영혼

Azarga는 안과 용 약물입니다. 베타 차단제 범주에 포함됩니다. 근시 및 항 녹내약으로 사용됩니다.

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적응증 영혼

그것은 개방 각 녹내장 또는 고 안압 증 환자에서 안압을 필요한 값으로 낮추지 못하는 단독 요법의 사용으로 안압 수준을 낮추는 것으로 나타났습니다.

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릴리스 양식

5 ml의 용량을 가진 병 완하제 (소위 드롭 티 너)의 점안제 형태로 발급됩니다.

약력학

Azarga의 눈을위한 드랍스에는 2 가지 활성 성분이 포함되어 있습니다 - 브린 졸라 미드와 말레 에이트 (timethol maleate)입니다. 그들은 높은 수준의 안압을 낮추는데 도움을줍니다. 이 효과는 안내 액의 분비를 줄임으로써 개발됩니다.이 과정은 몇 가지 다른 작용 기전으로 수행됩니다. 이들 물질의 특성을 결합 할 때 WTO의보다 효과적인 감소가 발생합니다 (이러한 요소를 별도로 사용했을 때의 효과와 비교).

Brinzolamide는 지배적 인 눈 효소로 간주되는 CA-II의 강력한 억제제입니다. 탄산 탈수 효소가 섬모의 눈 내에서 억제되면, 체액의 분비가 감소한다. 이것은 주로 중탄산염 이온의 형성을 억제하고 액체와의 나트륨 전달 과정을 더 느리게함으로써 발생합니다.

Timolol은 베타 - 아드레날린 성 수용체의 무차별적인 차단제입니다. 내부 sympathomimetic뿐만 아니라 막 안정화 활동을 소유하지 않으며, 게다가 그것은 심근에 직접적인 억제 효과가 없습니다. Fluorofotometricheskie 테스트를 수행하고 절차 tonography는 유출 과정 약간 가속이 항목의 영향은 안구 액의 제조 둔화에 주로 있음을 확인하고 부가한다.

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약동학

국소 사용 후, 활성 성분은 안구 각막을 통해 전신 혈류로 흡수됩니다.

연구 기간 동안 약물 건강한 지원자의 약물 동력학은 2 주 동안 하루에 1 mg의 2 배의 용량 brinzolamide 구두 소비 -이 약을 사용하기 전에 안정적인 농도 지표를 달성하기 위해 기간을 줄이기 위해 필요했다. 눈의 사용 13 주 동안 1 일 2 회 방울 후 적혈구 내부 중간 brinzolamide 음 18.8 ± 3.29이고, 또한 18.1 ± 2.68 μM의 및 18,4 ± 3 , 각각 01μM, 4 주 및 10 주, 15 주. 이는 CGT 내에서이 구성 요소의 수준이 안정적임을 나타냅니다.

사용 후 활성 물질의 안정한 농도는 중간 혈장 티몰 롤의 C 최대뿐 아니라 지표 AUC 시간 (0-12 시간), 하부 (27, 28 %)을 삭제하고, 각각 때 : Cmax는 0,824 ± 0,453 NG / ml; AUC 0-12 5 시간 ㎎ / ㎖의 부피 티몰 롤의 사용에 비해 4.71 ± 4.29 ng.h / ㎖ (C 최대는 ± 0.494 NG / ㎖ 및 AUC 0-12 시간도 6 1.13 같다 , 58 ± 3.18 ng · h / ml).

약물 사용 후 timolol의 약한 전신 작용은 임상 적으로 중요하지 않습니다. 티몰 롤 방울 주입 후 혈장 내의 평균 Cmax 값은 약 0.79 ± 0.45 시간에 이릅니다.

Brinzolamide는 적당한 양 (약 60 %)의 혈장 단백질로 합성됩니다. 요소 CA-II와의 높은 친화력, 또한 요소 CA-I에 대한 덜 강한 요소는 브레 톨라 미드가 CTP로 통과하는 것을 돕는다. 이 물질의 붕괴의 활성 생성물은 N- 데스 에틸 벤젠 아미드이며 CGT 내부에 축적되어 주로 CA-1과 연관되어있다. 브린 졸라 미드와 그의 대사 산물이 CKT 및 CA 조직과 친화력을 갖기 때문에 낮은 혈장 농도 지수가 형성된다.

토끼 안구 조직 내의 분포에 대한 정보는 timolol이 방울 사용 후 48 시간 이내에 안내 액에서 정량화 될 수 있음을 보여줍니다. 안정한 농도를 얻은 후, 약물을 사용한 후 12 시간 동안 인간 혈장에서 성분을 측정합니다.

브린 졸라 미드의 대사 과정에는 N-뿐만 아니라 O- 탈 알킬화 및 N- 프로필 측쇄의 산화가 포함됩니다. 시험 관내 시험 brinzolamide 대사 과정은 CYP3A4 소자에 주로 관련되어, 적어도 4 개와 다른 동종 효소 이외에 밝혀 경우 (이러한 CYP2A6 및 CYP2B6, CYP2C8 요소 및 CYP2C9에 더하여이다).

Timolol 물질의 대사는 2 단계로 수행됩니다. 첫 번째 동안, 에탄올 아민 측쇄가 thiodiazole 고리에서 형성되고, 두 번째 동안 에탄올 측쇄가 morpholinazite 내부에서 형성되고, 질소에 인접한 카르보닐기와 연결된 또 다른 유사한 사슬이 형성된다. 이 활성 성분의 대사 과정은 주로 CYP2D6 요소와 관련이 있습니다.

Brinzolamide 제거는 주로 신장을 통해 이루어집니다 (약 60 %). 복용량의 약 20 %는 소변에서 (붕괴 생성물로서) 결정될 수 있습니다. N-desethylbenzenamide가 포함 된 Brinzolamide는 소변에서 발견되는 주요 요소입니다. 또한 N-demethoxypropyl 분해 산물의 흔적을 포함하고 O- 데스 메틸 (1 % 미만)도 함유하고 있습니다.

티모 롤 (Timolol)은 쇠약 제품과 함께 주로 신장을 통해 배설됩니다. 티몰 롤 복용량의 약 20 %는 소변과 함께 변하지 않게 배설됩니다. 구성 요소의 잔류 물 제거는 붕해 제품을 겉으로는 소변과 함께 수행됩니다.

혈장 내 timolol의 반감기는 약물 사용 후 4,8 시간에 발생합니다.

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투약 및 투여

성인 환자 (노인)를위한 투약량 : 1 일 2 회 안구 결막을 1 회 떨어 뜨림.

Nasolacrimal 구멍의 사이트를 누르거나 2 분 동안 눈꺼풀을 닫음으로써 전신 흡수를 줄입니다. 이 방법은 전신 부작용이 발생할 위험을 줄이며 지역 약물 활동을 증가시킵니다.

복용량을 놓친 경우에는 적용 계획에 따라 치료를 계속해야합니다. 1 일 용량은 1 봉지에 2 방울을 초과 할 수 없습니다.

Azarga가 다른 녹내장 안과 약물을 대체 한 경우, 후자의 사용을 취소해야합니다. 다음날부터 Azarga 신청을 시작해야합니다.

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임신 영혼 중 사용

임신 중 timolol과 brinzolamide 성분의 사용에 관한 관련 정보는 없습니다. 동물에서 브린 졸라 미드를 시험 할 때, 생식 기관에 대한 독성 영향이 밝혀졌습니다. 따라서 임산부는 Azarg의 약을 사용하지 않는 것이 좋습니다.

금기 사항

금기 사항 중 :

• 기관지 천식의 존재 (또한 기형아 출혈);
• 만성 형태의 심한 폐색 성 폐 병리;
• 심장 성 쇼크;
• 서맥 형태의 서맥;
• 기관 지성;
• 2-3 도의 AV 봉쇄;
• 심한 심장 마비;
• 감기에 알레르기가 심한 정도;
• 중증 신부전 (크레아티닌 클리어런스가 30 ml / min 이하);
• 닫힌 각형의 녹내장;
• 섭취 된 탄산 탈수 효소 억제제와의 화합물;
• 수유 기간;
• 18 세 미만의 나이;
• β- 아드레노이 차단제 (adrenoblockers) 카테고리의 요소의 내약성, 그리고 고 콜레스테롤 유형의 산증 (acidosis);
• sulfanilamide 약에 과민증이, 그러나 약의 활동적인 성분 이외에.

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부작용 영혼

이 약의 사용은 다음과 같은 부작용을 일으킬 수 있습니다 :

• 국부적으로 : 모든 경우의 1 ~ 10 %에서 흐린 시력이 생기고 눈 영역에 자극이나 통증이 생기며 이물질이 눈에 들어올 수 있습니다. 각 상황의 0.1-1 % 정도에서 각막 침식, Thyesson의 각막염, 건성 각 결막염, 그리고 가려움증 또는 안구로부터의 분비물이 발생합니다. 또한, 안염 (알레르기 포함)이나 결막염의 알레르기 형태, 눈 점막의 홍반, 전 안부 실로의 유출이 발생할 수 있습니다. 또한 눈꺼풀 가장자리에 딱지가 생기고 눈 영역의 불편 함이 생기며 눈꺼풀의 홍반이 생기거나 시각적 인 피로가 생깁니다.
• 전신 : 모든 경우의 약 1-10 %가 이상 병을 유발합니다. 모든 경우의 약 0.1 % - 불면증의 개발, 만성 형태로 폐쇄성 폐 질환, 모발 성장 과정, 콧물, 및 편평 태선의 위반 구강 인두와 기침 혈압, 고통을 삭제하고 추가한다.

각막 또는 개발 각막염, 복시, 눈부심, meybomita, photopsias, 건성 각 결막염 및 산동, 익상편 및 결막염 이외의 로컬 반응은 brinzolamide 영향을 미칠 수 있습니다. 또한 안압 상승, DZN 굴착 증가, 눈 마비, 결막 낭종 및 공막 색소 침착이 관찰되었다. 시력 장애, 눈 알레르기 또는 부종 (눈 또는 눈꺼풀), 시각 장애와 같은 가능한 효과. 각막의 반응 - 상피 및 상피의 결함, 부종의 발달 및 그 위에 침착 물의 출현.

전신 반응 : 우울증 또는 무관심, 졸음 또는 불안감, 악몽의 출현, 그리고 운동 기능 장애. 기억력이 악화되어 기억 상실이나 좌절감이 중추 신경계에 나타나고 성욕도 감소 할 수 있습니다.

치료법 : 즉시 눈을 물로 씻어야합니다. 또한 증상을 없애기위한지지 적 치료와 치료가 필요합니다. 전해질뿐만 아니라 혈액의 pH를 모니터링 할 필요가 있습니다. 혈액 투석의 과정은 필요한 결과를주지 못합니다.

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과다 복용

때때로 병의 내용물을 경구로 섭취하기 때문에 심부전, 저혈압, 기관지 경련 및 서맥과 같은 β 차단제의 과다 복용이 발생할 수 있습니다.

이러한 증상을 없애기 위해지지 적 및 증상 치료가 처방됩니다. 약물에는 브린 졸라 미드가 포함되어 있기 때문에 전해질의 균형, 산증 상태의 발달 및 중추 신경계에 대한 부정적인 영향을 방해 할 수 있습니다. 혈액의 pH 값뿐만 아니라 혈청 (특히 칼륨)의 전해질 지수를 면밀히 모니터링해야합니다. 연구에 따르면 투석과 함께 체내에서 티몰 롤을 제거하는 것은 다소 어렵다는 점에 유의하십시오.

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다른 약과의 상호 작용

다른 약물과의 약물 상호 작용에 대한 연구는 없었습니다. 그것은 체계적 부정 반응의 징후를 심화시킬 위험이 있기 때문에 탄산 탈수 효소 요소의 내부 억제제와 결합시키는 것이 금지되어있다.

Brinzolamide 대사 과정은 hemoprotein의 P450 동종 효소에 의해 수행된다 : 그것은 CYP3A4 (자주)하지만, CYP2C9과 함께 그들과 함께 그 CYP2A6 및 CYP2B6, CYP2C8 이외. 치료가 동위 효소 CYP3A4 억제 Azargoy 약물과 조합하여 제공해야 그들이 brinzolamide의 대사 과정을 늦출 수 있으므로 (이트라코나졸, 케토코나졸, 클로 트리 마졸 리토와 함께 troleandomycin이다). 억제제는 CYP3A4를 동위 효소와 연결하고 약물 치료시주의가 필요합니다. Brenzolamide가 체내에 축적 될 확률은 신장을 통해 배설되기 때문에 다소 낮습니다. 이 성분은 hemoprotein P450의 iso-enamel의 억제제가 아닙니다.

거기 티몰 채널 차단제의 경우에는 혈압 강하 효과를 증가시키는 위험 및 서맥 (중증)를 첨가하고 칼슘 복용, 또한, 구아 네티 딘, β 차단제, 항 부정맥 약물, parasympathomimetics 및 강심 배당체.

베타 - 아드레노이 차단제 (β-adrenoblockers) 사용의 배경에 대해 클로니딘 (clonidine) 사용을 갑자기 중단하는 경우 고혈압이 발생할 수 있습니다.

티몰 롤과 CYP2D6 요소 (시메티딘 또는 퀴니 딘과 같은)의 억제제와의 조합으로 인해 β 차단제의 전신 효과 증가 (심장 수축의 빈도를 늦추는 것)가 가능합니다.

β- 아드레노이 차단제는 항 당뇨병 약물의 저혈당 성을 증가시킬 수 있습니다. 또한, 이러한 요소는 저혈당의 증상을 숨길 수있는 능력이 있습니다.

다른 지방 안과 약물과 병용 할 때이 약물의 사용 간격은 최소 15 분 동안 지속되어야합니다.

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저장 조건

마약을 저장하는 데 특별한 조건이 필요하지 않습니다. 어린 아이들의 손이 닿지 않는 곳에 보관하십시오. 온도 지수는 2 ~ 30 ° C 이내입니다.

유통 기한

Azarga는 의약품 제조 후 2 년간 사용할 수 있습니다. 이 경우, 병을 연 후 약을 최대 1 개월 동안 사용할 수 있습니다.

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