좀비

Zemplar는 인과 칼슘 교환 과정의 조절 자입니다.

적응증 좀비

그것은 치료를 위해 표시되며, 복막 투석 또는 혈액 투석을받는 환자의 5 정도에서 만성 신장 병리를 신장 병리 (만성 양식)의 3 또는 4도에서 개발하고, 추가되는 보조 모양 부갑상선 기능 항진증의 예방 외에 .

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릴리스 양식

캡슐의 형태로 생산됩니다. 하나의 물집에는 7 개의 캡슐이 들어 있습니다. 하나의 패키지는 4 개의 블리스 터 플레이트를 포함합니다.

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약력학

Paricalcitol은 bioactive calciferol - calcitrol의 인공 아날로그입니다. 그것의 구조에는 기관의 원인 인 ring type A (19-nor)와 side chain type D2의 변형과 물질의 조직 선택성이있다. Paricalcitol 선택적 부갑상선 수용기 칼시 페롤 (PBD) 운동성 PBD를 증가시키지 않고 활성화뿐만 아니라 안 적극적 내부 골 조직의 재 흡수 과정에 영향을 미친다.

또한, 활성 성분은이어서 수용체에게 지시자 PTH (부갑상선 세포 증식 및 PTH 분비의 감쇠를 억제하여 구속력)을 감소 부갑상선 내부 칼슘의 효과 측정을 활성화한다. 칼슘이있는 인의 매개 변수에 약하게 영향을 미치고 뼈 조직 내부의 세포에 직접 영향을 미칩니다. 그것은 칼슘과 인의 항상성을 안정시키고 비정상적인 PTH 수치를 수정 -이 paricalcitol은 (만성 신장 질환에서 발생하는 신진 대사의 장애로 인해 발생하는) 뼈 질환의 개발뿐만 아니라, 그들을 치료하는 것을 방지 할 수 있습니다.

부갑상선 기능 항진증의 이차적 인 형태에서는 칼시 페롤의 활성 형태의 부적절한 수준 때문에 PTH의 증가가 관찰됩니다. 이 비타민은 피부 내부에서 합성되어 음식으로 몸에 들어갑니다. 칼시 페롤은 간에서 신장 내에서 순차적으로 히드 록 실화 된 다음 칼시 페롤 수용체와 상호 작용하는 활성 형태로 전환됩니다. 그 활성 형태는 1.25 (OH) 2D3이다. 그것은 함께 부갑상선과 장내 비타민 수용체 활성화, 또한, 골 신장 면역 세포를 포함뿐만 아니라 다른 조직 복수 내의 (전체 그것이 부갑상선의 동작을 유지할 수 있도록하고, 또한 칼슘 인 항상성 처리) 내피와 전립선이있다. 수용체는 뼈 조직의 형성이 적절하도록 활성화되어야합니다. 신장 병증의 경우 활성화하여 PTH의 속도 증가는 억제된다 칼시 페롤 장애 칼슘 항상성과 인,뿐만 아니라 보조 항진증 형태의 개발을 발생한다.

색인 1.25 (OH) 2D3의 감소는 신장 병리의 만성 형태의 초기 단계에서 발생합니다. PTH 활동 지수의 증가와 함께이 기능은, (그들은 종종 혈청 칼슘과 인의 지표의 변화에 전구체이다) 뼈의 신진 대사 속도의 변화를 유발하고 신장 골 이영양증의 모양을 일으킬 수 있습니다.

만성 신장 병리를 가진 사람들에서 PTH 지수의 감소는 뼈선의 기능에 긍정적 영향을 미치며, 또한 섬유 성 이형성증과 뼈의 신진 대사에 긍정적 인 영향을 미칩니다. 활성 칼시 페롤로 처리하면 칼슘과 함께 인 수준이 증가 할 수 있습니다. 칼시 페롤 수용체에 대한 활성 물질의 선택적 작용은 효과적으로 PTH 지수를 감소시키고 골 대사를 안정화시키는 것을 가능하게한다. 결과적으로, 칼시 페롤 수용체의 기능의 불충분 한 활성화의 효과는 인 및 칼슘 값에 유의 한 영향을 미치지 않고 방지된다.

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약동학

Paricalcitol 잘 흡수가 - 경구 약물 0.24 밀리그램의 양으로 건강한 지원자에 사용 후 / 평균 절대 생체 이용률 kg에서는 약 72 % 이상이고, 최대 혈장 농도 - 0.63 겨 / ㎖, 3 시간 후에 발생한다. AUC0-∞의 값은 5.25 ng · h / ml이다.

복막 투석이나 혈액 투석 환자의 활성 성분의 평균 절대 생체 이용률은 각각 86 %와 79 %입니다. 또한 자원 봉사자들은 위의 지표에 대한 음식의 영향을 조사했습니다. 식사에 상관없이 약을 먹을 수 있도록 변경되지 않은 채로 남아있는 것으로 나타났습니다.

자원 봉사자의 최고 농도와 AUC0-∞는 약물 사용의 경우 0.06-0.48 μg / kg의 용량으로 비례하여 증가했다. 매일 또는 일주일에 세 번씩 반복적으로 사용하면 평형 농도 지수는 7 일 이내에 달성되고 변경되지 않습니다. 이와 함께 4 단계 만성 신부전 환자의 반복 사용의 경우 AUC0-∞ 지수는 일회성 약물 섭취량에 비해 약간 감소합니다.

활성 성분은 혈장 단백질 (> 99 %)로 활발하게 합성됩니다. 0.24 μg / kg의 투여 량을 사용한 후에, 시험 된 지원자의 분포 부피는 34 리터였다. 만성 병리학 적 병기가있는 환자에서 평균 4 μg (3 단계) 및 3 μg (4 단계)의 약물을 복용하는 경우 평균 약 44-46 리터입니다.

0.48 μg / kg의 용량을 경구 투여 한 후에는 대부분의 물질이 대사되고 2 % 만 소장을 통해 배설됩니다. 약물의 잔류 물은 소변에서 관찰되지 않습니다. 붕괴 제품의 약 70 %가 장내로 배출되고 또 다른 18 %는 신장으로 배출됩니다.

전신 효과는 주로 원래 약물 때문입니다. 플라스마 내부에서 paricylcytol (24 (R) - hydroxyparicalcitol 및 확인되지 않은 다른 하나) 분해의 2 차 생성물이 검출됩니다. 성분 24 (R) - 히드 록시 파라 카르 톨은 파리 칼시 톨 (paricalcitol)과 같은 PTH 억제 과정과 관련하여 활성이 없다.

CYP3A4 요소 UGT1A4 - 시험 관내 시험에서 paricalcitol 대사 또한 수많은 간외 및 CYP24 간 미토콘드리아 효소를 포함하고, 참여하여 수행하는 것이 보였다. 식별 분해물 - 24 (R) 히드 록 실화 및 글루 쿠로 나이드 직접 첨가 및 24,26- 및 24,28-다이 하이드 후에 형성하는 물질.

활성 성분의 배설은, 원칙적으로, 간 담석 제거 방법에 의해 수행된다. 자원 봉사자의 평균 반감기는 0.06-0.48 μg / kg의 복용량으로 마약 사용으로 5-7 시간이었다.

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투약 및 투여

먹는 것과 상관없이 구두로 적용하십시오.

3 단계 또는 4 단계에서 만성 형태의 신장 병리학.

약은 매일 한 번 또는 일주일에 세 번씩 마셔야합니다.

일주일에 세 번씩 마약을 사용할 때는 하루 이상 마셔야합니다. 평균적으로, 약을 사용하는 주간 복용량의 크기는 7 일 동안 매일 또는 3 회 동일합니다. 요법은 의학적 측면에서 매우 유사하지만 일상적 요법은 환자에게 더 적합하기 때문에 바람직합니다. 의사가 처방 한 처방 요법의 우발적 인 혼란의 위험을 줄여줍니다.

5 단계의 신장 병리 (만성 형태).

정권에서의 임명은 7 일 동안 3 회 - 매일 1 캡슐.

임신 좀비 중 사용

임신 한 여성의 약물 사용에 대한 검사는 없었습니다. 또한 활성 물질이 모유에 들어간다는 정보가 없습니다.

임신 중 약물의 사용은 잠재적 인 치료 효과가 태아 이상 반응을 일으킬 가능성을 초과하는 경우에만 허용됩니다.

수유 기간 중에 약물을 복용해야하는 경우 치료 중 모유 수유를 중단해야합니다.

금기 사항

약물 금기 중 :

• 약물의 구성 요소에 대한 편협성;
• 환자에서 비타민 D 타입의 존재;
• 고칼슘 혈증;
• 인산염 또는 비타민 D 군의 유도체와 함께 사용;
• 18 세 미만의 어린이 (위의 환자 범주에서 사용 경험이 없으므로).

심장 배당체와 병용시주의가 필요합니다.

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부작용 좀비

만성 신장 질환 3 기 또는 4 기 환자에서 약물에 대한 가장 빈번한 부작용은 피부 발진입니다.

임상 시험은 위의 환자 그룹이 또한 그러한 부정적인 영향을 미칠 수 있음을 보여주었습니다.

• 일반적 : 드물게 알레르기가 발생합니다.
• 국회의 기관 : 드물게 현기증이 나타난다.
• 소화계의 기관 : 드물게 구강 내 건조증, 위염, 그리고 소화 불량, 변비, 간 전이 효소 매개 변수의 불균형.
• 피부 : 종종 발진이 있고, 드물게는 두드러기와 가려움증이 있습니다.
• 근육과 뼈의 체계 : 드물게 경련이 다리의 근육 조직에 나타납니다.
• 감각 기관 : 맛 수용체의 장애는 드물게 발생합니다.

3 단계의 임상 시험에서 만성 신장 병리학의 5 단계의 사람들에게서 그러한 부작용이 가능하다는 것을 보여주었습니다 :

• 소화 기관의 기관 : 종종 설사, 식욕 부진 및 위장관 장애와 함께 진행됩니다.
• 섭식 장애, 신진 대사 : 종종 저칼륨 혈증 또는 고칼슘 혈증;
• 피부 : 종종 여드름이 있습니다.
• 국회의 기관 : 현기증이 자주 발생합니다.
• 다른 것들은 종종 유방 땀샘에 통증을 유발합니다.

과다 복용

약물 과다 복용의 경우 고칼슘뇨증, 고칼슘 혈증 또는 과인산 혈증이 발생할 수 있으며 PTH 분비가 크게 감소 할 수 있습니다. Paricalcitol의 사용과 함께 고용량의 인과 칼슘을 사용할 때, 유사한 장애가 발생할 수 있습니다.

급성 급성 과량의 경우, 응급 처치가 필요합니다. 단기간에 다량의 약물이 검출되면 구토를 유도하거나 위 세척을 할 수 있습니다. 이는 활성 약물 성분의 추가 흡수를 방지합니다. 위를 통과하는 약물의 경우, 바셀린 오일의 도움으로 소장에서 신속하게 배설 할 수 있습니다. 이 외에도 혈청 전해질 (특히 칼슘)의 농도뿐만 아니라 소변에서 칼슘의 배설의 비율을 알 필요가 있고, 그것과 ECG 판독의 제어의 변경들은 고칼슘 혈증에 기인 할 수도 있기 때문이다. 이러한 모니터링은 디지털 의약품을 복용하는 사람들에게 매우 필요합니다.

또한 이러한 상황에서는 칼슘 함유 식품 첨가물의 사용을 폐지하고 낮은 칼슘 함유 제품을 섭취하는식이 요법을 따르는 것이 필요합니다. Paricalcitol의 지속 기간이 비교적 짧기 때문에 위의 방법으로 장애를 없애기에 충분할 수 있습니다. 그러나 심한 형태의 고칼슘 혈증을 없애기 위해서는 GCS 및 orthophosphoric acid 염과 같은 약물이 필요할 수 있으며, 또한 강제적 인 이뇨 치료 절차가 필요할 수 있습니다.

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다른 약과의 상호 작용

시험관 내에서 표시함으로써 테스트 보여준다 (소비 PM의 최대 투여 량을 조사 후에 관찰 된 것보다 약 20 배 더 높다) 50 nM의 (제 21 NG / ㎖)에 대한 활성 성분 (PM)의 농도는,이 소자의 활성을 저하하지 않을 때 CYP3A 및 CYP1A2 및 CYP2B6 및 CYP2C8에 추가 CYP2A6 및 CYP2C9, CYP2C19 및 CYP2D6 또는 CYP2E1. 신선한 간세포 배양에 대한 시험 (50 nM의 최대 수치는) CYP2B6 요소 CYP2C9의 활동을 증가하고, CYP3A는 약 두 배로,이 동위 효소 인덕터의 영향으로 6-19 배 이상 증가한다. 따라서, 약물의 활성 성분은 상기 효소에 의해 대사되는 약물의 제거를 유발하거나 억제해서는 안된다.

Zemplar (16 μg)와 omeprazole (40 mg 구두) 사이의 상호 작용을 확인하기 위해 건강한 지원자에게 횡단면 테스트가 수행되었습니다. 이 조합으로 약물의 약물 동태 학에서의 변화는 관찰되지 않았다.

케토 나졸과 병용 할 때, 지원자는 paricalcitol의 최고 농도에서 최소한의 변화를 가지며, AUC0-∞ 지수는 약 2 배 더 높습니다. Paricalcitol의 반감기의 평균 지표는 9.8 시간이며 ketoconazole과 병용 할 경우 17 시간입니다. Zemplar와 CYP3A4 요소의 다른 억제제와 신중하게 결합해야합니다.

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저장 조건

이 약물은 의약품 상태에 대한 표준에 포함되어 있으며 어린 아이들에게는 제공되지 않습니다. 얼지 마라. 온도는 15-25 ℃ 이내입니다.

유통 기한

Zemplar는 의약품 출시일로부터 2 년간 사용하기에 적합합니다.