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프로테아제 억제 물
최근 리뷰 : 23.04.2024
프로테아제 저해제는 역전사 효소 억제제와 달리 HIV 생식의 최종 단계에서 작용하는 항 바이러스제의 이종 구조입니다.
바이러스 성 프로테아제는 바이러스의 재생산 단계에 포함됩니다. 아스파 테이트 프로테아제는 단백질의 스트립을 성숙한 바이러스 입자로 절단하여 감염된 HIV 재생 세포를 떠나는 가위 역할을합니다. 프로테아제 억제 물은 효소의 활동적인 위치를 묶고, 다른 세포를 감염시킬 수있는 본격적인 바이러스 입자의 형성을 방지합니다.
이 종류의 항 레트로 바이러스 약물은 현재 HIV 감염과 관련하여 가장 활동적인 것으로 간주됩니다. AIDS의 진단을 결정 감소 사망률과 임상 조건 - 이러한 약물 치료는 또한, 자신의 사용은 환자에게 임상 적 혜택을 제공, 대리 감염의 마커 (증가 chislaS04 + 세포의 감소 혈액에서 바이러스의 농도, 즉 바이러스 부하)의 긍정적 인 역학에 연결됩니다. 프로테아제 저해제는 림프구와 단핵 세포 모두에서 항 바이러스 활성을 나타낸다. 이들의 장점은 HIV 분리주에 대한 활동입니다. 지도부딘에 내성이다. 항 바이러스 효과를 제공하기 위해 뉴 클레오 시드 유사체와 달리 프로테아제 억제제는 세포 내 대사를 필요로하지 않으므로 만성 감염 세포에 지속적인 효과를 유지합니다.
사 퀴나 비어 (인비 라제), 인디 나비 르 (Crixivan), 넬 피나 비르 (Viracept), 리토 나 비어 (NORVIR) - 현재에서 세계 실제로 HIV 프로테아제의 4 억제제를 사용했다.
사 퀴나 비르
사 퀴나 비어 (인비 라제, 호프만 라 로슈) - HIV 감염에 사용하기 위해 승인 된 프로테아제 억제제의 첫 번째는 이들의 가장 강력한 면역 복원하는 약물의 능력을 제시 항원을, 베어링 수지상 세포의 기능을 향상 체외 syncytium 형성을 억제 상태.
Saquinavir는 시토크롬 P450 시스템의 효소에 의해 대사됩니다. 이 시스템의 효소 인덕터와 리팜피신 억제 작용 Saquinavir는 AZT, zalcitabine (ddC), lamivudine 및 stavudine과 함께 뚜렷한 항 바이러스 활성을 나타냅니다. 치료를 시작한 환자와 이미 뉴 클레오 사이드 유사체를 투여받은 환자는 효과적이고 잘 견딜 수 있습니다. Saquinavir, zidovudine 및 zalcitabine의 병용 요법이 체외에서 시너지 효과를 나타내어 이들 약물에 대한 내성 발달을 감소시키는 것으로 밝혀졌습니다.
트리플 치료와 97 명 환자에서 단백 분해 효소 억제제의 효능을 연구하기 : 모노 biterapiey에 비해 750 mghZ 시간 하루, XS는 하루에 두 번 mg을 retrovir200 잘시 타빈, 사 퀴나 비어 600mg을 × 3 시간은 하루에 트리플 치료의 가장 유리한 성능을 보여 주었다. 동시에, CD4 세포 수의 증가, 바이러스 부하의 현저한 감소 및 독성의 유의 한 징후가 없었다. Retrovir 할당이 필요하기 때문에 Retrovir, 프로테아제 억제제뿐만 아니라 대부분의 다른 역전사 효소 억제제와는 달리, 제대로 혈액 - 뇌 장벽을 침투하고 있습니다.
Fortovase라는 이름으로 판매되는 젤 (SYC)의 형태 인 Saquinavir는 고체 형태의 약물 (HGC)과 비교하여 높은 생체 이용성을 갖는다. 이 약은 하루 1200mgx3 회 또는 하루 1600mg2 회, 리토 나비 르 400mg2 회와 병용 투여합니다. Saquinavir / ritonavir (400mg / 400mg)의 병용을 동시에 사용하면 하루 2 회, 첫 번째 치료 라인에 권장되는 편리한 투약을 제공합니다. 특수 연구에 따르면 레트로 바이러스, 에피 비어 및 포르 토바 아제를 사용하면 바이러스 부하가 크립 징을 사용하는 경우보다 훨씬 빠르게 감소한다는 사실이 밝혀졌습니다.
1999 년에는 fortwarza를 투여하는 새로운 방식이 확립되었습니다. 프로테아제 억제제 Fortovase (사 퀴나 비르)은 리토 나비 르의 최소 용량과 조합하여 하루에 한 번 투여되는 새로운 치료법 (다른 프로테아제 억제제) 사 퀴나 비르 24 시간 투여 간격에 걸쳐 치료 농도를 유지할 수있다. Fortovaz는 1 일 1600 mg + 리토 나비 르 100 mg / day로 처방됩니다.
. A.V.Kravchenko 등 2002 년 24 주 동안 항 레트로 바이러스 병용 요법 Fortovase® / NORVIR Nikavir + 디다 노신 + HIV에 감염된 환자 따르면 효과적 : 2,01 로그 / ℓ로 감소 달성 HIV의 RNA 수준, 동안 환자의 63 % - 검출 레벨 테스트 시스템은 아래 (ML 당 400 부), 중간 CD4 림프구 수는 1mm %의 면역 조절 인자 220 개 세포 (CD4 / 8 비) 크게 증가하여 증가 하였다. 저자는 도시 한 실질적으로 최소 일일 투여 량 효과 없음 PAS 지질 대사의 치료 방식 증폭 HIV 프로테아제 억제제 (조합 Fortovase® / NORVIR)에서 6 개월 용도. 응용 Fortovase 함께 NORVIR 하나 캡슐 하루에 1 회 (대신 세) 하루 HIV 프로테아제 억제제의 투여 빈도를 줄이기 위해, (대신 18) 8 캡슐 Fortovase로 일일 투여 량을 줄이고, 거의 2 배 낮은 월별 비용 프로테아제 억제제있다. Fortovaz / Norvir, Nikavir 및 Videx를 포함한이 계획은 HIV에 감염된 환자의 치료를위한 1 차 요법으로 권장 될 수 있습니다.
넬 피나 비르
Nelfinavir (viracept, Roche-Agouion Pharmaceuticals) - 항 레트로 바이러스 약물은 성인과 어린이의 HIV 감염 치료에 권장됩니다. 그것은 HIV-1과 HIV-2와 관련하여 활동적입니다.
이러한 항 레트로 바이러스 약물은 250 mg 정제, 코팅 정제 250 mg, 분말 50 mg / 1 g과 같이 복용 가능합니다.
성인 권장 용량은 하루 750mgx3 회입니다. 또는 1250 mg을 1 일 2 회, 어린이에게는 20-30 mg / kg 체중 x 하루에 3 회. 경구 투여를위한 nelfinavir의 생체 이용률은 최대 80 %이다.
, 델라 비르 딘, 네비 라핀, lorividom - 퀴나 비르, 인디 나비 르, 리토 나비 르, 및 amprenamirom NNIO'G - 넬 피나 비르, 지도부딘, 라미부딘 및 스타 부딘과 함께 높은 치료 효과가 얻어 특히, 아바 카비르, 프로테아제 저해제, 다른 뉴 클레오 사이드 RT 억제제와 병용 공부 에 파비 렌즈.
넬 피나 비르의 임상 연구 (Viracept)는 1 년 미만 된하지의 다른 항 바이러스 약물과 함께 지속적인 혈장 HIV-1 RNA 감소 및 이전 치료에서 모두 CD4 세포의 수를 증가를 보였으며, 이전에 치료 HIV-1 감염 환자입니다.
넬 피나 비르는 시토크롬 P450이 테르페나딘, tsipradin, 트리아 졸람, 리팜핀 등을 비롯한 사이토 크롬의 대사에 사용되는 가장 일반적인 다른 약물의 동시 수신을하지 않는 것이 좋습니다 억제한다. 카르 바 마제 핀은, 페노바르비탈은, fenition는 반대로, 인디 나비 르에, 넬 피나 비르 플라즈마의 농도를 감소시킬 수있다 , saquinavir, rigonavir는 그것을 증가시킬 수 있습니다. 동시 투여 된 DDI 넬 피나 비르와 두 시간 전 한 시간 또는 노신를 수신 한 후 이동해야하는 경우.
넬 피나 비르를 단독 요법으로 사용하는 경우 바이러스 저항성이 급속하게 나타나지만 뉴 클레오 사이드 유사체와 함께 저항력의 출현이 지연 될 수 있습니다. 예를 들어, 넬 피나 비르 단독 투여군과 AZT 및 ZTS 병용 투여군의 넬피나빌 투여군의 56 %와 병용 투여군의 6 %에서 내성이 나타났다. Nelfinavir에 대한 내성은 다른 프로테아제 억제제와의 교차 저항을 일으키지 않을 수 있습니다.
임상 시험에서 관찰 된 대부분의 부작용은 제대로 표현되지 않았습니다. Nelfinavir를 권장 복용량으로 사용하는 가장 흔한 부작용은 설사였다. 가능한 다른 부작용 : 뾰루지, 굶주림, 메스꺼움, 호중구의 수 감소, cretekinase 및 ALT / AST의 증가 된 활동.
넬 피나 비르는 간에서 주로 대사되고 배출됩니다. 따라서 간 기능이 손상된 환자에게 약물을 투여 할 때는주의를 기울여야합니다.
첫 번째 라인 HAART 요법에서 Viracept (Nelfinavir)를 사용할 때의 이점 :
- 코돈 D30N의 돌연변이
- nelfinavir의 치료에있는 1 차적인,
- D30N은 바이러스의 생존 가능성을 감소시키고 다른 PI와 교차 저항성을 일으키지 않으며,
- 이전에 넬 피나 비르 (nelfinavir)를 투여받은 환자의 경우 2 차 계획에서 다른 PI를 사용하는 것이 효과적입니다.
리토 나비 르
Ritonavir (Norvir, Abbott Laboratories)는 1 일 600mg x 2 회 복용했을 때 최상의 효능을 보였다. 이들 항 레트로 바이러스 약물은 단일 요법 또는 뉴 클레오 사이드 유사체와 함께 사용될 수있다. Danner et al., 1995에 의한 연구는 바이러스 부하의 용량 의존적 인 감소와 리토 나비 르로 치료 된 CD4 + 세포의 수의 증가를 16 ~ 32 주 동안 증명했다. Cameron et al. (1996)은 뉴 클레오 시드 유사체에 대한 표준 요법으로 리토 나비 어를 투여받은 에이즈 환자의 사망률 감소 및 질병 진행 속도가 느려지는 것을 보여주는 광범위한 임상 실험 결과를 발표했다. 예비 자료에 따르면 리토 비 비르는 레트로 비르와 졸 티타 빈 (ddC) 또는 라미부딘과 함께 초기 치료에 사용될 수 있음이 밝혀졌습니다. Mellors et al., Molla et al. Ritonavir와 saquinavir의 공동 사용의 높은 효과를 입증하면서 바이러스 부하 수준이 현저하게 감소하고 CD4 세포의 수가 증가했다.
리토 나비 어 (Ritonavir)는 시토크롬 P450 시스템의 효소를 억제하고 많은 약물의 혈장 농도를 변화시키기 때문에 일부 약제는 반드시 제거해야하며, 다른 약제의 경우에는 리토 나비 르와 병용 투여 량을 변경해야합니다.
리토 나 비어를 수신하는 모든 승인 된 프로테아제 억제제에 대한 특징 등의 알레르기 반응, 구역, 구토, 설사, 식욕 부진, 감각 이상, 피로, 간 기능 검사의 변화 및 당뇨병과 같은 원치 않는 이벤트의 모양, 동반 할 수있다.
리토 나비 르에 대한 내성은 indinavir에 대한 내성의 출현을 유발하기도합니다.
인디 나비 르
Indinavir (Merck)는 saquinavir와 iritonavir에 비해 이점이 있습니다. 단백질에 대한 결합력이 낮기 때문에 혈장, 조직에서 더 높은 농도에 도달하고 중추 신경계에 침투합니다. 권장 용량은 2400 mg / day입니다. (800 mg x 3 r.), Indinavir는 섭취 1 시간 전 또는 2 시간 후에 공복시로 복용하며 구강 생체 이용률은 65 %입니다. 소아에서이 약물을 사용할 가능성이 연구되고 있습니다.
Indinavir는 단독으로 또는 뉴 클레오 사이드 유사체와 함께 사용할 때 바이러스 부하 수준을 현저히 감소시키고 CD4 + 세포의 수를 증가시킵니다. 그러나, 많은 연구가 병용 치료에서 cryptan의 가장 큰 효과를 확인합니다.
Indinavir에 대한 내성은 다른 항 레트로 바이러스 제제와 함께 인디 나비 렐을 복용하기 시작한 적이 있고 이전에는 항 HIV 치료를받지 않은 환자에서 매우 빠르게 발생하지만 덜 발병합니다. HIV-1의 인디 나빌 저항성 균주는 다른 프로 테아 제 억제제 (리토 나비 르, 넬 피나 비르 및 그 이하)에 대한 내성을 보여줄 수있다.
Indinavir은 cytochrome P450을 억제하므로 신진 대사를 위해 cytochrome P450 시스템을 사용하는 다른 약물과 공유해서는 안됩니다. 디다 노신은 인디 나 비르의 흡수를 감소 시키므로이 두 약물을 1 시간 간격으로 따로 복용하는 것이 좋습니다. 케토코나졸은 인디 나비 르의 신진 대사를 억제하므로 인디 나비 르의 용량을 하루에 600mg x 3 회까지 줄여야합니다. 반대로, 인디 나비 르는 리파 부틴의 신진 대사를 억제하며 리파 부틴의 용량을 50 % 감소시켜야합니다.
Indinavir 복용시 incinavir이 소변에 결정을 형성하는 능력과 관련된 당뇨병, 용혈성 빈혈, 신장 결석 및 배뇨 장애와 같은 바람직하지 않은 합병증을 지적 할 수 있습니다.
HIV-1 및 HIV-2 프로테아제의 최신 잠재적 인 억제제
암 프레나 (141W94) - RP에서 사용이 승인 글락소 스미스 클라인에 의해 개발 된 HIV-1 단백질 분해 효소 및 HIV-2의 항 레트로 바이러스 최신 잠재적 억제제. 음식물 섭취량과 관계없이 하루에 2 번 1200mg의 용량으로 주어지는 긴 반감기 (약 7 시간)를 특징으로하는 우수한 경구 생체 이용률 (> 70 %)을가집니다. 시토크롬 P450 시스템에 의해 다른 프로테아제 저해제와 마찬가지로 대사됩니다. AZT와 ZTS로 마찰을 일으키면 좋은 치료 효과를 보입니다. 다른 프로테아제 억제제 (fortovase, indinavir, nelfinavir)와의 병용 - 모든 경우 바이러스 부하 (AIDS Clinical Care)의 유의 한 감소가 나타났다. Amprenavir와 ritonavir의 계획 : Amprenavir 600 mg + ritonavir 200 mg은 하루에 2 번 3 가지 약물의 실패한 조합 환자를위한 것입니다. Amprenavir와 ritonavir에는 2 ~ 3 가지의 다른 항 바이러스 약물이 투여되었습니다. 2.95 X 로그 4.86 X 1010. 2.5 개월 후에 각 약물의 효과 umenshalotoksichesky 그들의 조합 암 프레나 비르, 리토 나비 르의 투여 량을 감소 배 2 원래 비교에서 바이러스 양을 감소 (임상 및 실험 데이터를 효율적인 검증 1010 log, CD4가 187에서 365 x 106 log / L로 증가했습니다. 사소한 설사의 작은 부작용 중 콜레스테롤과 중성 지방이 증가했습니다.
베링거 인 겔 하임 (Boehringer Ingelheim)이라는 회사는 새로운 프로테아제 억제제 인 타 프라나 비르 (tapranavir)를 대표한다. Tipranavir는 현재 2 단계 개발 단계에 있습니다. 이들은 새로운 종류의 비 펩타이드 프로테아제 억제제에서 나온 최초의 항 레트로 바이러스 약물입니다. 임상 실험에 따르면 약물의 주요 부작용은 위장 증상, 특히 설사이며 대개 성공적으로 치료됩니다.
새로운 antiretroviral 약은 제안된다 - protease 억제 물이고 명확하게 바이러스 성 짐의 수준을 감소시키는 lotshavir. Lopinavir는 다른 protease 억제제 인 ritonavir와 함께 caletra라고 불립니다. Kaletra는 Abbott Laboratories에서 생산 한 HIV 프로테아제 저해제의 첫 번째 복합제입니다. 하나의 캡슐 칼레트라 피나 133.3 mg의 (경구 용액 1 ㎖에 80 mg을 피나 비르, 20 mg의 리토 나비 르)의 리토 나비 르 33.3 밀리그램의 결합은 강력한 항 바이러스 효과를 제공 높고 오래 피나 비르의 혈장 농도에 도달 할 수 있도록 하루에 2 번 400 / 100mg의 복용량으로 복용했을 때.
두되는 NRTI와 조합 칼레트라 할당 (D4T 및 ZTS)되면 환자는 이전에 치료를 감소 HIV RNA 콘텐츠 플라즈마의 1 ml의 98 %에서 관찰되었다 미만 400 개 카피 당 (RT 분석) 144 주 후, 항 레트로 바이러스 약물을받지 못했다. 더욱이, CD4 세포의 수가 칼레트라 수신 CD4 림프구 (1 MM1 적어도 50 개 세포)의 초기 낮은 양 환자에서 환자에서 유의 한 증가 - 셀 (265) (그룹 넬 피나 비르 - 198 셀).
환자에서 이전 nevirapipom 조합 치료 칼레트라 144 주 후에 하나 이상의 HIV 프로테아제 억제제 (연구 765) 및 86 %의 하나 NRTI 및 케이스의 73 % 처리는 플라즈마 1 ㎖ 당 400 개 미만, 40 카피의 HIV RNA의 감소를 기록한 각각 (RT 분석).
다른 약물과의 상호 작용 :
- 치료 또는 실험실 533 밀리그램 / 133 mg의 칼레트라 용량 증가 (4 캡슐을 6.5 mL)으로 2 회 식사 하루가 네비 라핀 약물이나 임상 피나로 바이러스의 감도 예측 감소를 관찰 파비 렌즈 제조 환자 사진 (결과 데이터).
- 다른 PI의 복용량은 꽃받침과 함께 복용 할 때 줄여야합니다. 제한된 수의 관찰을 근거로, 암 프레나 비르의 복용량은 하루에 2 번 750mg, 인디애나 600mg을 하루에 2 번, 사 키나 바이어 800mg은 하루에 2 번 꽃받침과 함께 섭취합니다. 그들의 안전과 효능을 고려할 때, 칼레트라와 함께 다른 PI의 최적 용량은 결정되지 않습니다.
- 리파 부틴 (하루 300mg)의 일일 투여 량을 75 % (1 일 간격으로 최대 150mg 또는 1 주일에 3 번 150mg)로 줄이는 것이 좋습니다. 그러한 조합을 할당 할 때, 바람직하지 않은 현상의 전개를주의 깊게 모니터링해야합니다. 리파 부틴의 용량을 더 줄여야 할 수도 있습니다.
- 종아리와 HMG-CoA 환원 효소의 억제제 : 프라바스타틴, 플루 바 스타틴 또는 아토르바스타틴과 세리 바 스타틴의 최소 용량을 동시에 투여 할 때는주의 깊은 모니터링이 필요합니다.
연구 결과 863에서, 꽃가루 치료에서 9 %의 환자는 콜레스테롤 (> 300 mg / dL)과 트리 글리세 릴 (> 750 mg / dL)의 증가를 보였습니다.
사례의 12 %에서 치료 60 주 후 ALT의 증가가 있었다 증거가 있기 때문에 HIV 감염 B 형 간염이나 C 환자의 존재에 신중한 할당 칼레트라해야합니다 (바이러스 성 간염이없는 환자 -의 경우 3 %)이었다 은 HIV 감염 환자와 ALT 수준의 증가 빈도와 완전히 일치하며, 17 %의 HIV 프로 테아 제 억제제 군 중에서 가장 안전한 항 레트로 바이러스 약물 인 넬 피나 비르를 투여 한 만성 B 형 간염과 C 형 간염.
입원의 배경에 대해 kaletra는 췌장염의 발병을 관찰했습니다. 어떤 경우에는 증가 된 트리글리 세라이드 수치가 나타납니다. Caletra와 췌장염 사이의 인과 관계가 입증되지 않았음에도 불구하고 혈액 내 트리글리세리드 수치가 증가하면 췌장염의 위험이 증가 할 수 있습니다. 환자가 오심, 구토, 복통의 존재뿐만 아니라, 혈청 아밀라제 또는 리파아제 처리 칼레트라 및 / 또는 다른 항 레트로 바이러스 약물의 높은 수준의 검출을 호소하는 경우 중단되어야한다. PI 치료를받는 환자는 혈우병 환자에서 고혈당, 당뇨병 및 출혈 증가를보고합니다.
Kaletra는 바이러스 성 B 형 간염, C 형 간염 병변 및 아미노 전이 효소의 수치가 증가한 간 병변에서 조심해서 사용해야합니다.
문제 유형 :
- 연질 젤라틴 캡슐 : 권장 성인 용량은 식사와 함께 하루에 2 번 3 캡슐이며 각 칼슘 캡슐에는 133.3 mg의 로피 나 비어와 33.3 mg의 리토 파빌이 들어 있습니다.
- 경구 투여 용 솔루션 : 성인 환자를위한 구강 용액 권장 용량은 하루 2 회 5ml이며, 6 개월에서 12 세까지의 어린이에게 권장되는 용량은 어린이의 체 표면적에 따라 결정됩니다.
- 각 5 ml에는 400 mg의 lopinavir와 100 mg의 ritonavir가 들어 있습니다. Caletra 복용이 쉽습니다. 식단에 제한이 없으며 소비되는 액체의 양에 대한 요구 사항이 없습니다.
소아과에서 어린이들은 네비 라핀과 동시에 칼레트라 (로페나비르와 리토 나비 르)를 지명하는 것이 좋습니다.
글래스 훌리오 몬타 컨퍼런스에보고 된 연구에서 두 가지 프로테아제 억제제를 포함한 회로 동작 : 인디 나비 르 1,200 mg 내지 100 mg을 800 mg의 리토 나비 르의 인디 4 200 mg의 리토 나비 르의 단계; saquinavir 1600 mg, ritonavir 100 mg + efavirenz600 mg 1 일 1 회 또는 capetra.
약물 동력학 프로파일은 atazanavir를 1 일 1 회 (2 캡슐 200mg) 복용하기위한 첫 번째 IP를 개발할 수있게했습니다. 이러한 섭취 조건 하에서, 아타 자나 비어 (visival)의 농도는 오랜 기간 동안 1С90을 초과하는 값의 범위로 남아 있습니다. 아타 자나 비어는 거의 "생명은"HIV 치료에 대한 지질 및 중성 지방 (M.Fleip, 일곱 번째 유럽 심포지엄의 수준의 증가를 유발하지 않는, 안전하고 48 개 이상의 주 효과의 약제 내성 형태의 형성을 발생하지 않습니다, 부다페스트 유리한 부작용 프로파일이 , 2002 년 2 월 1-3 일).
따라서, atazanavir :
- 강력하고 안전하며 잘 견디며,
- 항 바이러스 활동에 관해서는 nelfinavir에 가깝다.
- 모든 기본 NRTI와 결합 될 수 있으며,
- 다른 PI와 비교하여 취한 가장 작은 수의 정제,
- 다른 PI와는 다릅니다. 지질 수준의 증가를 일으키지 않으며,
- 저항의 프로필, 다른 PI의 프로필과 동일하지 않습니다.
프로테아제 억제제를 대체 할 수있는 새로운 후보 물질은 AVT 378 및 팁라나 비어이다.
Tipranavir는 새로운 종류의 비 펩타이드 HIV-1 프로테아제 억제제입니다. 이들 프로테아제 억제제는 뉴 클레오 시드 역전사 효소에 내성 인 HIV zidovudine과 delavirdine을 포함하여 다양한 실험실 HIV-1 균주 및 환자로부터 분리 된 우수한 활성을 보였다. 이전의 실험은 HIV에 대해 ritonaviro.m sinergichiy 상기 전시물 적당한 바이러스 효과에서 티 프라나의 조합 리토 민감한 것으로 나타났다 분리하고 강한 시너지 균주에 대해 발생한다. 리토 나비 어에 내성.
티 프라나이 HIV 프로테아제 억제제의 임상 분리 물에 대하여 일정한 바이러스 활성 유지는에 polyresistant 및 치료 함유 프로테아제 억제제의 사용이 비효율적되어있는 상태에 대한 환자의 치료에서, 다른 항 레트로 바이러스 약물과의 조합에 유용 할 수있다.
또 다른 강력한 뉴 클레오 시드는 아데포비어이며, 여기에는 뉴 클레오 시드에 저항성이있는 많은 균주가 민감합니다.
면역계 재구성에서 인터루킨 2와 같은 면역 촉진제의 역할은 앞으로의 연구가 필요합니다.
새로운 비 뉴 클레오 시드 역전사 효소 억제제 (NNRTI) - TMS 125의 높은 효능이 이들 연구에 의해 밝혀졌다.이 항 레트로 바이러스 약물은 디아 질 - 피리 미딘의 유도체이다. 그 큰 이점은 NNRTIs-K103NL1001에 주요 돌연변이가있는 HIV 계통에 영향을 줄 수있는 능력입니다. TMS 125는 HIV에 현저한 억제 효과를 나타내어 사소한 부작용으로 바이러스의 복제를 크게 억제합니다. 이전에 치료하지 않은 환자를 대상으로 7 일 단일 요법 과정을 실시했습니다. TMS 125의 부작용 :
- 소화 불량 (8.3 %)
- 두통 - (8.3 %)
- 발진 - (8.3 %)
- ALT (125-250 단위)의 증가 - (8.3 %)
- 빌리루빈 혈증 (22-31 μmol / l) - (8.3 %)
잠재적으로 억제 성 융합이 활성화되어있다. 항 레트로 바이러스 약물 인 T-20 (Enfuvirtide)은 임상 시험 중에 있습니다. 융합 저해제의 가능한 이점 : 효능, 안전성, 교차 저항성 부족. 가능한 단점 : 비경 구 투여, 항체 형성, 고비용. T-20은 HIV의 표식 마커 인 gp41과 융합되어 HIV가 세포에 연결되는 것을 불가능하게 만든다. CD4 수용체를 가지고있다. T-20 (enfuvirtide)은 프로 테아 제뿐만 아니라 역전사 효소의 뉴 클레오 사이드 및 비 뉴 클레오 사이드 억제제와의 작용에서 상승 작용을한다는 점에 유의하는 것이 중요합니다.
주의!
정보의 인식을 단순화하기 위해 "프로테아제 억제 물 라는 약물 사용에 대한이 지침은 약물의 의학적 사용에 대한 공식 지침에 따라 특수 형식으로 번역 및 제출되었습니다. 사용하기 전에 약물에 직접 제공된 주석을 읽으십시오.
설명은 정보 제공의 목적으로 제공되며 자기 치유의 지침이 아닙니다. 이 약의 필요성, 치료 처방의 목적, 약물의 투여 방법 및 용량은 주치의에 의해서만 결정됩니다. 자가 약물 치료는 건강에 위험합니다.