의도

Intelence는 전신 노출 유형의 항 바이러스 약물입니다.

Etravirine 성분은 HIV-1 NNRTI 물질입니다. 이것은 반전 형 전사 효소에 의해 직접 합성되고 DNA 중합 효소의 활성을 차단합니다.이 활성은 RNA와 함께 DNA의 활성에 따라 달라 지므로이 효소의 촉매 영역이 파괴됩니다. Etravirin은 공간에서 유연한 구조를 가지고있어서 적어도 2 가지 역전사 전사 효소로 합성 될 수 있습니다. 이 약물은 인간 DNA 중합 효소 (α, β 및 γ)의 활성을 늦추지 않습니다.

적응증 강렬한

이전에 항 레트로 바이러스 약물 치료를받지 않은 사람들에게 복잡한 치료 를 한 HIV-1 의 작용으로 인한 감염에 사용됩니다.

[1], [2]

릴리스 양식

마약의 방출은 정제의 형태로 구현됩니다 - 병 안쪽에 60 조각; 상자에는 실리카겔 건조제가 들어있는 1 병 및 3 특별 백이 들어 있습니다.

약력학

Etravirine은 T 세포주, 사람 말초 형 단핵 세포 및 단핵 세포가있는 대 식세포 내부에 위치한 실험실 조건에서 자란 HIV-1 계통뿐만 아니라 임상 적으로 분리 된 균주에 적극적으로 영향을 미친다.

이 약물은 HIV-1 카테고리 M (하위 카테고리 A, B, C와 D, F와 G와 함께 E)에 대한 시험관 내 항 바이러스 효과를 나타내며, 또한 평균 치료 효과 지표 (EC50)가 변동하는 카테고리 O의 주요 격리주 0.7-21.7 nmol의 범위이다.

Etravirin은 알려진 항 레트로 바이러스 약물에 대해 적대적 효과를 나타내지 않습니다. 그러한 약물과 병용 할 때 항균제의 항균 작용을 입증합니다 :

• 프로 테아 제 활성을 억제하는 물질 : 아타 자나 비어, 넬 피나 비르, 앰 프레나 비르 및 사 퀴나 비르를 포함하며, 또한로 피나 빌, 다 루나 비르, 인다 비바 르와 리토 나비 르 및 팁라 나빌;
• 역전사 형 전사 효소의 효과를 저해하는 뉴클레오타이드 또는 뉴 클레오 시드 : 스타 부딘, 졸 티타 빈, 아다 카비 르와 디다 노신 및 테 노포 비르;
• 역전사 효소의 활성을 저해하는 비 뉴 클레오 시드 제 : 네비 라핀과 함께 델라 비딘 및에 파비 렌즈;
• 항 융합 약물 : enfuvirtide;
• integrase의 활성을 저해하는 물질 : raltegravir;
• CCR5 케 모킨 말단 길항제 : maraviroc.

Etravirin은 NRTIs - lamivudine, emtricitabine 및 zidovudine과 병용 할 때 부가 적 또는 상승적 항 바이러스 효과가 있습니다.

[3], [4], [5]

약동학

흡입

음식으로 경구 섭취 한 후, 4 시간 후에 etravirine의 혈장 Cmax 값이 기록됩니다. 위 pH를 증가시키는 omeprazole 또는 ranitidine의 동시 경구 투여는 etravirine의 흡수에 영향을 미치지 않습니다.

섭취 한 음식의 종류는 etravirine의 지표에 영향을 미치지 않습니다 (정상 열량 (561 kcal) 및 지방 요리 (1160 kcal) 모두).

약물 값은 식사 전 (17 %) 또는 공복시 (51 %)에 사용했을 때와 비교하여 사용 후보다 낮았다. 따라서 물질의 최적 혈장 수준을 유지하려면 식사 후에 약물을 사용해야합니다.

배포 프로세스.

약 99.9 %의 성분이 혈장 단백 (주로 알부민 (99.6 %), α1- 산성 당 단백질 (97.66-99.02 %))과 합성된다.

Exchange 프로세스.

이 약물은 주로 CYP3A 구조의 간내 이소 효소를 사용하는 산화 대사 과정에 관여한다. 더 작은 부분은 CYP2C 동종 효소에 의해 영향을 받는다. 그 후, glucuronization의 과정이 발전합니다.

배설.

배설물과 소변 내부의 14C로 표지 된 성분의 일부를 경구 섭취 한 결과,이 복용량의 1.2 %에 해당하는 93.7 %가 기록되었다. 대변 내 변하지 않은 원소는 주사 투여 량의 81.2-86.4 % 내에있다. 소변 내부에는 변하지 않은 물질이 명시되어 있지 않습니다. 약물의 반감기에 대한 최종 용어는 약 30-40 시간입니다.

[6], [7]

투약 및 투여

Intelence는 다른 항 레트로 바이러스 제제와 배타적으로 사용해야합니다. HIV 치료 과정을 수행하는 데 충분한 경험을 가진 의사가 치료를 수행해야합니다.

18 세 이상의 사람들은 음식을 섭취 한 후 하루에 2 번 1 정 (0.2g)을 복용해야합니다.

연령대는 6-17 세입니다.

이 범주의 환자에 대한 용량은 체중을 기준으로 계산하십시오. 식사 후에 약물을 사용하십시오.

환자의 체중을 고려한 투약량의 크기 :

• 1 일 2 회 ≥ 16- <20 kg-0.1 g;
• 하루 20- <25 kg - 0.125 g 범위 *;
• 25- <30 kg - 0.15 g 범위에서 하루 2 회 *;
• ≥30 kg - 0.2 g 하루에 두 번.

* 25 mg 용량의 정제를 사용해야합니다.

간 기능에 문제가 있습니다.

심한 중증도의 간부전이있는 경우 약물의 약물 동태 학은 연구되지 않았다. 이런 이유로, 그러한 질환에서, Intelens는 처방되어서는 안됩니다.

다음 부분을 건너 뛸 때 수신 모드.

약물 섭취 후 6 시간이 경과하면 환자는 즉시 음식을 먹은 후에 만 약을 복용하고 표준 모드로 적용해야합니다.

패스가 6 시간을 넘으면 건너 뛴 부분이 허용되지 않아 표준 구성표에 따라 사용이 재개됩니다.

씹지 않고 보통의 물로 씻어 내고 정제를 완전히 사용해야합니다. 환자의 삼키는 과정이 어려우면 다음과 같은 계획에 따라 타블렛을 분쇄하고 물에 용해시킬 수 있습니다.

• 정제를 완전히 덮을만큼의 양의 액체를 부은 다음 (또는 5ml 찻 숟가락을 부어);
• 정제가 완전히 용해 될 때까지 약을 저어 주어야합니다. 액체는 유백색이됩니다.
• 필요한 경우,이 혼합물은 우유 또는 오렌지 주스로 희석 될 수 있습니다 (동시에, 약물은 초기에 독점적으로 보통 물로 희석되었습니다).
• 그 후에는 즉시 결과물을 마셔야합니다.
• 약의 유리를 우유 나 오렌지 주스로 여러 번 헹군 후 약물의 최대 복용량을 확보하기 위해 내용물을 마신다.

탄산염 또는 고온 (> 40 ° C)의 물을 사용하는 약물의 희석은 금지되어 있습니다.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

임신 강렬한 중 사용

임신 중에는 Intelens를 사용하는 것이 금지되어 있습니다.

금기 사항

주요 금기 사항 :

• etravirine 또는 약물의 다른 요소에 관한 강한 개인 감수성;
• 모유 수유 기간;
• 에 파비 렌즈, 리토 나비 르 또는 팁 라 나비 르 및 네비 라핀, 페노바비탈, 릴 피비린, 카르 바 마제 핀 및 인디 나비 르와의 병용 요법. 또한리스트에는 St. John 's wort, rifapentin 및 rifampicin과 phenytoin이 포함되어 있습니다.
• 심각한 단계에서 간 기능의 부족.

[8], [9]

부작용 강렬한

종종 마약 복용은 발진의 원인이됩니다.

아주 자주 그런 징조가 나타납니다.

• 혈압 상승;
• 빈혈 또는 혈소판 감소증;
• 다발성 신경 병증, 불안, 심근 경색, 불면증, 피로 및 두통;
• 구토, 위식도 역류, 위염, bloating, 복부에 통증, 설사 및 메스꺼움;
• 신장 기능 부전;
• 알파 - 지질 혈증, α- 콜레스테롤 혈증, 트리글리 세라이드 혈증, 당뇨병, 밤 땀과 지방 이상증;
• 리파아제의 증가, 총 Xc, 트리글리 세라이드가있는 크레아티닌, AST와 설탕과 함께 아밀라아제, ALT와 LDL, 그리고 호중구가있는 백혈구의 수가 감소하는 것으로 나타났다.

때때로 다음과 같은 증상이 관찰됩니다.

• 출혈성 성격을 갖는 뇌졸중, 심방 세동 또는 협심증;
• 실신, hypoesthesia, 방향 감각 상실, 경련, 혼란, 감각 이상, 기억 상실과 hypersomnia, 그리고 또한 진전, 수면 장애 또는 졸음, 악몽이나 비정상적인 꿈, 긴장과주의 장애;
• 시각적 인 misting;
• 현기증;
• 호흡 곤란, 운동 중 나타나는 기관지 경련;
• 구토 증, 방광염, 구토 충동, 변비, 췌장염, 건조한 구강 점막 및 혈액으로 구토;
• 지방간 퇴행, 간 비대 및 간염 (또한 세포 용해 성의);
• 지방 이상증;
• 다한증, 표피 건조증, 안면 부종 및 가려움증;
• 혈관 부종 또는 홍반 진주;
• 이상 지질 혈증, 약물 부작용, 식욕 부진, 혼수 상태 및 면역 회복 증후군;
• 여성형 유방.

때때로 SSD의 모양이 관찰됩니다. 발열체의 단일 발달. 횡문근 융해증의 발생이 가능합니다.

[10], [11], [12]

과다 복용

Intelens 중독의 경우, 부작용으로 가장 자주 나타나는 징후가있을 수 있습니다. 설사, 발진, 두통 및 메스꺼움이 있습니다.

징후가 있으면 구토를 통해 약물의 흡수되지 않은 활성 성분을 배출 할 수 있습니다. 이와 함께,이 목적을 위해 활성탄을 사용합니다. 동시에, 증상 대책이 취해지고 그 중에서도 가장 중요한 생리 변수와 임상상을 모니터링합니다. Etravirine에 대한 해독제는 없습니다. 투석은 효과가 없을 것입니다.

[19], [20], [21], [22]

다른 약과의 상호 작용

혈장 etravirine 수치에 영향을 미치는 약물.

이 약물은 CYP2C9뿐만 아니라 CYP2A9와 함께 CYP3A4 이소 효소를 사용하여 신진 대사 과정을 거친다. 추가 대사 성분은 uridine-2-phosphate glucuronosyltransferase를 사용하여 glucuronization에 관여한다. CYP2C9 또는 CYP2C19로 CYP3A4의 활성을 자극하는 약물을 사용하면 etravirine clearance rate가 증가하여 혈장 수치가 감소 할 수 있습니다.

CYP2A9의 활성을 CYP2C9 또는 CYP2C19로 느리게하는 물질과 약물을 조합하면 클리어런스 값이 감소하여 혈장 농도가 증가합니다.

etravirine의 투여에 영향을받을 수있는 물질.

이 약물은 CYP3A4 이소 효소에 대해 약한 유도 효과를 나타냅니다. 신진 대사 과정이 주로 CYP3A4와 함께 발생하는 약물과의 병용은 혈장 수치를 감소시키고 약물 효과를 감소시킬 수 있습니다.

Etravirin은 또한 CYP2C19와 P-glycoprotein으로 CYP2C9 isoenzymes의 활성을 약간 느리게한다.

Intelence와 신진 대사 과정이 CYP2C9 또는 CYP2C19의 참여로 주로 일어나는 물질과 P- 당 단백질의 영향으로 운반되는 물질의 조합은 혈장 값을 증가시키고 약물 유발 활동 및 부작용을 강화하거나 길게 할 수 있습니다.

[23], [24], [25], [26], [27]

저장 조건

Intelens는 어린이가없는 장소에 보관해야합니다. 온도 수준은 30 ° C 이하입니다.

유통 기한

Intelens는 원료 의약품 제조일로부터 2 년 이내에 사용할 수 있습니다.

[28], [29], [30], [31]

아이들을위한 신청

6 세 이하 또는 16kg 미만의 환자에게 약물을 투여 할 때 약물 안전성 및 효과에 대한 정보는 없습니다.

아날로그

PM 수단은에 파비 렌즈 및 네비 라핀과 유사 Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramune,와 Efamat, Nevimun 외에 Nevivirom에 파비 렌즈, Nevipanom와 Favir, Eferven 있습니다. 목록에 Effachop 600이 포함 된 Stocrin과 Efkur도 있습니다.

[32], [33]