Siagen

Ziagen은 항 바이러스 성 전신 약물입니다. 이것은 뉴클레오타이드 및 뉴 클레오 시드 역전사 효소의 억제제이다.

적응증 지아 헤나

HIV 감염을 치료할 때 ARVT 기간 동안 어린이와 성인에게 복잡한 치료의 필수적인 부분으로 사용됩니다.

릴리스 양식

240ml의 폴리에틸렌 병에서 섭취 용액 형태로 방출 할 것. 패키지에는 주사기 어댑터와 투약 주사기가 완비 된 1 병이 들어 있습니다.

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약력학

약물의 활성 물질 - abacavir는 NRTI 범주에 포함됩니다. 이는 HIV-1 저해제 및 (지도부딘, 라미부딘과 네비 라핀을 감소 감도를 가지며 또한 노신 잘시 타빈과 함께 HIV-1 분리주를 포함한다) HIV-2의 강력한 효과 소자를 갖는다. 일단 내의 셀 내부의 물질은 활성 분해물 (carbovir 트리 포스페이트)로 전환하고, 동작의 주요 메커니즘은 DNA 사슬 내의 통신에 필요한 바이러스를 파괴하고, 그 복제 프로세스를 중지 HIV 역전사 과정을 느리게하는 것이다.

시험 관내 시험 중에 바이러스 특성 아바 카비르에는 대립되는 NRTI (테 노포 잘시 타빈과 같은 엠 트리시 타빈과 디다 노신, 스타 부딘 및 라미부딘과 지도부딘과 같이) 의해 NNRTI (예 viramune) 또는 SP 약물 없었다 (예를 들면, 암 프레나 비르) 공동 응용 프로그램의 결과로.

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약동학

위장관 내부로 들어가는 Abacavir는 충분히 빨리 흡수되며, 구강 투여 후 성인의 생체 이용률은 83 %에 이릅니다. 물질의 혈청 최대치는 정제 사용 후 1.5 시간 또는 구강 용액 적용 후 60 분 후에 관찰됩니다.

AUC의 값은 솔루션과 태블릿에서 모두 동일합니다. 600 mg / day 용량으로 약물 정제를 사용한 후 최대 농도는 약 3 μg / ml에 도달하고 12 시간 간격으로 AUC 수준은 6 μg / h / ml가됩니다. 용액을 사용할 때 물질의 최대 값은 정제 사용보다 높습니다 (많지는 않지만). 약물과 함께 음식을 사용하면 최대 혈청 점수에 도달하는 시간이 느려지지만 약물의 총 혈장 값에는 영향을 미치지 않습니다. 이렇게하면 자이젠과 음식을 함께 먹을 수 있습니다.

약물은 다양한 조직에 자유롭게 침투합니다. 임상 시험 결과에 따르면 HIV 감염자에게는 약물이 뇌척수액 (CSF) 내에서 잘 통과한다는 사실이 밝혀졌습니다. 뇌척수액 및 혈청 내 약물의 활성 성분 지수의 평균 비율은 약 30-44 %입니다. 복용량에있는 약을 가지고 가기 후에, 단백질 바인딩 색인은 대략 49 %이다.

약물은 간 대사 (1 차) 과정을 통과하는 반면, 적용된 복용량의 2 % 미만은 신장을 통해 배설됩니다 (변하지 않은 형태). 주요 분해 생성물은 5'- 카르 복실 산뿐만 아니라 5'- 글루 쿠로 니드이며, 이는 알코올 탈수소 효소의 참여 또는 글루 쿠론 화 과정에 의해 형성된다.

약물의 반감기는 90 분입니다. 하루에 두 번 300mg의 속도로 여러 차례 약물을 투여하면 물질의 유의 한 축적이 일어나지 않습니다. Abacavir의 부패 생성물은 신장을 통해 배설되며 (83 %), 나머지는 배설물과 함께 배출됩니다.

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투약 및 투여

이 약의 사용은 HIV 감염자에 대한 광범위한 치료 경험이있는 의사의 감독하에 만 허용됩니다.

Abacavir로 치료 과정을 시작하기 전에 HIV에 감염된 사람이 HLA B * 5701 대립 유전자의 운반자인지 여부를 판단하는 검사가 필요합니다. 이렇게하는 것은 환자의 인종에 관계없이 필요합니다. HLA B * 5701 대립 유전자를 발견 한 사람들에게 약물 처방을 금지합니다.

이 솔루션은 식사와 상관없이 사용됩니다. 약은 태블릿 형태로도 출시됩니다.

체중이 25kg을 초과하는 어린이와 성인을 대상으로하는 용량 : 하루 2 회 (300mg / 15ml) 또는 1 일 용량으로 600mg (30ml) 복용하는 것이 좋습니다.

25kg 미만의 어린이.

1 세 이상의 어린이는 1 일 8 mg / kg (2 회 섭취) 또는 16 mg / kg (1 회 복용)이 필요합니다. 하루는 약 600 mg (또는 30 ml)을 넘지 않아야합니다.

3 ~ 12 개월 유아는 8mg / kg (하루에 두 번)의 약물을 투여해야합니다. 약물을 두 번 사용할 수없는 경우 1 일 16mg / kg을 복용하는 것이 좋습니다. 특정 연령 카테고리에 대해 일회 사용량으로 약물을 사용하는 것에 대한 정보는 매우 제한적이라는 것을 명심해야합니다.

일회용 단 (2)의 수신 전환의 경우 일일 투여 량에 적용 시간 (2) 이후에 약 12 시간 후 (위에서 언급) 일회용 부 음료 및 일회용 간격 (24 시간)을 적용 할 때 그 다음 필요한 약제를 계속 사용할 필요가있다. 단일 용량 요법을 두 배로 변경하면 마지막 1 회 복용량을 사용한 후 약 24 시간 후에 이중 용량의 첫 번째 부분을 복용해야합니다.

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임신 지아 헤나 중 사용

일반적으로 임신 한 여성의 HIV의 치료를위한 항 레트로 바이러스 약물의 사용에 대한 결정의 경우와 아이에게 질병의 수직 전송의 위험을 줄이기 위해, 동물 시험 후 얻은 계정 정보를 고려하고, 임신뿐만 아니라, 기존의 임상 경험 Ziagen.

동물 실험은 래트에서 태아 독성을 나타내지 만 토끼는 발견되지 않았습니다. 약물의 발암 효과는 동물 모델에서 나타 났으 나이 데이터의 치료 적 가치는 입증되지 않았다. 부패 생성물이 함유 된 아바 카비 르가 인간의 태반을 투과 할 수 있음이 밝혀졌습니다.

뿐만 아니라 임신 (1000 개 이상의 경우)의 2 층과 3 학기 제로에 걸렸다 사람들의 1 삼 분기 (800 건) 약물을했다 임신 한 여성에서 더 신생아 / 태아 반응뿐만 아니라 없었다 태아의 선천성 기형 이 정보를 통해 우리는 인간의 선천적 기형의 위험이 매우 낮다는 결론을 내릴 수 있습니다.

미토콘드리아 장애 : 시험 관내 또는 생체 내 시험에서 약물의 뉴 클레오 시드 및 뉴클레오티드 유사체는 미토콘드리아에 손상을 야기했다. 임신 중 또는 출산 후 뉴런 사이드 형 약물 유사체를 사용한 HIV 음성 검사 소아에서 mitochondrial dysfunction에 대한 정보가 있습니다.

쥐를 대상으로 한 시험에서 abacavir과 그 대사 산물이 우유 속으로 스며 들어 있음이 밝혀졌습니다. 약물의 활성 성분은 사람의 모유로 분비됩니다. 3 개월 미만의 영유아의 약물 복용에 대한 정보는 입수 할 수 없습니다. 이와 관련하여 지아 겐 (Ziagen) 치료시 모유 수유를 포기하는 것이 좋습니다. 일반적으로 HIV 감염자는 모유 수유를 거부하여 어린이에게 감염의 위험을 피하기 위해 권장됩니다.

금기 사항

주요 금기 사항 :

• 아바 카비 또는 약물의 다른 성분에 대한 과민증;
• 중증도 또는 중증 형태의 간 기능 부전;
• 3 개월까지 신생아를위한 약물 사용의 안전에 관한 정보가 없으므로이 연령 카테고리에 할당하는 것은 금지되어 있습니다.

부작용 지아 헤나

많은 부작용의 기원은 아직 설명되지 않았습니다. Ziagen이나 다른 약물의 사용과 관련이 있는지 또는 질병 자체의 결과인지는 알려져 있지 않습니다. 주요 위반 사항 :

• 위장관과 대사 과정의 문제 : 종종 고칼슘 혈증이나 거식증이 있습니다. 때로는 젖산 산증이 발생합니다.
• NA 부위의 병변 : 두통이 자주 발생합니다.
• 소화 시스템의 증상 : 종종 구토, 설사 또는 메스꺼움이 있습니다. 때로는 췌장염이 주목되지만 약물 개발과 관련이 있다는 것을 입증하는 것은 불가능합니다.
• 피하 층 및 피부 표면 손상 : 종종 발진이 있습니다 (전신 증상이없는). Stevens-Johnson 증후군, 다형성 홍반 또는 TEN이 개발되는 경우가 있습니다.
• 전신 질환 : 종종 열이나 발열의 상태뿐만 아니라 억제 또는 피로감이 있습니다.

과다 복용

임상 시험은 표준 용량 복용으로 인한 부작용 이외의 새로운 부작용이 확인되지 않은 최대 1.2 g의 약물 (하루에 1.8 g까지)의 단일 용량으로 확인되었습니다. 솔루션의 상위 부분 사용에 대한 정보는 없습니다.

중독의 발달과 함께, 희생자는 독성의 증상을 결정하기 위해 지속적인 모니터링이 필요합니다. 필요하다면지지 적 치료 절차가 수행되어야한다. 혈액 투석이나 복막 투석으로 abacavir를 배설 할 가능성에 대한 정보는 없습니다.

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다른 약과의 상호 작용

실험적인 시험 관내 테스트 결과 abacavir에서 450으로 수행 된 다른 약물들과의 상호 작용 가능성이 매우 낮다는 사실이 밝혀졌습니다. 요소 (450)는 대사 물질의 주요 참가자 아니며, 아바 카비르은 P450의 hemoprotein 포함 CYP3A4 효소를 사용하여 수행 대사 과정을 방해하지 않는다. 시험 관내 시험에서 의약 적 활성 농도의 의약품이 효소 CYP3A4 및 CYP2C9 또는 CYP2D6를 억제하지 않는다는 것이 밝혀졌습니다. 임상 시험에서는 대사의 유도는 간 내에서 발생하지 않으며, 따라서 다른 약물 형 레트로 바이러스 프로테아제 억제제와의 상호 작용의 가능성뿐만 아니라 많은 P450 효소에 의해 수행되는 대사되는 다른 약물에 매우 낮다. 또한, 치료 과정에 대한 Ziagen과 lamivudine 또는 zidovudine 간에는 중요한 상호 작용이 없다는 연구 결과가 있습니다.

UDPGT에 작용하는 효소 (예 : 리팜피신 또는 페니토인이있는 페노바르비탈)를 잠재적으로 유도 할 수있는 약물은 아바 카비의 혈장 수치를 약간 낮출 수 있습니다.

약의 신진 대사는 에틸 알콜에 노출 됨으로써 변경됩니다 - AUC의 증가는 약 41 %입니다. 그러나이 지표는 중요하지 않은 것으로 간주됩니다. 이어서, 아바 카비 르는 에틸 알콜의 신진 대사에 영향을 미치지 않습니다.

약동학 시험 후의 정보를 표시하는 600 mg의 (일 수신 회 당) Ziagen 메타돈을 60 분 동안 35 % 아바 카비르의 피크 값을 감소시키고이를 달성하기 위해 다운 시간을 느리게하지만 AUC 레벨이 동일하게 유지의 조합. 약물의 약동학 적 성질의 변화는 임상 적으로 중요하지 않다. 시험은 또한 약물이 총 methadone clearance의 평균 값을 22 % 증가 시킨다는 것을 보여 주었다. 이 때문에 약물을 대사하는 효소가 유도 될 수 있습니다. 메타돈으로 치료받는 사람들은 의사가 끊임없이 모니터링해야합니다 - 투약 중에 나타나는 금단 증상. 이러한 상황의 발달에 메타돈의 용량을 새로운 변화시킬 필요가있을 수있다.

레티노이드의 제거는 요소 알코올 탈수소 효소의 참여로 수행됩니다. 그들이 연구되지는 않았지만 약물과의 상호 작용을 개발할 수 있습니다.

아바 카비 르를 사용한 리바비린은 유사한 경로로 인산화되므로, 이들 사이의 세포 내 상호 작용의 출현을 기대할 수 있다고 믿어진다. 결과는이어서 (페 길화 인터페론 / 리바비린 (ribavirin)을 사용하는 치료의 경우) HCV 타입 C로 감염된 환자에서 지속적인 바이러스 반응을 얻을 가능성을 줄일 수 리바비린 붕괴 인산화 생성물의 세포 내부에서 감소 될 수있다. 의학 문헌은 Ziagen과 ribavirin의 조합에 대해 상충되는 정보를 제공합니다. 개별 소스는 사람들이 페그 리바비린 / 인터페론을 사용하여 치료에 손상 반응의 위험에 아 바카 비어 성분을 포함 안티 레트로 바이러스 약물을 수신, HIV와 간염 C 형 바이러스에 coinfected 것으로 예상. 따라서 약물의 병합의 경우주의를 기울여야합니다.

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저장 조건

자이겐은 30 ° C의 최고 온도에서 어린이가 침투 할 수없는 장소에 보관해야합니다.

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유통 기한

Ziagen은 의약품 제조일로부터 2 년 동안 사용해야합니다. 이 경우, 개봉 한 병의 보관 수명은 2 개월을 넘지 않습니다.

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