수녀원

Nelfiner는 직접적인 치료 효과가있는 항 바이러스 약물입니다. 프로테아제의 활동을 늦추는 약제 그룹에 포함됩니다.

HIV 프로테아제 (HIV protease)는 폴리 프로틴 바이러스 전구체 (polyprotein viral precursor)에서 일어나는 단백질 분해 (proteolytic separation)를 수행하기 위해 필요한 효소이며, 그 후에 활성 HIV의 구성 요소 인 단백질이 형성됩니다. 그러한 폴리 프로테인의 분리 과정은 바이러스의 후속 형성에 가장 중요합니다.

넬 피나 비르 성분은 HIV 프로테아제의 활성 영역과 합성되어 폴리 프로테인의 분해를 방지한다. 결과적으로, 주변 세포를 감염시킬 수없는 미성숙 한 바이러스 입자가 형성된다.

적응증 넬 피네 라

이것은 HIV-1 감염 (뉴 클레오 사이드 유사체 카테고리의 항 레트로 바이러스 물질과 함께) 의 복합 치료에 사용됩니다.

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릴리스 양식

약물 방출은 0.25g 용량의 정제 형태로 시행됩니다.

약력학

약물을 다른 항 바이러스 물질과 함께 투여하면 혈청 내 바이러스 부하가 약화되고 CD4 세포 수가 증가합니다. 이전 및 현재 테스트의 분석은 Nelfiner가 병리학 진행 속도를 감소 시킨다는 것을 확인합니다.

시험 관내에서 약물의 항 바이러스 효과는 단핵구를 가진 림프구의 라인에서 HIV 감염의 만성 또는 활성 단계 동안 및 말초 혈액 내에서 대 식세포를 갖는 림프구 세포 이외에도 주목되었다. 넬 피나 비르 성분은 HIV-1 아형의 실험실 균주뿐만 아니라 HIV-2를 포함한 다수의 임상 균주에 영향을 미친다.

약물은 세포 독성을 강화시키지 않으면 서 2 가지 및 3 가지 복합 치료 요법 (역전사 효소의 효과를 늦추는 물질 포함)의 요소로서 시너지 효과 및 부가 효과를 입증합니다.

In vitro 과정은 nelfinavir에 대한 감수성이 감소 된 HIV 분리 균을 만들었다. 감수성이 절반으로 감쇠 된 바이러스 형태의 유전자형을 결정할 때 아스파라긴산 (D 형)을 아스파라긴 (N 형)으로 대체하는 것은 아미노산 단편 30 (D30N 형)으로 보충 된 HIV 프로테아제에서 발견되었다.

역전사 효소 지연 제와 nelfinavir 사이의 교차 저항은 이들 약물이 다른 목표 효소를 가지고 있기 때문에 거의 발생하지 않습니다. 역전사 효소를 늦추는 비 뉴 클레오 시드 성분뿐만 아니라 뉴 클레오 시드 유사체에 내성 인 HIV 분리 물은 생체 외 검사를 위해 넬 피나 비르 (nelfinavir)에 대한 민감성을 유지한다.

약동학

1 회 또는 반복하여 0.5-0.75 g의 물질 (2 또는 3 정)을 음식과 함께 투여 할 때 혈장 Cmax의 수준을 얻는 데 보통 2-4 시간이 걸립니다. 8 일 간격으로 0.75 g을 28 일 동안 반복 투여 한 후 (평형 지수), 혈장 Cmax 값은 3-4 mcg / ml이었고, Cmin (새로운 배치를 사용하기 직전) - 1-3 mcg / ml

약물의 생체 이용률 지표는 알려지지 않았지만, 소변 내에서 관찰되는 많은 양의 대사 요소를 고려할 때 방사능 라벨을 사용한 테스트는 섭취량의 약 78 %가 흡수된다는 것을 나타냅니다.

약물과 함께 음식을 사용하면 혈장 수준이 2 배 / 3 배 증가합니다 (공복시와 비교하여). 식품의 지방 함량은 식품과 함께 사용할 때 혈장 약물 값의 증가 강도에 영향을 미치지 않습니다.

계산 된 분배 용량 (2 ~ 7 l / kg 범위)의 지시자는 몸 안의 체액 량의 일반적인 지표보다 높으며, 이로부터 많은 양의 넬 피나 비르가 조직 내로 침투한다는 결론을 내릴 수 있습니다. 혈청 내에서 물질은 거의 완전히 (98 %) 단백질 합성을 거친다. 높은 혈장 saquinavir 값은 free-form nelfinavir를 증가시킵니다.

14C-nelfinavir 0.75g을 1 회 주사 할 때, 그 변화가없는 원소는 intraplasma 방사능의 82-86 %였다. 혈장 내부에는 주요 신진 대사 성분과 산화 과정에서 형성된 몇 가지 추가 성분이 기록됩니다. 시험 관내에서 주요 대사 산사는 원래의 요소와 비슷한 항 바이러스 효과가 있습니다. 약물의 체외 대사 과정은 CYP3A를 포함한 다양한 hemoprotein P450 isoenzymes를 사용하여 구현됩니다.

1 회 (24-33 l / h 범위) 및 재 도입 (26-61 l / h 범위 내)에서의 클리어런스 수준은 약물의 높은 간내 생체 이용률을 나타낸다. 플라즈마 반감기 (말기 단계)라는 용어는 보통 2.5-5 시간이다. 14C- 넬 피나 비르를 함유 한 0.75g 경구 투여 량의 상당 부분은 대변 (87 %)에서 발견된다; 배설물 방사능은 표지 된 활성 성분 (22 %)뿐만 아니라 많은 옥시 대사 장애와 관련이있다. 소변 내에서 사용 된 부위의 1 ~ 2 %만이 주목됩니다 (주로 nelfinavir는 변함 없음).

2-13 세 어린이의 경우 클리어런스는 어른 수준의 약 2/3 배입니다. 약 20-30 mg / kg의 양분에서 Nelfiner 정제를 음식과 함께 매일 3 회 사용하면 평형 혈장 값이 성인 0.5-0.75 g에 대해 매일 3 회 복용하는 것과 유사합니다.

투약 및 투여

약물은 종종 음식과 함께 구두로 복용됩니다. 13 세 이상의 성인과 성인은 하루 0.75 g (1 일 3 회, 1 회 1 정) 처방됩니다.

2 세 -13 세 어린이는 20-30 mg / kg을 하루 3 회 복용해야합니다.

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임신 넬 피네 라 중 사용

임신 중 nelfinavir 사용에 대한 정보가 없기 때문에 특정 기간의 약물 처방은 엄격한 적응증이있는 경우에만 허용됩니다.

모유로 약물을 제거하는 것과 관련된 정보는 입수 할 수 없습니다. Nelfiner를 사용할 때 모유 수유는 수행되지 않습니다.

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금기 사항

약물의 성분에 대해 심각한 내성을 가진 사람들을 임명하는 것은 금기입니다.

부작용 넬 피네 라

약물의 부작용은 일반적으로 약합니다. 가장 흔히 설사가 나타납니다.

때때로 bloating, 복부 통증, 메스꺼움, 무력증, 표피 발진, 림프구 수의 증가, 호중구 수의 감소 및 ALT 및 CPK의 활성 증가와 같은 장애가 발생합니다.

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과다 복용

급성 Nelfiner 중독에 관한 정보는 제한되어 있습니다.

해독제가 빠져 있습니다. 그것은 위 세척과 구토 유도로 제거 할 수 있습니다. 흡수되지 않은 물질은 활성탄으로 배설됩니다. Nelfinavir의 상당 부분이 intraplasma protein으로 합성되기 때문에 투석 효과의 가능성은 매우 낮습니다.

다른 약과의 상호 작용

Nelfinavir의 신진 대사 과정은 hemoprotein P450 3A (element CYP3A)의 도움으로 부분적으로 실현됩니다. 넬 피나 비르가 CYP3A의 효과를 현저히 저해하지는 않지만 (리토 나 비어, 인디 나 비어 또는 케토코나졸과 비교하여) CYP3A를 유도하는 물질 또는 신진 대사가 CYP3A의 참여로 생성되는 독성 약물과 함께 신중하게 결합되어야합니다.

기타 항 바이러스 물질.

디다 노신은 공복 상태에서 섭취해야하기 때문에 디나 노신이 투여되기 2 시간 전 또는 1 시간 후에 음식물과 함께 섭취됩니다.

대사 과정의 효소 작용을 유도하는 물질.

CYP3A 요소 (nevirapine, phenytoin 및 rifampicin과 carbamazepine뿐만 아니라 phenobarbital)에 대한 유력한 유도 효과가있는 약은 nelfinavir의 혈장 값을 낮출 수 있습니다. 따라서 Nelfiner를 사용하는 사람이 위의 약물을 사용하여 치료를해야하는 경우 대안을 찾아야합니다.

약물과 리파 부틴의 병용 투여는 후자의 복용량을 반으로 줄여야합니다.

기타 가능한 상호 작용.

이 약물은 테르 페나 딘의 혈장 지표를 증가 시키므로 합병 될 수 없으며 생명을 위협하거나 심한 부정맥의 발병을 예방합니다.

Cisapride 및 astemizole과 약물의 유사한 상호 작용의 가능성이 있기 때문에, 이들을 조합하여 사용하지도 않습니다.

적절한 검사는 실시되지 않았지만 CYP3A (미다 졸람 또는 트리아 졸람)의 참여로 진정 작용의 연장이 발생할 수 있기 때문에 신진 대사 과정이 실행되는 진정제와 함께 약물을 사용하는 것은 금지됩니다.

이 약물은 CYP3A 요소의 다른 약물 기질 (Ca 채널의 작용을 차단하는 물질 중)의 혈장 값을 증가시킬 수 있으므로 이러한 상황에있는 환자는주의 깊게이 약물의 독성 증상을 진단해야합니다.

이 약은 병용 투여시 경구 피임약의 복용량을 감소시킵니다.

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저장 조건

Nelfiner는 작은 아이들과 햇빛으로부터 닫힌 지역에 보관해야합니다. 온도 값 - 25 ° C 이하.

유통 기한

Nelfiner는 의약품의 판매일로부터 24 개월 동안 사용할 수 있습니다.

어린이에게 사용

2 세 미만의 어린이에게 사용되는 약물의 안전성 및 약물 효능에 대한 데이터가 없으므로 행정부의 이익이 합병증의 위험보다 더 많이 발생하는 상황에서만이 그룹에서 사용됩니다.