Zerit

Zerit은 전신적인 항 바이러스 약물입니다. 뉴 클레오 사이드의 범주에 포함되며, revertase의 nucleotide inhibitors도 포함됩니다.

적응증 Zerit

그것은 HIV 바이러스를 가진 사람들의 치료를 위해 표시됩니다.

릴리스 양식

30 또는 40mg 용량의 캡슐 형태로 제공됩니다. 하나의 물집에서 - 14 캡슐. 하나의 패키지에는 4 개의 블리스 터 플레이트가 포함되어 있으며 패키지에는 56 개의 캡슐 만 얻을 수 있습니다.

약력학

Stavudine은 항 바이러스 성질을 가진 thymidine (nucleoside)의 인공 유사체입니다. 그것은 인간 세포 내에서 HIV에 대해 체외에서 활성입니다. 세포 성 키나아제의 효과는 인산화를 촉진시키고 스타 빌진 삼 인산염으로 전환시킵니다. 이 요소는 TTF의 천연 기질과 경쟁하기 때문에 HIV revertase의 활성을 억제합니다.

이 약물은 바이러스의 DNA 합성 과정을 억제하여 DNA 쇄의 종결을 유도합니다. 이것은 DNA 연쇄 과정에 필요한 3'- 하이드 록실 카테고리의 부족으로 설명됩니다. 시험관 내에서 stavudine triphosphate는 mtDNA 결합 과정에 압도적 인 효과를 발휘하는 DNA 중합 효소 세포를 억제합니다. "b"뿐만 아니라 DNA polymerase "a"의 세포에 대한 활동적인 행동은 HIV revertase와 관련된 행동보다 백 배나 적습니다. 시험관 내 패시베이션 과정과 치료 후 격리 된 환자의 검사 외에도 스타 빌진에 대한 감수성이 낮은 HIV-1 균주의 검출이 가능했습니다. 그러나 in vivo에서 stavudine에 대한 HIV 저항성 발달에 대한 정보는 뉴 클레오 시드 물질의 다른 유사체에 대한 교차 저항성과 관련하여 다소 제한적입니다.

약동학

성인의 생체 이용률은 86 ± 18 %입니다. 경구 투여 량이 0.5-0.67 mg / kg 인 경우, 물질의 농도 피크는 810 ± 175 ng / ml가됩니다. 캡슐을 약물 내부로 가져갈 때 피크 및 AUC 값은 0.033-4.0 mg / kg 범위의 투여 량에 따라 증가합니다.

반감기는 용량과 관련이 없으며 단회 투여시 1.3 ± 0.2 시간, 다중 약물 투여시 1.4 ± 0.2 시간과 동일합니다. 시험 관내에서 스타 빌딘 트리 포스페이트의 세포 내 반감기는 CEM 유형의 임파구 내에서 3.5 시간 지속되며, PBMC 내부에서도 지속된다. 이렇게하면 하루에 두 번 약을 사용할 수 있습니다.

스타 뷰딘 정화 인자의 총 지시자는 600 ± 90 ml / 분이고, 신장의 클리어런스는 240 ± 50 ml / 분입니다. 이것은 활성 관모 분비의 증거이며, 사구체 여과 외에 증거입니다.

물질의 배설은 변화가없는 형태의 소변으로 시행됩니다 (일회 사용의 경우 약 34 ± 5 %, 배수의 경우 약 40 ± 12 %). 약물의 60 % 형태의 잔류 물은 내인성 경로를 통해 배설 될 수있다.

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투약 및 투여

약물의 흡수를 향상시키기 위해서는 물로 최소 100ml 씩 물로 씻으면서 적어도 섭취하기 전에 1 시간 이상 복용하는 것이 바람직합니다. 이 권장 사항을 준수 할 수없는 경우 가벼운 식사로 약물을 사용할 수 있습니다. 캡슐을 삼키는 데 문제가 있으면 환자를 약물의 가용성 형태로 옮기거나 부드럽게 캡슐을 연 다음 그 내용물을 식품과 혼합하십시오.

매일 복용량은 환자의 체중과 다른 개별 지표를 고려하여 선택됩니다.

12 세 이상 어린이 :

• 체중이 60kg 미만인 경우, 투여 량은 12 시간마다 30mg 1 일 2 회;
• 12 시간마다 60kg-40mg의 무게로 하루에 두 번.

6-12 세 어린이 :

• 30kg 미만의 무게 - 복용량은 12 시간마다 1 일 2 회 1mg / kg입니다.
• 30-60 kg - 30 mg의 무게로 하루에 두 번, 매 12 시간.

신장 병리가있는 성인의 경우, 크레아티닌 클렌징 인자에 비례하여 투여 량을 줄여야합니다 :

• 50 ml / 분 미만의 통관 속도 - 30 mg (60 kg 미만의 무게) 및 40 mg (60 kg의 중량을 가진) 동일한 모드에서;
• KK 26-50 ml / 분 - 15 mg / 12 시간 (60 kg 미만)과 20 mg (60 kg).
• 25 mg / 분 미만의 QC 값 - 15 mg / 24 시간 (60 kg 미만) 및 20 mg / 24 시간 (60 kg에서의 중량); 또한,이 KK에서 혈액 투석을 수행하는 경우, 완료 후 즉시 처방 된 용량을 복용하는 것이 좋습니다. 투석이없는 날에는 수신이 위의 모드로 수행됩니다.

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임신 Zerit 중 사용

도구는 경우에만 여성을위한 잠재적 인 혜택 태아 부작용의 위험 가능성 위 임명 할 수있다로, 의사가 환자 나 계획의 가능한 임신에 대해 알 필요가 약물을 사용하기 전에.

여성이 아기를 간호하거나 그렇게 할 계획이라면 아기에게 HIV에 감염 될 것이라고 경고해야합니다. 의사는 HIV 감염 여성들이 모유 수유를 할 수 없도록합니다. 치료 과정을 시작하기 전에 수유를 중단해야합니다.

금기 사항

Stavudine이나 약물을 구성하는 다른 성분들에 대한 편협함이있는 사람들은 약물 사용을 금합니다. 또한 6 세 미만의 어린이에게는 투여 할 수 없습니다 (이 연령대의 약물로 캡슐을 사용하는 것은 권장하지 않습니다).

부작용 Zerit

HIV 치료에서 Zerit의 사용으로 인한 환자의 부작용과 약물과 병용되는 다른 약물의 부작용뿐 아니라 병리학 자체로 인하여 발생하는 증상을 구별하는 것이 어렵습니다.

약물 사용 기간 동안 환자의 상태를 관찰하면 그러한 부정적 반응이 나타났습니다.

• 일반 : 오한, 두통, 복통, 불쾌감의 출현. 또한 독감과 유사한 알레르기 성 증상, 다양한 신 생물 및 무력증이 발생했습니다.
• 소화기 : 구토, 설사 및 메스꺼움, 소화 기계 증상 및 식욕 부진; 때때로 - 변비;
• 호흡기의 기관 : 호흡 곤란의 발달; 때때로 폐렴;
• 국회의 기관 : 우울증, 현기증, 불안감, 수면 장애;
• 피부 : 가려움증, 발적, 심한 발한; 양성 종양은 덜 자주 나타났다.
• 뼈 구조 및 근육 : 관절통, 근육통;
• 심혈 관계 기관 : 가슴에 통증이 나타난다.
• 임파선 및 조혈 계 : 림프절 병증의 발생.

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과다 복용

단일 무작위 약물 과다 복용은 심각한 결과를 가져서는 안됩니다 (필요한 일일 투여 량의 12 배는 급성 중독의 증상이 관찰되지 않았다는 증거가 있음). 만성 과다 복용의 경우 말초 신장 형태의 신 병증 또는 간 기능 장애를 일으킬 수 있습니다. 이를 위해서는 의료 감독이 필요하며, 또한 비특이적 인 탈 독성 절차의 시행이 필요할 수 있습니다. 클렌징 stavudine의 혈액 투석 계수는 120 ml / min이지만이 물질의 과다 복용시이 절차의 효과에 대한 정보는 없습니다. 복막 투석의 효과에 대한 정보는 없습니다.

다른 약과의 상호 작용

Zidovudine은 세포 내에서 stavudine의 인산화 과정을 억제 할 수 있기 때문에 Zerit와 결합하는 것이 금지됩니다.

Lamivudine, didanosine, nelfinavir와의 병용은 약물의 성질에 영향을 미치지 않습니다.

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저장 조건

약물은 30 ° C 이하의 온도 조건에서 어린이가 접근 할 수없는 어두운 장소에 보관해야합니다.

유통 기한

Zerit은 약물 방출 일로부터 2 년 이내에 사용할 수 있습니다.