니다. Dexamethasone에 대한 대안은 diphenhydramine (50mg) 또는 유사한 효과의 또 다른 약물입니다. 또한 30 분에서 1 시간까지 - 정맥 내 ranitidine 50mg. 또는 시메티딘을 300 밀리그램의 양으로 함유 할 수있다.

주입 용액은 Paclitaxel의 실제 투여 전에 준비됩니다.

이를 위해 농축액을 0.9 % 염화나트륨 용액과 혼합합니다. 5 % 덱 스트로스 수용액, 주 사용 염화나트륨 덱 스트로스 용액, 및 0.3-1.2 ㎎ / ㎖이어야 최종 농도있는 5 % 덱 스트로스 용액으로 링거액의 첨가와 같은 조합 제제에 허용.

소개 Paclitaxel은 135-175 mg / m2의 단일 용량으로 3-24 시간 동안 신체에 들어가야하는 정맥 내 주입에 의해 수행됩니다. 각 과정은 이전 휴식 시간과 최소 21 일 이상 분리됩니다. 혈액 내 호중구 수가 1500 / μl 이상이고 혈소판이 100,000 / μL 이상이 될 때까지 약물을 사용합니다.

AIDS에서 카포시 육종의이 약물로 치료하는 것은 100mg / m2를 3 일 동안 14 일 간격으로 투여함으로써 발생합니다.

이 항 종양 제제의 투여 방법 및 용량은 병력, 질병의 특성, 각 환자의 단계 및 중증도, 파클리탁셀 성분에 대한 개인 내성의 요인에 따라 달라질 수 있습니다.

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임신 파클리탁셀 중 사용

임신 중 파클리탁셀의 사용은 적어도 암의 여러 형태를 치료하는 데 도움의 수단으로 입증 된 효능에도 불구하고, 현재 완전히 인체의 모든 메커니즘을 이해하지 않는, 사실 덕분에 문제를 야기한다. 그리고 그녀의 몸이 특히 상처를 입을 수있는 상황에 처해있는 여성의 경우, 외부로부터 영향을받는 위협은 어느 정도 상승한 값을 얻습니다. 그녀가 책임지는 작은 남자의 미래에도 똑같은 진술이 적용됩니다.

태아 개발 (FDA)의 기간 동안 아이에 가능한 영향을 평가하는 기존의 기준에 근거하여이 약물은, 카테고리 D.에 할당이 태아에 대한 위험의 존재의 증거에도 불구 요인과 상황 파클리탁셀의 특정 세트에서 정당화 될 수 있다는 것을 시사한다 . 문제는 아기를 기다리고 여성의 삶과 죽음에 대해 또는 경우 경우에만 약물을 처방 유일하게 가능한 적어도 태아에 부정적인 영향을 임신 할 가능성이 무엇인지 그녀의 변화를 긍정적 주장하는 높은 확률.

시험 결과 태아 독성과 태아 성 독성이 실험적으로 확인 되었기 때문에 임신 중에 파클리탁셀을 사용하는 경우는 예외적 인 경우에만 처방됩니다. 치료를받는 여성은 신뢰할 수있는 피임법을 사용해야하며 수유 중에는 치료 과정에서 모유 수유를 중단해야합니다.

금기 사항

파클리탁셀의 사용 금기 프레즌스 makrogolglitserola 리시 놀을 갖는 투여 형태로 약물을 개별 과민증에 주로 기인하여, 상기 투약 될 수있다.

파클리탁셀은 호중구 지표 1000 / l을 초과하지 않는 양으로 특징 Khodnev 처리에 기록 된 경우에, AIDS에 발생할 수있는 카포시 육종의 치료를 회로로부터 제거되어 그 제제의리스트에 속한다.

호중구가 존재하는 초기 양과 관련하여주의해야 할 점은 고형 종양 형성에서 1500 / μl에 도달하지 않는다면이 사실은 약물을 치료에 사용하기에 용납 될 수없는 것으로 분류한다는 것입니다.

100,000 / μL 미만의 혈소판 감소증에 대해 가능한 모든주의 사항을 적용하여 Paclitaxel을 적용하십시오. 만약 그 정량적 인 지수가 1500 / μl의 하한값보다 낮 으면 약물은 분명히 금기이다.

이 금지령에 따라 6 개월 전 심근 경색의 부정맥과 부정맥이있는 심한 허혈로 인해 간 기능이 불충분해진다.

임신 중과 수유 중, 수유 중 파클리탁셀 사용을 거부하는 것이 좋습니다.

직접적으로 금기 사항이 아니지만 Paclitaxel 투여 중에주의를 기울여야하는 경우도 있습니다. 이것은 만성 심부전, 협심증, 심장 리듬 장애입니다. 여기에는 여러 가지 전염병이 포함됩니다.

다른 약물과 마찬가지로, 파클리탁셀는 다른, 암 치료에 사용되는 약물의 많은입니다 공격적인 급진적 인 행동을 보여주는, 자신의 강점과 약점을 가지고있다. 그러나 이와 동시에 달성 된 효과 성의 비용은 여러 가지 불리한 부작용이됩니다. 그러므로, 예방 및 모든 관련 부정적인 현상의 가능성을 줄이기 위해 파클리탁셀과 특별한 요구 사항이있는의 사용에 대한 금기가있다.

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부작용 파클리탁셀

파클리탁셀의 발현 부작용의 빈도와 빈도는 투여 량에 따라 다르다는 점에서 크게 다릅니다.

약물 주입 후 첫 시간 동안 기관지 경련, 혈압 강하, 얼굴 홍조, 흉골 통증, 피부 발진과 같은 알레르기 반응을 일으킬 수 있습니다.

조혈 기능 수행과 관련된 과정에 참여하는 인체 기관은 빈혈, 혈소판 감소증 및 호중구 감소증의 형태로 약물을 사용하는 구체적인 반응을 나타낼 수 있습니다. 그로 인해 복용량의 증가를 제한하는 것이 필수적인 주요 요인은 증가 된 용량의 적용이 골수 기능의 저해로 이어지고 과립구 세균이 특히 그 독성 효과에 의해 영향을 받는다는 것입니다. 호중구 함량의 수준은 8 일에서 11 일 사이의 시간 간격에서 매우 낮은 수준에 이르며 3 주 후에 정상화됩니다.

파클리탁셀의 사용으로 치료하는 과정에서 특징적인 증상은 심혈관 계통에 내재되어 있습니다. 부작용은 주로 동맥압을 감소시키는 경향이있는 동맥압에 의해 발생하는 변화의 바람직하지 않은 역 동성의 출현으로 표시됩니다. 혈압의 증가는 적은 경우에 기록됩니다. 약물 투여의 결과는 급속한 심장 박동, 서맥, 방실 차단의 현상, 혈관 혈전증 및 혈전 정맥염의 발생이다. 심장 리듬의 변화는 심전도 상에 기록됩니다.

인체에서 약물의 활성 작용으로 인해 중추 신경계는 그 측면에서 공격받습니다. 이것은 주로 감각 이상이다. 간혹 발작은 웅장한 발작, 운동 실조, 뇌증, 시각 장애, 식물성 신경 병증으로 발생합니다. 후자는 종종 마비 성 장 폐쇄 및 기립 성 저혈압의 원인으로 작용합니다.

파클리탁셀은 간 기능에 악영향을 미쳐서 간장 (주로 AST), 알칼리성 포스 포토 시스 및 혈청 내 빌리루빈의 트랜스 아미나 제의 활성화를 유도 할 수 있습니다. 가능한 간성 뇌증 및 간염 증후군.

호흡기 시스템은 폐 섬유증, 간질 성 폐렴, 폐 색전증의 출현으로 약물의 작용에 반응합니다. 파클리탁셀을 방사선 요법과 병용하면 방사선 폐렴이 발생할 위험이 증가합니다.

결과로 나타나는 소화 기계의 기능 장애는 메스꺼움, 구토 설사, 변비, 식욕 부진의 발달에 반영됩니다.

부작용이 발생할 수 있으며, 근골격계 및 근육통은 근육통과 관절통에 나타난다.

부작용 파클리탁셀은 다양한 장기 및 신체 시스템에 영향을 미칠 수 있으며 심각한 결과를 초래할 수 있습니다. 그러므로 약물의 사용은 의학적 감독하에 신중하게 선택된 투여 량으로 수행되어 가능한 최대의 긍정적 결과를 이끌어내는 동시에 환자의 상태에 부정적인 영향을 미치는 것이 매우 중요합니다.

과다 복용

최적의 모드와 각 특정 환자에 관하여 파클리탁셀의 필요한 복용량을 결정하는 것은 특별한 의료 지침서에 포함 된 정보를 사용합니다. 이 점에서 의료 전문가의 작업은 치유의 긍정적 인 발전과 약물의 최적 량을 초과 필요한 경우, 장소를 가질 수 부정적인 결과의 출현을 방지하기 위해 같은 시간에 기여 가능한 가장 낮은 복용량을 선택하는 것입니다.

부당하게 높은 용량을 투여하는 경우 과다 복용은 특정 징후가 특징입니다.

이 약물은 과도한 양으로 인체에 들어가면 골수의 조혈 기능과 관련된 과정의 활동을 현저하게 감소시킵니다.

중추 신경계 또한 영향을받으며, 그 답은 말초 신경 병증의 발달입니다.

점막염이 발생하여 다양한 장기의 점막에 염증 과정이 나타나며 궤양이 발생합니다.

파클리탁셀이 사용되는 치료 기간 동안 과량 투여로 인한 그러한 부정적인 결과를 피하려면 환자의 상태를 지속적으로 모니터링해야합니다. 혈액 내 호중구의 양에 특별한주의가 요구됩니다. 그 값이 1 주일 이상 500 / mm3 미만이거나 말초 혈액 중 호중구 감소증이 심각하게 영향을받는 경우, 후속 과목은 투여 량을 20 % 감소시켜 실시해야합니다.

Paclitaxel은 특정 치료법을 제공하지 않으며, 모든 치료법의 성격은 증상 적이다. 현재까지 약제에 대한 해독제는 존재하지 않습니다.

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다른 약과의 상호 작용

제 시스플라틴 파클리탁셀 따라 - 연구에 기초하여 다른 약물과 파클리탁셀의 상호 작용들은 순차적으로 수행 상이한 주입 큰 중요도의 다른 파클리탁셀과 시스플라틴 myelotoxic 효과로 한 다음 투여시한다고 주장 할 수있다. 이와 관련하여 후자의 전반적인 정리는 평균에서 약 20 % 낮았다.

이전에 cimetidine이 약물 주입 전에 채취 된 경우, Paclitaxel의 평균 변화 값에서의 전반적인 제거가 이루어지지 않았습니다.

생체 내에서의 데이터는 시험 관내 대사 등등 미세 소체 즉 산화, 베라파밀, 디아제팜, 케토코나졸, 퀴니 딘, 시클로 스포린, 시메티딘 및 억제 약물 복잡한 어플리케이션 억제 파클리탁셀 처리하도록 지시 할 수있다.

Dexamethasone, ranitidine 및 diphenhydramine이 치료 요법에 동시에 포함되는 경우에는 혈장 내 단백질에 결합하는 데 아무런 영향을 미치지 않습니다.

상호 작용 Paclitaxel과 다른 약제는 조합 된 형태에 따라 사용의 특정 측면의 심각성을 높이거나 줄 일 수 있습니다. 어떤 경우에는 약물의 더 나은 치료 효과를 얻는 데 도움이 될 수 있지만 다른 경우에는 약물 사용의 효율성을 떨어 뜨릴 수 있습니다. 이 모든 요소들은 합리적인 치료 계획을 수립 할 때 고려되어야합니다.

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저장 조건

약물은 강력한 약물이며,이 때문에 약제가 저장되어야하는 특정 조건의 기준에 따라, 이는 파클리탁셀의 보관 조건은 주로 특별한주의뿐만 아니라, 그 사실을 필요로한다는 것을 의미 그룹 B에 속한 다른 모든 약리학 적 제품과 분리하여 보관해야합니다.

파클리탁셀 성분 중 일부가 PVC로 만든 가소 화 된 용기에서 디 -2- 헥실 프탈레이트 (DEGP)를 추출 할 수 있다는 사실과 같은 특별한 특징을 무시할 수 없다. 그리고 약물이 그러한 용기에 저장되는 시간이 길어질수록 용액 내에서 농도가 증가하고 따라서 DEHP는 계속해서 씻겨 나옵니다. 이 기초에, 어떻게 저장하고, 마약의 도입을 위해 당신은 폴리 염화 비닐을 사용하지 않은 제조 장비가 필요합니다.

나머지 부분의 파클리탁셀 저장 조건은 기본적으로 많은 의약품을 다룰 때 준수해야 할 기본 규칙 및 원칙과 크게 다르지 않습니다. 이것은 우선 적절한 온도 영역 (이 경우 섭씨 25도)을 확보하고 빛을 배제해야 할 필요성에 중점을 둡니다. 전통은 또한 아이들의 손에 넘어지지 않는 약을 보관할 것을 권장합니다.

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유통 기한

약제의 유효 기간은 포장에 표시된 제조일로부터 2 년입니다. 사용 기간이 만료 된 후에는 Paclitaxel을 사용하지 마십시오.