실데나필

실데나필은 말초작용이 있는 약물(PDE-5의 특정 성분인 cGMP에 선택적 억제 효과가 있는 물질)이다.

이 약은 발기부전이 있는 사람의 발기촉진제로 사용되며, 또한 치료효과의 원리가 혈관확장능력에 기초하기 때문에 폐고혈압 치료에도 처방된다. [1]

적응증 실데나필

발기 부전이 있는 남성에게 사용됩니다. 남성 에게 나타나는 발기가 본격적인 성적 접촉에 충분하지 않은 경우 (또는 성적 자극이있는 경우 전혀없는 경우).

또한, 약물은 폐의 고혈압 을 치료하는 데 사용됩니다 .

릴리스 양식

약물의 방출은 정제로 판매됩니다 - 세포 패키지 내부에 각각 1 또는 4 조각; 번들 내부에 1개의 패키지.

약력학

실데나필은 해면체의 평활근을 이완시키고 음경 동맥을 확장시켜 체내 압력을 증가시키는 데 도움이 됩니다. 해면 공간 내부의 혈액량이 증가하면 정맥층이 압박되어 정맥 혈액 유출이 손상됩니다. 결과적으로 음경의 해면 조직에서 혈액이 유출되지 않아 성적 자극의 영향으로 발기가 가능합니다.

이 약물은 해면체에 직접적인 이완 효과가 없습니다. 그것은 생성된 NO의 양을 증가시키고 해면체 공간과 관련하여 이완 활동을 향상시킵니다. 성 반응 동안 실데나필은 NO 요소의 방출과 PDE-5의 억제를 유발하여 cGMP 지표의 증가, 평활근의 이완 및 해면체 공간의 혈액 충전 강도 증가로 이어집니다. 성기의. [2]

PDE-5는 음경의 해면체 내부뿐만 아니라 폐혈관 내부에도 존재하기 때문에 폐동맥류의 경우 PDE-5의 활성을 늦추는 물질로 실데나필이 매우 효과적이라는 것이 실험 결과 밝혀졌다. 고혈압 (폐 혈관의 내강이 좁아짐). 발기 문제에 대한 치료의 경우와 같이 폐 조직 내부에 위치한 혈관의 확장은 NO의 활동과 관련하여 발생합니다.

임상 시험에서 실데나필은 다른 PDE 동종효소에 비해 PDE-5에 훨씬 더 뚜렷한 효과가 있음이 밝혀졌습니다.

약동학

실데나필은 경구 투여 후 흡수율이 높습니다. 생체 이용률 수준은 평균 40%(25-63% 범위)입니다. 공복시에 물질 0.1g을 섭취했을 때 Cmax의 혈액 값은 18ng / ml와 같으며 0.5-2시간 후에 기록됩니다.

그러나 동시에 지방이 많은 음식의 섭취는 약물의 흡수에 부정적인 영향을 미친다는 점을 고려해야 합니다. Tmax 지표는 1시간 연장되고 Cmax 값은 29% 감소합니다.

약물의 Vd 수준은 105리터이고 혈장 내 단백질 합성률은 96%입니다.

이 약물은 의약 활성을 갖는 N-desmethylmetabolite가 형성되는 microsomal intrahepatic isoenzymes의 도움으로 대사 과정에 참여하며 (활성은 sildenafil 효과의 50 %와 동일) 생체 변형을 겪습니다.

말기 부품의 반감기는 3~5시간이다. 이 물질은 주로 대사 요소의 형태로 대변으로 배설됩니다(80%). 약 13% 이상은 신장 분비(소변 포함) 중에 배설됩니다.

노인의 경우 생리 반응의 발달 속도에 영향을 미치는 연령 관련 변화로 인해 약물 제거율과 혈액 수치가 크게 감소한다는 점을 고려해야합니다 (40 %).

신장 활동의 심각한 장애는 병력이없는 개인의 값에 비해 약물 제거 수준이 크게 감소하고 AUC 및 Cmax 값이 각각 100 % 및 88 % 증가합니다. 신장 장애.

간경변증은 또한 약 47% 및 84%의 AUC로 실데나필 청소율을 감소시키고 Cmax를 증가시킵니다.

투약 및 투여

발기 부전에 사용하십시오.

계획된 성교 60분 전에 50mg의 물질을 구두로 섭취하십시오.

위의 용량은 환자의 개인적인 반응과 질병의 중증도를 고려하고 동시에 치료에 대한 반응의 강도를 고려하여 하향 및 상향(최대 25 또는 100mg)으로 변경할 수 있습니다. 1일 최대 섭취량은 0.1g이며 1일 1회 이상 사용을 금합니다.

신장/간 질환이 있는 고령자는 실데나필을 25mg 이하로 사용할 수 있습니다.

폐고혈압 치료.

음식 섭취와 관계없이 일정한 간격(6-8시간)으로 1일 3회 물질 20mg을 섭취하십시오. 하루 최대 60mg의 약물을 사용할 수 있습니다.

• 어린이 신청

소아과(18세 미만)에는 이 약을 사용해서는 안 됩니다.

임신 실데나필 중 사용

실데나필은 여성을 치료하는 데 사용되지 않습니다.

금기 사항

실데나필에 대한 개인적인 과민증이 심한 경우 및 추가로 질산염 또는 NO 공여자로 치료하는 경우 사용을 금합니다.

또한 이 약은 다음과 같은 장애에 사용되지 않습니다.

• 매우 높은 혈압(170/110mmHg 초과) 또는 과도하게 감소된(90/50mmHg 미만);
• 지난 6개월 동안 발생한 허혈성 뇌졸중 또는 심근경색증;
• 심한 부정맥;
• HF 또는 협심증.

부작용 실데나필

주요 측면 표지판:

• 중추 신경계의 병변: 현기증, 반사 신경, 두통, 수면 장애, 얼굴에 피가 흐르는 열감, 떨림, 신경학적 성질의 통증, 그리고 실신 이외에 무력증, 우울증, 감각 이상 및 감각 이상;
• 감각 기관 장애: 결막염, 색맹, 백내장, 시각 물체의 선명도 상실, 눈부심, 안구 부위 출혈, 산동, 안구에 영향을 미치는 통증 및 안구건조증을 포함한 시각 활동 장애. 또한 심각한 청력 손상이 발생할 수 있으며 때로는 완전히 상실되거나 귀가 울리거나 통증이 발생할 수 있습니다.
• ODA의 활동에 영향을 미치는 장애: 근긴장도 증가, 근육통, 근력 약화, 관절에 영향을 미치는 통증, 관절통, 건 부위 파열, 관절염 또는 관절염, 활막염 또는 건활막염;
• 조혈 기능 및 CVS의 문제: 심박수 증가, 혈압 값의 감소 또는 증가, 심근에 영향을 미치는 허혈, 기립성 허탈, 심부전 및 협심증 및 추가로 영향을 미치는 질병의 기능적 또는 구조적 특성을 갖는 것 심장 근육, 심장 정지 및 정상 ECG 판독값과의 편차. 또한 백혈구 또는 적혈구의 혈중 농도가 감소하고 혈전 형성 증가와 관련된 뇌내 혈류 장애가 있습니다.
• 비뇨 생식기 계통의 장애 : 야간 빈뇨, 야뇨증, 생식기 부종, 다뇨증, 요도 감염, 방광염, 약한 오르가슴 또는 그 부재, 유방 비대 및 사정 장애;
• 위장관 장애: 소화 불량, 식도 염증 및 연하 문제, 대변이 묽어짐, 위통, 메스꺼움, 구내염, 설염 또는 치은염 및 기타 직장 출혈, 타액분비저하, 위장염, 위염 또는 대장염 및 편위 생화학 적 간 분석에 대한 정상적인 징후에서;
• 호흡 활동 문제: 호흡곤란, 코를 통한 호흡 문제, 기침 강화, 기관지 과분비, 인두염을 동반한 후두염, 콧물, 기관지염 및 부비동염, 천식의 이러한 증상 외에;
• 대사 장애: 통풍, 고나트륨혈증, 심한 갈증, 요산의 혈액량 증가, 불안정한 성격의 당뇨병(저혈당증 및 고혈당증 동반);
• 피부 병변: 가려움증, 두드러기, 궤양, 일반 포진 및 다양한 피부염;
• 기타: 요통, 독감 유사 증후군, 발진, 혈관 확장 징후, 감염성 기원의 다양한 병리, 복부 또는 흉골 통증 및 전립선 기능 장애, 발열, 쇼크, 다한증, 말초 부종, 알레르기, 광과민성 및 지속발기증( 드물게).

과다 복용

임상 테스트에 따르면 실데나필에 중독되면 측면 징후의 강도가 증가 할 수 있습니다.

발달과 함께 추가 증상 조치로 의학적 도움을 받아야합니다. 실데나필은 혈장 내 단백질로 빠르게 합성되기 때문에 투석이 효과가 없다는 점도 고려해야 합니다.

다른 약과의 상호 작용

시메티딘 또는 에리트로마이신과 함께 사용하면 약물 제거율이 감소하고 혈장 값이 증가합니다.

사퀴나비르, 인디나비르 또는 리토나비르와 함께 투여하면 혈장 Cmax 값과 약물의 AUC가 증가합니다.

이트라코나졸 또는 케토코나졸과 병용하면 약물의 혈장 농도가 증가합니다.

심바스타틴과 함께 복용하면 횡문근 융해증의 가능성이 낮아집니다.

질산염과의 조합은 항고혈압 활성을 향상시킵니다.

Nitroprusside 나트륨과 함께 사용하면 이 성분의 항응집 효과가 강화됩니다.

저장 조건

실데나필은 어린이의 손이 닿지 않는 건조하고 어두운 곳에 보관해야 합니다. 이 경우 온도 표시기는 30 ° C를 넘지 않아야합니다.

유통 기한

실데나필은 치료제 시판일로부터 5년간 사용할 수 있다.

아날로그

약물의 유사체는 Maxigra, Taxier, Viagra, Viasan이 포함된 Revazio, 그리고 Dynamico 외에도 Silafil이 포함된 Olmax Strong 및 Tornetis가 포함된 Vigrande입니다. 또한 목록에는 Vizarsin, Sildenafil citrate 및 Erexesil이 있습니다.

리뷰

Sildenafil은 환자로부터 좋은 평가를 받았습니다. 약물은 빠르고 효과적인 효과를 보여 발기 부전 문제를 제거합니다.